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A one-year clinical trial using didanosine, stavudine and nevirapine for highly active antiretroviral therapy 被引量:16
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作者 ZHOUHua-ying ZHENGYu-huang ZHANGChun-ying DINGPei-pei ZOUWen 《Chinese Medical Journal》 SCIE CAS CSCD 2005年第7期609-611,共3页
Antiretroviral therapy is a key determinant in the treatment and prevention of human immunodeficiency virus (HIV) infection. Initial treatment for patients with HIV infection generally includes two nucleoside reverse ... Antiretroviral therapy is a key determinant in the treatment and prevention of human immunodeficiency virus (HIV) infection. Initial treatment for patients with HIV infection generally includes two nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTI) and a protease inhibitor (PI) or a nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI). The combination antiretroviral therapy (refers to highly active antiretroviral therapy or HAART) showed a significant effect upon reducing morbidity and mortality of HIV disease. Cao and colleagues^1 began the clinical application of HAART in 1999 and completed the first clinical trial in China using a combination of two NRTIs and one PI. The result in using combivir (AZT+3TC) and indinavir (2 NRTIs+1 PI) are consistent with those reported in the literature.~2 In this study, we report the first virological and immunological outcomes in HIV infected Chinese patients treated with a combination of didanosine, stavudine and nevirapine (2 NRTIs+1 NNRTI) for 52 weeks. 展开更多
关键词 antiretroviral therapy highly active · didanosine · stavudine · nevirapine
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去羟肌苷、司他夫定和奈韦拉平抗人免疫缺陷病毒治疗的初步观察 被引量:16
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作者 周华英 郑煜煌 +4 位作者 杨旭 龚国忠 常伟宏 钟凤英 邹文 《中国医师杂志》 CAS 2003年第12期1592-1594,共3页
目的 观察去羟肌苷、司他夫定和奈韦拉平联合治疗人免疫缺陷病毒 (HIV) -1感染者的抗病毒效果、免疫重建效果和毒副作用。方法 用该三种药物对 8例无明显艾滋病症状的HIV -1感染者进行规范的高效抗逆转录病毒治疗 (HAART) ,分别在用... 目的 观察去羟肌苷、司他夫定和奈韦拉平联合治疗人免疫缺陷病毒 (HIV) -1感染者的抗病毒效果、免疫重建效果和毒副作用。方法 用该三种药物对 8例无明显艾滋病症状的HIV -1感染者进行规范的高效抗逆转录病毒治疗 (HAART) ,分别在用药前、用药开始后 4周、12周和 2 4周检测其血浆HIV -1RNA载量和外周血CD4+ 、CD8+ 淋巴细胞数 ,并观察和记录用药后的毒副反应和血常规、主要生化指标的变化。结果 HAART开始后 12周和 2 4周 ,8例HIV -1感染者的病毒载量由平均 ( 2 83 ,12 5± 187,2 17)拷贝 /ml下降到 ( 1,5 0 1± 93 0 )拷贝 /ml和 ( 669± 477)拷贝 /ml ,比治疗开始前下降约 2 2 8logs和 2 63logs ,其中 7例并已降到可检测水平以下 ;CD4+ 淋巴细胞由平均 ( 3 3 7± 2 2 1)个 /μl上升到 ( 3 93± 3 0 1)个 /μl和 ( 4 14± 2 84)个 /μl ,CD8+ 淋巴细胞数由平均 ( 918± 3 71)个 /μl下降到 ( 82 3± 3 15 )个 /μl和 ( 812± 3 0 5 )个 /μl ;治疗开始后部分病例出现皮疹、头痛、乏力、恶心呕吐、腹痛腹泻 ,多属于第一级和第二级毒副反应 ,部分病例有轻度血相和生化改变 ,暂无病例因此停药或改药。结论 观察去羟肌苷、司他夫定和奈韦拉平三药联合的HAART治疗 ,在最初 12周和 2 展开更多
关键词 高效抗逆转录病毒治疗 去羟肌苷 司他夫定 奈韦拉平 人免疫缺陷病毒 HIV-1
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高效抗逆转录病毒治疗艾滋病毒感染者和艾滋病患者的6年临床疗效及安全性观察 被引量:18
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作者 周华英 郑煜煌 +5 位作者 何艳 龚国忠 谌资 刘猛 尹伟 刘纯 《中南大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期731-737,共7页
目的:评估奈韦拉平加两种核苷类反转录酶抑制剂组合对艾滋病毒(human immunodeficien-cy virus,HIV)感染者和艾滋病(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)患者的长期抗病毒和免疫重建效果以及毒副作用。方法:从2002年10月至2004年... 目的:评估奈韦拉平加两种核苷类反转录酶抑制剂组合对艾滋病毒(human immunodeficien-cy virus,HIV)感染者和艾滋病(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)患者的长期抗病毒和免疫重建效果以及毒副作用。方法:从2002年10月至2004年5月共有57例HIV-1感染者/AIDS患者陆续接受高效抗反转录病毒治疗(highly active antiretroviral therapy,HAART),定期随访截止于2008年12月。HAART方案主要为两种核苷类反转录酶抑制剂加奈韦拉平。随访期间定期监测其病毒载量,T细胞亚群的变化,记录药物的毒副作用并适当处理,追踪血常规和主要生化指标的变化;对治疗出现病毒学失败或严重毒副作用者及时调整用药。结果:57例中,34例持续追踪了4年以上。经过5~6年治疗,63.3%(19/30)的患者病毒载量<50拷贝/mL。CD4+细胞比治疗前平均上升了329个/μL。CD8+细胞平均下降128个/μL,CD4+CD45RA+CD62L童贞细胞和CD4+CD45RO+记忆细胞逐渐上升,CD8+CD38+激活细胞逐渐下降;这些变化均以治疗2年内较明显,2年以上的长期趋势变缓,但6年时均未达到健康者的水平。56%(32/57)的患者先后出现多种可能与药物相关的毒副作用,主要为消化道症状、神经系统症状、皮疹和脱发,多发生于6月内。29.8%(17/57)的病例γ-谷氨酰转肽酶升高,26.3%(15/57)的患者血脂升高,6例出现脂肪分布异常,多见于女性患者;25例发生血象异常、肝功能受损、肾功能变化和淀粉酶升高。3例患者发生3~4级毒副作用(2例为外周神经炎,1例怀疑乳酸酸中毒),1例患者发生3级皮疹。结论:奈韦拉平加两种核苷类反转录酶抑制剂的HAART药物组合长期治疗艾滋病毒感染者和艾滋病患者可持续抑制病毒,增加CD4细胞,其毒副作用可控制,是安全有效的治疗方案。 展开更多
关键词 高效抗反转录病毒治疗 奈韦拉平 长期 疗效 安全性 中国
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非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平 被引量:18
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作者 涂国刚 李少华 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2003年第6期604-607,共4页
艾滋病是严重威胁人类健康的传染性疾病 ,它是由HIV引发 ,特别是HIV 1。奈韦拉平是一种新型的非核苷类逆转录酶抑制剂 ,该药与核苷类逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂合用可用于治疗艾滋病 。
关键词 药理学 综述 奈韦拉平 非核苷类逆转录 酶抑制剂 艾滋病 药物治疗
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高效液相色谱-串联质谱法同时测定奈韦拉平、拉米夫定、司他夫定、齐多夫定和依非韦伦的血药浓度 被引量:14
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作者 张丽军 姚亚敏 +3 位作者 孙建军 贾小芳 彭霞 卢洪洲 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期133-136,共4页
目的建立高效液相色谱串联质谱技术(HPLC-MS/MS)同时检测奈韦拉平、拉米夫定、司他夫定、齐多夫定和依非韦伦(均为抗艾滋病药)的血药浓度方法。方法用蛋白沉淀法提取,色谱柱为EclipseXDB-C18(4.6mm×150mm,5μm),流动相为(甲醇+0.3... 目的建立高效液相色谱串联质谱技术(HPLC-MS/MS)同时检测奈韦拉平、拉米夫定、司他夫定、齐多夫定和依非韦伦(均为抗艾滋病药)的血药浓度方法。方法用蛋白沉淀法提取,色谱柱为EclipseXDB-C18(4.6mm×150mm,5μm),流动相为(甲醇+0.3%甲酸)-(水+0.3%甲酸)=80∶20,流量为0.5mL·min-1,用质谱多反应监测方法(MRM)检测。结果齐多夫定与拉米夫定的线性范围为25~3200μg.L-1,奈韦拉定与依非韦伦的线性范围为50~6400μg.L-1,最低检测限均为1μg.L-1;司他夫定的线性范围为100~3200μg.L-1,最低检测限为5μg.L-1,γ均大于0.99。高、中、低3个浓度的日内精密度小于10%,日间精密度小于15%,绝对回收率均大于50%。结论用HPLC-MS/MS法能同时快速、准确测定血浆中这5种药物。 展开更多
关键词 奈韦拉平 拉米夫定 司他夫定 齐多夫定 依非韦伦 液相色谱-串联质谱 血药浓度
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奈韦拉平的合成 被引量:12
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作者 孟庆伟 曾伟 +2 位作者 赖琼 李悦青 赵伟杰 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期5-7,共3页
氰乙酰胺和乙酰乙酸乙酯经缩合环合、氯化、氰基水解、霍夫曼降解、催化氢解脱氯、选择性氯化制得2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,再与2-氯烟酰氯进行酰胺化反应、环丙胺亲核取代和闭环反应生成奈韦拉平,总产率39%。
关键词 奈韦拉平 逆转录酶抑制剂 抗病毒药 合成
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奈韦拉平和依非韦伦用于抗HIV治疗的长期疗效和安全性比较 被引量:11
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作者 朱志强 姜太一 +3 位作者 刘安 叶江竹 贺亮 孙丽君 《中国艾滋病性病》 CAS 2014年第11期809-811,共3页
目的探讨奈韦拉平(NVP)和依非韦伦(EFV)在临床应用中的长期疗效和安全性。方法采集2011年1月1日至2013年12月31日,在佑安医院接受含NVP和EFV的抗病毒方案治疗的艾滋病病毒(HIV)感染者/艾滋病(AIDS)病人(简称HIV/AIDS病人)的临床和实验... 目的探讨奈韦拉平(NVP)和依非韦伦(EFV)在临床应用中的长期疗效和安全性。方法采集2011年1月1日至2013年12月31日,在佑安医院接受含NVP和EFV的抗病毒方案治疗的艾滋病病毒(HIV)感染者/艾滋病(AIDS)病人(简称HIV/AIDS病人)的临床和实验室资料,回顾性分析奈韦拉平和依非韦伦的疗效和安全性。结果共收录830例病人,其中NVP组192例,EFV组638例,中位随访时间为1.5年(0.5-3.0年)。在抗病毒治疗48周、96周和144周,NVP组CD+4T淋巴细胞计数平均增值分别为(111±52)、(155±56)和(185±67)个/μL,而EFV组分别为(106±54)、(149±63)和(192±72)个/μL。NVP组病毒载量<50拷贝/mL者所占的比例分别为90.1%、88.2%和88.4%,而EFV组分别为92.0%、90.2和90.3%,两组之间无显著性差异。NVP组消化道症状、肝功异常和皮疹发生率显著高于EFV组,而中枢神经系统症状显著低于EFV组,两组在血脂异常方面无显著性差异。结论 NVP和EFV具有相似的免疫学和病毒学疗效,但在不良反应方面具有不同特点,在临床上应根据情况选用合适的药物。 展开更多
关键词 艾滋病病毒感染者/艾滋病病人 奈韦拉平 依非韦伦 有效性 安全性
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Impact of baseline CD4^+ T cell counts on the efficacy of nevirapinebased highly active antiretroviral therapy in Chinese HIV/AIDS patients: a prospective, multicentric study 被引量:7
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作者 LIU Zheng-yin GUO Fu-ping HAN Yang QIU Zhi-feng ZUO Ling-yan LI Yan-ling LI Tai-sheng 《Chinese Medical Journal》 SCIE CAS CSCD 2009年第20期2497-2502,共6页
Background CD4^+T cell counts have been used as the indicator of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) disease progression and thereby to determine when to start highly active antiretroviral therapy (HAART)... Background CD4^+T cell counts have been used as the indicator of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) disease progression and thereby to determine when to start highly active antiretroviral therapy (HAART). Whether and how the baseline CD4^+T cell count affects the immunological and viral responses or adverse reactions to nevirapine (NVP)-containing HAART in Chinese HIV-1 infected adults remain to be characterized. Methods One hundred and ninety-eight HIV-seropositive antiretroviral therapy (ART)-naive subjects were enrolled into a prospective study from 2005 to 2007. Data were analyzed by groups based on baseline CD4^+T cell counts either between 100-200 cells/μl or 201-350 cells/μl. Viral responses, immunologic responses and adverse events were monitored at baseline and at weeks 4, 12, 24, 36, 52, 68, 84, 100. Results Eighty-six and 112 subjects ranged their CD4^+T cell counts 100-200 cells/μl and 201-350 cells/μl, respectively. The pre-HAART viral load in CD4 201-350 cells/μl group was significantly lower than that in CD4 100-200 cells/μl group (P=0.000). After treatment, no significant differences were observed between these two groups either in the plasma viral load (pVL) or in the viral response rate calculated as the percentage of pVL less than 50 copies/ml or less than 400 copies/ml. The CD4^+T cell counts were statistically higher in the 201-350 group during the entire follow-ups (P 〈0.01) though CD4^+ T cell count increases were similar in these two groups. After 100-week treatment, the median of CD4^+ T cell counts were increased to 331 cells/μl for CD4 100-200 cells/μl group and to 462 cells/μl for CD4 201-350 cells/μl group. Only a slightly higher incidence of nausea was observed in CD4 201-350 cells/μl group (P=0.05) among all adverse reactions, including rash and liver function abnormality. Conclusions The pVLs and viral response rates are unlikely to be associated with the baseline CD4^+T cell counts. Initiating HAART in Chinese H 展开更多
关键词 human immunodeficiency virus acquired immunodeficiency syndrome highly active antiretroviral therapy CD4^+ T cell counts nevirapine
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去羟肌苷散、司他夫定和奈韦拉平联合治疗艾滋病患者6个月疗效观察 被引量:6
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作者 卢洪洲 胡越凯 +8 位作者 薛以乐 潘启超 何云 赵清霞 尹春煜 蒋为民 潘孝彰 翁心华 康来仪 《临床内科杂志》 CAS 北大核心 2004年第4期258-260,共3页
目的 观察去羟肌苷散、司他夫定和奈韦拉平 3药联合治疗艾滋病患者 6个月时的疗效及不良反应。方法 艾滋病患者 8例 ,给予去羟肌苷散、司他夫定和奈韦拉平 3药联合治疗 ,随访 6个月。监测患者治疗前、治疗 1个月、治疗 3个月、治疗 6... 目的 观察去羟肌苷散、司他夫定和奈韦拉平 3药联合治疗艾滋病患者 6个月时的疗效及不良反应。方法 艾滋病患者 8例 ,给予去羟肌苷散、司他夫定和奈韦拉平 3药联合治疗 ,随访 6个月。监测患者治疗前、治疗 1个月、治疗 3个月、治疗 6个月时的血浆病毒载量及CD+ 4 T淋巴细胞计数 ,并评价药物不良反应。结果 经过 6个月治疗患者血浆中HIVRNA含量明显降低 ,CD+ 4 T淋巴细胞数量增加 ,药物不良反应轻微。结论 去羟肌苷散、司他夫定和奈韦拉平 3药联合治疗能有效抑制艾滋病病毒的复制 ,机体免疫功能亦有改善 ,并具有良好的耐受性。 展开更多
关键词 艾滋病病毒 CD4^+T淋巴细胞 艾滋病 治疗 去羟肌苷散 司他夫定 奈韦拉平
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新生儿单用奈韦拉平或齐多夫定预防HIV母婴传播的不良反应比较及护理分析 被引量:8
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作者 郭丽琼 王燕 +5 位作者 何嘉健 汤志华 何耀祖 林菁 蔡卫平 李凌华 《中国艾滋病性病》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期481-484,共4页
目的比较新生儿使用奈韦拉平(NVP)或齐多夫定(AZT)进行艾滋病病毒(HIV)母婴传播阻断的不良反应,探讨相应护理措施。方法 2014年1月至2016年1月期间,确诊HIV感染孕妇分娩的60名新生儿,随机服用NVP或AZT,每组各30人。观察记录其进行HIV母... 目的比较新生儿使用奈韦拉平(NVP)或齐多夫定(AZT)进行艾滋病病毒(HIV)母婴传播阻断的不良反应,探讨相应护理措施。方法 2014年1月至2016年1月期间,确诊HIV感染孕妇分娩的60名新生儿,随机服用NVP或AZT,每组各30人。观察记录其进行HIV母婴阻断28天服药期间发生的不良反应,及相应护理措施的效果。结果 60名新生儿,男性36人,女性24人,出生时平均孕周(37.50±2.10)周,平均体重(2 590.83±180.98)g,1分钟Apgar评分中位数9分,两组基本资料差异无统计学意义(P>0.05)。NVP组和AZT组服药后主要不良反应为:皮疹(40.00%vs 16.67%)、呕吐(50.00%vs 26.67%)、腹胀(40.00%vs 16.67%)、肝损害(33.33%vs 6.67%)、轻度贫血(36.67%vs 60.00%)及白细胞减少(30.00%vs 56.67%)。NVP组较AZT组容易发生皮疹、腹胀及肝损害(P<0.05),但较少出现白细胞减少(P<0.05)。针对各种不良反应,除给予药物处理外,均实施相应护理措施,新生儿服药期间所发生的不良反应均得到有效控制,无一例停药或换药,且出生后42天HIV核糖核酸载量检测均<20拷贝/mL。结论使用NVP或AZT对新生儿进行HIV母婴阻断,均可出现皮疹、呕吐、腹胀、肝损害、轻度贫血和白细胞减少等不良反应,经过治疗及综合护理,新生儿基本可以耐受。 展开更多
关键词 新生儿 奈韦拉平 齐多夫定 母婴阻断 不良反应 护理措施
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齐多夫定单用预防HIV母婴传播的有效性与安全性的系统评价 被引量:8
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作者 王莉 孟月 +7 位作者 毛秀 彭丽华 姚巡 刘关键 敬媛媛 文进 原志芳 李幼平 《中国循证医学杂志》 CSCD 2007年第5期367-384,共18页
目的系统评价单独应用齐多夫定(zidovudine,ZDV)阻断HIV母婴传播的有效性和安全性。方法采用Cochrane系统评价方法,计算机检索Cochrane图书馆(2007第1期)、PubMed、EMbase、CINAHL、AIDSearch、AIDSLINE、AIDSTRIALS、AIDSDRUGS、AIDSi... 目的系统评价单独应用齐多夫定(zidovudine,ZDV)阻断HIV母婴传播的有效性和安全性。方法采用Cochrane系统评价方法,计算机检索Cochrane图书馆(2007第1期)、PubMed、EMbase、CINAHL、AIDSearch、AIDSLINE、AIDSTRIALS、AIDSDRUGS、AIDSinfo、CRD(center of review and dissemination)、CBMdisc,VIP和CNKI等数据库,以及全球或地区性AIDS相关的会议论文集、政府或非政府组织的相关文件等,检索日期截至2007年4月30日,全面收集全球抗艾滋病病毒药物预防HIV母婴传播的随机对照试验。由两名评价员独立筛查文献、评价质量和提取资料,然后交叉核对,若遇分歧则征求第三方意见讨论解决。使用RevMan软件进行Meta分析。结果共纳入8个RCT,包括24篇全文和13篇摘要,其方法学质量的Jadad评分≥3分。Meta分析显示:①ZDV与安慰剂比较共纳入4个RCTs(2385例),无论长短疗程、母乳或非母乳喂养人群,ZDV预防HIV母婴传播的效果均优于安慰剂组,降低HIV母婴传播风险43%~50%,且两组死产率、婴儿死亡率、母亲死亡率、早产、低体重儿、出生缺陷、母婴不良反应发生率和母亲产前、产时和产后并发症发生率差异均无统计学意义(P>0.05)。②1个大样本RCT(1437例)比较了ZDV不同疗程的效果,结果显示ZDV“长–长疗程”(从孕28周开始到产后6周)比“短–短疗程”(从孕35周开始到分娩后3天)降低HIV母婴传播风险61%[RR=0.39,95%CI(0.19,0.82)]。长–长疗程与长–短疗程(从孕28周开始到产后3天)及短-长疗程(从孕35周开始到产后6周)比较,其预防HIV母婴传播的效果差异均无统计学意义(P>0.05)。各组死产、新生儿死亡、1年内婴儿死亡、母亲死亡、早产、低体重儿、出生缺陷、母婴不良反应发生率相似(P>0.05)。③1个大样本RCT(1200例)显示:人工喂养+短程ZDV预防HIV母婴传播的效果优于母乳喂养+长程ZDV,可降低婴儿HIV感染风险的35%~39%,但提高了婴儿7个月时� 展开更多
关键词 艾滋病病毒 母婴传播 齐多夫定 奈韦拉平 系统评价
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一种新三维描述子用于Nevirapine类抗艾滋病药物定量构效关系的研究 被引量:5
12
作者 仝建波 周鹏 +1 位作者 张生万 李志良 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期690-695,共6页
运用三维全息原子场作用矢量(3D-HoVAIF)对33个Nevirapine类抗艾滋病药物进行了定量构效关系(QSAR)研究。采用偏最小二乘回归(PLSR)建立定量构效关系模型,同时采用内部及外部双重验证的方法对所得模型稳定性能进行深入分析和检验,所建... 运用三维全息原子场作用矢量(3D-HoVAIF)对33个Nevirapine类抗艾滋病药物进行了定量构效关系(QSAR)研究。采用偏最小二乘回归(PLSR)建立定量构效关系模型,同时采用内部及外部双重验证的方法对所得模型稳定性能进行深入分析和检验,所建模型的复相关系数(Rcum2)、留一法(LOO)交互校验(CV)复相关系数(Qcum2)和外部样本校验复相关系数(Qext2)分别为0·835、0·530和0·518。结果表明,3D-HoVAIF能较好表征Nevirapine类抗艾滋病药物分子结构信息,且所建模型具有较好稳定性能和预测能力。 展开更多
关键词 三维全息原子场作用矢量 nevirapine 抗艾滋病药物 定量构效关系
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奈韦拉平的合成工艺 被引量:7
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作者 姜芳 赵晨光 +1 位作者 潘雷 许佑君 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期200-201,共2页
目的研究奈韦拉平的合成工艺。方法以2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,依次与2-氯烟酰氯缩合成化合物3、再与环丙胺高压氨解、最后发生分子内亲核取代反应,成功合成了奈韦拉平。结果合成的奈韦拉平经1H-NMR和ESI-MS确证结构,总收率质量分... 目的研究奈韦拉平的合成工艺。方法以2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶为原料,依次与2-氯烟酰氯缩合成化合物3、再与环丙胺高压氨解、最后发生分子内亲核取代反应,成功合成了奈韦拉平。结果合成的奈韦拉平经1H-NMR和ESI-MS确证结构,总收率质量分数为56.8%。结论缩合反应以二氯甲烷替代易燃、有毒的环己烷/二氧六环混和溶剂为溶剂,以吡啶替代N,N-二甲基苯胺或碳酸钾为缚酸剂,操作安全、简捷,且收率有所提高。取代反应以叔丁醇钾替代了比较危险的氢钠(NaH)或昂贵的六甲基二硅基胺基钠(NaHMDS)。 展开更多
关键词 奈韦拉平 抗艾滋病药物 制备
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奈韦拉平纳米混悬液的制备及大鼠体内药动学研究 被引量:7
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作者 谢威 郭嘉 《中国药师》 CAS 2015年第1期23-27,共5页
目的:制备奈韦拉平纳米混悬剂,考察其在大鼠口服给药后体内的药动学特征。方法:采用高压均质法制备奈韦拉平纳米混悬剂,以纳米混悬剂粒径分布、Pd I和Zeta电位为指标,考察了奈韦拉平纳米混悬剂的影响因素,并对制得的纳米粒进行表征;采... 目的:制备奈韦拉平纳米混悬剂,考察其在大鼠口服给药后体内的药动学特征。方法:采用高压均质法制备奈韦拉平纳米混悬剂,以纳米混悬剂粒径分布、Pd I和Zeta电位为指标,考察了奈韦拉平纳米混悬剂的影响因素,并对制得的纳米粒进行表征;采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中的奈韦拉平浓度,使用3P97软件计算相应的药动学参数。结果:奈韦拉平纳米混悬液平均粒径为(456.1±72.1)nm,Pd I为(0.441±0.072),Zeta电位为(-24.4±4.7)m V。奈韦拉平混悬液和奈韦拉平纳米混悬剂在大鼠体内的AUC0-12分别为(7.57±0.52)和(11.72±1.83)mg·h·L-1;t1/2分别为(2.45±0.31)和(3.16±0.39)h;Tmax分别为(1.43±0.38)和(1.61±0.32)h;Cmax分别为(1.62±0.42)和(3.15±0.52)mg·L-1。结论:奈韦拉平纳米混悬液能够明显改善大鼠体内奈韦拉平的药动学行为,与奈韦拉平混悬液相比显著提高了药物的生物利用度。 展开更多
关键词 奈韦拉平 纳米混悬液 高压均质法 药动学 生物利用度
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三种常见抗病毒方案对成人HIV/AIDS初治患者血脂的影响 被引量:7
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作者 何溪 李凌华 +4 位作者 朱媛媛 蔡卫平 洪文昕 陈劲锋 王建 《广州医科大学学报》 2019年第3期51-56,共6页
目的:比较奈韦拉平(NVP)、依非韦伦(EFV)、洛匹那韦/利托那韦(LPV/r)联合两种核苷类反转录酶抑制剂(NRTIs)对初治HIV感染者血脂的影响。方法:采用双盲法随机选择初治的CD4^+T淋巴细胞计数<250个/μL的HIV感染者入组,通过Spw-Pb网络... 目的:比较奈韦拉平(NVP)、依非韦伦(EFV)、洛匹那韦/利托那韦(LPV/r)联合两种核苷类反转录酶抑制剂(NRTIs)对初治HIV感染者血脂的影响。方法:采用双盲法随机选择初治的CD4^+T淋巴细胞计数<250个/μL的HIV感染者入组,通过Spw-Pb网络数据平台按1∶1∶1随机分配为A、B、C组,分别采用NVP、EFV、LPV/r为基础的3种抗病毒方案,对治疗前和随访过程中(12、24、36和48周)患者血清甘油三脂及胆固醇水平进行比较。结果:共入组300例,其中280例患者按照原方案完成随访至48周,3组患者基线信息匹配。在接受治疗48周后,C组受试者血中的甘油三酯水平分别比A组和B组高出1.07 mmol/L(P<0.01)和0.69 mmol/L(P<0.01);血清总胆固醇的水平亦高于其他两组,但差异无统计学意义。结论:在艾滋病初治患者中,LPV/r引起的血清甘油三酯升高较NVP、EFV更明显,临床医生需要高度警惕LPV/r相关高脂血症所带来的潜在风险。 展开更多
关键词 艾滋病 洛匹那韦/利托那韦 奈韦拉平 依非韦伦 血脂 胆固醇 甘油三脂
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水飞蓟宾对奈韦拉平在大鼠体内药动学的影响
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作者 潘佩佩 罗俊 +1 位作者 王双虎 耿培武 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第13期1758-1764,共7页
目的探讨水飞蓟宾单次给药和多次给药对奈韦拉平在大鼠体内药动学的影响。方法选用雄性SD大鼠30只,随机分为空白对照组、水飞蓟宾多次给药低剂量组(30 mg·kg^(-1)·d^(-1))、水飞蓟宾多次给药高剂量组(100 mg·kg^(-1)... 目的探讨水飞蓟宾单次给药和多次给药对奈韦拉平在大鼠体内药动学的影响。方法选用雄性SD大鼠30只,随机分为空白对照组、水飞蓟宾多次给药低剂量组(30 mg·kg^(-1)·d^(-1))、水飞蓟宾多次给药高剂量组(100 mg·kg^(-1)·d^(-1))、水飞蓟宾单次给药低剂量组(30 mg·kg^(-1))、水飞蓟宾单次给药高剂量组(100 mg·kg^(-1)),给予奈韦拉平10 mg·kg^(-1)后采集血样测定大鼠血浆中奈韦拉平及其代谢产物的浓度。采用DAS计算各组药动学参数,并进行统计学分析。结果与空白对照组相比,多次给予100 mg·kg^(-1)·d^(-1)水飞蓟宾后,奈韦拉平的AUC增加了61.78%,Cmax升高了124.62%,清除率减少至64.11%;多次给予30 mg·kg^(-1)·d^(-1)水飞蓟宾后,奈韦拉平的Cmax增加了84.85%;单次给予100 mg·kg^(-1)或30 mg·kg^(-1)水飞蓟宾后,奈韦拉平的Cmax分别增加了65.19%和32.12%。多次给予100 mg·kg^(-1)水飞蓟宾后,12-羟基-奈韦拉平的代谢比降低了31.5%;4-羧基-奈韦拉平的药动学参数未有显著变化。结论水飞蓟宾能显著影响奈韦拉平在大鼠体内的药动学。临床上奈韦拉平与水飞蓟宾合用时,需考虑药物相互作用的影响。 展开更多
关键词 奈韦拉平 水飞蓟宾 药动学 超高效液相色谱-串联质谱
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抗艾滋病药奈韦拉平合成技术研究新进展 被引量:6
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作者 许青青 杨亦文 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第13期1089-1092,共4页
奈韦拉平(NVP)是目前使用最广泛的抗艾滋病药物之一,其合成方法的研究近年来受到广泛关注。笔者介绍了目前国内外该化合物合成技术的最新进展,分析了6条合成路线,讨论了各合成方法的优缺点,并对其合成技术的发展作了展望。
关键词 奈韦拉平 抗艾滋病药物 合成
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奈韦拉平相关肝毒性的发病率及危险因素 被引量:6
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作者 高世成 桂希恩 +5 位作者 邓莉平 张永喜 严亚军 荣玉萍 梁科 杨蓉蓉 《中华肝脏病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期689-693,共5页
目的 了解接受含奈韦拉平(NVP)的联合抗逆转录病毒治疗(cART)后获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者肝毒性的发生率,评估相关的危险因素.方法 回顾性研究本地区2003年3月2008年6月开始接受cART的AIDS患者的人口学和临床资料.单因素和... 目的 了解接受含奈韦拉平(NVP)的联合抗逆转录病毒治疗(cART)后获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者肝毒性的发生率,评估相关的危险因素.方法 回顾性研究本地区2003年3月2008年6月开始接受cART的AIDS患者的人口学和临床资料.单因素和多因素Logistic回归分析各变量与肝损害发生的相关性;Kaplan-Meier方法分析合并HCV感染和未合并HCV感染者肝损害的危险性.结果 330例患者中267例接受了基于NVP的cART,63例接受了基于依非韦仑(EFV)的cART,两组患者肝毒性发生率差异有统计学意义(49.8%比31.7%,x2=6.691,P-0.01).267例接受基于NVP的cART的患者,随访期间有133例(49.8%)出现了至少1次1级以上ALT升高,百人年发生率为28.5.基线期ALT升高(OR=14.368,P=0.017)、合并HCV感染(OR=3.009,P=0.000)与NVP相关肝毒性的发生显著相关.与未合并HCV感染者相比,合并HCV感染者发生肝毒性的可能性更大(x2=16.764,P=0.000).133例发生肝毒性反应的患者中,1例合并NVP相关重度皮疹死亡,尚未发现死于急性肝衰竭的病例,23例(17.3%)曾暂时停止cART或将NVP替换为EFV.结论 本队列接受含NVP的cART患者肝毒性较常见,基线期ALT水平升高、合开HCV感染是发生肝毒性反应的危险因素. 展开更多
关键词 获得性免疫缺陷综合征 奈韦拉平 联合抗逆转录病毒治疗 肝毒性
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去羟肌苷、司他夫定联合奈韦拉平治疗艾滋病患者临床观察 被引量:5
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作者 蔡卫平 陈谐捷 +2 位作者 陈劲峰 唐小平 谭俊 《中华传染病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期39-43,共5页
目的观察2核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)联合1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNR-TI)抗逆转录病毒方法治疗艾滋病的效果和不良反应。方法用去羟肌苷(ddI)、司他夫定(d4T)联合奈韦拉平(NVP)治疗20例HIV-1感染者和艾滋病患者(HIV/AIDS),将其分为A... 目的观察2核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)联合1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNR-TI)抗逆转录病毒方法治疗艾滋病的效果和不良反应。方法用去羟肌苷(ddI)、司他夫定(d4T)联合奈韦拉平(NVP)治疗20例HIV-1感染者和艾滋病患者(HIV/AIDS),将其分为A组(进口药)、B组(国产药)并进行为期1年的观察。随访指标为病毒载量、T淋巴细胞计数和不良反应。结果治疗1年,A组中2例因严重不良反应而终止。治疗1个月后两组的血浆病毒载量平均值明显下降,A组比治疗前下降2.12lg拷贝/ml,B组比治疗前下降2.55lg拷贝/ml。A、B两组分别在4.3个月和2个月时,均检测不到病毒载量。CD4细胞计数和CD4/CD8比例逐渐升高,由治疗前A组(231.50±156.02)/mm3、0.25±0.21,B组(49.60±45.41)/mm3、0.07±0.05,上升至治疗后A组(423.70±225.79)/mm3、0.46±0.31,B组(186.00±92.47)/mm3、0.20±0.11。两组比较,治疗前后的血浆HIVRNA降幅、CD4细胞计数和CD4/CD8比例增幅无统计学意义。治疗前CD4>200/mm3者,治疗后CD4细胞计数和CD4/CD8比例升高的绝对值明显高于CD4<200/mm3者。治疗初期不良反应有胃肠道反应、中枢神经系统症状和皮疹,不需治疗可自行缓解,严重的不良反应是周围神经病变。结论该药物组合能够很快地使病毒载量水平明显降低,同时也能够使大多数患者的免疫功能得以重建。严重的不良反应表现有周围神经病变。 展开更多
关键词 抗逆转录病毒治疗 高效 病毒载量 T淋巴细胞 去羟肌苷 司他夫定 奈韦拉平 淋巴细胞计数
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依非韦伦、奈韦拉平或洛匹那韦/利托那韦方案对艾滋病病毒/艾滋病病人血脂代谢的长期影响
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作者 祁明雪 苏一帆 +2 位作者 陈晨 钟明丽 魏洪霞 《安徽医药》 CAS 2024年第5期1017-1024,共8页
目的观察依非韦伦(EFV)、奈韦拉平(NVP)或洛匹那韦/利托那韦(LPV/r)方案对艾滋病病毒(HIV)感染者/艾滋病(AIDS)病人(简称HIV/AIDS病人)血脂代谢的长期影响。方法采用回顾性队列研究的方法,以南京市第二医院2013年3月至2018年12月启动抗... 目的观察依非韦伦(EFV)、奈韦拉平(NVP)或洛匹那韦/利托那韦(LPV/r)方案对艾滋病病毒(HIV)感染者/艾滋病(AIDS)病人(简称HIV/AIDS病人)血脂代谢的长期影响。方法采用回顾性队列研究的方法,以南京市第二医院2013年3月至2018年12月启动抗逆转录病毒治疗(ART)的成年HIV/AIDS病人为研究对象,收集其人口学、临床基线和治疗随访数据,分析纳入对象在随访期间三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、空腹血糖(FPG)以及TC/HDL-C的检测水平及异常率的变化情况。结果与EFV相比,NVP组在具体随访期间有较高TG异常率和较低的HDL-C、FPG和TC/HDL-C异常率,两组总的血脂异常率随时间增加有明显变化;相较EFV,LPV/r组在具体随访期间有较低的FPG异常率和较高的TG、TC以及TC/HDL-C异常率,两组异常TG、TC、HDL-C、FPG和TC/HDL-C百分率随时间增加有明显变化。结论与EFV相比,NVP可能与有利的脂质谱相关但LPV/r可能对血脂危害更大,另外,EFV对血糖的影响高于其他两药,糖尿病病人应谨慎选择并做好监测。临床医生需要高度警惕HIV/AIDS病人启动ART治疗相关高脂血症所带来的潜在风险。 展开更多
关键词 获得性免疫缺陷综合征 血脂异常 奈韦拉平 洛匹那韦/利托那韦 依非韦伦 艾滋病 高脂血症
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