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以青稞β-葡聚糖为基质的白藜芦醇鼻用凝胶剂研究 被引量：7
1
作者 杨文宇 江春艳 +1 位作者 严冬 杨鑫嵎 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2011年第12期6-11,共6页
目的:探索以青稞β-葡聚糖为基质的白藜芦醇鼻用凝胶剂的给药性能、体外释放及渗透鼻黏膜的性能。方法:通过考察pH、黏度、凝胶强度、持水性和黏膜黏附性来评价该凝胶剂鼻腔给药的适用性,用特制的鼻腔给药装置考察给药方便性,按《中国... 目的:探索以青稞β-葡聚糖为基质的白藜芦醇鼻用凝胶剂的给药性能、体外释放及渗透鼻黏膜的性能。方法:通过考察pH、黏度、凝胶强度、持水性和黏膜黏附性来评价该凝胶剂鼻腔给药的适用性,用特制的鼻腔给药装置考察给药方便性,按《中国药典》法测定体外释放度,用猪鼻黏膜按Frantz扩散池法测定对鼻黏膜的渗透性,并用多个药物释放数学模型探讨该凝胶剂的体外释放和渗透鼻黏膜的机制。结果:凝胶强度和黏度等参数的测定结果表明该凝胶剂具有柔软、易涂展、持水性好、黏度大但呈假塑性流动、黏附性好、pH与鼻腔pH相近等特点;体外试验8 h,累积释放度和渗透猪鼻黏膜累积透过率分别为93.86%,62.46%,释药机制均符合Weibull模型。结论:白藜芦醇青稞β-葡聚糖凝胶剂对鼻腔黏膜有很好的相容性,并具有良好的黏附和释药性能,用特制鼻腔给药装置可实现给药方便性。 展开更多
关键词 青稞Β-葡聚糖 白藜芦醇 鼻用凝胶剂 生物黏附性
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星点设计-效应面法优选磷酸川芎嗪鼻用原位凝胶基质处方的研究 被引量：6
2
作者 刘新国 舒翔 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第21期2168-2171,2197,共5页
目的:比较3种不同类型磷酸川芎嗪鼻用原位凝胶与人工鼻液混合后的胶凝行为,筛选合适的凝胶基质类型,再以星点设计-效应面法确定基质的优选处方配比。方法:以凝胶强度与胶凝速度为指标,选出合适的磷酸川芎嗪原位凝胶基质类型。再以基质... 目的:比较3种不同类型磷酸川芎嗪鼻用原位凝胶与人工鼻液混合后的胶凝行为,筛选合适的凝胶基质类型,再以星点设计-效应面法确定基质的优选处方配比。方法:以凝胶强度与胶凝速度为指标,选出合适的磷酸川芎嗪原位凝胶基质类型。再以基质处方中主要成分及増黏剂含量为自变量,基质与人工鼻液混合后的胶凝温度为因变量,采用星点设计-效应面法优选制剂处方,并进行处方验证。结果:指标与因素之间采用二项式拟合,r2 =0.978 7,优选处方P407用量为20.11%,P188用量为6.94%,PEG600用量为2.01%,3批验证样品胶凝温度均在32~34℃之间,说明二次模型拟合效果良好。结论:采用优选处方制备的温敏型磷酸川芎嗪鼻用原位凝胶具有理想的胶凝温度,星点设计-效应面法所建立的基质配比影响胶凝温度的数学模型具有良好的拟合精度与数据预测性。 展开更多
关键词 磷酸川芎嗪 鼻用凝胶 温敏凝胶 星点设计-效应面法
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甲磺酸雷沙吉兰鼻用凝胶剂的制备及质量评价 被引量：6
3
作者 谷福根 张艺馨 +2 位作者 王毅 孟根达来 吴春芝 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期351-356,共6页
目的:制备甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesylate,RM)鼻用凝胶剂并对其进行质量评价。方法:以外观、涂展性以及释放度为评价指标,采用正交试验优选RM鼻用凝胶剂的处方及制备工艺;对所制备RM鼻用凝胶剂的外观、pH值、药物与防腐剂的含量、... 目的:制备甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesylate,RM)鼻用凝胶剂并对其进行质量评价。方法:以外观、涂展性以及释放度为评价指标,采用正交试验优选RM鼻用凝胶剂的处方及制备工艺;对所制备RM鼻用凝胶剂的外观、pH值、药物与防腐剂的含量、释放度以及有关物质等质量指标进行研究。结果:RM鼻用凝胶剂的最佳处方组成为:0.5%的RM,0.4%的卡波姆940,0.05%的尼泊金乙酯,20%的丙二醇,三乙醇胺及水适量;该制剂的理想pH值约为6.5;制剂的外观、pH值、RM与防腐剂的含量以及有关物质等质量指标均符合2010年版《中华人民共和国药典》有关要求。结论:RM鼻用凝胶剂组成合理,制备工艺简单,质量稳定可控,是一种有开发前景的经鼻给药新制剂。 展开更多
关键词 甲磺酸雷沙吉兰 鼻用凝胶剂 处方筛选 正交试验 质量评价
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盐酸小檗碱鼻用凝胶的研究 被引量：5
4
作者 王丽峰 张思培 +1 位作者 曹颖 国大亮 《天津中医药大学学报》 CAS 2014年第1期36-38,共3页
【目的】小檗碱具有神经保护作用，特别对神经退行性疾病具有良好的治疗效果，鼻腔给药为一种向脑输送药物的新途径，药物滴人鼻腔后能传人脑脊液达到治疗神经的目的，设计一种盐酸小檗碱鼻用凝胶剂，并对其进行体外扩散评价。【方法】... 【目的】小檗碱具有神经保护作用，特别对神经退行性疾病具有良好的治疗效果，鼻腔给药为一种向脑输送药物的新途径，药物滴人鼻腔后能传人脑脊液达到治疗神经的目的，设计一种盐酸小檗碱鼻用凝胶剂，并对其进行体外扩散评价。【方法】以卡伯姆一980为凝胶基质，以丙三醇为潜溶剂，用三乙醇胺调节pH和黏度，采用正交设计对处方进行优化，用紫外分光光度法测定体外溶出，并溶出数据进行Weibull概率拟合。【结果】盐酸小檗碱鼻用凝胶最佳处方为卡波姆-980浓度0．2％，载药量1％，pH在6．0～7．0范围内，平均黏度约为1000-1200mPa-s，体外溶出结果经Weibull概率模型拟合，其乃值为104．8min。【结论】以生物黏附性材料卡波姆-980为基质制备盐酸小檗碱鼻用凝胶，处方简单，质量稳定，药物释放平稳。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 卡波姆 鼻用凝胶 药物释放
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氯雷他定温敏型鼻用凝胶的制备及质量研究 被引量：4
5
作者 易蕾 程德珍 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2016年第1期5-9,共5页
目的制备氯雷他定温敏型鼻用凝胶并考察其质量。方法采用包合技术制备氯雷他定和羟丙基-β-环糊精包合物,再与不同配方的泊洛沙姆、卡波姆制成温敏型鼻用凝胶,考察凝胶的胶凝温度、胶凝时间和黏附力等指标,优选基质处方。结果制备得到... 目的制备氯雷他定温敏型鼻用凝胶并考察其质量。方法采用包合技术制备氯雷他定和羟丙基-β-环糊精包合物,再与不同配方的泊洛沙姆、卡波姆制成温敏型鼻用凝胶,考察凝胶的胶凝温度、胶凝时间和黏附力等指标,优选基质处方。结果制备得到的包合物载药量为20.15%,包合率为82.07%,鼻用凝胶基质为190 g·L-1泊洛沙姆407和1.0 g·L-1卡波姆,其胶凝温度为32.4℃,黏附力61.5 g·cm-2。结论本方法选定的包合物和基质处方适用于氯雷他定温敏型鼻用凝胶的制备。 展开更多
关键词 氯雷他定 羟丙基-Β-环糊精包合物 泊洛沙姆 温敏 鼻用凝胶
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复方地塞米松鼻用凝胶的制备与质量控制 被引量：3
6
作者 洪清 袁曦 +1 位作者 林功舟 陈庆伟 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期638-639,共2页
目的:制备复方地塞米松鼻用凝胶,并建立质量控制方法。方法:以卡波姆934作为凝胶基质,运用高效液相色谱同时测定盐酸麻黄碱、呋喃西林、地塞米松磷酸钠的含量,并进行稳定性考察。结果:该制剂为淡黄色澄明黏稠凝胶,盐酸麻黄碱、呋喃西林... 目的:制备复方地塞米松鼻用凝胶,并建立质量控制方法。方法:以卡波姆934作为凝胶基质,运用高效液相色谱同时测定盐酸麻黄碱、呋喃西林、地塞米松磷酸钠的含量,并进行稳定性考察。结果:该制剂为淡黄色澄明黏稠凝胶,盐酸麻黄碱、呋喃西林、地塞米松磷酸钠平均回收率分别为99.69%,98.57%,99.00%,RSD分别为1.19%,2.68%,2.30%。加速实验稳定。结论:该制剂制备工艺简便,稳定性良好,质量控制方法快速、准确。 展开更多
关键词 鼻用凝胶 盐酸麻黄碱 呋喃西林 地塞米松磷酸钠 高效液相色谱
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卡维地洛鼻用微乳凝胶的制备及性质考察 被引量：4
7
作者 张爱武 张友智 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第28期3992-3995,共4页
目的:制备卡维地洛鼻用微乳凝胶,考察其性质。方法:通过溶解度和伪三元相图筛选微乳处方的表面活性剂、表面活性剂-助表面活性剂比例(Km)和油相;以胶凝温度、凝胶强度、p H、黏附力和外观筛选凝胶基质泊洛沙姆和卡波姆的用量。考察所制... 目的:制备卡维地洛鼻用微乳凝胶,考察其性质。方法:通过溶解度和伪三元相图筛选微乳处方的表面活性剂、表面活性剂-助表面活性剂比例(Km)和油相;以胶凝温度、凝胶强度、p H、黏附力和外观筛选凝胶基质泊洛沙姆和卡波姆的用量。考察所制卡维地洛鼻用微乳凝胶的主药含量、体外释放度、凝胶稳定性和纤毛毒性。结果:微乳的乳化剂为聚山梨酯80,聚山梨酯80-二乙二醇单乙基醚的Km为1∶1,油相为油酸聚乙二醇甘油酯,凝胶基质为19%的泊洛沙姆和1%的卡波姆。所制卡维地洛鼻用微乳凝胶的胶凝温度为(33.4±0.4)℃,凝胶强度为(37.5±1.2)s,p H为(5.71±0.03),黏附力为(64.4±0.5)mg/cm2,外观为白色透明状(n=5),主药含量为99.48%(n=3);8 h体外累积释放度为87.11%(n=5);离心、低温、高温、光照下的RSD均小于5%且无分层、破乳现象(n=3);纤毛毒性与生理盐水比较无差异,符合用药要求。结论:所制备的卡维地洛微乳凝胶剂具有性质稳定、纤毛毒性低、可生物黏附的特点,较片剂释放完全,符合鼻用制剂标准。 展开更多
关键词 卡维地洛 微乳 伪三元相图 鼻用凝胶 体外释放度
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呋麻鼻用凝胶剂的质量控制 被引量：4
8
作者 余国祥 雷群忠 阮丽萍 《解放军药学学报》 CAS 2006年第4期304-307,共4页
目的 制备呋麻鼻用凝胶剂并建立其质量控制方法。方法 用卡波姆934作为凝胶基质制备呋麻鼻用凝胶剂，采用高效液相色谱法测定呋喃西林和盐酸麻黄碱的含量，对制剂的稳定性进行了考察。结果 呋喃西林在6．25～100μg·ml^-1。浓度范... 目的 制备呋麻鼻用凝胶剂并建立其质量控制方法。方法 用卡波姆934作为凝胶基质制备呋麻鼻用凝胶剂，采用高效液相色谱法测定呋喃西林和盐酸麻黄碱的含量，对制剂的稳定性进行了考察。结果 呋喃西林在6．25～100μg·ml^-1。浓度范围内线性关系良好（r=0．9998），盐酸麻黄碱在312．5-5000μg·ml^-1。浓度范围内线性关系良好（r=0．9998），平均回收率分别为99．80％和99．95％，制剂质量稳定。结论 该制剂工艺简单，质量可控，稳定性好，可满足临床用药需求。 展开更多
关键词 呋喃西林 盐酸麻黄碱 卡波姆 鼻用凝胶
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利培酮鼻用凝胶剂在大鼠体内的药动学及脑靶向性研究 被引量：4
9
作者 谷福根 马维娜 +4 位作者 王毅 解红霞 孟根达来 吴春芝 张艺馨 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第24期2179-2184,共6页
目的研究利培酮(risperidone,RIS)鼻用凝胶剂在大鼠体内的药动学及脑靶向性并探讨其机制。方法采用HPLC测定RIS在大鼠血及脑组织中的浓度;以灌胃给药作为参比,测定RIS鼻用凝胶剂经鼻腔给药后在大鼠体内的药动学和生物利用度以及在嗅球(... 目的研究利培酮(risperidone,RIS)鼻用凝胶剂在大鼠体内的药动学及脑靶向性并探讨其机制。方法采用HPLC测定RIS在大鼠血及脑组织中的浓度;以灌胃给药作为参比,测定RIS鼻用凝胶剂经鼻腔给药后在大鼠体内的药动学和生物利用度以及在嗅球(OB)、嗅束(OT)、小脑(CL)、大脑(CR)等脑组织中的药物分布。结果 RIS分别经鼻腔与灌胃给药后,测得其药动学参数tmax分别为5和20 min,ρmax分别为9.89与1.93μg·m L^(-1),RIS鼻腔给药的相对生物利用度(Fr)为4 730%;此外,RIS鼻腔给药后在OB、OT、CL及CR等脑组织中的AUC值分别灌胃给药的45.3,10,1.5以及1.1倍。结论 RIS经鼻腔给药在体内的吸收速度明显加快,生物利用度显著提高,并具有较强脑靶向性。 展开更多
关键词 利培酮 鼻用凝胶剂 药动学 生物利用度 脑靶向
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硫酸沙丁胺醇鼻用原位凝胶的制备及体外释放度考察 被引量：3
10
作者 程荷珍 杨晓艳 《抗感染药学》 2016年第1期18-22,共5页
目的:制备硫酸沙丁胺醇pH敏感型鼻用凝胶,并考察其体外释放度和黏附力。方法:以卡波姆-934为凝胶基质,采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)调节胶凝强度,并考察凝胶体外释放度、黏附力等指标,优选基质处方。结果:鼻用凝胶基质为0.5%卡波姆-934、... 目的:制备硫酸沙丁胺醇pH敏感型鼻用凝胶,并考察其体外释放度和黏附力。方法:以卡波姆-934为凝胶基质,采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)调节胶凝强度,并考察凝胶体外释放度、黏附力等指标,优选基质处方。结果:鼻用凝胶基质为0.5%卡波姆-934、2%HPMC,其10 h内体外释放度为98.9%,黏附力为72.1 g/cm^2。结论:优选的基质处方可用于制备硫酸沙丁胺醇pH敏感型鼻用凝胶,其质量符合要求。 展开更多
关键词 硫酸沙丁胺醇 卡波姆 PH敏感 鼻用凝胶
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利培酮鼻用凝胶剂的制备及质量评价 被引量：3
11
作者 谷福根 马维娜 +4 位作者 王毅 解红霞 孟根达来 吴春芝 张艺馨 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期468-472,共5页
目的制备利培酮(risperidone,RIS)鼻用凝胶剂并对其进行质量评价。方法以外观、涂展性以及释放度为评价指标,采用正交实验优选利培酮鼻用凝胶剂的处方及制备工艺;对所制备利培酮鼻用凝胶剂的外观、p H值、药物与防腐剂的含量、释放度以... 目的制备利培酮(risperidone,RIS)鼻用凝胶剂并对其进行质量评价。方法以外观、涂展性以及释放度为评价指标,采用正交实验优选利培酮鼻用凝胶剂的处方及制备工艺;对所制备利培酮鼻用凝胶剂的外观、p H值、药物与防腐剂的含量、释放度以及有关物质等质量指标进行研究。结果利培酮鼻用凝胶剂的最佳处方组成为:0.5%的利培酮,0.35%的卡波姆940,0.5%的三氯叔丁醇,20%的丙二醇,15%的DM-β-CD以及适量水;该制剂的理想p H值约为6.0;制剂的外观、p H值、利培酮与防腐剂的含量以及有关物质等质量指标均符合2010年版《中国药典》有关要求。结论利培酮鼻用凝胶剂组成合理,制备工艺简单,质量稳定可控,是一种有开发前景的经鼻给药新制剂。 展开更多
关键词 利培酮 鼻用凝胶剂 处方筛选 正交实验 质量评价
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昂丹司琼鼻用微乳凝胶剂的制备工艺优化及体外释放度考察 被引量：2
12
作者 崔颖 张爱武 《抗感染药学》 2017年第1期20-25,共6页
目的:研究昂丹司琼微乳及其鼻用微乳凝胶剂制备工艺的优化,并考察其体外释放度。方法:通过溶解度和"伪三元相"图筛选微乳处方的乳化剂、Km值和油相,以胶凝温度及凝胶强度筛选凝胶基质的组成和比例;并从体外释放度、凝胶稳定... 目的:研究昂丹司琼微乳及其鼻用微乳凝胶剂制备工艺的优化,并考察其体外释放度。方法:通过溶解度和"伪三元相"图筛选微乳处方的乳化剂、Km值和油相,以胶凝温度及凝胶强度筛选凝胶基质的组成和比例;并从体外释放度、凝胶稳定性和纤毛毒性实验考察凝胶性质。结果:乳化剂为Tween-80,Km值为1∶1,油相为Labrafil M-1944;鼻用凝胶基质为泊洛沙姆和卡波姆,比例分别为19%和1%,胶凝温度为(32.6±0.4)℃,凝胶强度为(37.5±1.2)s,8 h体外累积释放度为88.7%;其纤毛毒性与0.9%氯化钠溶液比较其差异无统计学意义(P>0.05),符合用药要求。结论:所制备的昂丹司琼微乳凝胶剂具有性质稳定、纤毛毒性低、具生物黏附的特点,较片剂释放完全,符合鼻用制剂标准。 展开更多
关键词 昂丹司琼 微乳 伪三元相图 鼻用凝胶 体外释放度
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复方更昔洛韦氢化可的松琥珀酸钠鼻用凝胶剂制备及质量控制 被引量：1
13
作者 朱铁梁 戴学文 +3 位作者 王姿婧 刘青 房志仲 高文远 《武警后勤学院学报（医学版）》 CAS 2016年第1期32-36,共5页
【目的】制备复方更昔洛韦氢化可的松琥珀酸钠鼻用凝胶剂,建立制剂的质量控制方法。【方法】以卡波姆为基质制备复方更昔洛韦氢化可的松琥珀酸钠鼻用凝胶剂,采用高效液相色谱法同时测定更昔洛韦和氢化可的松琥珀酸钠的含量。【结果】更... 【目的】制备复方更昔洛韦氢化可的松琥珀酸钠鼻用凝胶剂,建立制剂的质量控制方法。【方法】以卡波姆为基质制备复方更昔洛韦氢化可的松琥珀酸钠鼻用凝胶剂,采用高效液相色谱法同时测定更昔洛韦和氢化可的松琥珀酸钠的含量。【结果】更昔洛韦在4.04~24.24μg/ml与峰面积线性良好,r=0.9999（n=3）,在80%、100%、120%的回收率试验中,其平均回收率分别为100.34%、100.34%、101.30%,RSD%分别为1.27%、0.27%、0.33%（n=3）。氢化可的松琥珀酸钠在8.64~34.56μg/ml与峰面积线性良好,r=0.9997（n=3）,在80%、100%、120%的回收率试验中,其平均回收率分别为99.40%、100.49%、100.35%,RSD%分别为1.27%、1.56%、0.60%。【结论】复方更昔洛韦氢化可的松琥珀酸钠鼻用凝胶剂制备方法简单,质量控制方法简便、准确、可靠。 展开更多
关键词 更昔洛韦 氢化可的松琥珀酸钠 鼻用凝胶剂 质量控制 高效液相色谱法
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鼻腔阻原凝胶治疗变应性鼻炎临床研究 被引量：1
14
作者 杨小琴 毕京峰 高明超 《湖南中医药大学学报》 CAS 2013年第10期51-52,共2页
目的评价"鼻腔阻原凝胶"治疗变应性鼻炎(allergicrhinitis,AR)的临床疗效。方法 60例AR患者采用随机、对照方法,试验组卡他症状发作时每鼻孔各给"鼻腔阻原凝胶"2喷(0.1 mL),1 h后再喷入1次。对照组卡他症状发作时... 目的评价"鼻腔阻原凝胶"治疗变应性鼻炎(allergicrhinitis,AR)的临床疗效。方法 60例AR患者采用随机、对照方法,试验组卡他症状发作时每鼻孔各给"鼻腔阻原凝胶"2喷(0.1 mL),1 h后再喷入1次。对照组卡他症状发作时每鼻孔各给丙酸氟替卡松2喷(0.1 mL),1 h后再喷入1次;疗程均为2周。分析比较治疗前、后各项观察指标。结果用药后0.5 h、1 h、2 h时,试验组症状改善显著优于对照组,提示试验组在短期内(2 h内)较对照组具有显著的疗效;给药2 h内试验组症状完全缓解的患者比例显著高于对照组;试验组的平均缓解时间较对照组明显缩短,提示试验组较对照组具有起效迅速的特点。结论"鼻腔阻原凝胶"滴鼻缓解AR症状见效快、安全性高,值得推广。 展开更多
关键词 鼻腔阻原凝胶 变应性鼻炎 治疗
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鼻腔用冷敷凝胶的急性毒性及纤毛毒性实验研究
15
作者 严国鸿 林亚娟 +2 位作者 胡博志 徐伟 王晓颖 《药学研究》 CAS 2020年第2期74-76,共3页
目的对鼻腔用冷敷凝胶(鼻腔凝胶)进行急性毒性试验及纤毛毒性实验研究。方法以高于临床给药浓度100倍的鼻腔凝胶浓缩液,采用灌胃方式对小鼠给药,测定该鼻腔凝胶的急性毒性;牛蛙上颚黏膜作为动物模型,以生理盐水作空白对照,1%去氧胆酸钠... 目的对鼻腔用冷敷凝胶(鼻腔凝胶)进行急性毒性试验及纤毛毒性实验研究。方法以高于临床给药浓度100倍的鼻腔凝胶浓缩液,采用灌胃方式对小鼠给药,测定该鼻腔凝胶的急性毒性;牛蛙上颚黏膜作为动物模型,以生理盐水作空白对照,1%去氧胆酸钠作阳性对照,于显微镜下观察纤毛运动,记录纤毛停止摆动时间,计算纤毛持续运动时间的百分率(PPV),考察鼻腔凝胶对鼻纤毛运动的影响。结果用鼻腔凝胶最大允许浓度和最大允许容量给予动物时仍未能测出LD 50,表明鼻腔凝胶的安全性较高。纤毛毒性实验中,生理盐水组和鼻腔凝胶组纤毛清晰完整,排列整齐,有规律地向同一方向摆动,纤毛运动活跃,呈“风吹麦浪”式摆动,且摆动频率极快。采用间隔30 min多次给予鼻腔凝胶后,纤毛持续运动时间的百分率为69%,用生理盐水冲洗黏膜上鼻腔凝胶,纤毛可恢复摆动。结论该鼻腔凝胶安全性良好,对纤毛的毒性很小,可以用于鼻腔局部。 展开更多
关键词 鼻腔凝胶 安全性 急性毒性 鼻纤毛毒性
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甲磺酸雷沙吉兰鼻用凝胶剂在大鼠体内的药动学及鼻黏膜纤毛毒性研究
16
作者 谷福根 张艺馨 吴春芝 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第13期1555-1559,共5页
目的:研究甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesylate,RM)鼻用凝胶剂在大鼠体内的药动学及鼻黏膜纤毛毒性。方法:以灌胃(ig)250 mg·kg-1RM的溶液为对照组,大鼠鼻腔给予20 mg·kg-1RM鼻用凝胶剂后,采用HPLC法测定血浆中RM浓度并计算... 目的:研究甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesylate,RM)鼻用凝胶剂在大鼠体内的药动学及鼻黏膜纤毛毒性。方法:以灌胃(ig)250 mg·kg-1RM的溶液为对照组,大鼠鼻腔给予20 mg·kg-1RM鼻用凝胶剂后,采用HPLC法测定血浆中RM浓度并计算其主要药动学参数。以离体蟾蜍上颚黏膜为模型,观察RM鼻用凝胶剂处理后,上颚黏膜的形态变化并记录纤毛持续摆动时间(LTCM)。结果:RM在大鼠体内的药动学过程符合二室模型。RM鼻用凝胶剂鼻腔给药与RM溶液ig给药后,测得二者的主要药动学参数Tmax分别为(3.29±0.76)和(9.29±3.45)min,Cmax分别为(18.70±10.11)和(9.35±4.71)μg·m L-1,AUC0~∞分别为(7.44±1.02)和(10.33±2.23)μg·h·m L-1,RM鼻用凝胶剂的相对生物利用度(Fr)高达974.3%。RM鼻用凝胶剂处理后,首次测得蟾蜍上颚黏膜的LTCM为(60.8±4.3)min,纤毛摆动恢复后,再次测得的LTCM为(194.8±6.6)min,样本总的LTCM为生理盐水的84%。结论:RM鼻用凝胶剂体内吸收迅速,生物利用度高、鼻黏膜纤毛毒性小,是一种具有开发前景的新制剂。 展开更多
关键词 甲磺酸雷沙吉兰 鼻用凝胶剂 药动学 黏膜纤毛毒性
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星点设计-效应面法优化盐酸川芎嗪鼻用凝胶剂的处方及其体外释放行为研究
17
作者 郝晶 王小宁 +2 位作者 闫梦茹 马远涛 梁晓燕 《化学与粘合》 CAS 2020年第1期13-15,35,共4页
优化盐酸川芎嗪鼻用凝胶剂处方,对其体外释放行为进行考察。以卡波姆934和羟丙基甲基纤维素HPMC为凝胶基质,以黏度为评价指标,通过星点设计-效应面法优化凝胶处方,透析法进行体外释药特性评价,并对释放曲线进行拟合,探讨体外释放行为。... 优化盐酸川芎嗪鼻用凝胶剂处方,对其体外释放行为进行考察。以卡波姆934和羟丙基甲基纤维素HPMC为凝胶基质,以黏度为评价指标,通过星点设计-效应面法优化凝胶处方,透析法进行体外释药特性评价,并对释放曲线进行拟合,探讨体外释放行为。结果表明,最优处方为卡波姆浓度为1.0%、HPMC浓度为1.9%,凝胶黏度平均值为4.85Pa·s,体外释药结果显示,盐酸川芎嗪鼻用凝胶表现出明显的缓释特性,释放过程符合Weibull模型。 展开更多
关键词 盐酸川芎嗪 鼻用凝胶 星点设计-效应面法 体外释放
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阿替洛尔鼻用凝胶体外释药影响因素考察
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作者 张芳 邹少华 赵泉 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2009年第16期1235-1237,共3页
目的:对影响阿替洛尔鼻用凝胶制剂处方体外释药的因素进行考察,为处方筛选提供依据。方法:考察处方中不同用量的基质卡波姆941(0.8%、1.0%、1.2%)、表面活性剂吐温-80(0、6%、8%)及不同的吸收促进剂二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)、β-CD... 目的:对影响阿替洛尔鼻用凝胶制剂处方体外释药的因素进行考察,为处方筛选提供依据。方法:考察处方中不同用量的基质卡波姆941(0.8%、1.0%、1.2%)、表面活性剂吐温-80(0、6%、8%)及不同的吸收促进剂二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)、β-CD对阿替洛尔鼻用凝胶体外释放度的影响。结果:3种因素对凝胶的体外释放度均有显著影响,以卡波姆941与吐温-80的用量分别为0.8%、6%及10%DM-β-CD作为吸收促进剂可显著提高凝胶的体外释放度。结论:本试验结果可为阿替洛尔鼻用凝胶处方筛选提供依据。 展开更多
关键词 阿替洛尔 鼻用凝胶 体外释放 影响因素
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银杏叶鼻用原位凝胶的制备及体外吸收研究 被引量：15
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作者 崔海珍 刘福强 +2 位作者 王艳萍 赵楠 李子严 《药学实践杂志》 CAS 2010年第2期118-121,共4页
目的制备银杏叶鼻用原位凝胶剂,并考察促渗剂对银杏叶透黏膜吸收作用。方法以卡波姆934、HPMC为凝胶基质制备pH敏感型鼻用原位凝胶剂,对粘度、粘附性及药物离体透黏膜吸收进行研究。结果0.8%卡波姆934和1.5%HPMC可制备原位凝胶。3种促... 目的制备银杏叶鼻用原位凝胶剂,并考察促渗剂对银杏叶透黏膜吸收作用。方法以卡波姆934、HPMC为凝胶基质制备pH敏感型鼻用原位凝胶剂,对粘度、粘附性及药物离体透黏膜吸收进行研究。结果0.8%卡波姆934和1.5%HPMC可制备原位凝胶。3种促渗剂黏膜渗透速率为:1%氮酮>1%吐温>0.5%冰片。随氮酮浓度的增大,药物黏膜吸收逐渐增加,吸收过程符合Weibull动力学方程。结论本银杏叶鼻用原位凝胶剂制备工艺可行,氮酮能有效地促进银杏叶的鼻腔吸收。 展开更多
关键词 银杏叶提取物 鼻用原位凝胶 吸收促进剂
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盐酸多奈哌齐鼻用温敏原位凝胶的制备及其体外性质评价 被引量：11
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作者 樊慧敏 丛志新 谷福根 《中南药学》 CAS 2018年第9期1194-1199,共6页
目的优化盐酸多奈哌齐(DPZ)鼻用温敏原位凝胶的处方并对其体外性质进行评价。方法以泊洛沙姆407(F127)和泊洛沙姆188(F68)为凝胶基质材料,胶凝温度与胶凝时间为观察指标,采用星点设计-效应面法优化温敏凝胶基质处方;同时,以羊鼻黏膜为模... 目的优化盐酸多奈哌齐(DPZ)鼻用温敏原位凝胶的处方并对其体外性质进行评价。方法以泊洛沙姆407(F127)和泊洛沙姆188(F68)为凝胶基质材料,胶凝温度与胶凝时间为观察指标,采用星点设计-效应面法优化温敏凝胶基质处方;同时,以羊鼻黏膜为模型,采用Franz透皮扩散池法筛选透皮吸收促渗剂,最后采用冷溶法制备DPZ鼻用温敏原位凝胶并进行体外性质评价;采用无膜溶出法测定制剂的体外溶蚀率及体外释放率;采用透析膜法测定其体外溶出度。结果确定DPZ鼻用温敏原位凝胶的处方组成为:DPZ 5%、HP-β-CD 3.5%、F127 19.64%、F68 8.20%、尼泊金乙酯0.05%以及适量水。测得该制剂胶凝温度约为32℃,胶凝时间为39 s,45 min时体外累积溶蚀量与药物累积释放率均约为90%,且两者具有良好的相关性(r=0.9954);体外释放度试验表明,该鼻用温敏原位凝胶具有明显缓释效果,其动力学过程符合Weibull方程。结论星点设计-效应面法优化DPZ鼻用温敏凝胶处方完全可行。所制备DPZ鼻用温敏原位凝胶组成合理,制备工艺简单,缓释效果显著,是一种有开发前景的鼻用DPZ新剂型。 展开更多
关键词 盐酸多奈哌齐 泊洛沙姆 鼻用温敏原位凝胶 星点设计-响应面法 体外溶蚀 体外释放度
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