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新型纳米结构脂质载体系统的研究进展 被引量:24
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作者 刘凯 孙进 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期236-242,共7页
目的介绍新型的纳米结构脂质载体系统的研究进展,为其研究和应用提供参考。方法查阅相关文献33篇,进行整理和归纳。结果新型的纳米结构脂质载体能够克服固体脂质纳米粒的一些不足,并具有独特的结构特征,药物的包封机理和释放特征。结论... 目的介绍新型的纳米结构脂质载体系统的研究进展,为其研究和应用提供参考。方法查阅相关文献33篇,进行整理和归纳。结果新型的纳米结构脂质载体能够克服固体脂质纳米粒的一些不足,并具有独特的结构特征,药物的包封机理和释放特征。结论纳米结构脂质载体作为药物传递系统的一种新剂型,具有广阔的发展前景。 展开更多
关键词 纳米结构脂质载体 固体脂质纳米粒 结构特征 包封 释放 应用
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青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体的制备、表征及药动学研究 被引量:26
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作者 李月灵 王丽华 周竞 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期669-674,共6页
为制备青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体,并进行体外和SD大鼠体内评价。实验采用溶剂挥发法制备青藤碱磷脂复合物,乳化超声法制备青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体。考察其粒径分布、Zeta电位,包封率,载药量及体外释药等基本理化性质... 为制备青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体,并进行体外和SD大鼠体内评价。实验采用溶剂挥发法制备青藤碱磷脂复合物,乳化超声法制备青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体。考察其粒径分布、Zeta电位,包封率,载药量及体外释药等基本理化性质。SD大鼠分别灌胃给予青藤碱混悬液和青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体,比较药动学行为及生物利用度。结果显示,青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体的平均粒径为201.32±5.05 nm,Zeta电位为-22.2±1.5 mV,包封率为80.31±1.01%,载药量为4.42±0.28%,体外释药具有明显的缓释特征,体外释药模型符合Weibull释药模型,拟合方程为:LnLn(1/1-Mt/M∞)=0.576 6Lnt-1.478 1(r=0.988 8)。体内药动学研究结果表明,磷脂复合物纳米结构脂质载体改变了青藤碱的药动学行为,增强了体内吸收,延长了青藤碱在体内滞留时间,相对生物利用度提高到了1.75倍。因此,青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体可显著促进青藤碱体内吸收,提高其口服生物利用度。 展开更多
关键词 青藤碱 磷脂复合物 纳米结构脂质载体 药动学 生物利用度
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莪术油纳米脂质载体给药系统的制备及其评价 被引量:23
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作者 杨凯亮 陈大为 +6 位作者 王书典 姚崇舜 李校堃 胡海洋 赵秀丽 仇德安 姜义娜 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第24期1881-1884,共4页
目的研制莪术油纳米脂质载体系统。方法采用熔融超声-低温固化法制备莪术油纳米质脂载体系统,考察载药纳米粒的形态、粒径、Zeta电位等理化性质;用HPLC测定药物的包封率及体外释放特性;采用肝内隧道植入法,在小鼠H-22移植瘤模型上观察... 目的研制莪术油纳米脂质载体系统。方法采用熔融超声-低温固化法制备莪术油纳米质脂载体系统,考察载药纳米粒的形态、粒径、Zeta电位等理化性质;用HPLC测定药物的包封率及体外释放特性;采用肝内隧道植入法,在小鼠H-22移植瘤模型上观察两种莪术油制剂的体内抑瘤活性。结果制得的纳米粒在透射电镜下均呈圆球形,平均粒径为(82·26±3·63)nm,Zeta电位为-(23·53±1·29)mV,制剂中吉玛酮的质量浓度为(0·972±0·021)g·L-1,包封率为(94·95±1·87)%。结论熔融超声-低温固化法应用于莪术油等挥发油类药物纳米分散给药系统的制备是可行的,对小鼠体内H-22肉瘤株有显著的抑制效果。 展开更多
关键词 莪术油 纳米脂质载体系统 熔融超声-低温固化法 药效学
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纳米结构脂质载体提高精油稳定性及其应用研究 被引量:17
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作者 李怡 伍振峰 +3 位作者 况弯弯 李远辉 陈冰玉 杨明 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期523-530,共8页
精油因其成分极易发生氧化损伤、化学转化或聚合反应,存在不稳定性、低水溶性和低生物利用度等主要内在问题,制约了其在产品开发领域的应用。与其他递药系统相比,纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLCs)可以克服其他胶... 精油因其成分极易发生氧化损伤、化学转化或聚合反应,存在不稳定性、低水溶性和低生物利用度等主要内在问题,制约了其在产品开发领域的应用。与其他递药系统相比,纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLCs)可以克服其他胶体载体,如乳剂、脂质体、聚合物纳米粒和固体脂质纳米粒等存在的部分局限性。NLCs是一种高效、稳定的生物活性物质递送系统。它凭借独特的脂质性质(固体脂质和液体脂质混合),可以克服精油自身的缺点,使精油免受不利环境的影响,从而提高精油的稳定性、生物利用度和安全性,并实现缓、控释释放。在精油-纳米结构脂质载体(EOs-NLCs)体系中,精油作为具有生物活性和药用特性的特殊液体脂质,通过改变混合脂质的结构特性,充分发挥药辅合一的作用。该文基于纳米载体系统的发展,介绍了EOs-NLCs的组成及结构特性,从NLCs对精油理化性质、物理稳定性和活性成分的释放等方面的影响,阐明其如何提高精油稳定性。此外,还介绍了该体系在制药、食品、化妆品和护肤品等领域的应用现状。该综述旨在为纳米结构脂质载体(NLCs)提高精油稳定性及其应用提供一定的借鉴,从而为其在各领域的应用提供有益参考。 展开更多
关键词 纳米结构脂质载体 挥发油 稳定性 脂质 综述
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二氢杨梅素磷脂复合物纳米结构脂质载体的制备、表征及药动学研究 被引量:15
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作者 郜娜 范明松 +1 位作者 杨庆宇 郝海军 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第17期4060-4067,共8页
目的制备二氢杨梅素(DMY)磷脂复合物(DMY-PC)和二氢杨梅素磷脂复合物纳米结构脂质载体(DMY-PC-NLC),并分别进行体内外评价。方法溶剂挥发法制备DMY-PC,高压均质法制备DMY-PC-NLC。采用正交试验优化DMY-PC-NLC处方中固液脂质比例,固液脂... 目的制备二氢杨梅素(DMY)磷脂复合物(DMY-PC)和二氢杨梅素磷脂复合物纳米结构脂质载体(DMY-PC-NLC),并分别进行体内外评价。方法溶剂挥发法制备DMY-PC,高压均质法制备DMY-PC-NLC。采用正交试验优化DMY-PC-NLC处方中固液脂质比例,固液脂质材料总用量,DMY-PC投药量和泊洛沙姆188用量,得出DMY-PC-NLC最佳制备处方。5%甘露醇为冻干保护剂进一步将DMY-PC-NLC制备成冻干粉末,并比较DMY-PC和DMY-PC-NLC体外释放和体内药动学行为。结果 DMY在DMY-PC中以无定形状态存在,1H-NMR显示DMY化学结构未发生改变。正交试验确定DMY-PC-NLC的最佳处方为固液脂质比例为5∶1,固液脂质材料总用量为325 mg,DMY-PC投药量为45 mg,泊洛沙姆188用量为0.9%。DMY-PC-NLC平均粒径为(197.25±4.42)nm,Zeta电位为(-18.2±2.1)m V,包封率为(71.68±1.36)%,载药量为(3.94±0.24)%。DMY-PC-NLC体外释药模型符合Weibull模型,方程为lnln(1-Mt/M∞)=0.700 1 lnt-1.954 1(r=0.971 4)。与DMY原料药相比,DMY-PC相对生物利用度提高至1.63倍,而DMY-PC-NLC提高至3.22倍。结论与DMY-PC相比,DMY-PC-NLC进一步促进了DMY的体内吸收,有效提高了DMY口服吸收生物利用度。 展开更多
关键词 二氢杨梅素 磷脂复合物 纳米结构脂质载体 包封率 药动学 溶剂挥发法 高压均质法 正交试验 Weibull模型 生物利用度
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包覆技术及其在化妆品中的应用现状 被引量:15
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作者 罗绍强 张晨 +1 位作者 牛玉莲 张志伟 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期169-174,共6页
简要分析了包覆技术在化妆品领域的重要意义;主要介绍了微胶囊、脂质体、多孔聚合物系统和纳米结构脂质载体4类包覆技术各自的结构特点、制备方法以及在化妆品行业中的应用性能和作用;较详细地综述了各类包覆技术在防晒化妆品和其他化... 简要分析了包覆技术在化妆品领域的重要意义;主要介绍了微胶囊、脂质体、多孔聚合物系统和纳米结构脂质载体4类包覆技术各自的结构特点、制备方法以及在化妆品行业中的应用性能和作用;较详细地综述了各类包覆技术在防晒化妆品和其他化妆品中的应用现状;最后提出了该技术目前的发展方向和应用前景等。 展开更多
关键词 化妆品 包覆技术 微胶囊 脂质体 多孔聚合物 纳米结构脂质载体
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蛇床子素纳米结构脂质载体的制备及其体内药动学行为 被引量:14
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作者 杨宁辉 曹伶俐 +1 位作者 付国辉 唐滋贵 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1205-1209,共5页
目的制备蛇床子素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学行为。方法制备纳米结构脂质载体后,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药行为。然后,大鼠分别灌胃给予蛇床子素和纳米结构脂质载体,测定血药浓度,计算主要药动学参数... 目的制备蛇床子素纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学行为。方法制备纳米结构脂质载体后,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药行为。然后,大鼠分别灌胃给予蛇床子素和纳米结构脂质载体,测定血药浓度,计算主要药动学参数。结果纳米结构脂质载体粒径为226.25nm,Zeta电位为-15.17mV,包封率为88.17%,载药量为5.06%,24h内累积释放度为77.12%。与蛇床子素组比较,纳米结构脂质载体组Tmax、T1/2、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞显著升高(P<0.05,P<0.01)。结论纳米结构脂质载体可有效改善蛇床子素体内吸收,提高其生物利用度。 展开更多
关键词 蛇床子素 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学行为
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达沙替尼纳米结构脂质载体及其冻干粉的制备和体外释药研究 被引量:14
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作者 毛艳婷 马姝丽 +3 位作者 陈晓峰 陈晓峰 赵鼎 郝海军 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2020年第6期649-653,658,共6页
目的:制备达沙替尼-NLCs及其冻干粉末,考察体外释药情况及释药模型。方法:热熔乳化超声法制备达沙替尼-NLCs,单因素考察固-液脂质比例、药-脂比例、泊洛沙姆188和大豆磷脂比例、表面活性剂浓度等因素的影响,采用正交试验优化达沙替尼纳... 目的:制备达沙替尼-NLCs及其冻干粉末,考察体外释药情况及释药模型。方法:热熔乳化超声法制备达沙替尼-NLCs,单因素考察固-液脂质比例、药-脂比例、泊洛沙姆188和大豆磷脂比例、表面活性剂浓度等因素的影响,采用正交试验优化达沙替尼纳米结构脂质载体处方。筛选冻干保护剂种类及质量浓度,制备达沙替尼纳米结构脂质载体的冻干粉末。结果:按照最佳处方制备的达沙替尼-NLCs,包封率为(74.91±1.53)%,载药量为(2.22±0.13)%,平均粒径为(168.43±8.14)nm,PdI为0.094±0.008,Zeta电位为(-36.0±2.3)mV。3%甘露醇制备的达沙替尼-NLCs冻干粉末体外释药具有明显的缓释特征,体外释药模型更符合Higuchi模型:Mt/M∞=0.1535 t1/2+0.0059(r=0.9919)。结论:达沙替尼纳米结构脂质载体的制备工艺重复性良好,体外释药缓释特征明显,为进一步体内研究奠定了基础。 展开更多
关键词 达沙替尼 纳米结构脂质载体 体外释放 缓释特征
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隐丹参酮纳米结构脂质载体的制备及药动学研究 被引量:13
9
作者 郝海军 屈战果 范明松 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期831-835,共5页
目的制备隐丹参酮纳米结构脂质载体,并研究其药动学。方法高压均质法制备纳米结构脂质载体后,测定粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药。大鼠分别灌胃给予隐丹参酮及其纳米结构脂质载体混悬液(15 mg/kg),HPLC法测定隐丹参酮含有量... 目的制备隐丹参酮纳米结构脂质载体,并研究其药动学。方法高压均质法制备纳米结构脂质载体后,测定粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药。大鼠分别灌胃给予隐丹参酮及其纳米结构脂质载体混悬液(15 mg/kg),HPLC法测定隐丹参酮含有量,计算主要药动学参数,绘制血药浓度-时间曲线。结果所得隐丹参酮纳米结构脂质载体平均粒径为(175. 26±6. 07) nm,PDI为0. 068±0. 009,Zeta电位为(-34. 2±3. 4) m V,包封率为(87. 69±1. 97)%,载药量为(3. 75±0. 38)%,36 h内累积释放度为64. 13%。与隐丹参酮比较,其纳米结构脂质载体tmax、t1/2、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞升高(P<0. 05,P<0. 01),相对生物利用度增加到226. 06%。结论隐丹参酮纳米结构脂质载体具有明显的缓释特征,口服吸收生物利用度有所改善。 展开更多
关键词 隐丹参酮 纳米结构脂质载体 制备 药动学 高压均质法 HPLC
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吴茱萸碱纳米结构脂质载体处方优化和SD大鼠体内口服药动学研究 被引量:12
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作者 董丹丹 焦红军 +1 位作者 郝海军 范明松 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期60-70,共11页
目的优化吴茱萸碱纳米结构脂质载体(evodiamine nanostructured lipid carriers,Evo-NLC)处方,研究SD大鼠体内口服药动学特征。方法高压均质法制备Evo-NLC。单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化Evo-NLC处方并进行表征,透析法考察体... 目的优化吴茱萸碱纳米结构脂质载体(evodiamine nanostructured lipid carriers,Evo-NLC)处方,研究SD大鼠体内口服药动学特征。方法高压均质法制备Evo-NLC。单因素考察结合Box-Behnken响应面法优化Evo-NLC处方并进行表征,透析法考察体外释药情况。按照100 mg/kg剂量ig后采血,HPLC法测定血药浓度,计算吴茱萸碱和Evo-NLC的主要药动学参数。结果制备的Evo-NLC外观为淡蓝色乳光的透明液体。最佳处方为吴茱萸碱用量为64.13 mg,固-液脂质比为4.34∶1,表面活性剂用量为1.15%。测得Evo-NLC平均包封率为(87.84±1.62)%,平均粒径为(152.62±9.43)nm,Zeta电位为(-36.67±1.93)mV,载药量为(5.96±0.22)%。体外释药过程符合Weibull模型lnln[1/(1-M;/M;)]=0.514 4 lnt-1.311 2。口服药动学结果显示,与吴茱萸碱原料药相比,Evo-NLC的口服相对生物利用度提高至4.47倍。结论 Box-Behnken响应面法所建立的模型可用于Evo-NLC处方优化,Evo-NLC有效提高了吴茱萸碱的相对口服吸收生物利用度。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 纳米结构脂质载体 Box-Behnken响应面法 缓释 药动学 相对生物利用度 透析法 Weibull模型
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马钱子碱纳米结构脂质载体处方与制备工艺的优化 被引量:13
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作者 管庆霞 张伟兵 +7 位作者 张喜武 刘振强 于欣 李伟男 华晓丹 王锐 冯宇飞 吕邵娃 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期2557-2563,共7页
目的优化马钱子碱纳米结构脂质载体(B-NLC)处方与制备工艺。方法溶剂乳化超声法制备B-NLC,以单因素考察法结合星点设计-效应面法(CCD-RSM)优化处方与制备工艺。结果所制备的B-NLC为淡蓝色乳光的透明液体。最优条件为药物用量为1.28 mg,... 目的优化马钱子碱纳米结构脂质载体(B-NLC)处方与制备工艺。方法溶剂乳化超声法制备B-NLC,以单因素考察法结合星点设计-效应面法(CCD-RSM)优化处方与制备工艺。结果所制备的B-NLC为淡蓝色乳光的透明液体。最优条件为药物用量为1.28 mg,泊洛沙姆188质量浓度为1.08%,固态脂质与液态脂质的比例为1.45∶1,平均粒径为(136.89±4.23)nm,多分散指数(PDI)为0.289±0.005,Zeta电位为(-34.46±0.31)m V,包封率为(68.98±2.06)%,载药量为(1.90±0.06)%。结论溶剂乳化超声法制备的B-NLC包封率高,粒径小,分布均匀,该方法操作简单方便,可以用于B-NLC制备与处方的优化,为马钱子碱的进一步体内研究奠定了基础。 展开更多
关键词 马钱子碱 纳米结构脂质载体 溶剂乳化超声法 单因素考察法 星点设计-效应面法
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葛根素纳米结构脂质载体大鼠体内药动学与组织分布 被引量:12
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作者 张铂 王兵 +2 位作者 曹书华 王勇强 吴迪 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期251-255,共5页
目的:制备葛根素纳米结构脂质载体(葛根素-NLCs),并考察其在大鼠体内的药动学及组织分布特性。方法 :采用热熔乳化超声-低温固化法制备葛根素-NLCs,考察了葛根素-NLCs的粒径分布、Zeta电位和形态学性质;研究了葛根素-NLCs在大鼠体内的... 目的:制备葛根素纳米结构脂质载体(葛根素-NLCs),并考察其在大鼠体内的药动学及组织分布特性。方法 :采用热熔乳化超声-低温固化法制备葛根素-NLCs,考察了葛根素-NLCs的粒径分布、Zeta电位和形态学性质;研究了葛根素-NLCs在大鼠体内的药动学与组织分布特征。结果:葛根素-NLCs平均粒径为(116.2±34.5)nm,多聚分散系数为0.217±0.024,Zeta电位为(-37.2±3.6)mV,包封率为(87.4±4.3)%。葛根素-NLCs在大鼠体内的AUC0-t和MRT0-t分别为葛根素注射剂的3.69和2.13倍;组织分布结果表明葛根素-NLCs在大鼠肝、脾、脑内的相对摄取率分别为葛根素注射液的3.95,3.41和2.30倍。结论:葛根素-NLCs延长了药物在血浆中的滞留时间,在体内具有良好的肝、脾和脑靶向性,可提高药物疗效。 展开更多
关键词 葛根素 纳米结构脂质载体 药动学 组织分布 脑靶向
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鞣花酸纳米结构脂质载体处方优化和口服生物利用度研究 被引量:12
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作者 王小霞 张智强 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第13期3862-3871,共10页
目的Box-Behnken设计-效应面法优化鞣花酸(EA)纳米结构脂质载体(EA-NLC)处方,并进行药动学研究。方法采用乳化超声法制备EA-NLC。以包封率、载药量和粒径为考察指标,采用单因素考察和Box-Behnken设计-效应面法优化EA-NLC的处方。对最佳... 目的Box-Behnken设计-效应面法优化鞣花酸(EA)纳米结构脂质载体(EA-NLC)处方,并进行药动学研究。方法采用乳化超声法制备EA-NLC。以包封率、载药量和粒径为考察指标,采用单因素考察和Box-Behnken设计-效应面法优化EA-NLC的处方。对最佳处方进行表征,并比较体内药动学行为。结果最佳处方为脂-药比为13.7∶1、固-液脂质比为4.4∶1、泊洛沙姆188的用量为1.2%。EA-NLC包封率为(85.06±0.48)%,载药量为(5.53±0.15)%,粒径为(166.5±4.6)nm。体外释药具有明显的缓释特征,释药过程符合Weibull模型:lnln[1/(1-Mt/M∞)]=0.6821 lnt-2.0284,r=0.9827。体内药动学结果显示,EA-NLC的达峰时间(tmax)、半衰期(t1/2)、达峰浓度(Cmax)、时间-曲线下面积(AUC0~t和AUC0~∞)等主要参数与原料药相比均有显著性差异(P<0.05、0.01),将鞣花酸口服吸收生物利用度提高至4.67倍。结论Box-Behnken设计-效应面法所建立的模型能较好地用于EA-NLC处方优化,准确度高,预测效果较好,且EA-NLC显著增加了EA口服吸收生物利用度。 展开更多
关键词 鞣花酸 纳米结构脂质载体 药动学 Box-Behnken设计-效应面法 缓释特征 口服生物利用度
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柚皮素纳米结构脂质载体的处方优化和初步评价 被引量:12
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作者 李静静 贾运涛 +3 位作者 田睿 邓萍 李腾 张良珂 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期211-215,共5页
目的制备一种具有缓释作用的柚皮素(NG)新型纳米结构脂质载体(NG-NLC),并对其理化性质进行初步考察。方法以乳化蒸发-低温固化法制备NG-NLC。采用星点设计-效应面法考察柚皮素-脂质材料比、单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比,以及乳化剂用... 目的制备一种具有缓释作用的柚皮素(NG)新型纳米结构脂质载体(NG-NLC),并对其理化性质进行初步考察。方法以乳化蒸发-低温固化法制备NG-NLC。采用星点设计-效应面法考察柚皮素-脂质材料比、单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比,以及乳化剂用量对包封率和载药量的影响。通过包封率、载药量、粒径、DSC分析以及体外释放度来评价NG-NLC的特性。结果经过处方优化,确定NG-NLC最佳工艺条件为柚皮素-脂质材料比为20.77,单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比为1.85,乳化剂用量为58.45 mg,制备的NG-NLC包封率为(80.13±1.45)%,载药量为(3.59±0.06)%,平均粒径为(134.1±9.1)nm,多分散系数(PDI)为0.152±0.044;体外释放实验表明,NG-NLC在p H 7.4的缓冲溶液中前期有突释现象,后期则有缓释特征。结论采用乳化蒸发-低温固化法成功制备了NG-NLC,为柚皮素的临床应用奠定了基础。 展开更多
关键词 柚皮素 纳米结构脂质载体 乳化蒸发-低温固化法 星点设计-效应面法 缓释作用
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姜黄素纳米脂质载体的制备及大鼠体内药代动力学 被引量:11
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作者 陈曦 肖衍宇 +2 位作者 陈祎楠 平其能 张灿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期412-417,共6页
采用熔融-乳化法制备姜黄素(Cur)纳米脂质载体(Cur-NLC),并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性。测定Cur-NLC和Cur原料的混悬液经大鼠灌胃后的体内药代动力学行为,并通过DAS2.0... 采用熔融-乳化法制备姜黄素(Cur)纳米脂质载体(Cur-NLC),并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性。测定Cur-NLC和Cur原料的混悬液经大鼠灌胃后的体内药代动力学行为,并通过DAS2.0软件计算药代动力学参数。结果显示,透射电镜观察Cur-NLC呈较规则类球体,平均粒径为(187.5±4.67)nm,Zeta电位为(-23.65±2.86)mV,包封率、载药量分别为(98.33±0.40)%和(4.59±0.19)%;Cur-NLC和Cur混悬液体外释药行为分别符合一级方程和Peppas方程,Cur-NLC在HCl(pH 1)和PBS(pH 6.8)中的36 h累积释放量分别为24.3%和19.2%,Cur混悬液的36 h累积释放量分别为90.2%和84.2%,说明Cur担载于纳米脂质体后具有明显的缓释特性。经大鼠灌胃后,Cur-NLC和Cur混悬液的AUC0-∞分别为(621.14±179.92)ng.h/mL和(32.49±3.55)ng.h/mL,cmax分别为(92.81±38.52)ng/mL和(5.39±0.13)ng/mL,Cur-NLC的AUC0-∞和cmax分别提高了19.12倍和17.22倍。因此,Cur-NLC对Cur起到很好的保护作用,避免了药物的渗漏,载药量和包封率均较高,能显著增强Cur在胃肠道的吸收,提高Cur的口服生物利用度。 展开更多
关键词 姜黄素 纳米脂质载体 理化性质 口服生物利用度 药代动力学
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Box-Behnken效应面法优化大黄素纳米结构脂质载体处方工艺及体外质量评价 被引量:10
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作者 韩德恩 辛玉凤 +3 位作者 位恒超 祝侠丽 刘雅敏 田萍 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期913-921,共9页
制备大黄素纳米结构脂质载体(emodin nanostructured lipid carriers,ED-NLC),并对其进行质量评价。依据单因素试验结果,以大黄素投药量、肉豆蔻酸异丙酯用量和乳化剂泊洛沙姆188用量为考察因素,纳米粒粒径、包封率和载药量为考察指标,... 制备大黄素纳米结构脂质载体(emodin nanostructured lipid carriers,ED-NLC),并对其进行质量评价。依据单因素试验结果,以大黄素投药量、肉豆蔻酸异丙酯用量和乳化剂泊洛沙姆188用量为考察因素,纳米粒粒径、包封率和载药量为考察指标,采用Box-Behnken响应面法优化处方,并对最优处方制备的纳米粒进行外观形态、粒径和体外释放的考察。最终确定ED-NLC的最优处方大黄素为3.27 mg,肉豆蔻酸异丙酯为148.68 mg,泊洛沙姆188为173.48 mg。乳化-超声分散法制备ED-NLC,透射电镜观察ED-NLC呈类球形,粒度分布均匀,粒径(97.02±1.55)nm,聚合物分散系数0.21±0.01,Zeta电位(-38.96±0.65)mV,包封率90.41%±0.56%,载药量1.55%±0.01%。差示扫描量热仪(differential scanning calorimeter,DSC)结果表明大黄素可能以分子或无定形状态被包裹进纳米结构脂质载体中。体外释药具有明显的缓释特征,体外释药模型符合一级释药方程。Box-Behnken响应面法拟合模型精准可靠,最优处方制备的ED-NLC粒径分布集中,包封率高,为后续ED-NLC体内研究奠定基础。 展开更多
关键词 大黄素 乳化-超声分散法 纳米结构脂质载体 Box-Behnken响应面法 体外质量评价
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木犀草素纳米结构脂质载体及其冻干粉的制备和体外释药研究 被引量:11
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作者 毛艳婷 马姝丽 +2 位作者 白朝辉 郭锐税 郝海军 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2020年第23期2423-2429,共7页
目的:制备木犀草素纳米结构脂质载体及其冻干粉,考察体外释放情况,并对其释药模型进行拟合。方法:热熔乳化超声法制备木犀草素纳米结构脂质载体,逐步考察药脂比、固液脂质比例、大豆磷脂和泊洛沙姆188比和表面活性剂总浓度等对包封率、... 目的:制备木犀草素纳米结构脂质载体及其冻干粉,考察体外释放情况,并对其释药模型进行拟合。方法:热熔乳化超声法制备木犀草素纳米结构脂质载体,逐步考察药脂比、固液脂质比例、大豆磷脂和泊洛沙姆188比和表面活性剂总浓度等对包封率、载药量、粒径及Zeta电位的影响,采用正交试验得出木犀草素纳米结构脂质载体最佳处方,进一步制备成冻干粉并对体外释药模型进行拟合。扫描电镜观察纳米粒子形态,X射线粉末衍射法(XRPD)分析存在状态。结果:正交优化木犀草素纳米结构脂质载体的最佳处方的包封率为(77.62±1.51)%,载药量为(3.41±0.11)%,平均粒径为(167.91±6.44) nm,Zeta电位为(-27.7±2.6) mV,外观呈球形或椭圆形。木犀草素相纳米结构脂质载体冻干粉体外释药模型符合Weibull模型:lnln(1/1-Mt/M∞)=1.025 1lnt-4.600 4(r=0.987 5)。木犀草素以无定型状态包封于纳米结构脂质载体中。结论:木犀草素纳米结构脂质载体工艺重复性良好,值得进一步研究。 展开更多
关键词 木犀草素 纳米结构脂质载体 冻干粉 体外释放 无定型
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葫芦素B磷脂复合物纳米结构脂质载体的制备 被引量:10
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作者 胡瑞瑞 张家梁 郝海军 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期2571-2576,共6页
目的制备葫芦素B磷脂复合物纳米结构脂质载体。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物后,乳化-超声分散法制备其纳米结构脂质载体。以脂质用量、固液脂质比、投药量、乳化剂浓度为影响因素,包封率为评价指标,正交试验优化处方。5%甘露醇制备冻干... 目的制备葫芦素B磷脂复合物纳米结构脂质载体。方法溶剂挥发法制备磷脂复合物后,乳化-超声分散法制备其纳米结构脂质载体。以脂质用量、固液脂质比、投药量、乳化剂浓度为影响因素,包封率为评价指标,正交试验优化处方。5%甘露醇制备冻干粉,考察其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释放度、体内药动学行为。结果最佳处方为脂质用量350 mg,固液脂质比5∶1,投药量45 mg,乳化剂浓度1.0%。冻干前后,粒径、Zeta电位、包封率、载药量无明显变化。纳米结构脂质载体24 h内累积释放度高于原料药、磷脂复合物,相对生物利用度分别提高到200.41%、158.22%。结论磷脂复合物纳米结构脂质载体可促进葫芦素B体内吸收,提高其生物利用度。 展开更多
关键词 葫芦素B 磷脂复合物 纳米结构脂质载体 制备 乳化-超声分散法
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多西他赛纳米脂质载体的制备及其性质考察 被引量:9
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作者 杨平 孙进 +3 位作者 刘凯 常笛 赵焰平 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期174-177,共4页
目的制备多西他赛纳米脂质载体,并考察其剂型性质及体外释药行为。方法采用薄膜超声法制备多西他赛纳米脂质载体,使用透射电镜观察粒子外观形态,光子相关光谱法测定其粒径和分布,微柱离心法测包封率,透析法测体外释药特性。结果在优化... 目的制备多西他赛纳米脂质载体,并考察其剂型性质及体外释药行为。方法采用薄膜超声法制备多西他赛纳米脂质载体,使用透射电镜观察粒子外观形态,光子相关光谱法测定其粒径和分布,微柱离心法测包封率,透析法测体外释药特性。结果在优化条件下制备的纳米级粒子粒径为(124±16)nm,Zeta电位为-19.57 mV,包封率为95.8%。体外释放符合Weibull释放模型。结论制备的多西他赛纳米脂质载体粒径小,药物包封率高,并可实现药物控释。 展开更多
关键词 多西他赛 纳米脂质载体 包封率 体外释放
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槲皮素纳米结构脂质载体增加口服吸收机制研究 被引量:10
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作者 阮婧华 杨付梅 +3 位作者 张金洁 龚涛 张志荣 郝小江 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期368-373,共6页
目的对比研究槲皮素(QUE)混悬液、磷脂复合物、纳米结构脂质载体3种剂型的体内、外生物学特性,探讨药物转运机制。方法采用大鼠原位肠灌注法和相对生物利用度实验方法,对比3种剂型的肠渗透性;通过时间及浓度依赖性实验,对比3种剂型体外... 目的对比研究槲皮素(QUE)混悬液、磷脂复合物、纳米结构脂质载体3种剂型的体内、外生物学特性,探讨药物转运机制。方法采用大鼠原位肠灌注法和相对生物利用度实验方法,对比3种剂型的肠渗透性;通过时间及浓度依赖性实验,对比3种剂型体外的细胞摄取;考察细胞NPC1L1介导的转运、内吞、被动渗透,阐明药物摄取机制。结果大鼠原位肠灌注实验表明,槲皮素纳米结构脂质载体的渗透性最高,约为槲皮素混悬液的14倍、槲皮素磷脂复合物的3倍;以槲皮素混悬液为参照,相对生物利用度结果证明槲皮素磷脂复合物的变化不显著(Fr=1.3)但槲皮素纳米结构脂质载体的生物利用度显著提高(Fr=4.6);体外细胞转运时间和浓度依赖性实验结果表明,槲皮素纳米结构脂质载体摄取明显高于其余两组;体外转运机制实验结果显示减少NPC1L1作用和增加被动扩散是槲皮素纳米结构脂质载体吸收增加的主要原因。结论槲皮素纳米结构脂质载体通过提高檞皮素的脂溶性和水溶性,增加被动渗透,进而提高檞皮素的口服生物利用度。 展开更多
关键词 槲皮素 纳米结构脂质载体 吸收机制 生物利用度
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