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托美汀的合成研究
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作者 王强 《山东化工》 CAS 2013年第11期33-36,共4页
以N-甲基吡咯为起始原料,与草酰氯单乙酯缩合成双羰基酯,再碱水解为羧酸盐,经黄鸣龙反应还原、酸化得到1-甲基吡咯-2-乙酸,后者与氯甲酸甲酯的缩合物与对甲基苯甲酰氯对接生成中间体,在甲醇中回流得到[1-甲基-5-(4-甲基-苯甲酰基)-1H-吡... 以N-甲基吡咯为起始原料,与草酰氯单乙酯缩合成双羰基酯,再碱水解为羧酸盐,经黄鸣龙反应还原、酸化得到1-甲基吡咯-2-乙酸,后者与氯甲酸甲酯的缩合物与对甲基苯甲酰氯对接生成中间体,在甲醇中回流得到[1-甲基-5-(4-甲基-苯甲酰基)-1H-吡咯-2-基]-乙酸甲酯,后者经碱水解然后酸化精制得到目标产品托美汀。五步反应以N-甲基吡咯计总收率为60%,托美汀含量高于99%,具有较大的产业化生产优势。 展开更多
关键词 托美汀 n-甲基吡咯 1-甲基吡咯-2-乙酸 非甾体抗炎药 黄鸣龙反应
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含β-丙氨酸的双链寡聚酰胺的合成
2
作者 李鹏 姜志辉 +4 位作者 邱财荣 谢伟杰 祝绍隆 王亮 张大志 《药学实践杂志》 CAS 2010年第3期217-219,231,共4页
目的建立分子内含β-丙氨酸的双链寡聚酰胺的合成新方法和策略。方法通过优化硝基氢化还原的方法,采用2+2片段偶合的策略,以1-羟基苯并三唑(HOBT)/N,N'-二环乙基碳酰亚胺(DCC)为缩合剂进行双链寡聚酰胺的合成。结果高产率合成出了... 目的建立分子内含β-丙氨酸的双链寡聚酰胺的合成新方法和策略。方法通过优化硝基氢化还原的方法,采用2+2片段偶合的策略,以1-羟基苯并三唑(HOBT)/N,N'-二环乙基碳酰亚胺(DCC)为缩合剂进行双链寡聚酰胺的合成。结果高产率合成出了双链寡聚酰胺分子NO2ImPyβImPyγImPyβPyPyβCOOC2H5。结论通过对反应温度、反应溶剂以及片段的选择优化,可以简便有效地合成分子内含有β-丙氨酸的双链寡聚酰胺。 展开更多
关键词 Β-丙氨酸 寡聚酰胺 n-甲基吡咯 n-甲基咪唑 合成
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