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2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮及其Mannich碱盐酸盐类化合物的合成和抗炎、抗癌活性研究 被引量：31
1
作者 陈海涛 景永奎 +1 位作者 计志忠 张宝风 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第3期183-192,共10页
本文设计,合成了2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮(Ⅰ)类化合物18个及其Mannich碱盐酸盐(Ⅱ)类化合物11个,其中22个为新化合物。初步药理结果显示:对于角叉菜胶诱发的大鼠足趾水肿,Ⅰ_4,Ⅰ_(12)及Ⅰ_(13)口服有较显著的抑制作用,水溶性Ⅱ类化... 本文设计,合成了2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮(Ⅰ)类化合物18个及其Mannich碱盐酸盐(Ⅱ)类化合物11个,其中22个为新化合物。初步药理结果显示:对于角叉菜胶诱发的大鼠足趾水肿,Ⅰ_4,Ⅰ_(12)及Ⅰ_(13)口服有较显著的抑制作用,水溶性Ⅱ类化合物皮下注射有极强的抑制作用,其中Ⅱ_3于50,25和12.5 mg/kg剂量下抑制率分别为95.8%,70.3%和44.2%,它与布洛芬效力(25 mg/bg抑制率72.9%)相当.Ⅱ类化合物体外对L1210细胞及体内对荷艾氏腹水癌小鼠均有一定抗癌活性。 展开更多
关键词 环戊酮 mannich碱 抗炎 抗癌
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2-烷基-5(N,N-二取代胺甲基)-2-环戊烯酮类化合物的合成及其抗癌活性 被引量：4
2
作者 王飚 赵临襄 计志忠 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2000年第1期26-28,共3页
报道 2 庚基 5 (N ,N 二取代胺甲基 ) 2 环戊烯酮 (Ⅰ1)～ (Ⅰ4 )和 2 戊基 5 (N ,N 二取代胺甲基 ) 2 环戊烯酮 (Ⅱ1)～ (Ⅱ3 )的设计和合成 ,它们均属于 2 烷基 2 环戊烯酮 1的Mannich碱盐酸盐类化合物 .以环戊酮为起... 报道 2 庚基 5 (N ,N 二取代胺甲基 ) 2 环戊烯酮 (Ⅰ1)～ (Ⅰ4 )和 2 戊基 5 (N ,N 二取代胺甲基 ) 2 环戊烯酮 (Ⅱ1)～ (Ⅱ3 )的设计和合成 ,它们均属于 2 烷基 2 环戊烯酮 1的Mannich碱盐酸盐类化合物 .以环戊酮为起始原料 ,经Aldol缩合、双键转位和Mannich反应 ,合成了 7个目标化合物 ,其中 6个未见文献报道 ,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析等数据证实 ,同时进行体外和体内抗癌活性筛选 . 展开更多
关键词 mannich碱 盐酸盐 抗癌活性 2-环戊烯酮
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2－［1－环戊烯（1）基］－2－烃基环戊酮Mannich碱的合成及抗癌、抗炎活性研究 被引量：3
3
作者 齐传民 计志忠 +3 位作者 李洪涛 宋连生 张艳 徐广伟 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1995年第4期235-241,共7页
本文报道２－［１－环戊烯（１）基］－２－烃基环戊酮Ｍａｎｎｉｃｈ碱类化合物的合成方法，共合成了１２个未见文献报道的新化合物。关键中间体２－［１－环戊烯（１）基］－２－烃基环戊酮是中间体α－位上引入烃基而制备的，然后经... 本文报道２－［１－环戊烯（１）基］－２－烃基环戊酮Ｍａｎｎｉｃｈ碱类化合物的合成方法，共合成了１２个未见文献报道的新化合物。关键中间体２－［１－环戊烯（１）基］－２－烃基环戊酮是中间体α－位上引入烃基而制备的，然后经Ｍａｎｎｉｃｈ反应制备了目标化合物。对大部分化合物进行了抗癌、抗炎活性筛选。初步结果表明所有化合物对ＥＡＣ和ＨｅｐＡ癌细胞都有较强的杀伤作用。部分化合物对Ｐ３８８，Ｈｅｐ２及Ｈｅｌａ细胞也有很强的抑制作用．某些化合物还显示有效强的抗炎作用，进一步的药理实验正在进行中． 展开更多
关键词 β-氨基酮 环戊酮衍生物 合成 药理学
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