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生物降解聚酯包埋利福平缓释微球的制备及释放行为 被引量:31
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作者 杨亚楠 娄玲 +2 位作者 梁奇志 陈学思 景遐斌 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第1期162-165,共4页
以生物可降解乙交酯和丙交酯的无规共聚物 ( PL GA )为载体 ,将抗结核病药利福平溶解于 PLGA的有机溶液中 ,采用通常乳化 -溶剂挥发方法制备了药物缓释微球 .研究了影响微球制备的工艺条件 .用电子显微镜观察了微球及降解后的表面形态 ... 以生物可降解乙交酯和丙交酯的无规共聚物 ( PL GA )为载体 ,将抗结核病药利福平溶解于 PLGA的有机溶液中 ,采用通常乳化 -溶剂挥发方法制备了药物缓释微球 .研究了影响微球制备的工艺条件 .用电子显微镜观察了微球及降解后的表面形态 ,测定了微球粒径及载药量 ,评价了载药微球的体外释放行为 .结果表明 ,以质量分数为 1%的明胶为稳定剂 ,制备的微球形态完整 ,粒径范围为 10~ 30 μm,微球中利福平的平均质量分数为 2 4 .3% .体外释药时间可以通过高分子的降解速率来调控 ,本实验的释药时间可以在 4 2~84 d之间调控 ,药物缓释达到了理想的零级动力学释放 .因此 ,利福平 PL GA微球具有显著的长效、恒量药物缓释作用 . 展开更多
关键词 生物降解高分子 聚酯 利福平 缓释微球 制备 释放行为 药物释放 肺靶向 无规共聚物 抗结核病药
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肺靶向阿奇霉素脂质体的制备及其在小鼠体内的分布 被引量:30
2
作者 王健松 朱家壁 +1 位作者 吕瑞勤 沈伟 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期274-278,共5页
目的 研究肺靶向阿奇霉素阳离子脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的分布。方法 利用旋转薄 膜 冻融法制备肺靶向阿奇霉素脂质体。用高效液相色谱法测定给药后小鼠体内各组织中的药物浓度。结果 制得的脂质体平均粒径为6.582μm... 目的 研究肺靶向阿奇霉素阳离子脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的分布。方法 利用旋转薄 膜 冻融法制备肺靶向阿奇霉素脂质体。用高效液相色谱法测定给药后小鼠体内各组织中的药物浓度。结果 制得的脂质体平均粒径为6.582μm,表面电荷为+19.5mV,包封率大于75%,稳定性好。药物体外释药符合Higuchi方 程。小鼠尾静脉给药后,阳离子脂质体主要被肺摄取,在肺部的滞留时间明显延长,AUC值约为阿奇霉素溶液的8.4 倍。结论采用薄膜 冻融法,添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的阿奇霉素阳离子脂质体,在小鼠肺部的分布优于注射液,能达到肺靶向目的。 展开更多
关键词 阿奇霉素 阳离子脂质体 冻融 肺靶向 组织分布
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肺靶向利福平聚乳酸微球的研究 被引量:24
3
作者 张万国 蒋雪涛 +1 位作者 朱才娟 胡晋红 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第1期57-61,共5页
在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向利福平聚乳酸微球的最佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;考察了微球在不同温度下的稳定性;用新西兰兔为实验对象,研究了利福平聚乳酸微球的体内药动学及组织... 在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向利福平聚乳酸微球的最佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;考察了微球在不同温度下的稳定性;用新西兰兔为实验对象,研究了利福平聚乳酸微球的体内药动学及组织药物分布。结果制得的微球形态圆整,粒径在5~15μm范围内的占总体积的8654%,微球平均粒径为900±408μm;包封率为319%;载药量为160%;体外释药方程为Q=2077+1012T1/2(γ=09892);微球在冰箱4℃和室温(20~25℃)条件下性质稳定;体内实验表明微球具有长效和肺靶向双重作用。 展开更多
关键词 利福平 聚乳酸 微球 肺靶向
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聚乙二醇修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体的制备及其小鼠组织分布 被引量:22
4
作者 张馨欣 甘勇 +4 位作者 杨星钢 朱春柳 甘莉 聂淑芳 潘卫三 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期91-96,共6页
本研究采用熔融乳化-高压均质法制备了聚乙二醇(PEG)修饰的羟基喜树碱(HCPT)纳米脂质载体(HCPT-PEG-NLC)及非修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体(HCPT-NLC),并考察了其形态、粒径及包封率。测定了HCPT注射液、HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC 3种制... 本研究采用熔融乳化-高压均质法制备了聚乙二醇(PEG)修饰的羟基喜树碱(HCPT)纳米脂质载体(HCPT-PEG-NLC)及非修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体(HCPT-NLC),并考察了其形态、粒径及包封率。测定了HCPT注射液、HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC 3种制剂经小鼠尾静脉注射后在血浆、心、肝、脾、肺、肾及卵巢等主要组织的浓度,评价了HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC在各组织的靶向性效果。透射电镜下观察,HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC呈球形;测得平均粒径分别为(88.6±22.5)和(127.2±43.4)nm;包封率分别为(90.51±3.29)%和(84.37±2.81)%。经小鼠尾静脉注射后,HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC在多数取样时间点的血药浓度较HCPT注射液有所提高,HCPT在各组织中的消除半衰期明显延长。HCPT-NLC蓄集于网状内皮系统(RES),在肝、脾的相对摄取率(Re)和峰浓度比(Ce)明显高于HCPT-PEG-NLC。HCPT-PEG-NLC延长了药物在血浆中的滞留时间,提高了生物利用度,MRT及AUC0-24 h分别为注射液的19.80和17.02倍,并且与HCPT-NLC比较显著降低了RES的吞噬作用,在肺部表现出明显的靶向作用(Re及Ce分别为14.51,41.35)。综上,HCPT-PEG-NLC可延长HCPT的体内循环时间,呈现明显的肺靶向性,有望作为HCPT肺癌治疗的理想载体。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 纳米脂质载体 组织分布 肺靶向性
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肺靶向红霉素聚乳酸微球的研究 被引量:15
5
作者 杨帆 林茵 +2 位作者 谭载友 赵耀明 麦杭珍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期211-215,共5页
目的 用生物可降解材料聚乳酸 (PDLLA)制备肺靶向红霉素缓释微球 (ERY PDLLA MS)。方法 用正交设计优化微球制备工艺 ,用扫描电子显微镜观察微球表面形态 ,差示扫描热分析确证含药微球的形成。并对所制备的红霉素微球的粒径及其分布... 目的 用生物可降解材料聚乳酸 (PDLLA)制备肺靶向红霉素缓释微球 (ERY PDLLA MS)。方法 用正交设计优化微球制备工艺 ,用扫描电子显微镜观察微球表面形态 ,差示扫描热分析确证含药微球的形成。并对所制备的红霉素微球的粒径及其分布、载药量、包封率、工艺重现性、体外释药、稳定性及在体内各组织的分布进行了研究。结果 微球形态圆整 ,且药物确已被包裹在微球中 ,而非机械混合。微球的平均粒径为 11.18μm ,粒径在 5~ 2 0 μm占总数的 94 %以上 ,载药量为 2 4 .16 % ,包封率为 6 3.5 4 % ,最佳工艺条件重现性良好 ,微球在 4℃及 2 5℃放置三个月各方面性质稳定 ,体外释药符合Higuchi方程Q =2 8.0 6 7+3.85 15t1/ 2 (r=0 .9834) ,动物体内实验表明 ,红霉素微球混悬剂较普通注射剂更聚集在肺组织。结论 微球制备工艺稳定 。 展开更多
关键词 红霉素 聚乳酸 微球 肺靶向
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肺癌靶向药物治疗研究进展 被引量:23
6
作者 杨瑜 《中国药师》 CAS 2019年第1期140-143,共4页
肺癌是目前最常见的恶性肿瘤之一,其存在被认为源于致癌启动基因的突变。因此,在肺癌患者中,急需针对基因突变的治疗手段。靶向药物治疗是针对肿瘤细胞及其生长微环境,使用相应的阻滞药物抑制肿瘤的生长与增殖,其治疗针对性更强,对正常... 肺癌是目前最常见的恶性肿瘤之一,其存在被认为源于致癌启动基因的突变。因此,在肺癌患者中,急需针对基因突变的治疗手段。靶向药物治疗是针对肿瘤细胞及其生长微环境,使用相应的阻滞药物抑制肿瘤的生长与增殖,其治疗针对性更强,对正常细胞不良反应更低。近年来,新的靶点和新的靶向药物不断出现,本文回顾及展望肺癌靶向药物治疗的研究进展。 展开更多
关键词 肺癌 基因突变 靶向药物 研究进展
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姜黄素肺靶向明胶微球的制备及性质研究 被引量:19
7
作者 曹丰亮 席延伟 +2 位作者 唐琳 于爱华 翟光喜 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期423-426,共4页
目的:研究姜黄素肺靶向明胶微球的制备工艺,并考察其理化性质。方法:以可生物降解的明胶为载体,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,采用正交设计优化制备工艺,用乳化交联法制备姜黄素肺靶向明胶微球。结果:优选所制的姜黄素肺靶向明胶微球... 目的:研究姜黄素肺靶向明胶微球的制备工艺,并考察其理化性质。方法:以可生物降解的明胶为载体,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,采用正交设计优化制备工艺,用乳化交联法制备姜黄素肺靶向明胶微球。结果:优选所制的姜黄素肺靶向明胶微球形态圆整,表面光滑,载药量为6.15%,包封率为75.5%,5~30μm占总数的86.6%。22h体外释放50%,48h释放达77%。结论:制备工艺稳定可行,所得姜黄素明胶微球具有良好的缓释效果。 展开更多
关键词 明胶 姜黄素 肺靶向 微球
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鱼腥草挥发油纳米脂质体的制备及其肺靶向效果 被引量:16
8
作者 罗琥捷 李临生 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期56-57,共2页
目的研究鱼腥草挥发油脂质体肺靶向效果给药。方法酰化磷脂以逆相蒸发-搅拌超声法制备鱼腥草挥发油脂质体,过柱分离检测包封率,显微镜法观察形态,最后通过小鼠静脉注射给药0.5 h后,肺部提取药物,通过气质联用和抑菌圈实验比较脂质体与... 目的研究鱼腥草挥发油脂质体肺靶向效果给药。方法酰化磷脂以逆相蒸发-搅拌超声法制备鱼腥草挥发油脂质体,过柱分离检测包封率,显微镜法观察形态,最后通过小鼠静脉注射给药0.5 h后,肺部提取药物,通过气质联用和抑菌圈实验比较脂质体与乳剂给药浓度。结果鱼腥草挥发油脂质体药物包封率达94.77%,鱼腥草挥发油脂质体呈双层结构,其平均粒径为97 nm,鱼腥草挥发油脂质体给药后肺脏提取液中未检出甲基正壬酮,而亚油酸乙酯质量分数为0.259%,鱼腥草挥发油乳剂给药时两者均无,鱼腥草挥发油脂质体给药后肺脏提取液抑菌圈直径可达1.2 mm,鱼腥草挥发油乳剂给药时抑菌圈最大仅为0.5 mm。结论以逆相蒸发-搅拌超声法制备鱼腥草挥发油纳米酰化磷脂脂质体肺靶向效果优于乳剂。 展开更多
关键词 酰化磷脂 鱼腥草挥发油脂质体 肺靶向 抑菌圈实验 气质联用
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聚乳酸的直接合成及其红霉素肺靶向药物微球的应用 被引量:12
9
作者 赵耀明 汪朝阳 +2 位作者 麦杭珍 严冰 杨帆 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第5期145-148,共4页
以DL-乳酸为原料,通过熔融聚合法直接合成外消旋聚乳酸(PDLLA)。以SnCl2为催化剂,用量0.5%(质量),在170℃、70Pa下反应10h,获得了粘均分子量为4100的PDLLA,将其应用于红霉素肺靶向微球的载体。用正交试验确定了红霉素-聚乳酸微球(ERY-PD... 以DL-乳酸为原料,通过熔融聚合法直接合成外消旋聚乳酸(PDLLA)。以SnCl2为催化剂,用量0.5%(质量),在170℃、70Pa下反应10h,获得了粘均分子量为4100的PDLLA,将其应用于红霉素肺靶向微球的载体。用正交试验确定了红霉素-聚乳酸微球(ERY-PDLLA-MS)最佳成型工艺条件,用DSC和SEM表征其成球性能。微球体外缓释半衰期为28h,175h后累积释药百分率约为80%。注射微球混悬剂的兔肺组织中药物含量为普通市售红霉素注射剂的6倍,达到了肺靶向的目的。 展开更多
关键词 聚乳酸 直接合成 红霉素 肺靶向 药物微球 DL-乳酸 聚乳酸 熔融聚合
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异烟肼肺靶向性微球的制备及其小鼠体内分布 被引量:10
10
作者 孔晓龙 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第9期515-516,共2页
目的:制备异烟肼肺靶向性微球,评价其体外释药特性及在动物体内的肺靶向性。方法:采用溶剂挥发法制备微球,动态透析法考察其体外释药性能,实验动物静脉注射后测定其各组织的药物浓度,研究其体内相对分布百分率及肺靶向性。结果:... 目的:制备异烟肼肺靶向性微球,评价其体外释药特性及在动物体内的肺靶向性。方法:采用溶剂挥发法制备微球,动态透析法考察其体外释药性能,实验动物静脉注射后测定其各组织的药物浓度,研究其体内相对分布百分率及肺靶向性。结果:制得的微球粒径在7~30μm的占微球总数的88.8%,平均粒径为(16.7±4.6)μm,包封率为86.92%,载药量为(40.7±3.6)%(n=5),体外释药T50为68min,轻对照组延长了4.5倍。动物实验表明,制得微球后,药物在肺内的相对分布百分率明显高于其它组织与血液,并轻对照组提高了4倍。结论:本法制得的异烟肼微球具有明显的缓释性及肺靶向性。 展开更多
关键词 异烟肼 聚乳酸微球 肺靶向性 缓释性
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JAK/STAT信号通路抑制剂与肺癌 被引量:14
11
作者 谷蕾 张丽军 +2 位作者 刘立芳 胡丹 梁文同 《现代肿瘤医学》 CAS 2018年第2期314-317,共4页
Janus激酶/信号转导与转录激活因子(janus kinase/signal transducer and activator of transcription,JAK/STAT)信号通路是众多细胞因子信号转导的共同途径,广泛参与细胞增殖、分化、凋亡以及炎症等过程,可以通过负调节因子、与其他信... Janus激酶/信号转导与转录激活因子(janus kinase/signal transducer and activator of transcription,JAK/STAT)信号通路是众多细胞因子信号转导的共同途径,广泛参与细胞增殖、分化、凋亡以及炎症等过程,可以通过负调节因子、与其他信号通路相互作用、STATs共价修饰等多种途径进行调节。JAK/STAT通路的激活促进各种疾病的发生发展,包括各种实体肿瘤、淋巴瘤、白血病以及炎症性疾病等。针对JAK/STAT信号通路及其抑制剂的研究有助于肺癌的预防和治疗。本文主要就JAK/STAT信号通路与肺癌的关系及针对此通路的靶向治疗做一综述。 展开更多
关键词 JAK/STAT信号通路 肺癌 靶向治疗
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替米考星肺靶向微球的研制 被引量:13
12
作者 远立国 鲍杰 +2 位作者 李成明 王蕊 张秀英 《中国兽医科学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1093-1097,共5页
采用乳化-化学交联法制备了替米考星肺靶向微球,并采用高效液相色谱法,通过MCPKP药代动力学软件分析,验证了该替米考星明胶微球在兔体内的肺靶向性。结果显示,替米考星明胶微球性质稳定、分散良好,且带有正电荷,平均粒径为11.20μm,粒径... 采用乳化-化学交联法制备了替米考星肺靶向微球,并采用高效液相色谱法,通过MCPKP药代动力学软件分析,验证了该替米考星明胶微球在兔体内的肺靶向性。结果显示,替米考星明胶微球性质稳定、分散良好,且带有正电荷,平均粒径为11.20μm,粒径5.0~25.0μm的微球占总数的95.65%;载药量为39.83%,包封率为70.47%;形态圆整;体外释药半衰期(T50)为5.99 h,约在35 min时有突释效应,随后缓慢释放。替米考星明胶微球对肺的靶向效率较心脏、肌肉、肝和肾分别提高了5.05、3.04、4.60、3.47倍;肺、心脏、肌肉、肝和肾的相对摄取率分别为8.48%、1.72%、2.79%、1.85%和2.44%;肺、心脏、肌肉、肝和肾的峰浓度比分别为2.19、0.41、0.64、0.75和0.84。表明用优化的制备工艺制得的替米考星明胶微球有良好的肺靶向性,同时可以减轻替米考星的心脏毒性。 展开更多
关键词 替米考星 明胶微球 肺靶向性 研制
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肺靶向硫酸链霉素明胶微球的制备 被引量:10
13
作者 詹国平 黄可龙 谢恩伟 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期625-628,共4页
目的:用生物可降解材料明胶制备肺靶向硫酸链霉素明胶微球。方法:用乳化法制备微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电子显微镜观察微球表面形态,用红外光谱分析确证含药微球的形成。并对所制备的硫酸链霉素明胶微球的粒径... 目的:用生物可降解材料明胶制备肺靶向硫酸链霉素明胶微球。方法:用乳化法制备微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电子显微镜观察微球表面形态,用红外光谱分析确证含药微球的形成。并对所制备的硫酸链霉素明胶微球的粒径及其分布、载药量、包封率、稳定性等进行了研究。结果:微球形态圆整,药物确己存于微球中。微球的平均粒径为12.269μm,粒径在5.0~25.0μm的微球占总数的91.5%,达到肺靶向要求。载药量为42.6%,包封率为53.8%。最佳工艺条件重现性好。经37℃、RH75%放置3个月,其含量、外观形态及大小基本不变。结论:该微球制备工艺稳定,可用于肺靶向注射剂的研究。 展开更多
关键词 硫酸链霉素 明胶微球 制备 肺靶向
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肺靶向羟基喜树碱脂质体的制备及体外释药性质研究 被引量:13
14
作者 宋金春 黄岭 陈佳丽 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第20期1564-1568,共5页
目的研究肺靶向羟基喜树碱阳离子脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。方法采用薄膜-冻融法制备羟基喜树碱脂质体;用D-甘露糖修饰脂质体并添加适量十八胺调节脂质体表面电荷;用葡聚糖凝胶柱-高效液相色谱法测定包封率;用正交实验优... 目的研究肺靶向羟基喜树碱阳离子脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。方法采用薄膜-冻融法制备羟基喜树碱脂质体;用D-甘露糖修饰脂质体并添加适量十八胺调节脂质体表面电荷;用葡聚糖凝胶柱-高效液相色谱法测定包封率;用正交实验优选处方;用透析法考察药物体外释放性质。结果制得的脂质体平均粒径为2.286μm,表面电荷为+21.5 mV,包封率大于65%,稳定性好。药物体外释药符合Higuchi方程。结论采用薄膜-冻融法,用D-甘露糖修饰并添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的羟基喜树碱脂质体,有助于提高羟基喜树碱的肺靶向性。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 脂质体 冻融 肺靶向
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人端粒酶催化亚单位启动子驱动的EGFP真核表达载体的构建及在肺癌细胞的表达 被引量:11
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作者 朱圣明 王艳萍 +2 位作者 陈晓禾 唐小军 肖文 《医学研究生学报》 CAS 2007年第2期123-127,I0002,共6页
目的:构建人端粒酶催化亚单位(hTERT)启动子驱动的增强绿色荧光蛋白(EGFP)真核表达载体,研究其调控EGFP在肿瘤细胞中的靶向表达。方法:从含hTERT启动子序列的重组质粒pGL3-hTERTp上,酶切获取约1100bp的启动子片段,克隆至无启动子的EGFP... 目的:构建人端粒酶催化亚单位(hTERT)启动子驱动的增强绿色荧光蛋白(EGFP)真核表达载体,研究其调控EGFP在肿瘤细胞中的靶向表达。方法:从含hTERT启动子序列的重组质粒pGL3-hTERTp上,酶切获取约1100bp的启动子片段,克隆至无启动子的EGFP质粒载体pEGFP-1的多克隆位点中,构建pEGFP-hTERTp真核表达载体。用含有巨细胞病毒(CMV)启动子的质粒pEGFP-N1作为阳性对照,pEGFP-1作为阴性对照,脂质体转染法分别转染人肺癌细胞95D,NCI-H446,A2,A549,LTEP-a-2,YTMLC和人正常细胞MRC-5,荧光显微镜下观察各细胞中EGFP转录表达情况。结果:双酶切和单酶切均显示载体pEGFP-hTERTp构建成功。细胞转染结果显示:在转染了pEGFP-hTERTp质粒的肺癌细胞中EGFP都有不同程度的表达,而在MRC-5中无EGFP表达;转染pEGFP-N1的肺癌细胞和正常细胞中均可清晰地观察到EGFP强荧光表达。结论:hTERT启动子能调控EGFP在肺癌细胞中靶向性转录表达。CMV启动子调控的EGFP在肺癌细胞和正常细胞中的表达不具有特异性。hTERT启动子有可能作为肿瘤靶向性基因治疗的调控元件。 展开更多
关键词 人端粒酶催化亚单位 启动子 肺癌 靶向表达 绿色荧光蛋白
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非小细胞肺癌的生物治疗研究进展 被引量:10
16
作者 张曼 陶秀娟 《中国肿瘤》 CAS 2013年第5期379-383,共5页
肺癌是恶性肿瘤相关死亡的首要原因之一,发病率在多数国家仍在上升,特别是发达和发展中国家。肺癌分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)两大类。其中,NSCLC约占肺癌总发生率的85%;大部分患者发现时已属于晚期,常规治疗有一定局限... 肺癌是恶性肿瘤相关死亡的首要原因之一,发病率在多数国家仍在上升,特别是发达和发展中国家。肺癌分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)两大类。其中,NSCLC约占肺癌总发生率的85%;大部分患者发现时已属于晚期,常规治疗有一定局限性,疗效不理想。近年来,生物治疗包括靶向治疗、树突状细胞、肿瘤疫苗(DC肿瘤疫苗)等在NSCLC临床研究与应用中取得可喜进展,本文就近年来NSCLC的生物治疗方面作一综述。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 免疫治疗 肺癌疫苗 靶向治疗 单克隆抗体
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紫杉醇肺靶向微球的制备及体内外评价 被引量:7
17
作者 阎洲 裴元英 《中国临床药学杂志》 CAS 2006年第4期226-231,共6页
目的用生物可降解材料聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)制备肺靶向紫杉醇缓释微球。方法在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向紫杉醇PLGA微球的最佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;用小鼠为实验对... 目的用生物可降解材料聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)制备肺靶向紫杉醇缓释微球。方法在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向紫杉醇PLGA微球的最佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;用小鼠为实验对象,研究了紫杉醇聚乳酸微球的体内组织药物分布。结果制得的微球形态圆整,粒径在5-15μm范围内的占总体积的87.18%,微球平均粒径为9.65μm;包封率为83.8%;载药量为19.7%;体外释药符合Higuehi方程Q=-2.1937+22.009t^0.5,r=0.9904;体内实验表明紫杉醇微球混悬剂较普通注射剂更趋于聚集在肺组织。结论微球制备工艺稳定,具有明显的缓释作用和肺靶向性。 展开更多
关键词 紫杉醇 聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物 微球 肺靶向
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肺靶向羟基喜树碱脂质体的制备及其在小鼠体内的组织分布研究 被引量:10
18
作者 曾俊芬 黄岭 +1 位作者 鲁建武 邹瑛 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第16期1374-1379,共6页
目的:研究羟基喜树碱脂质体的制备方法并考察其肺靶向及在小鼠体内的分布。方法:采用薄膜分散-冻融法制备,添加D-甘露糖和十八胺修饰可得到肺靶向羟基喜树碱脂质体;用HPLC法测定给药后小鼠体内不同组织中的药物浓度。结果:制得的脂质体... 目的:研究羟基喜树碱脂质体的制备方法并考察其肺靶向及在小鼠体内的分布。方法:采用薄膜分散-冻融法制备,添加D-甘露糖和十八胺修饰可得到肺靶向羟基喜树碱脂质体;用HPLC法测定给药后小鼠体内不同组织中的药物浓度。结果:制得的脂质体平均粒径大于2μm,表面电荷为+21.5 mV,包封率大于65%,稳定性好,符合要求。羟基喜树碱脂质体和注射液经小鼠尾静脉给药后,脂质体主要被肺摄取,在肺部停留的时间较普通注射剂显著延长,其相对摄取率re为60.72,脂质体组的肺靶向效率te为17.57。结论:本实验制得羟基喜树碱脂质体具有较高包封率及稳定性,在小鼠肺部浓度高、滞留时间长,能达到肺靶向目的。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 脂质体 冻融 肺靶向 组织分布
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支链淀粉修饰双嘧达莫脂质体的制备及其在小鼠体内的组织分布 被引量:9
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作者 程骥 朱家壁 +1 位作者 杨泗兴 王长斌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期277-281,共5页
目的研究支链淀粉修饰双嘧达莫(D IP)脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的组织分布。方法采用薄膜-分散法制备普通D IP脂质体;合成两亲性的棕榈酰化支链淀粉并用其修饰D IP脂质体;比较修饰前后包封率、zeta电位、平均粒径和径距的变化... 目的研究支链淀粉修饰双嘧达莫(D IP)脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的组织分布。方法采用薄膜-分散法制备普通D IP脂质体;合成两亲性的棕榈酰化支链淀粉并用其修饰D IP脂质体;比较修饰前后包封率、zeta电位、平均粒径和径距的变化;采用反相高效液相法测定小鼠组织中的D IP浓度。结果修饰后D IP脂质体的包封率降低,zeta电位增加,平均粒径和径距无明显变化;普通脂质体可以增强D IP在肺部、肝脏和脾脏的分布,而较之普通脂质体,支链淀粉修饰的脂质体可以进一步增加肺部D IP水平,同时减少D IP在肝脏和脾脏的分布,并延长在肺部的滞留时间。结论与普通脂质体和注射液比较,支链淀粉修饰的脂质体可以改变D IP在小鼠体内的组织分布,具有显著的肺靶向性。 展开更多
关键词 支链淀粉 双嘧达莫脂质体 组织分布 肺靶向
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利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒雾化吸入给药肺靶向性研究 被引量:9
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作者 徐颖颖 蔡鑫君 +3 位作者 叶晓莉 李颖芳 王丛瑶 李范珠 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2013年第7期755-758,共4页
目的研究利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒雾化吸入给药的肺靶向性。方法分别将利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒混悬液(RFP-PLGA-NPs)和利福平注射液(RFP-Sol)以雾化吸入方式给予SD大鼠,在不同时间点测定利福平在大鼠肺组织中的浓... 目的研究利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒雾化吸入给药的肺靶向性。方法分别将利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒混悬液(RFP-PLGA-NPs)和利福平注射液(RFP-Sol)以雾化吸入方式给予SD大鼠,在不同时间点测定利福平在大鼠肺组织中的浓度,计算相应药动学参数,比较2种制剂在肺组织中药动学过程,并评价靶向性。结果 RFP-Sol和RFP-PLGA-NPs的Tmax分别为(1.50±0.01)h和(2.00±0.08)h,Cmax分别为(0.83±0.07)mg.L 1和(5.02±0.05)mg.L 1,AUC0→∞分别为(6.24±0.24)mg.h.L 1和(35.80±6.34)mg.h.L 1,CL分别为(4.801±0.18)L.h 1.kg 1和(0.85±0.15)L.h 1.kg 1。通过对re和Ce等靶向性指标进行分析,RFP-PLGA-NPs在肺组织中的re和Ce均>1。结论与RFP-Sol相比,RFP-PLGA-NPs经雾化吸入给药后,明显提高了肺组织中药物的分布并且延缓消除,有显著的缓释性,从而降低药物对全身的不良反应,提高对肺结核的治疗作用。 展开更多
关键词 利福平 纳米粒 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 雾化给药 肺靶向
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