中药肠吸收动力学的研究进展 被引量：43

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作者 朱容慧 赵军宁 +2 位作者 毕岳琦 吴懿 杨霞 《药物评价研究》 CAS 2010年第1期25-29,共5页

肠吸收动力学是决定口服药物生物利用度的重要因素之一,在中药口服制剂的开发及评价方面有着重要作用。评价药物肠吸收动力学的方法大致可分为3类:①体外试验法;②在体试验法;③体内试验法。目前中药肠吸收研究常用的实验方法为大鼠原... 肠吸收动力学是决定口服药物生物利用度的重要因素之一,在中药口服制剂的开发及评价方面有着重要作用。评价药物肠吸收动力学的方法大致可分为3类:①体外试验法;②在体试验法;③体内试验法。目前中药肠吸收研究常用的实验方法为大鼠原位肠灌注模型、Caco-2细胞模型和血药浓度法;研究热点主要集中在黄酮类、皂苷类及生物碱等单一活性成分,而中药整体或复方的研究甚少。现介绍中药肠吸收动力学的主要研究方法,以及中药肠吸收研究现状,并对存在问题及其原因进行了讨论。 展开更多

关键词 CACO-2细胞 中药 肠吸收动力学 大鼠原位灌注模型

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黄芪甲苷的大鼠在体肠吸收动力学的研究 被引量：19

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作者 黄怀鹏 刘彩霞 +1 位作者 李艳玲 高国领 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第13期1609-1611,共3页

目的:研究黄芪甲苷的在体肠吸收机制。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验,利用HPLC法测定黄芪甲苷的含量,分别研究吸收部位、药物浓度、P-糖蛋白抑制剂对黄芪甲苷吸收的影响。结果:各肠段的吸收速率常数(K_a)和表观吸收系数(P_(app))有... 目的:研究黄芪甲苷的在体肠吸收机制。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验,利用HPLC法测定黄芪甲苷的含量,分别研究吸收部位、药物浓度、P-糖蛋白抑制剂对黄芪甲苷吸收的影响。结果:各肠段的吸收速率常数(K_a)和表观吸收系数(P_(app))有显著性差异(P<0.05);在20～80 mg·L^(-1)内,小肠吸收速率常数和表观吸收系数无显著性差异;P-糖蛋白抑制剂对黄芪甲苷的肠吸收影响不大。结论:黄芪甲苷的肠吸收为典型的被动扩散吸收机制。 展开更多

关键词 黄芪甲苷 液相色谱法 单向灌流法 肠吸收动力学

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栀子苷大鼠在体肠吸收动力学的研究 被引量：19

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作者 杜先华 牛欣 +2 位作者 冯前进 杜红 李海燕 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期558-560,共3页

目的研究栀子苷大鼠在体肠吸收动力学的特征。方法采用大鼠在体肠吸收模型，UV法和HPLC法分别测定酚红和栀子苷的含量。考察药物质量浓度、不同肠段对栀子苷吸收的影响。结果栀子苷20～120μg·ml-1对小肠吸收速率常数如无影响；十... 目的研究栀子苷大鼠在体肠吸收动力学的特征。方法采用大鼠在体肠吸收模型，UV法和HPLC法分别测定酚红和栀子苷的含量。考察药物质量浓度、不同肠段对栀子苷吸收的影响。结果栀子苷20～120μg·ml-1对小肠吸收速率常数如无影响；十二指肠、空肠、回肠、结肠的腼值分别为0．0240、0．0251、0．0234、0．0239h-1，各肠段的吸收速率常数勋无显著性差异。结论栀子苷在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程，为被动扩散。栀子苷具广泛的吸收窗，可制成缓释制剂。 展开更多

关键词 栀子苷 肠吸收动力学 紫外光谱法 高效液相色谱法

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人参皂苷Rd固体脂质纳米粒的体外释放和大鼠的在体吸收 被引量：12

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作者 罗德凤 叶建涛 +1 位作者 张毅珊 刘德育 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期923-926,共4页

目的研究人参皂苷Rd固体脂质纳米粒(Rd-SLN)的体外释药特性、在大鼠肠道的吸收和体内药物动力学行为。方法采用透析法测定Rd-SLN体外释药速率;通过大鼠在体分段肠回流实验,研究Rd-SLN的肠道吸收行为;建立血浆样品中人参皂苷Rd的HPLC分... 目的研究人参皂苷Rd固体脂质纳米粒(Rd-SLN)的体外释药特性、在大鼠肠道的吸收和体内药物动力学行为。方法采用透析法测定Rd-SLN体外释药速率;通过大鼠在体分段肠回流实验,研究Rd-SLN的肠道吸收行为;建立血浆样品中人参皂苷Rd的HPLC分析方法,在大鼠灌胃给药后测定不同时间的血药浓度,观察Rd-SLN在体内的吸收和药动学特征。结果Rd-SLN具有缓释特征。在十二指肠和空肠段,Rd-SLN与人参皂苷Rd对照溶液的吸收率差异没有显著性;在回肠和结肠段,Rd-SLN与对照溶液的吸收率差异有显著性。Rd-SLN在回肠段的吸收率高于其它肠段。与对照组相比,Rd-SLN组的血药浓度水平维持时间更长,其Cmax、MRT、AUMC和AUC均明显增加。结论Rd-SLN具有一定的缓释作用,其在回肠的吸收优于其他肠段,并且能明显提高人参皂苷Rd的生物利用度。 展开更多

关键词 人参皂苷RD 固体脂质纳米粒 体外释药 肠吸收 药物动力学 血药浓度

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红景天苷和酪醇油水分配系数的测定及大鼠小肠吸收动力学研究 被引量：12

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作者 林俊芝 邹亮 +3 位作者 傅超美 张定堃 王平 秦岭 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期483-486,共4页

目的测定红景天苷和酪醇的油水分配系数,研究二者肠吸收动力学。方法采用摇瓶法测定不同pH条件下红景天苷和酪醇的油水分配系数;采用大鼠原位肠循环灌注法研究红景天苷和酪醇的肠吸收动力学。结果在人工胃液、人工肠液和pH值分别为2.5、... 目的测定红景天苷和酪醇的油水分配系数,研究二者肠吸收动力学。方法采用摇瓶法测定不同pH条件下红景天苷和酪醇的油水分配系数;采用大鼠原位肠循环灌注法研究红景天苷和酪醇的肠吸收动力学。结果在人工胃液、人工肠液和pH值分别为2.5、3、4、5、6、6.8、7、7.6、8的磷酸盐缓冲液中,红景天苷的油水分配系数分别为0.12,0.06,0.12,0.07,0.10,0.13,0.09,0.14,0.06,0.10,0.12;酪醇的油水分配系数分别为9.49,9.23,13.99,8.64,16.86,10.60,8.94,8.85,7.94,6.84,7.41;红景天苷(31.35 mg/kg)在大鼠小肠内几乎不吸收,酪醇(12.20 mg/kg)小肠吸收较好,其吸收速率常数(ka)为(0.591±0.083)h-1,半衰期(t1/2)为(1.19±0.15)h,每小时百分吸收率(A%)为(37.11±2.06)%。结论红景天苷在不同pH条件下的logP为负值,酪醇的logP为正值,依据经典理论推测两者分属吸收较差与吸收较好物质;在体肠吸收实验证实,红景天苷在大鼠小肠中几乎不吸收,酪醇吸收较好,可以用油水分配系数预测大鼠小肠吸收。 展开更多

关键词 红景天苷 酪醇 油水分配系数 肠吸收动力学 原位灌注法

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黄芩苷镁盐和黄芩苷的肠吸收动力学和药代动力学比较 被引量：10

6

作者 许海舰 刘一鑫 +3 位作者 刘喜纲 常金花 宋鸿儒 刘翠哲 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期78-83,共6页

目的：比较黄芩苷镁盐和黄芩苷的肠吸收动力学和药代动力学的异同。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）测定样品中黄芩苷镁盐和黄芩苷的含量,计算黄芩苷镁盐的吸收速率常数（Ka）,每小时单位体积的肠吸收量（Abs）,表观渗透系数（Papp）... 目的：比较黄芩苷镁盐和黄芩苷的肠吸收动力学和药代动力学的异同。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）测定样品中黄芩苷镁盐和黄芩苷的含量,计算黄芩苷镁盐的吸收速率常数（Ka）,每小时单位体积的肠吸收量（Abs）,表观渗透系数（Papp）等肠吸收动力学参数和药时曲线下面积（AUC0-t）等药动学参数,明确黄芩苷镁盐的肠吸收动力学和药动学特征。通过SPSS 19.0软件进行数据分析,探讨黄芩苷镁盐与黄芩苷在体和体内的吸收差异。结果：肠吸收动力学结果表明黄芩苷镁盐的Ka为黄芩苷的16.33倍,Abs为黄芩苷的1.78倍,Papp为黄芩苷的15.75倍,统计学差异明显（P〈0.05）。但药动学数据显示黄芩苷镁盐的药峰浓度（Cmax）,AUC0-t,达峰时间（Tmax）和血浆清除率（CLz）与黄芩苷比较均无统计学差异。结论：与黄芩苷比较,黄芩苷镁盐在大鼠肠道的吸收更好,且吸收迅速。黄芩苷镁盐灌胃给药后药动学特征与黄芩苷无显著性差异,原因是黄芩苷镁盐经体内胃酸的作用被还原成为了黄芩苷。 展开更多

关键词 黄芩苷镁盐 黄芩苷 表观渗透系数 肠吸收动力学 药代动力学 吸收速率常数

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补骨脂酚大鼠在体肠吸收动力学研究 被引量：10

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作者 高旭 王亚静 +3 位作者 皮佳鑫 郑银 于悦 轩肖玉 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期2122-2125,共4页

目的研究补骨脂酚大鼠在体肠吸收动力学特征。方法应用大鼠在体单向灌流技术,同时建立HPLC法测定灌流液中补骨脂酚在大鼠不同肠段以及在不同质量浓度下的吸收情况。结果补骨脂酚在各肠段表观渗透系数均大于1.2×10-3cm/min,空肠的... 目的研究补骨脂酚大鼠在体肠吸收动力学特征。方法应用大鼠在体单向灌流技术,同时建立HPLC法测定灌流液中补骨脂酚在大鼠不同肠段以及在不同质量浓度下的吸收情况。结果补骨脂酚在各肠段表观渗透系数均大于1.2×10-3cm/min,空肠的吸收速率与其他肠段相比有显著差异(P<0.05),随着补骨脂酚质量浓度增加,其在空肠的吸收速率常数(K a)和表观渗透系数(P app)值呈下降趋势。结论补骨脂酚在被考察的各个肠段吸收完全,最佳吸收部位是空肠;补骨脂酚的吸收中有高浓度饱和现象,可能存在主动转运或促进扩散。 展开更多

关键词 补骨脂酚 单向肠灌流 肠吸收动力学

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基于在体肠灌流模型的四妙勇安汤活性成分拆方配伍研究 被引量：9

8

作者 于潇 迟森森 +4 位作者 焦其树 蒋丽娟 王卫华 姜艳艳 刘斌 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期2163-2170,共8页

采用大鼠在体单向肠灌流模型,以UPLC-MSn测定四妙勇安汤水提物中绿原酸、甘草苷、金丝桃苷、安格洛苷C和异绿原酸C 5种抗炎活性成分在不同拆方配伍组合及不同肠段中的含量,通过计算所得到的肠吸收参数为指标对上述成分在多种配伍组合中... 采用大鼠在体单向肠灌流模型,以UPLC-MSn测定四妙勇安汤水提物中绿原酸、甘草苷、金丝桃苷、安格洛苷C和异绿原酸C 5种抗炎活性成分在不同拆方配伍组合及不同肠段中的含量,通过计算所得到的肠吸收参数为指标对上述成分在多种配伍组合中的肠吸收情况进行评价。结果显示,四妙勇安汤5种活性成分中,除甘草苷回肠吸收参数在单味甘草中最高,其余4种成分在回肠和十二指肠中的肠吸收参数均配伍组合时高。其中,绿原酸在全方配伍时回肠和十二指肠吸收参数均处于最高水平,异绿原酸C在全方及金银花-玄参-甘草3药配伍组合时吸收参数处于较高水平,而不同配伍组合中的金丝桃苷和安格洛苷C的肠吸收情况在回肠和十二指肠中截然相反。该研究通过考察四妙勇安汤中5种活性成分在不同拆方配伍组合的肠吸收情况,揭示了活性成分的吸收往往会因配伍组合方式及肠段的不同而有所差异。同时也表明了通过复方配伍,可明显促进活性成分的吸收,从生物学角度为四妙勇安汤配伍规律的研究奠定了一定的基础。 展开更多

关键词 四妙勇安汤 复方配伍 在体单向肠灌流模型 肠吸收动力学

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荭草花提取物中5种成分在大鼠体内的肠吸收动力学 被引量：9

9

作者 谢玉敏 杨武 +3 位作者 陆苑 郑林 陈思颖 黄勇 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期770-776,共7页

目的研究荭草花Polygonum orientale L.提取物中原儿茶酸、花旗松素、山柰素-葡萄糖苷、槲皮苷、山柰素-鼠李糖苷在大鼠体内的肠吸收动力学特征。方法采用在体肠灌流模型,超高效液相色谱-电喷雾-串联质谱(UPLCESI-MS/MS)法测定这5种成... 目的研究荭草花Polygonum orientale L.提取物中原儿茶酸、花旗松素、山柰素-葡萄糖苷、槲皮苷、山柰素-鼠李糖苷在大鼠体内的肠吸收动力学特征。方法采用在体肠灌流模型,超高效液相色谱-电喷雾-串联质谱(UPLCESI-MS/MS)法测定这5种成分质量浓度。结果这些成分对p H值均不敏感,可能不是药物转运蛋白P-gp的底物;原儿茶酸、山柰素-葡萄糖苷、槲皮苷和山柰素-鼠李糖苷在高质量浓度下存在饱和现象;胆汁对原儿茶酸的吸收具有抑制作用,而对山柰素-葡萄糖苷的吸收具有促进作用。结论荭草花提取物中这5种成分在整个肠段都有吸收,而且小肠优于结肠,符合一级动力学特征。 展开更多

关键词 荭草花提取物 原儿茶酸 花旗松素 山柰素-葡萄糖苷 槲皮苷 山柰素-鼠李糖苷 肠吸收动力学 UP-LC-MS/MS

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染料木素自微乳的大鼠在体肠吸收机制研究 被引量：9

10

作者 杜先华 牛欣 +2 位作者 冯前进 杜红 李海燕 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1406-1409,共4页

目的:研究染料木素自微乳在大鼠的在体肠吸收机制。方法:采用大鼠在体肠回流装置,UV,HPLC分别测定酚红和染料木素的含量。考察药物浓度、pH、不同肠段及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米对染料木素吸收的影响。结果:染料木素自微乳在药物... 目的:研究染料木素自微乳在大鼠的在体肠吸收机制。方法:采用大鼠在体肠回流装置,UV,HPLC分别测定酚红和染料木素的含量。考察药物浓度、pH、不同肠段及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米对染料木素吸收的影响。结果:染料木素自微乳在药物浓度为0.05～0.5 g·L^(-1)和pH为5.4～7.8时小肠吸收速率常数K_a均无统计差异;各肠段的吸收速率常数K_a空肠>回肠>十二指肠>结肠,空肠与其他肠段有统计差异(P<0.05);维拉帕米显著增加染料木素的肠吸收(P<0.05)。结论:染料木素自微乳在大鼠肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,在整个肠段都有吸收,最佳吸收部位在空肠。药物吸收受P-糖蛋白外排影响,而pH对药物吸收无显著影响。 展开更多

关键词 染料木素自微乳 肠吸收动力学 P-糖蛋白抑制剂

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藤黄酸大鼠在体肠吸收动力学的研究 被引量：8

11

作者 王小潘 吕慧侠 +2 位作者 Ayman Y Waddad 喻樊 周建平 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第14期2079-2083,共5页

目的:研究藤黄酸(gambogic acid,GA)肠吸收动力学。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验,以高效液相色谱法测定灌流液中药物含量,研究GA在大鼠不同肠段吸收特性,并考察不同药物浓度对大鼠肠吸收的影响。结果:GA在十二指肠的吸收速率明显高... 目的:研究藤黄酸(gambogic acid,GA)肠吸收动力学。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验,以高效液相色谱法测定灌流液中药物含量,研究GA在大鼠不同肠段吸收特性,并考察不同药物浓度对大鼠肠吸收的影响。结果:GA在十二指肠的吸收速率明显高于其他肠段(P<0.05),增加药物浓度,GA在十二指肠的吸收速率常数基本保持不变。结论:GA在整个肠段都有不同程度的吸收,且在十二指肠的吸收速率最快,其吸收机制为被动扩散。 展开更多

关键词 藤黄酸 单向肠灌流 肠吸收动力学

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白桦脂酸在大鼠体肠吸收动力学的研究 被引量：7

12

作者 许慧君 任晓华 +4 位作者 杜英峰 张兰桐 李桃 葛莹 王会杰 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期377-380,共4页

目的:建立同时测定肠循环液中白桦脂酸和酚红浓度的HPLC-DAD法,并探讨白桦脂酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠吸收实验模型,并考察吸收部位、药物浓度和pH对药物吸收的影响。结果:在75～... 目的:建立同时测定肠循环液中白桦脂酸和酚红浓度的HPLC-DAD法,并探讨白桦脂酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠吸收实验模型,并考察吸收部位、药物浓度和pH对药物吸收的影响。结果:在75～125 mg.L-1白桦脂酸的吸收速率与质量浓度呈线性关系,Ka基本保持不变;各肠段的吸收速率无显著性差异,十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka分别为(0.151±0.004 9),(0.159±0.005 6),(0.156±0.008 3),(0.149±0.004 1)h-1。结论:白桦脂酸在小肠中吸收良好,没有特定吸收部位;不同浓度对白桦脂酸在大鼠全肠道的吸收无显著影响,其在肠道的吸收呈一级吸收动力学特征,吸收机制为被动扩散。白桦脂酸是难溶性药物,可以通过增加药物的溶出度,进而提高药物的生物利用度。 展开更多

关键词 白桦脂酸 肠吸收动力学 高效液相色谱法

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冬凌草甲素大鼠在体肠吸收动力学研究 被引量：6

13

作者 杜英峰 刘彭玮 +3 位作者 靳怡然 张兰桐 陈玉侠 王丽亮 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第17期1339-1342,共4页

目的研究冬凌草甲素在大鼠各肠段的吸收动力学特征,建立同时测定肠循环液中冬凌草甲素及酚红浓度的HPLC/DAD法,探讨冬凌草甲素在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对其的影响。方法采用大鼠在体肠吸收实验方法,用HPLC对循环液... 目的研究冬凌草甲素在大鼠各肠段的吸收动力学特征,建立同时测定肠循环液中冬凌草甲素及酚红浓度的HPLC/DAD法,探讨冬凌草甲素在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对其的影响。方法采用大鼠在体肠吸收实验方法,用HPLC对循环液中的冬凌草甲素进行分析。结果在5.0-15.0μg·mL^-1内冬凌草甲素的吸收速率与质量浓度呈线性关系,Ka值基本保持不变;各肠段的吸收速率无显著性差异,十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka值分别为（0.047 5±0.0062）,（0.046 8±0.005 1）,（0.034 6±0.003 7）,（0.043 5±0.002 3）h^-1。结论冬凌草甲素在肠道的吸收呈现一级动力学过程,且吸收机制为被动扩散;冬凌草甲素在整个肠道均有吸收,可以将冬凌草甲素研制成缓释制剂。 展开更多

关键词 冬凌草甲素 肠吸收动力学 高效液相色谱法

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雷公藤固体分散体大鼠在体肠吸收研究 被引量：4

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作者 吴珏 刘志宏 +3 位作者 林兵 林莉莉 周桂芝 宋洪涛 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期462-470,共9页

目的研究雷公藤固体分散体的大鼠肠吸收动力学特征,考察不同肠段、药物浓度、pH值和P-糖蛋白(P-gp)对肠吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,HPLC法测定各指标成分含量,重量法校正数据并计算各指标成分的吸收速率常数(Ka)和表... 目的研究雷公藤固体分散体的大鼠肠吸收动力学特征,考察不同肠段、药物浓度、pH值和P-糖蛋白(P-gp)对肠吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,HPLC法测定各指标成分含量,重量法校正数据并计算各指标成分的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)。结果将原料药制成固体分散体后,雷公藤各成分在全肠段的Ka较原料药显著增大(P<0.05),雷公藤各指标成分在各肠段均有吸收且存在一定差异。随着药物浓度的升高,各指标成分的吸收均具有饱和现象。酸性环境(pH5.4)有利于各指标成分的吸收,尤其是酸性成分雷公藤红素。加入P-gp抑制剂后,雷公藤红素的吸收与不加P-gp抑制剂比较有显著差异(P<0.05),可能为P-gp底物。结论雷公藤固体分散体各指标成分在全肠段均有吸收,且具有饱和现象;酸性环境有利于各成分的吸收,雷公藤红素吸收过程受药物浓度和P-gp的外排影响,可能为P-gp底物;制成固体分散体能显著提高雷公藤各成分的吸收,提示各指标成分均为生物药剂学系统II类药物,制剂研发过程中增加药物溶解度或可提高制剂的生物利用度。 展开更多

关键词 雷公藤 固体分散体 肠吸收动力学 单向肠灌流 雷公藤红素

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马鞭草苷在大鼠体肠的吸收动力学 被引量：4

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作者 任非 段坤峰 +2 位作者 吴宗耀 倪旭 陈学军 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期340-343,共4页

目的:建立同时测定肠循环液中马鞭草苷及酚红浓度的HPLC/DAD法,探讨马鞭草苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠灌流吸收试验,用HPLC对循环液中的马鞭草苷进行分析,色谱条件为:Diamonsil T... 目的:建立同时测定肠循环液中马鞭草苷及酚红浓度的HPLC/DAD法,探讨马鞭草苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠灌流吸收试验,用HPLC对循环液中的马鞭草苷进行分析,色谱条件为:Diamonsil TMC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0mL·min-1,检测波长为238 nm(马鞭草苷)和430 nm(酚红),柱温为30℃。结果:在50～200μg·mL-1范围内,马鞭草苷在肠道内的吸收量与浓度成正比例关系,不同药物质量浓度(50,100,200μg·mL-1)条件下的吸收速率常数(Ka)分别为(84.7±5.6)、(86.7±7.3)、(84.4±8.0)h-1,Ka无显著性差异;在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka分别为(0.054±0.006)、(0.050±0.005)、(0.052±0.004)、(0.049 2±0.002 3)h-1,Ka无显著性差异。结论:马鞭草苷在大鼠肠道的吸收符合一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。马鞭草苷在整个肠道均有吸收,可以将马鞭草苷研制成缓、控释制剂。 展开更多

关键词 马鞭草苷 肠吸收动力学 高效液相色谱法

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α-细辛醚大鼠在体肠吸收动力学研究 被引量：4

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作者 王建勋 李青山 刘屏 《中国药物与临床》 CAS 2010年第6期609-611,共3页

目的研究α-细辛醚的大鼠肠吸收机制。方法运用大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验,收集灌流流出液,测定其质量,采用高效液相色谱法(HPLC)测定灌流液中α-细辛醚的含量,利用质量法计算动力学参数。结果α-细辛醚在十二指肠、空肠、回肠... 目的研究α-细辛醚的大鼠肠吸收机制。方法运用大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验,收集灌流流出液,测定其质量,采用高效液相色谱法(HPLC)测定灌流液中α-细辛醚的含量,利用质量法计算动力学参数。结果α-细辛醚在十二指肠、空肠、回肠段的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)差异均无统计学意义(P>0.05),灌流速度对药物的Ka和Papp有显著影响(P<0.05),药物浓度在一定范围内对Ka和Papp均无明显影响(P>0.05)。结论α-细辛醚在整个肠道均有吸收,在大鼠肠道的吸收呈现一级动力学特征,且吸收机制为被动扩散。 展开更多

关键词 细辛醚 肠吸收 动力学

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间尼索地平对映体的大鼠在体肠吸收动力学 被引量：3

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作者 李敏 王春英 +2 位作者 孔德志 段坤峰 张兰桐 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期918-921,共4页

建立HPLC-DAD法测定肠循环液中的间尼索地平,探讨S型和R型间尼索地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征,考察药物浓度、pH和吐温-80浓度对药物肠吸收的影响。采用大鼠在体小肠回流装置,使用C_(18)色谱柱,以乙腈-1.0%磷酸(62∶38)为流动相,... 建立HPLC-DAD法测定肠循环液中的间尼索地平,探讨S型和R型间尼索地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征,考察药物浓度、pH和吐温-80浓度对药物肠吸收的影响。采用大鼠在体小肠回流装置,使用C_(18)色谱柱,以乙腈-1.0%磷酸(62∶38)为流动相,检测波长353 nm。结果显示间尼索地平对映体在1～80μg/ml浓度范围内与吸收量的线性关系良好,吸收速率常数K_a基本保持不变;各肠段的吸收速率无显著性差异。全肠段吸收呈现一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。 展开更多

关键词 间尼索地平 对映体 高效液相色谱 肠吸收动力学 吸收速率常数

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间尼索地平消旋体在大鼠血浆中的蛋白结合率及其肠吸收动力学研究 被引量：3

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作者 李敏 胡金梅 +3 位作者 王春英 李小娜 张志斐 张兰桐 《中国药房》 CAS CSCD 2013年第1期23-26,共4页

目的:研究间尼索地平消旋体在大鼠血浆中的蛋白结合率及其肠吸收动力学。方法:采用平衡透析法和高效液相色谱(HPLC)法测定尼索地平消旋体(0.2、0.5、1.0、2.0μg/ml)在大鼠血浆中的蛋白结合率,并计算白蛋白结合药物的表观最大能力(βp)... 目的:研究间尼索地平消旋体在大鼠血浆中的蛋白结合率及其肠吸收动力学。方法:采用平衡透析法和高效液相色谱(HPLC)法测定尼索地平消旋体(0.2、0.5、1.0、2.0μg/ml)在大鼠血浆中的蛋白结合率,并计算白蛋白结合药物的表观最大能力(βp)和药物-蛋白复合物的解离常数(Kdp)。采用大鼠在体小肠回流实验装置,利用HPLC法同时测定十二指肠、空肠、回肠、结肠的肠循环液中间尼索地平消旋体及酚红的含量以计算4h药物吸收百分率,并探讨不同药物浓度、pH值和吐温80对肠吸收的影响。结果:0.2、0.5、1.0、2.0μg/ml尼索地平消旋体在大鼠血浆中的蛋白结合率分别为(96.38±3.6)%、(97.13±3.1)%、(97.27±2.8)%、(98.22±3.6)%,βp为4×10-4μmol/g,Kdp为7×10-4μmol/L。间尼索地平消旋体在十二指肠、空肠、回肠、结肠的4h吸收百分率分别为(51.26±1.09)%、(47.85±6.25)%、(43.63±1.986)%、(39.87±5.42)%,不同pH的肠循环液和不同浓度吐温80对其小肠吸收百分率无明显影响(P>0.05),其浓度与其小肠吸收百分率呈线性关系。结论:间尼索地平消旋体与大鼠血浆蛋白结合率很高,且呈浓度依赖性;其在全肠段吸收呈一级动力学方程,吸收机制为被动扩散。 展开更多

关键词 间尼索地平消旋体 大鼠 蛋白结合率 肠吸收动力学

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戟叶马鞭草苷大鼠在体肠吸收动力学研究 被引量：3

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作者 任非 段坤峰 +3 位作者 吴宗耀 杨静 陈学军 王华 《中国药房》 CAS CSCD 2012年第43期4039-4042,共4页

目的:建立同时测定肠循环液中戟叶马鞭草苷与酚红浓度的高效液相色谱(HPLC)法,探讨戟叶马鞭草苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征与不同药物浓度对肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠灌流吸收实验,以HPLC法对肠循环液中的戟叶马鞭草苷与酚... 目的:建立同时测定肠循环液中戟叶马鞭草苷与酚红浓度的高效液相色谱(HPLC)法,探讨戟叶马鞭草苷在大鼠各肠段的吸收动力学特征与不同药物浓度对肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体肠灌流吸收实验,以HPLC法对肠循环液中的戟叶马鞭草苷与酚红进行分析。色谱柱为DiamonsilTMC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.0mL·min-1,检测波长为238nm(戟叶马鞭草苷)和430nm(酚红),柱温为30℃。结果:戟叶马鞭草苷浓度在50～200μg·mL-1范围内,其在肠道内的吸收量与浓度成正比例关系。不同药物浓度(50、100、200μg·mL-1)条件下的吸收速率常数(Kα)分别为(69.2±4.3)、(70.9±4.1)、(69.3±3.2)h-1,无显著性差异(P>0.05);在十二指肠、空肠、回肠、结肠的Kα分别为(0.0405±0.0039)、(0.0365±0.0032)、(0.0379±0.0045)、(0.0349±0.0037)h-1,无显著性差异(P>0.05)。结论:戟叶马鞭草苷在大鼠肠道的吸收符合一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。戟叶马鞭草苷在整个肠道均有吸收,故可以将其研制成缓、控释制剂。 展开更多

关键词 戟叶马鞭草苷 肠吸收动力学 高效液相色谱法 酚红

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氟苯尼考在大鼠肠内吸收特征试验 被引量：3

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作者 张建平 胡海英 张正全 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2013年第6期71-74,共4页

考察氟苯尼考的溶解度及在大鼠肠内吸收行为,为研究高效快速吸收氟苯尼考制剂提供参考。高效液相色谱法测定药物的浓度,紫外分光光度法测定酚红浓度,以饱和法测定氟苯尼考的溶解度,在肠内循环模型考察氟苯尼考在大鼠体内吸收行为。结果... 考察氟苯尼考的溶解度及在大鼠肠内吸收行为,为研究高效快速吸收氟苯尼考制剂提供参考。高效液相色谱法测定药物的浓度,紫外分光光度法测定酚红浓度,以饱和法测定氟苯尼考的溶解度,在肠内循环模型考察氟苯尼考在大鼠体内吸收行为。结果显示,氟苯尼考在蒸馏水、乙醇、丙酮中的饱和溶解度分别为1.224、26.88、78.91mg/mL。低、中、高浓度大鼠肠吸收的吸收速率常数分别为0.221h-1、0.221h-1、0.235h-1,半衰期分别为3.135 7h、3.135 7h、2.961 5h,2h吸收率分别为为35.75%、36%、36.6%。表明氟苯尼考的吸收为一级动力学吸收过程,以被动扩散为主;提示在进行氟苯尼考药物剂型时应该充分考虑到药物的低溶解度、低吸收速度特性。 展开更多

关键词 氟苯尼考 溶解度 在体肠吸收特征 一级动力学

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