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透析法制备载羟基喜树碱-聚乳酸纳米粒及其理化性质研究 被引量：5
1
作者 罗颖 李乐 +3 位作者 王衍戈 常迪 侯振清 张其清 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期832-837,共6页
采用直接透析法制备载羟基喜树碱-聚乳酸(HCPT-PLA)纳米粒并研究其理化性质、体外释放和细胞毒性.以HCPT-PLA纳米粒的载药率为评价标准,通过正交设计考察PLA浓度、HCPT与PLA的质量比和不同截留分子质量透析袋对其指标的影响.利用Malvern... 采用直接透析法制备载羟基喜树碱-聚乳酸(HCPT-PLA)纳米粒并研究其理化性质、体外释放和细胞毒性.以HCPT-PLA纳米粒的载药率为评价标准,通过正交设计考察PLA浓度、HCPT与PLA的质量比和不同截留分子质量透析袋对其指标的影响.利用Malvern nano-zs粒度测定仪、XRD、DSC和激光共聚焦显微镜(CLSM)对HCPT-PLA纳米粒的理化性质进行表征.薄膜透析法考察体外释药特性;MTT试验检测细胞毒作用.在优化条件下制备的载药纳米粒为实心球形,平均粒径为226.8 nm,多分散系数为0.270,载药率为7.49%.HCPT是以晶体状态均匀分布于PLA纳米粒中.药物体外释药符合Higuchi方程Q=2.000 6X1/2-2.593 4,r=0.989 2.MTT试验显示HCPT-PLA纳米粒呈现明显细胞毒作用.透析法制备HCPT-PLA纳米粒,粒径小且分布均匀,具有较好的缓释特性;细胞毒性试验表明HCPT-PLA纳米粒具有较强的抑瘤作用且抑瘤效果优于HCPT. 展开更多
关键词 羟基喜树碱 聚乳酸纳米粒 体外释放 细胞毒性试验
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药物共晶的制备表征及体外释放的研究进展 被引量：4
2
作者 张亚晴 吕宝兴 +2 位作者 牛景梅 何文彬 李玉琴 《中国药剂学杂志（网络版）》 2019年第3期77-82,共6页
药物共晶作为药物活性组分的新的固体形态之一,以其能够改善药物理化性质而不影响药物内部结构,晶型药物的稳定性和可操作性方面比之其他剂型更具优势,且临床治疗效果更佳,受到药学领域的各个研究机构及学者的密切关注,成为新药开发的... 药物共晶作为药物活性组分的新的固体形态之一,以其能够改善药物理化性质而不影响药物内部结构,晶型药物的稳定性和可操作性方面比之其他剂型更具优势,且临床治疗效果更佳,受到药学领域的各个研究机构及学者的密切关注,成为新药开发的一个重要方向。根据国内外的研究现状,作者对药物共晶的制备、表征以及体外释放进行检索,并对药物共晶近几年的研究进行系统的综述。 展开更多
关键词 药剂学 体外释放研究 综述 药物共晶 制备方法 表征方法
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湿法研磨结合液相层积技术制备呋喃妥因缓释微丸 被引量：3
3
作者 程志博 胡靖琼 +3 位作者 孙帅 张娟 何海冰 唐星 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期109-116,共8页
目的制备呋喃妥因缓释微丸,研究药物的晶型稳定性并评价微丸的缓释作用。方法通过湿法研磨技术制备呋喃妥因纳米混悬液;以差示扫描量热法(differential scanning calorimeter,DSC)及粉末X射线衍射法(powder X-ray diffraction,PXRD)研... 目的制备呋喃妥因缓释微丸,研究药物的晶型稳定性并评价微丸的缓释作用。方法通过湿法研磨技术制备呋喃妥因纳米混悬液;以差示扫描量热法(differential scanning calorimeter,DSC)及粉末X射线衍射法(powder X-ray diffraction,PXRD)研究药物晶型变化;采用液相层积技术制备呋喃妥因缓释微丸;通过体外释放度筛选处方;采用UPLC-MS/MS法测定Beagle犬血浆样品。结果药物经湿法研磨后,粒径由约40μm降至455 nm,晶型稳定。体外释放试验结果表明,在模拟体内胃肠道消化液环境的溶出介质中该制剂在释放前期符合零级释放,后期则符合一级释放。体内试验结果表明,呋喃妥因缓释微丸相对于市售肠溶包衣片的生物利度为143.8%;前者的消除半衰期(t1/2)及平均滞留时间(mean residence time,MRT)均较后者有所延长。结论湿法研磨技术可显著降低药物粒径,提高溶出速率,药物体外释放符合要求,该微丸具有一定缓释效果。 展开更多
关键词 呋喃妥因 缓释微丸 湿法研磨 液相层积 体外释放 体内研究
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三清降糖方总苷缓释片的制备及其体内外相关性分析 被引量：2
4
作者 吕立勋 李唐棣 +1 位作者 赵琳琳 赵利刚 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2013年第22期23-26,共4页
目的:优选三清降糖方总苷缓释片的处方工艺并考察其体外释放情况及兔体内药动学。方法:以羟丙甲基纤维素为骨架材料,采用湿法制粒压片制备缓释片。以1,4,8,12 h的累积释放率为综合评价指标,通过正交试验考察羟丙甲基纤维素、微晶纤维素... 目的:优选三清降糖方总苷缓释片的处方工艺并考察其体外释放情况及兔体内药动学。方法:以羟丙甲基纤维素为骨架材料,采用湿法制粒压片制备缓释片。以1,4,8,12 h的累积释放率为综合评价指标,通过正交试验考察羟丙甲基纤维素、微晶纤维素用量及淀粉-乳糖对三清降糖方总苷缓释片处方工艺的影响,测定自制缓释片的体外释放度和兔体内药动学参数。采用HPLC测定黄芩苷含量,色谱条件为Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.4%磷酸(三乙胺调pH 3.0,48∶52),检测波长270 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温室温,进样量20μL。结果:最佳处方为羟丙甲基纤维素20%,微晶纤维素1%,淀粉-乳糖(3∶1),5%聚乙烯吡咯烷酮乙醇为黏合剂;制备的三清降糖方总苷缓释片12 h累积释放率>90%。黄芩苷的体内过程以单室模型拟合较好,2种制剂的药动学参数t max,C max,AUC均存在显著性差异。结论:三清降糖方总苷缓释片的体外释放良好,在兔体内吸收具有良好的相关性,相对生物利用度显著提高,达到了缓释制剂的要求。 展开更多
关键词 三清降糖方 缓释片 正交试验 体外释放度 体内外相关性 药代动力学研究
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卵清蛋白纳米结构脂质载体的制备及理化性质的研究 被引量：2
5
作者 喻姣 孙逊 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2018年第1期20-23,共4页
目的 制备并优化卵清蛋白纳米结构脂质载体（Ova-NLC）的处方,并考察其理化性质和在体外细胞上的摄取能力。方法 采用复乳法制备Ova-NLC,以粒径、多分散指数（PDI）和Zeta电位为考察指标,采用单因素实验优化处方;用超滤法测定制剂的包... 目的 制备并优化卵清蛋白纳米结构脂质载体（Ova-NLC）的处方,并考察其理化性质和在体外细胞上的摄取能力。方法 采用复乳法制备Ova-NLC,以粒径、多分散指数（PDI）和Zeta电位为考察指标,采用单因素实验优化处方;用超滤法测定制剂的包封率和载药量;并考察Ova-NLC的体外释放和在DC2.4细胞上的摄取能力。结果 Ova-NLC的平均粒径为181.77±5.13 nm,PDI为0.15±0.03,Zeta电位为-22.3±0.62 mV。超滤法测得的包封率为86.54%±2.13%,载药量为18.03%±1.65%。体外释放72 h药物的累积释放量为85.77%±3.43%,在DC2.4细胞上无血无抗摄取1 h的摄取率为90.80%±4.72%。结论 复乳法制备Ova-NLC的方法可行,体外具有一定的缓释作用且有较高的细胞摄取能力。 展开更多
关键词 卵清蛋白 纳米结构脂质载体 复乳法 体外释放 细胞摄取 单因素实验 超滤法 理化性质
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罂粟碱纤维蛋白胶预防术后血管痉挛的实验和临床研究
6
作者 古伟文 杨诚 《中国现代药物应用》 2012年第9期6-8,共3页
目的本课题研究以纤维蛋白胶作为罂粟碱缓释载体,通过体外测试缓释检测和临床观察,验证其解痉作用,为解决血管吻合术后血管痉挛提供新方法。方法体外释放试验:将10、20、30 mg罂粟碱与5 ml纤维蛋白胶(FG)混合成凝胶后分四组,分别于开始... 目的本课题研究以纤维蛋白胶作为罂粟碱缓释载体,通过体外测试缓释检测和临床观察,验证其解痉作用,为解决血管吻合术后血管痉挛提供新方法。方法体外释放试验:将10、20、30 mg罂粟碱与5 ml纤维蛋白胶(FG)混合成凝胶后分四组,分别于开始培养15 min,2、8、24、48、72、96、120、168 h后取样本测试其中的罂粟碱质量浓度,观察罂粟碱释放过程;临床试验:将40例病变位于手臂部的患者随机分组,每组20例。通过在临床中断指(肢)、游离皮瓣移植的患者吻合血管后在吻合口周围植入,观察患者疼痛评分以及创面情况比较如单位面积渗血量(g/cm2),平均止血时间(s),创面愈合时间(d)。结果处理组罂粟碱质量浓度随不同时间点的延长而逐渐增加,在同一时间点罂粟碱释放与每组中罂粟碱处理浓度成正比;罂粟碱与纤维蛋白联用组患者术后疼痛感觉轻微,止血时间短,创面封闭较快;罂粟碱单独处理组部分患者在术后感烧灼样疼痛持续约3 h,止血时间较长。结论蛋白胶-罂粟碱复合体应用有快速止血、镇痛和促进创面快速愈合的特点,能满足患者无痛、微创要求。 展开更多
关键词 罂粟碱 纤维蛋白 血管痉挛 体外释放试验 临床研究
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