目的:考察不同厂家生产的阿司匹林肠溶片体外实时释放曲线,比较不同来源阿司匹林肠溶片释放行为的差异,为提高阿司匹林肠溶片的处方设计和质量控制提供思路及手段。方法:采用光纤药物释放度实时测定仪,测定各厂家阿司匹林肠溶片在p H 6...目的:考察不同厂家生产的阿司匹林肠溶片体外实时释放曲线,比较不同来源阿司匹林肠溶片释放行为的差异,为提高阿司匹林肠溶片的处方设计和质量控制提供思路及手段。方法:采用光纤药物释放度实时测定仪,测定各厂家阿司匹林肠溶片在p H 6.8(中国药典2010年版)、p H 6.8(日本橙皮书)、p H 6.0(日本橙皮书)、p H 4.0缓冲液和p H 1.2盐酸溶液5种释放介质中的实时释放曲线。结果:参比制剂在2种p H 6.8和p H 6.0缓冲液释放介质中,50 min内的释放量均可达到80%;以p H 6.8缓冲液(中国药典2010年版)为释放介质,31家企业的阿司匹林肠溶片在45 min内的释放量均大于80%,且均一性良好;以p H 6.0缓冲液(日本橙皮书)为释放介质,部分企业的阿司匹林肠溶片在50 min内的释放量均小于20%,且180 min内的释放量仍小于50%;以p H 6.8缓冲液(日本橙皮书)为释放介质,仅有部分厂家的阿司匹林肠溶片在2种p H 6.8缓冲液中表现出相似的释放行为,另一部分厂家的阿司匹林肠溶片释放较慢或不释放;p H 4.0缓冲液和p H1.2盐酸溶液为溶出介质,参比制剂和受试制剂均未释放。结论:参比制剂在p H 6.0以及不同离子种类及强度下的p H 6.8的缓冲液释放介质中均能释放,表明参比制剂在大部分肠道内均能够进行释放,并且受肠道内环境影响较小。部分企业阿司匹林肠溶片与参比制剂在释放度行为上存在差异,需重视处方工艺的进一步研究;建议采用多条释放曲线评价阿司匹林肠溶片的质量。展开更多
文摘注射用乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactide-polyglycolide,PLGA)微球作为一种储库型释药系统,自1989年第1个产品Lupron depot获准在美国上市起,已成功用于多种疾病的治疗,具备在体内几天到几个月长时间释药的能力,可显著改善用药安全性,提升患者顺应性。体内外相关性(in vitro-in vivo correlation,IVIVC)研究给微球制剂的发展带来更多可能。IVIVC可以通过微球的体外释放行为阐述体内释药的动态信息,在表征微球性能的同时减轻各阶段的工作量,对药物的研发、生产变更和监督管理等具有指导或支持作用。本文将注射用PLGA微球的释放机制、体内外释放测定涉及的常用方法和理论进行归纳总结,重点讨论了IVIVC尤其是A级IVIVC在微球制剂领域的建立及应用,为进一步的微球体内外相关性研究提供参考。
文摘目的:考察不同厂家生产的阿司匹林肠溶片体外实时释放曲线,比较不同来源阿司匹林肠溶片释放行为的差异,为提高阿司匹林肠溶片的处方设计和质量控制提供思路及手段。方法:采用光纤药物释放度实时测定仪,测定各厂家阿司匹林肠溶片在p H 6.8(中国药典2010年版)、p H 6.8(日本橙皮书)、p H 6.0(日本橙皮书)、p H 4.0缓冲液和p H 1.2盐酸溶液5种释放介质中的实时释放曲线。结果:参比制剂在2种p H 6.8和p H 6.0缓冲液释放介质中,50 min内的释放量均可达到80%;以p H 6.8缓冲液(中国药典2010年版)为释放介质,31家企业的阿司匹林肠溶片在45 min内的释放量均大于80%,且均一性良好;以p H 6.0缓冲液(日本橙皮书)为释放介质,部分企业的阿司匹林肠溶片在50 min内的释放量均小于20%,且180 min内的释放量仍小于50%;以p H 6.8缓冲液(日本橙皮书)为释放介质,仅有部分厂家的阿司匹林肠溶片在2种p H 6.8缓冲液中表现出相似的释放行为,另一部分厂家的阿司匹林肠溶片释放较慢或不释放;p H 4.0缓冲液和p H1.2盐酸溶液为溶出介质,参比制剂和受试制剂均未释放。结论:参比制剂在p H 6.0以及不同离子种类及强度下的p H 6.8的缓冲液释放介质中均能释放,表明参比制剂在大部分肠道内均能够进行释放,并且受肠道内环境影响较小。部分企业阿司匹林肠溶片与参比制剂在释放度行为上存在差异,需重视处方工艺的进一步研究;建议采用多条释放曲线评价阿司匹林肠溶片的质量。
