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基于尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的抑制性药物相互作用的体外定量预测
1
作者 彭向东 曹杉 周宏灏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1644-1647,共4页
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UDP-glucuronosyl-transferase,UGT)是一个结合酶超家族,催化了多种药物。已有许多与葡萄糖苷酸化相关的抑制性药物相互作用研究。体外实验方法和定量策略已经成功运用于体内葡萄糖醛酸化清除率以及抑制... 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UDP-glucuronosyl-transferase,UGT)是一个结合酶超家族,催化了多种药物。已有许多与葡萄糖苷酸化相关的抑制性药物相互作用研究。体外实验方法和定量策略已经成功运用于体内葡萄糖醛酸化清除率以及抑制性药物相互作用的预测。该综述从这一领域相关基础知识和预测方法以及实验影响因素进行概述。 展开更多
关键词 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶 抑制 药物相互作用 体外体内外推法 肝脏清除率 底物 抑制剂
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汉黄芩素和汉黄芩苷对UGT1A1体外抑制活性的比较研究 被引量：5
2
作者 白荣 白洪越 +2 位作者 孔水仙 陈晔 吕侠 《中国中医药科技》 CAS 2020年第5期707-711,共5页
目的:考察人体尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)的活性受汉黄芩素和汉黄芩苷抑制作用的强弱,并通过体内-体外外推(IV-IVE)方法对汉黄芩素在人体内引发草物-药物相互作用(HDI)的风险进行预测。方法:以混合人肝微粒体(HLMs)及重组表... 目的:考察人体尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)的活性受汉黄芩素和汉黄芩苷抑制作用的强弱,并通过体内-体外外推(IV-IVE)方法对汉黄芩素在人体内引发草物-药物相互作用(HDI)的风险进行预测。方法:以混合人肝微粒体(HLMs)及重组表达UGT1A1作为酶源,UGT1A1酶的特异性荧光探针N-3-羧丙基-4-羟基-1,8-萘酰亚胺(NCHN)为底物,对人体UGT1A1酶受汉黄芩素和汉黄芩苷的抑制作用进行评估。通过非线性拟合优度R 2判断出抑制类型,求出半数最大抑制浓度IC 50和抑制动力学常数K i,并对汉黄芩素在人体内引发HDI的风险进行预测。结果:汉黄芩素对UGT1A1催化NCHN-O-葡萄糖醛酸化的抑制作用较为强烈,抑制类型为非竞争性抑制,求得的IC 50和K i值分别为2.53μmol·L^-1和1.60μmol·L^-1,而汉黄芩苷对UGT1A1活性的抑制能力较弱。此外,体外-体内外推(IV-IVE)方法的预测结果表明口服汉黄芩素可引起UGT1A1底物血浆药时曲线下面积增加6.6%~59.6%。结论:汉黄芩素有可能通过抑制UGT1A1的活性引发临床不良HDI的发生,为合理使用含汉黄芩素和汉黄芩苷的中草药与临床药物提供了理论指导。 展开更多
关键词 汉黄芩素 汉黄芩苷 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1) 抑制作用 体内外推 草药-药物相互作用(HDI)
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