水飞蓟素羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的生物利用度 被引量：11

1

作者 肖莉 翟所迪 +3 位作者 赵荣生 杨丽 李晓光 贾淑琴 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期140-142,共3页

目的:研究水飞蓟素的羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的相对生物利用度。方法:给大鼠口服单剂量水飞蓟素羟丙基-β-环糊精包合物(受试样品)和水飞蓟宾胶囊剂(参比样品),用反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中水飞蓟宾的浓度,并采用3P97... 目的:研究水飞蓟素的羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的相对生物利用度。方法:给大鼠口服单剂量水飞蓟素羟丙基-β-环糊精包合物(受试样品)和水飞蓟宾胶囊剂(参比样品),用反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中水飞蓟宾的浓度,并采用3P97程序进行统计学分析。结果:口服水飞蓟素后大鼠血浆药物浓度-时间曲线符合二室模型。受试样品中水飞蓟宾的Cm ax,tm ax,t1/2,AUC0-∞分别为(0.9±0.3)mg.L-1,(0.50±0.21)h,(12.6±3.7)h,(4.2±0.9)h.mg.L-1,参比样品中水飞蓟宾的Cm ax,tm ax,t1/2,AUC0-∞分别为(0.4±0.3)mg.L-1,(1.0±0.6)h,(31.2±15.0)h,(3.0±0.8)h.mg.L-1。受试样品中水飞蓟宾的相对生物利用度为(142.0±38.4)%。结论:与参比样品相比,受试样品的生物利用度较高。 展开更多

关键词 水飞蓟素 水飞蓟宾 羟丙基-β-环糊精 包合物 大鼠 生物利用度 反相高效液相色谱法

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黄芪甲苷羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的生物利用度 被引量：9

2

作者 林健 李春来 +1 位作者 阮丽琴 林志立 《中国药师》 CAS 2010年第4期469-471,共3页

目的:研究黄芪甲苷羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的相对生物利用度。方法:给大鼠口服单剂量黄芪甲苷羟丙基-β-环糊精包合物(受试制剂)和黄芪甲苷混悬液(参比制剂),用HPLC-MS法测定大鼠血浆中黄芪甲苷的浓度,并采用3P97程序计算药... 目的:研究黄芪甲苷羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的相对生物利用度。方法:给大鼠口服单剂量黄芪甲苷羟丙基-β-环糊精包合物(受试制剂)和黄芪甲苷混悬液(参比制剂),用HPLC-MS法测定大鼠血浆中黄芪甲苷的浓度,并采用3P97程序计算药动学参数。结果:口服黄芪甲苷后大鼠血浆药物浓度-时间曲线符合二室模型。受试样品中黄芪甲苷的C_(max)为(250.29±25.19)ng·ml^(-1),t_(max)为(1.75±0.42)h,AUC_(0→∞)为(2 469.65±168.90)h·ng·ml^(-1),参比样品中黄芪甲苷的C_(max)为(57.83±8.02)ng·ml^(-1),t_(max)为(6.67±0.84)h,AUC_(0→∞)为(862.00±149.61)h·ng·ml^(-1)。黄芪甲苷羟丙基-β-环糊精包合物中黄芪甲苷的相对生物利用度为(293.6±28.9)%。结论:黄芪甲苷羟丙基-β-环糊精包合物的生物利用度较高。 展开更多

关键词 黄芪甲苷 羟丙基-β-环糊精 包合物 生物利用度 hpLC—MS

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正交法优选替硝唑-羟丙基-β-环糊精包合工艺 被引量：7

3

作者 曹正雨 胡正明 陈建明 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期521-522,共2页

目的 :优选替硝唑 羟丙基 β 环糊精包合工艺。 方法 :包合工艺优选采用正交试验法。结果 :替硝唑 羟丙基 β 环糊的最佳包合条件为A2 B1C2 。结论 :当羟丙基 β 环糊精中替硝唑为 10∶1、包合温度为4 0℃、搅拌时间为 12 0min时 ,... 目的 :优选替硝唑 羟丙基 β 环糊精包合工艺。 方法 :包合工艺优选采用正交试验法。结果 :替硝唑 羟丙基 β 环糊的最佳包合条件为A2 B1C2 。结论 :当羟丙基 β 环糊精中替硝唑为 10∶1、包合温度为4 0℃、搅拌时间为 12 0min时 ,替硝唑 羟丙基 β 环糊精包合工艺最佳。 展开更多

关键词 替硝唑 羟丙基-β环糊精 包合物 正交试验

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丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及处方工艺优化 被引量：7

4

作者 郑欣 杨培洪 +3 位作者 何霖 陈希 程模 游必波 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第4期530-533,共4页

目的:制备丹皮酚-羟丙基-β-环糊精(PAE-HP-β-CD)包合物,优化其处方工艺。方法:采用冷冻干燥法制备PAE-HP-β-CD包合物并进行验证。以包合率为指标,主药-辅料投料比、包合时间、包合温度与搅拌速度为因素,采用星点设计-响应面法优化其... 目的:制备丹皮酚-羟丙基-β-环糊精(PAE-HP-β-CD)包合物,优化其处方工艺。方法:采用冷冻干燥法制备PAE-HP-β-CD包合物并进行验证。以包合率为指标,主药-辅料投料比、包合时间、包合温度与搅拌速度为因素,采用星点设计-响应面法优化其处方工艺。结果:制备的PAE-HP-β-CD包合物发生了物相转变。最优处方工艺为主药-辅料投料比3.39∶1、包合温度50℃、包合时间3.2 h、搅拌速度350 r/min;所制得包合物的包合率测得值(87.46%)与预测值(89.12%)的相对误差为1.86%(n=6)。结论:成功制得PAE-HP-β-CD包合物,且其处方工艺稳定可行。 展开更多

关键词 丹皮酚 羟丙基书-β-环糊精 包合物 星点设计-响应面法 制备工艺 优化

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黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备 被引量：5

5

作者 陈国广 陈振华 +2 位作者 刘伯成 李学明 韦萍 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期30-31,35,共3页

制备并鉴定了黄芪甲苷与羟丙基-β-环糊精的包合物。试验表明,包合物中黄芪甲苷的平均含量为20.4%,25℃时溶解度由22.2μg/ml提高到286.8μg/ml。25、37和50℃时包合反应均能自发进行,温度较低有利于包合物的形成。

关键词 黄芪甲苷 羟丙基-β-环糊精 包合物 溶解度 制备

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氯雷他定温敏型鼻用凝胶的制备及质量研究 被引量：4

6

作者 易蕾 程德珍 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2016年第1期5-9,共5页

目的制备氯雷他定温敏型鼻用凝胶并考察其质量。方法采用包合技术制备氯雷他定和羟丙基-β-环糊精包合物,再与不同配方的泊洛沙姆、卡波姆制成温敏型鼻用凝胶,考察凝胶的胶凝温度、胶凝时间和黏附力等指标,优选基质处方。结果制备得到... 目的制备氯雷他定温敏型鼻用凝胶并考察其质量。方法采用包合技术制备氯雷他定和羟丙基-β-环糊精包合物,再与不同配方的泊洛沙姆、卡波姆制成温敏型鼻用凝胶,考察凝胶的胶凝温度、胶凝时间和黏附力等指标,优选基质处方。结果制备得到的包合物载药量为20.15%,包合率为82.07%,鼻用凝胶基质为190 g·L-1泊洛沙姆407和1.0 g·L-1卡波姆,其胶凝温度为32.4℃,黏附力61.5 g·cm-2。结论本方法选定的包合物和基质处方适用于氯雷他定温敏型鼻用凝胶的制备。 展开更多

关键词 氯雷他定 羟丙基-β-环糊精包合物 泊洛沙姆 温敏 鼻用凝胶

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Box-Behnken设计-效应面法优化莲心碱羟丙基-β-环糊精包合物制备及表征 被引量：4

7

作者 周江 吴婷婷 +3 位作者 李美云 雷小小 唐婷 桂卉 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2016年第3期80-84,共5页

目的优选莲心碱羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的最佳制备工艺,考察莲心碱HP-β-CD包合物体外溶出性质。方法采用饱和水溶液法制备包合物,以45 min体外累积溶出度为指标,采用三因素三水平Box-Behnken设计,考察HP-β-CD与莲心碱投料... 目的优选莲心碱羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的最佳制备工艺,考察莲心碱HP-β-CD包合物体外溶出性质。方法采用饱和水溶液法制备包合物,以45 min体外累积溶出度为指标,采用三因素三水平Box-Behnken设计,考察HP-β-CD与莲心碱投料比、搅拌时间、包合温度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法筛选出最佳包合工艺,进行预测分析和验证试验,并应用显微电镜扫描法、差示量热扫描法、红外光谱、X射线衍射法对包合物进行结构表征。结果莲心碱HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为:HP-β-CD用量为莲心碱投料量的4.5倍,搅拌时间为3.7 h,包合温度为52℃。表征鉴定结果显示莲心碱HP-β-CD包合物已形成。结论本研究优选的最佳包合工艺稳定可行,能显著提高莲心碱的溶出度,增加其生物利用度。 展开更多

关键词 莲心碱 羟丙基-β-环糊精 包合物 Box-Behnken设计-效应面法 累积溶出度

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氯氮平HP-β-环糊精包合物及其口腔崩解片的制备与评价 被引量：3

8

作者 崔颖 耿立坚 赵瑛 《中南药学》 CAS 2015年第12期1277-1281,共5页

目的制备氯氮平环糊精包合物口腔崩解片,确定其处方并进行质量评价。方法将氯氮平制成HP-β-CD包合物,正交设计法选择崩解剂、填充剂后制成口腔崩解片,考察崩解片的崩解时间、溶出度等指标,优选片剂辅料。结果氯氮平包合物包封率和载药... 目的制备氯氮平环糊精包合物口腔崩解片,确定其处方并进行质量评价。方法将氯氮平制成HP-β-CD包合物,正交设计法选择崩解剂、填充剂后制成口腔崩解片,考察崩解片的崩解时间、溶出度等指标,优选片剂辅料。结果氯氮平包合物包封率和载药量分别为71.12%、18.52%,以甘露醇、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠为辅料制备的氯氮平口腔崩解片崩解时间<1 min,累积溶出度101.5%。结论选定辅料可用于制备氯氮平HP-β-CD包合物口腔崩解片,质量符合要求。 展开更多

关键词 氯氮平 hp-β-环糊精包合物 崩解剂 口腔崩解片

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芒果苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备 被引量：2

9

作者 周慧 韩玉梅 +4 位作者 郑一敏 胥秀英 傅善权 王琳琳 曾品涛 《重庆工学院学报（自然科学版）》 2009年第9期40-42,共3页

采用正交试验法进行芒果苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的优选.结果表明:芒果苷-羟丙基-β-环糊精包合的最佳包合条件为芒果苷Y与HP-β-CD的分子比为1:0.5、乙醇体积分数为70%、搅拌时间为1.5h.经羟丙基-β-环糊精包合后芒果苷的溶... 采用正交试验法进行芒果苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的优选.结果表明:芒果苷-羟丙基-β-环糊精包合的最佳包合条件为芒果苷Y与HP-β-CD的分子比为1:0.5、乙醇体积分数为70%、搅拌时间为1.5h.经羟丙基-β-环糊精包合后芒果苷的溶解度提高约300倍,溶解度可达35.36%. 展开更多

关键词 芒果苷 羟丙基-β-环糊精 包合物 正交试验

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葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及表征 被引量：3

10

作者 张东升 夏荣光 +3 位作者 张银志 王红连 徐淏 赵晓联 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期721-725,共5页

以HPβ--CD作为客体分子葛根素的载体,采用均匀设计法研究制备包合物的最优工艺,采用圆二色谱,红外光谱,紫外光谱,薄层色谱等方法对产物进行了表征,研究结果表明:产物的溶解度、光学特性、亲水性质等得到改善,为开发具有延缓葛根素作用... 以HPβ--CD作为客体分子葛根素的载体,采用均匀设计法研究制备包合物的最优工艺,采用圆二色谱,红外光谱,紫外光谱,薄层色谱等方法对产物进行了表征,研究结果表明:产物的溶解度、光学特性、亲水性质等得到改善,为开发具有延缓葛根素作用时间的新口服剂型提供了理论依据。 展开更多

关键词 葛根素 羟丙基-β-环糊精 包合物

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正交试验法制备大黄素包合物工艺优选研究 被引量：3

11

作者 夏翠英 李勇 程建明 《现代中药研究与实践》 CAS 2004年第3期51-53,共3页

目的　研究大黄素 -羟丙基 -β-环糊精包合物的制备工艺。方法　采用正交试验法优选大黄素 -羟丙基 -β-环糊精的包合工艺。结果　以包合物的溶解度为指标 ,筛选出最佳工艺为 A1 B1 C1 ,即大黄素和 HP-β- CD的比值为 1∶ 18,,包合温度... 目的　研究大黄素 -羟丙基 -β-环糊精包合物的制备工艺。方法　采用正交试验法优选大黄素 -羟丙基 -β-环糊精的包合工艺。结果　以包合物的溶解度为指标 ,筛选出最佳工艺为 A1 B1 C1 ,即大黄素和 HP-β- CD的比值为 1∶ 18,,包合温度为 6 0℃ ,搅拌时间为 2 h。结论　经羟丙基 -β-环糊精包合后 ,大黄素的溶解度由0 .0 14 mg/ m L增加到 3.97m g/ m L ,增加了 2 展开更多

关键词 正交试验法 制备 大黄素 包合物 工艺优选 羟丙基-β-环糊精

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美沙拉嗪羟丙基β-环糊精包合物温敏型液体栓的制备及性质考察 被引量：3

12

作者 宋兴龙 何文 +1 位作者 张玲莉 李卫华 《中国药师》 CAS 2016年第4期639-642,共4页

目的:研制美沙拉嗪羟丙基β-环糊精(HP-β-CD)包合物温敏型液体栓,并对其体外性质进行考察。方法:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏材料,负载美沙拉嗪HP-β-CD包合物,制备美沙拉嗪HP-β-CD包合物温敏型液体栓;比较美沙拉嗪HP-β-CD包... 目的:研制美沙拉嗪羟丙基β-环糊精(HP-β-CD)包合物温敏型液体栓,并对其体外性质进行考察。方法:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏材料,负载美沙拉嗪HP-β-CD包合物,制备美沙拉嗪HP-β-CD包合物温敏型液体栓;比较美沙拉嗪HP-β-CD包合物温敏型液体栓和美沙拉嗪液体栓的黏度、胶凝强度、生物黏附性、体外凝胶溶蚀及药物释放等。结果:与MSZ液体栓相比,美沙拉嗪HP-β-CD包合物的加入不影响液体栓的胶凝温度,能使液体栓的黏度、胶凝强度及生物粘附性显著增加。凝胶溶蚀不受包合物的影响,而药物释放率得到显著提高,且药物释放与凝胶溶蚀呈现良好的线性关系。结论:美沙拉嗪HP-β-CD包合物温敏型液体栓具有较理想的胶凝温度,以及良好的粘性、胶凝强度及生物粘附性,且体外释药速度较MSZ液体栓快。 展开更多

关键词 美沙拉嗪 羟丙基β-环糊精 包合物 温敏型液体栓 制备 体外性质

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盐酸黄连素羟丙基-β-环糊精包合物及其口腔崩解片的制备与评价 被引量：1

13

作者 程静 张友智 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2016年第5期387-391,共5页

目的制备并评价盐酸黄连素羟丙基-β-环糊精包合物及其盐酸黄连素包合物口腔崩解片。方法采用超声法制备包合物,正交法选择崩解剂、填充剂后制成口腔崩解片,并测定崩解片的崩解时间、溶出度、体内生物利用度。结果盐酸黄连素包合物的包... 目的制备并评价盐酸黄连素羟丙基-β-环糊精包合物及其盐酸黄连素包合物口腔崩解片。方法采用超声法制备包合物,正交法选择崩解剂、填充剂后制成口腔崩解片,并测定崩解片的崩解时间、溶出度、体内生物利用度。结果盐酸黄连素包合物的包封率和载药量分别为70.85%、18.63%,以甘露醇为填充剂、CMS-Na+MCC为崩解剂制备的口腔崩解片崩解时间小于1 min,累积溶出度98.2%,体内生物利用度与市售片剂无显著差异。结论制备的盐酸黄连素包合物口腔崩解片崩解迅速,质量可控。 展开更多

关键词 盐酸黄连素 hp-β-环糊精包合物 崩解剂 口腔崩解片

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苯甲酸雌二醇羟丙基倍他环糊精包合工艺研究

14

作者 黄孟秋 李同根 +2 位作者 黄子健 周小琴 陈红英 《广东化工》 CAS 2022年第23期44-46,40,共4页

目的:以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,对苯甲酸雌二醇进行包合,制备水溶性苯甲酸雌二醇注射液,完成包合工艺研究,以解决苯甲酸雌二醇水溶性差、油针制剂易带来不良反应的问题。方法:以苯甲酸雌二醇溶解度为评价指标衡量包合效... 目的:以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,对苯甲酸雌二醇进行包合,制备水溶性苯甲酸雌二醇注射液,完成包合工艺研究,以解决苯甲酸雌二醇水溶性差、油针制剂易带来不良反应的问题。方法:以苯甲酸雌二醇溶解度为评价指标衡量包合效果,研究HP-β-CD对苯甲酸雌二醇的包合作用,优化包合工艺,通过含量测定、DSC、扫描电镜等分析方法对包合体系进行评价。结果:优选得到最佳包合工艺,苯甲酸雌二醇:HP-β-CD包合体系的摩尔比m(HP-β-CD)∶m(苯甲酸雌二醇)-1∶1、超声频率40 KHz、超声功率400 W、包合时间1.5 h,制备得到的苯甲酸雌二醇注射液含量符合临床使用需求。结论:采用超声法制备苯甲酸雌二醇HP-β-CD包合体系工艺简单、产品质量稳定且重现性良好,包合后可显著改善其水溶性,为苯甲酸雌二醇更安全有效的临床应用提供了新思路。 展开更多

关键词 hp-β-cd 苯甲酸雌二醇 超声法 包合工艺 包合体系

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红外漫散射技术用于芹菜素与环糊精包合物的研究 被引量：1

15

作者 袁伟文 顾敏芬 +1 位作者 陈维 姚杰 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2018年第S1期93-94,共2页

利用红外漫散射技术研究了溶液法和研磨法所制备的芹菜素与羟丙基-β-环糊精包合物的红外光谱。结果显示:1 610cm_(C=C)^(-1)/1 653cm_(C=O)^(-1)谱峰强度的比值和芹菜素与环糊精的包合程度有关,比值小则包合的好。同时,1 590~1 550和1 ... 利用红外漫散射技术研究了溶液法和研磨法所制备的芹菜素与羟丙基-β-环糊精包合物的红外光谱。结果显示:1 610cm_(C=C)^(-1)/1 653cm_(C=O)^(-1)谱峰强度的比值和芹菜素与环糊精的包合程度有关,比值小则包合的好。同时,1 590~1 550和1 300~1 200cm^(-1)区域的谱峰变化也可判断芹菜素的包合程度。 展开更多

关键词 芹菜素 hp-β-cd 包合物 红外漫散射技术

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咯萘啶-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

16

作者 周慧 韩玉梅 +4 位作者 郑一敏 胥秀英 傅善权 王琳琳 曾品涛 《重庆工学院学报（自然科学版）》 2009年第4期172-175,共4页

对咯萘啶-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺进行优选,其中包合工艺优选采用正交试验法.结果表明,咯萘啶-羟丙基-β-环糊精包合的最佳包合条件为:羟丙基-β-环糊精与咯萘啶分子比为5∶1,乙醇体积分数为70%,搅拌时间为1h;经羟丙基-β-环糊... 对咯萘啶-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺进行优选,其中包合工艺优选采用正交试验法.结果表明,咯萘啶-羟丙基-β-环糊精包合的最佳包合条件为:羟丙基-β-环糊精与咯萘啶分子比为5∶1,乙醇体积分数为70%,搅拌时间为1h;经羟丙基-β-环糊精包合后咯萘啶的溶解度提高166.3倍,溶解度可达15.30%. 展开更多

关键词 咯萘啶 羟丙基-β-环糊精 包合物 正交试验

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依折麦布包合物口腔崩解片的制备及体外溶出

17

作者 易蕾 程荷珍 《北方药学》 2019年第5期152-153,156,共3页

目的:制备依折麦布包合物口腔崩解片,对其质量进行评价。方法:依折麦布与HP-β-CD用旋转蒸发法制成包合物,正交法选择崩解剂后制成口腔崩解片,考察包合物崩解片的体外溶出度。结果:依折麦布包合物包封率和载药量分别为71.12%、18.52%,以... 目的:制备依折麦布包合物口腔崩解片,对其质量进行评价。方法:依折麦布与HP-β-CD用旋转蒸发法制成包合物,正交法选择崩解剂后制成口腔崩解片,考察包合物崩解片的体外溶出度。结果:依折麦布包合物包封率和载药量分别为71.12%、18.52%,以MCC、PVPP、L-HPC为崩解剂制成的崩解片累积溶出度101.49%。结论:选定的方法和辅料可用于制备依折麦布HP-β-CD包合物口腔崩解片,体外溶出符合要求。 展开更多

关键词 依折麦布 hp-β-环糊精包合物 崩解剂 口腔崩解片

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人参皂苷Rh_2-羟丙基--环糊精包合物的鉴定和热力学参数考察 被引量：12

18

作者 张蓓 林东海 +1 位作者 肖楠 刘珂 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第11期1635-1637,共3页

目的研究人参皂苷Rh2与羟丙基-β-环糊精在水溶液中形成的包合物的鉴定及包合过程中的热力学参数变化。方法分别采用薄层色谱法、差热扫描法、红外光谱法和相溶解度法研究人参皂苷Rh2与HP-β-CD的包合产物及包合过程中的热力学参数变化... 目的研究人参皂苷Rh2与羟丙基-β-环糊精在水溶液中形成的包合物的鉴定及包合过程中的热力学参数变化。方法分别采用薄层色谱法、差热扫描法、红外光谱法和相溶解度法研究人参皂苷Rh2与HP-β-CD的包合产物及包合过程中的热力学参数变化。结果在水溶液中,人参皂苷Rh2与HP-β-CD形成包合物的相溶解度图呈AL-型;人参皂苷Rh2与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行(ΔG<0),且为放热反应(ΔH<0),同时也是熵减过程(ΔS<0)。结论人参皂苷Rh2与HP-β-CD在水溶液中可自发形成包合物,使其溶解度增加近80倍。选择适宜的包合温度将有利于包合过程的进行。 展开更多

关键词 人参皂苷RH2 羟丙基-β-环糊精 包合物 热力学参数

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棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物的研制 被引量：14

19

作者 王璐璐 郑稳生 +1 位作者 陈少华 相莉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1337-1340,共4页

目的:研制棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察其有关性质。方法:采用旋转蒸发法制备棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定包合物中棓丙酯的含量、溶解度及溶出速度。采用紫外扫描、红外光谱、差示描量热及相溶解度法... 目的:研制棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察其有关性质。方法:采用旋转蒸发法制备棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定包合物中棓丙酯的含量、溶解度及溶出速度。采用紫外扫描、红外光谱、差示描量热及相溶解度法对棓丙酯、羟丙基-β-环糊精、棓丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物、棓丙酯和羟丙基-β-环糊精的物理混合物进行物相鉴别。结果:羟丙基-β-环糊精与棓丙酯已形成包合物,包合物主客分子摩尔比为1∶1,包合物中药物的平均含量为(13.34±0.35)%。经包合后,棓丙酯的溶解度和溶出速度明显增大。结论:制备桔丙酯-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺简单、易行,包合后可提高棓丙酯的溶解度和溶出速度。 展开更多

关键词 棓丙酯 羟丙基-β环糊精 包合物

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川芎嗪羟丙基-β-环糊精包合物柔性脂质体的药剂学性质研究 被引量：2

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作者 付丽娜 李伟泽 +3 位作者 赵宁 樊琨 李健 杨黎彬 《西北药学杂志》 2021年第4期601-605,共5页

目的将川芎嗪(LI)制成羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物(HCD-LI),以包合物为内水相药物制备柔性脂质体(FL),并考察其药剂学性质变化。方法用超声法制备HCD-LI,差示扫描量热仪了解包合效果;用注入法制备川芎嗪柔性脂质体(LIFL)和LI包合... 目的将川芎嗪(LI)制成羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物(HCD-LI),以包合物为内水相药物制备柔性脂质体(FL),并考察其药剂学性质变化。方法用超声法制备HCD-LI,差示扫描量热仪了解包合效果;用注入法制备川芎嗪柔性脂质体(LIFL)和LI包合物的纳米柔性脂质体(HCD-LIFL);用高效液相色谱(HPLC)法测定LI的含量;用Malvern激光粒度仪测定其粒径与表面电位;以鱼精蛋白沉淀法测定脂质体的包封率;透析法测定脂质体的泄漏率。结果37℃条件下12 h时LIFL的累积泄露率为92%,HCD-LIFL的累积泄露率为58%;HCD-LIFL对LI的包封率为(69.2%±11.4%)(n=3),是LIFL的的1.69倍;LIFL与HCD-LIFL的粒径及电位无显著性差异,其粒径分别为(191.5±3.5)、(240.1±4.2)nm;Zeta电位值分别为(-31.6±2.8)、(-33.9±2.3)mV。结论HCD-LIFL可提高LI的包封率,并能明显降低脂质体内水相药物的泄漏。因此,为进一步研究液体状态下脂质体的稳定性提供了一种新的技术手段和思路。 展开更多

关键词 川芎嗪(LI) 柔性脂质体(FL) 羟丙基-β-环糊精(hp-β-cd) 包合物

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