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血脂康抑制HMG-CoA还原酶活性的定量测定研究
被引量：
7
1
作者
王晶
王晴
+3 位作者
孙吉叶
沙春洁
段震文
刘万卉
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第16期1825-1830,共6页
目的：建立血脂康的活性测定方法,用于血脂康的质量控制研究。方法：建立3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（HMG-Co A还原酶）酶促反应,即HMG-Co A还原酶量为3.125×10^-4U,烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸（NADPH）量为160 nmol·L^...
目的：建立血脂康的活性测定方法,用于血脂康的质量控制研究。方法：建立3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（HMG-Co A还原酶）酶促反应,即HMG-Co A还原酶量为3.125×10^-4U,烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸（NADPH）量为160 nmol·L^-1,羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-Co A）量为5 nmol·L^-1,反应时间为50 min的反应体系,加入洛伐他汀酸系列工作溶液,采用LC-MS/MS方法测定体系中产物甲羟戊酸的量,计算抑制率,得到洛伐他汀酸浓度-抑制率曲线。将血脂康样品溶液加入到酶促反应体系中,根据抑制率计算血脂康活性成分的含量。结果：洛伐他汀酸浓度为10~500 ng·m L^-1范围内抑制效应显著,质量控制样品的准确度和精密度范围分别为95.28%~101.53%,7.08%~10.51%;平均加样回收率为100.25%,RSD为2.27%。检测得到3批血脂康胶囊活性成分的含量以洛伐他汀酸计分别为每粒4.86,4.71和4.56 mg。结论：建立的方法精密度好,准确度高,可用于血脂康胶囊的生物活性测定。酶法测定结果显著高于HPLC法的测得值,推测血脂康中可能有其他成份在同时发挥抑制HMG-Co A还原酶的作用。本研究结果对血脂康的质量控制具有指导意义。
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关键词
血脂康
活性测定
hmg
-Co
A还原酶
竞争性抑制
洛伐他汀酸
洛伐他汀
原文传递
HMG-CoA还原酶催化机理与特性分析
被引量：
3
2
作者
崔古贞
贲亚琍
+1 位作者
李娜
刘德立
《医学分子生物学杂志》
CAS
CSCD
2008年第6期542-545,共4页
HMG-CoA还原酶是甲羟戊酸生物合成的限速酶。系统进化分析表明生物界存在两类HMG-CoA还原酶,Ⅰ类主要存在于真核生物和部分古细菌中,Ⅱ类主要存在于原核生物和少数古细菌中。它汀类药物抑制HMG-CoA还原酶活性,是HMG-CoA还原酶的良好竞...
HMG-CoA还原酶是甲羟戊酸生物合成的限速酶。系统进化分析表明生物界存在两类HMG-CoA还原酶,Ⅰ类主要存在于真核生物和部分古细菌中,Ⅱ类主要存在于原核生物和少数古细菌中。它汀类药物抑制HMG-CoA还原酶活性,是HMG-CoA还原酶的良好竞争性抑制剂。文章阐述了HMG-CoA还原酶的催化机理及系统进化特征与分类,并比较了两类HMG-CoA还原酶催化特性的差异。
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关键词
hmg
—
coa
还原酶
甲羟戊酸
它汀类药物
原文传递
不同剂量辛伐他汀对急性冠状动脉综合征患者组织因子和组织因子途径抑制物的影响
被引量：
11
3
作者
黄全跃
赵水平
+3 位作者
吴洪光
周宏年
李江
罗小岚
《中国动脉硬化杂志》
CAS
CSCD
2005年第5期633-635,共3页
目的观察不同剂量的辛伐他汀对急性冠状动脉综合征患者血浆组织因子和组织因子途径抑制物的影响。方法将88例急性冠状动脉综合征患者分为对照组28例、辛伐他汀20 mg组29例和辛伐他汀40 mg组31例,在入院第2天和在平均治疗8天以后清晨空...
目的观察不同剂量的辛伐他汀对急性冠状动脉综合征患者血浆组织因子和组织因子途径抑制物的影响。方法将88例急性冠状动脉综合征患者分为对照组28例、辛伐他汀20 mg组29例和辛伐他汀40 mg组31例,在入院第2天和在平均治疗8天以后清晨空腹采血,用酶联免疫吸附法测定血浆中的组织因子活性和组织因子途径抑制物的水平。结果辛伐他汀治疗的两个组组织因子活性较治疗前明显降低,分别从0.47±0.58 IU/L下降到0.20±0.30 IU/L和从0.59±0.77 IU/L下降到0.36±0.55 IU/L(P<0.05),对照组组织因子活性无变化;辛伐他汀40 mg组组织因子途径抑制物的水平增高,从263±203μg/L增加到369±279μg/L(P<0.05),但其他两组组织因子途径抑制物水平在治疗前后无差异。结论20 mg和40 mg辛伐他汀短期治疗急性冠状动脉综合征患者均能使组织因子活性降低,40 mg辛伐他汀治疗时使组织因子途径抑制物水平增高,提示他汀对组织因子和组织因子途径抑制物的作用可能是其抗栓机理之一。
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关键词
内科学
酶联免疫吸附法
急性冠状动脉综合征
组织因子
组织因子途径抑制物
他汀类
辛伐他汀
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职称材料
题名
血脂康抑制HMG-CoA还原酶活性的定量测定研究
被引量：
7
1
作者
王晶
王晴
孙吉叶
沙春洁
段震文
刘万卉
机构
烟台大学药学院
绿叶制药集团有限公司长效和靶向制剂国家重点实验室
北大维信生物技术有限公司
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第16期1825-1830,共6页
基金
国家"重大新药创制"科技重大专项(2013ZX09402201)
文摘
目的：建立血脂康的活性测定方法,用于血脂康的质量控制研究。方法：建立3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（HMG-Co A还原酶）酶促反应,即HMG-Co A还原酶量为3.125×10^-4U,烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸（NADPH）量为160 nmol·L^-1,羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-Co A）量为5 nmol·L^-1,反应时间为50 min的反应体系,加入洛伐他汀酸系列工作溶液,采用LC-MS/MS方法测定体系中产物甲羟戊酸的量,计算抑制率,得到洛伐他汀酸浓度-抑制率曲线。将血脂康样品溶液加入到酶促反应体系中,根据抑制率计算血脂康活性成分的含量。结果：洛伐他汀酸浓度为10~500 ng·m L^-1范围内抑制效应显著,质量控制样品的准确度和精密度范围分别为95.28%~101.53%,7.08%~10.51%;平均加样回收率为100.25%,RSD为2.27%。检测得到3批血脂康胶囊活性成分的含量以洛伐他汀酸计分别为每粒4.86,4.71和4.56 mg。结论：建立的方法精密度好,准确度高,可用于血脂康胶囊的生物活性测定。酶法测定结果显著高于HPLC法的测得值,推测血脂康中可能有其他成份在同时发挥抑制HMG-Co A还原酶的作用。本研究结果对血脂康的质量控制具有指导意义。
关键词
血脂康
活性测定
hmg
-Co
A还原酶
竞争性抑制
洛伐他汀酸
洛伐他汀
Keywords
Xuezhikang
enzyme
activity
hmg
-
coa
reduetase
competitive
inhibition
lovastatin
acid
lovastatin
分类号
R917 [医药卫生—药物分析学]
原文传递
题名
HMG-CoA还原酶催化机理与特性分析
被引量：
3
2
作者
崔古贞
贲亚琍
李娜
刘德立
机构
华中师范大学生命科学学院遗传调控与整合生物学重点实验室
出处
《医学分子生物学杂志》
CAS
CSCD
2008年第6期542-545,共4页
基金
国家自然科学基金(No.30771429)
博士点基金项目(No.20060511002)~~
文摘
HMG-CoA还原酶是甲羟戊酸生物合成的限速酶。系统进化分析表明生物界存在两类HMG-CoA还原酶,Ⅰ类主要存在于真核生物和部分古细菌中,Ⅱ类主要存在于原核生物和少数古细菌中。它汀类药物抑制HMG-CoA还原酶活性,是HMG-CoA还原酶的良好竞争性抑制剂。文章阐述了HMG-CoA还原酶的催化机理及系统进化特征与分类,并比较了两类HMG-CoA还原酶催化特性的差异。
关键词
hmg
—
coa
还原酶
甲羟戊酸
它汀类药物
Keywords
hmg
-
coa
reduetase
mevalonate
statins
categories
分类号
Q554.5 [生物学—生物化学]
原文传递
题名
不同剂量辛伐他汀对急性冠状动脉综合征患者组织因子和组织因子途径抑制物的影响
被引量：
11
3
作者
黄全跃
赵水平
吴洪光
周宏年
李江
罗小岚
机构
中南大学湘雅二医院心内科
出处
《中国动脉硬化杂志》
CAS
CSCD
2005年第5期633-635,共3页
文摘
目的观察不同剂量的辛伐他汀对急性冠状动脉综合征患者血浆组织因子和组织因子途径抑制物的影响。方法将88例急性冠状动脉综合征患者分为对照组28例、辛伐他汀20 mg组29例和辛伐他汀40 mg组31例,在入院第2天和在平均治疗8天以后清晨空腹采血,用酶联免疫吸附法测定血浆中的组织因子活性和组织因子途径抑制物的水平。结果辛伐他汀治疗的两个组组织因子活性较治疗前明显降低,分别从0.47±0.58 IU/L下降到0.20±0.30 IU/L和从0.59±0.77 IU/L下降到0.36±0.55 IU/L(P<0.05),对照组组织因子活性无变化;辛伐他汀40 mg组组织因子途径抑制物的水平增高,从263±203μg/L增加到369±279μg/L(P<0.05),但其他两组组织因子途径抑制物水平在治疗前后无差异。结论20 mg和40 mg辛伐他汀短期治疗急性冠状动脉综合征患者均能使组织因子活性降低,40 mg辛伐他汀治疗时使组织因子途径抑制物水平增高,提示他汀对组织因子和组织因子途径抑制物的作用可能是其抗栓机理之一。
关键词
内科学
酶联免疫吸附法
急性冠状动脉综合征
组织因子
组织因子途径抑制物
他汀类
辛伐他汀
Keywords
Enzyme-Linked
Immunosorbent
Assay
Acute
Coronary
Syndromes
Tissue
Factor
Tissue
Factor
Pathway
Inhibitor
hmg
-
coa
reduetase
Inhibltors
Statins
Simvastatin
分类号
R5 [医药卫生—内科学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
血脂康抑制HMG-CoA还原酶活性的定量测定研究
王晶
王晴
孙吉叶
沙春洁
段震文
刘万卉
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2015
7
原文传递
2
HMG-CoA还原酶催化机理与特性分析
崔古贞
贲亚琍
李娜
刘德立
《医学分子生物学杂志》
CAS
CSCD
2008
3
原文传递
3
不同剂量辛伐他汀对急性冠状动脉综合征患者组织因子和组织因子途径抑制物的影响
黄全跃
赵水平
吴洪光
周宏年
李江
罗小岚
《中国动脉硬化杂志》
CAS
CSCD
2005
11
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职称材料
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