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肝脏转运体介导药物相互作用的研究进展 被引量：10
1
作者 张爱杰 刘克辛 《世界华人消化杂志》 CAS 北大核心 2012年第28期2655-2660,共6页
转运体是位于细胞膜上的功能性膜蛋白,在肝脏表达广泛,其生理功能是将大多数内源性物质、外源性化学异物或药物等摄取进入肝脏,在肝脏经过一定的代谢转化,最终将其经胆汁排至肝外.肝脏转运体在药物肝胆转运中起重要作用,转运体与药物在... 转运体是位于细胞膜上的功能性膜蛋白,在肝脏表达广泛,其生理功能是将大多数内源性物质、外源性化学异物或药物等摄取进入肝脏,在肝脏经过一定的代谢转化,最终将其经胆汁排至肝外.肝脏转运体在药物肝胆转运中起重要作用,转运体与药物在肝脏的摄取、代谢及排泄等功能密切相关,转运体的功能抑制、缺失是生理疾病和药物之间相互作用的重要因素.临床联合应用与转运体有关的药物时可能发生由转运体介导的药物相互作用,如西立伐他汀不良反应事件.本文从肝脏转运体的抑制、诱导和单核苷酸多态性出发,对由肝脏转运体引起的药物相互作用作一综述. 展开更多
关键词 肝脏转运体 药物相互作用 药代动力学
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生理药动学模型定量预测依诺沙星/环丙沙星对茶碱/咖啡因代谢的影响 被引量：2
2
作者 贺小贝 刘晓东 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期77-84,共8页
将依诺沙星/环丙沙星在混合人肝微粒体中与非那西丁共温孵,以非那西丁的去乙基反应表示CYP1A2的活性,估算相应的酶动力学参数,并建立基于机制性抑制生理药动学模型,定量预测依诺沙星/环丙沙星与茶碱/咖啡因的体内相互作用。结果显示,依... 将依诺沙星/环丙沙星在混合人肝微粒体中与非那西丁共温孵,以非那西丁的去乙基反应表示CYP1A2的活性,估算相应的酶动力学参数,并建立基于机制性抑制生理药动学模型,定量预测依诺沙星/环丙沙星与茶碱/咖啡因的体内相互作用。结果显示,依诺沙星/环丙沙星为弱的CYP1A2可逆性抑制剂,但在与NADPH预温孵的条件下,依诺沙星/环丙沙星明显抑制非那西丁代谢,且抑制呈NADPH、预温孵时间、依诺沙星/环丙沙星浓度依赖性,符合机制性抑制的特征,进一步用建立的基于机制性抑制生理药动学能较好的模型预测依诺沙星/环丙沙星与茶碱/咖啡因的相互作用,预测值与观察值基本吻合。 展开更多
关键词 CYP1A2 生理药动学模型 机制性抑制 药物相互作用
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