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亮氨酸脑啡肽的电子结构及构效关系研究 被引量:2
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作者 陈常英 连洪寿 +2 位作者 李玉林 陈春华 孙跃光 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第11期823-828,共6页
对亮氨酸脑啡肽进行了量子化学(INDO)计算,研究其电子结构特征,讨论其活性部位、作用机理及构效关系。同吗啡和R31833进行了活性部位的电子结构与空间结构比较,推断它们的活性药效结构具有共同特点,与阿片受体相互作用时作用方式相同,... 对亮氨酸脑啡肽进行了量子化学(INDO)计算,研究其电子结构特征,讨论其活性部位、作用机理及构效关系。同吗啡和R31833进行了活性部位的电子结构与空间结构比较,推断它们的活性药效结构具有共同特点,与阿片受体相互作用时作用方式相同,作用部位有对应关系,因而具有相同的药理性质。 展开更多
关键词 亮氨酸 脑啡肽 电子结构 构效关系
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血清饥饿条件下δ阿片受体激活对心肌细胞存活的影响 被引量:1
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作者 王大鹏 王洪新 +1 位作者 唐博 喻晓春 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期274-278,共5页
目的:研究血清饥饿对心肌造成损伤过程中,δ阿片受体激活是否对心肌细胞的存活起保护作用。方法:体外原代培养乳大鼠心肌细胞。结晶紫法测定心肌细胞活力;流式细胞仪检测细胞周期S+G2+M百分比;流式细胞仪检测心肌细胞的凋亡指数;Wester... 目的:研究血清饥饿对心肌造成损伤过程中,δ阿片受体激活是否对心肌细胞的存活起保护作用。方法:体外原代培养乳大鼠心肌细胞。结晶紫法测定心肌细胞活力;流式细胞仪检测细胞周期S+G2+M百分比;流式细胞仪检测心肌细胞的凋亡指数;Western蛋白印迹法检测心肌细胞胞浆内caspase-3蛋白表达。结果:体外原代培养乳大鼠心肌细胞经无血清培养48小时后,心肌细胞出现明显的凋亡,caspase-3表达增加;当给予不同浓度的δ阿片受体激动剂[D-Ala2,D-Leu5]脑啡肽(DADLE)作用于心肌细胞后,能明显抑制心肌细胞凋亡,并且0.1μmol.L-1DADLE的作用最为显著,表现为,心肌细胞活力增加,心肌细胞的S+G2+M百分比升高;心肌细胞的凋亡指数下降,caspase-3蛋白表达降低;0.1μmol.L-1DADLE对心肌细胞的保护作用能被δ阿片受体拮抗剂naltrindole10μmol.L-1完全阻断,表现为,心肌细胞活力降低,心肌细胞的凋亡指数升高;心肌细胞的S+G2+M百分比降低;caspase-3的蛋白表达明显升高;说明DADLE通过激活δ阿片受体对心肌细胞起保护作用。结论:在血清饥饿条件下,δ阿片受体激活对心肌细胞的存活有保护作用。 展开更多
关键词 心肌细胞 Δ阿片受体 [D-Ala2 D-leu5]脑啡肽 NALTRINDOLE 细胞存活 CASPASE-3
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δ-阿片受体激动剂DADLE对β-内啡肽和催乳素释放的影响 被引量:2
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作者 许荣焜 全镭 +1 位作者 杨穗津 黄醒亚 《基础医学与临床》 CSCD 1990年第4期31-34,共4页
本工作给大鼠第三脑室微量注射δ-阿片受体相对选择性激动剂DADLE,增加血浆中β-内啡肽和催乳素的含量。结果表明,激活脑内δ-阿片受体,可同时兴奋上述垂体前叶激素的分泌。
关键词 垂体 Β-EP 催乳素 阿片受体 DADLE
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全脑缺血-再灌注大鼠脑组织中DADLE浓度的测定
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作者 谢慧 武钊 +4 位作者 吴琳英 赵凯 李霜 欧阳斌 黄伟青 《医药导报》 CAS 北大核心 2020年第12期1726-1730,共5页
目的建立快速、准确检测大鼠脑组织中[d-丙氨酸2,d-亮氨酸5]脑啡肽(DADLE)的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)定量检测方法。方法SD大鼠脑组织样品匀浆,乙腈沉淀蛋白,C18反相色谱柱(2.0 mm×50 mm,5μm)以水-甲醇(0.1%甲酸)体系为流动相... 目的建立快速、准确检测大鼠脑组织中[d-丙氨酸2,d-亮氨酸5]脑啡肽(DADLE)的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)定量检测方法。方法SD大鼠脑组织样品匀浆,乙腈沉淀蛋白,C18反相色谱柱(2.0 mm×50 mm,5μm)以水-甲醇(0.1%甲酸)体系为流动相,室温下,流速0.4 mL·min^-1,经LC-MS/MS系统进行定量分析。全脑缺血-再灌注模型大鼠分别单次颈静脉注射DADLE 2,5,10 mg·kg^-1后,于10,20 min测定脑组织中DADLE浓度。结果SD大鼠脑组织匀浆液质量浓度在0.1~1000 ng·mL^-1线性关系良好,定量下限为0.1 ng·mL^-1,批内、批间精密度RSD<11.6%,准确度范围95.81%~99.19%。缺血-再灌注大鼠给药后10 min脑组织DADLE浓度差异不显著,不同剂量给药后20 min脑组织浓度分别为(1.3±0.45),(2.2±1.1),(2.9±1.4)ng·mL^-1。结论该分析方法快速、简单,成功应用于DADLE脑组织样品检测。 展开更多
关键词 [d-丙氨酸2 d-亮氨酸5]脑啡肽 脑组织 全脑缺血-再灌注 液相色谱-串联质谱法
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脑啡肽和褪黑素对失血性休克心肌细胞RIPK3表达的影响
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作者 高雅 刘伟 +4 位作者 李璐 董敬之 刘睿 彭细娟 姚立农 《临床与病理杂志》 CAS 2022年第1期26-32,共7页
目的:观察失血性休克时脑啡肽(D-Ala^(2)-Leu^(5)-enkephalin,DADLE)和褪黑素对受体相互作用蛋白3(receptor-interacting protein kinase 3,RIPK3)、三磷酸肌醇受体/电压依赖性阴离子通道(1,4,5-trisphosphate receptor/voltage depende... 目的:观察失血性休克时脑啡肽(D-Ala^(2)-Leu^(5)-enkephalin,DADLE)和褪黑素对受体相互作用蛋白3(receptor-interacting protein kinase 3,RIPK3)、三磷酸肌醇受体/电压依赖性阴离子通道(1,4,5-trisphosphate receptor/voltage dependent anion channels,IP3R/VDAC)及氧自由基(reactive oxygen species,ROS)表达的影响,探讨其心肌保护作用的机制。方法:将30只雄性SD大鼠随机分为5组,分别为Shock组、NaCl组、Melatonin组、DADLE组、DM组,大鼠休克后分组复苏,复苏至MAP为55~60 mm Hg并维持3 h。采用蛋白质印迹法检测心肌组织RIPK3及黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)表达水平;免疫组织化学观察心肌组织IP3R及VDAC表达水平;免疫荧光检测心肌ROS表达水平。结果:与Melatonin组、DADLE组相比,DM组RIPK3表达水平虽然无统计学意义(P>0.05),但DM组RIPK3表达水平整体降低;与Melatonin组、DADLE组相比,DM组XO表达水平显著降低(P<0.05)。DM组IP3R表达水平与Melatonin组、DADLE组相比整体降低。DM组与Melatonin组、DADLE组相比,DM组VDAC表达水平显著降低(P<0.05)。ROS表达水平整体较其他组降低,DM组与Melatonin组、DADLE组相比差异无统计学意义(P>0.05)。结论:失血性休克早期复苏时应用DADLE、褪黑素可降低RIPK3及IP3R/VDAC表达,通过抑制XO减少ROS生成。 展开更多
关键词 失血性休克 脑啡肽 褪黑素 心肌细胞 受体相互作用蛋白3
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