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Analgesic effect of parecoxib and flurbiprofen axetil for patients undergoing laparoscopic cholecystectomy and their influences on platelet aggregation 被引量:29
1
作者 JI Fu-hai JIN Xin +1 位作者 YANG Jian-ping ZAN Li-li 《Chinese Medical Journal》 SCIE CAS CSCD 2010年第12期1607-1609,共3页
It is known that opioids produce postoperative analgesia, while it can also cause, especially in large doses, side effects like nausea, vomiting, constipation, syncope, skin itching, urinary retention and even respira... It is known that opioids produce postoperative analgesia, while it can also cause, especially in large doses, side effects like nausea, vomiting, constipation, syncope, skin itching, urinary retention and even respiratory inhibition. These factors have all greatly limited its clinical use for treating postoperative pain. Meanwhile, non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) play an increasingly important role in postoperative analgesia. Some studies suggest that NSAIDS may be neural protective in cerebral ischemic conditions. 展开更多
关键词 PARECOXIB flurbiprofen axetil cyclooxygenase inhibitor ANALGESIA
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Selective COX-2 inhibitor,NS-398,suppresses cellular proliferation in human hepatocellular carcinoma cell lines via cell cycle arrest 被引量:27
2
作者 Ji Yeon Baek Wonhee Hur +2 位作者 Jin Sang Wang Si Hyun Bae Seung Kew Yoon 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2007年第8期1175-1181,共7页
AIM: To investigate the growth inhibitory mechanism of NS-398, a selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor, in two hepatocellular carcinoma (HCC) cell lines (HepG2 and Huh7). METHODS: HepG2 and Huh7 cells were trea... AIM: To investigate the growth inhibitory mechanism of NS-398, a selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor, in two hepatocellular carcinoma (HCC) cell lines (HepG2 and Huh7). METHODS: HepG2 and Huh7 cells were treated with NS-398. Its effects on cell viability, cell proliferation, cell cycles, and gene expression were respectively evaluated by water-soluble tetrazolium salt (WST-1) assay, 4’-6-diamidino-2-phenylindole (DAPI) staining, flow cytometer analysis, and Western blotting, with dimethyl sulfoxide (DMSO) as positive control. RESULTS: NS-398 showed dose- and time-dependent growth-inhibitory effects on the two cell lines. Proliferating cell nuclear antigen (PCNA) expressions in HepG2 and Huh7 cells, particularly in Huh7 cells were inhibited in a time- and dose-independent manner. NS-398 caused cell cycle arrest in the G1 phase with cell accumulation in the sub-G1 phase in HepG2 and Huh7 cell lines. No evidence of apoptosis was observed in two cell lines. CONCLUSION: NS-398 reduces cell proliferation by inducing cell cycle arrest in HepG2 and Huh7 cell lines, and COX-2 inhibitors may have potent chemoprevention effects on human hepatocellular carcinoma. 展开更多
关键词 Selective cyclooxygenase 2 inhibitor Cell growth Cell cycle Hepatocellular carcinoma cells
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非甾体抗炎药的研究与开发 被引量:15
3
作者 姚和权 徐进宜 吴晓明 《药学进展》 CAS 2000年第2期84-88,共5页
非甾体抗炎药 (NSAIDs)是一类用途十分广泛的处方药 ,但由于胃肠道毒副作用和肾毒性使它的应用受到很大限制。环氧合酶 (COX)生物学研究表明NSAIDs的副作用主要来源于对COX 1的抑制作用 ,因此相继研制出很多能降低经典NSAIDs副作用且具... 非甾体抗炎药 (NSAIDs)是一类用途十分广泛的处方药 ,但由于胃肠道毒副作用和肾毒性使它的应用受到很大限制。环氧合酶 (COX)生物学研究表明NSAIDs的副作用主要来源于对COX 1的抑制作用 ,因此相继研制出很多能降低经典NSAIDs副作用且具良好活性的新型NSAIDs,如选择性COX 2抑制剂、一氧化氮释放型NSAIDs(NO releasingNSAIDs)以及选择性COX 2 / 5 LOX双重抑制剂等。本文就此研究进展进行简要综述。 展开更多
关键词 非甾体抗炎药 选择性 环氧合酶 双重抑制剂
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枸橼酸芬太尼联合帕瑞昔布钠在椎间孔镜手术中的镇痛、镇静效果 被引量:13
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作者 刘波 叶泳均 +2 位作者 王泽波 张志海 谢霞 《中国医药导报》 CAS 2018年第22期99-102,共4页
目的探讨椎间孔镜手术(PTED)采用枸橼酸芬太尼和帕瑞昔布钠联合应用对患者躁动情况、疼痛以及镇静效果的影响。方法选取2016年1~12月东莞市第五人民医院疼痛科收治的采用经皮椎间孔镜手术治疗的患者78例作为研究对象,随机分为两组:对照... 目的探讨椎间孔镜手术(PTED)采用枸橼酸芬太尼和帕瑞昔布钠联合应用对患者躁动情况、疼痛以及镇静效果的影响。方法选取2016年1~12月东莞市第五人民医院疼痛科收治的采用经皮椎间孔镜手术治疗的患者78例作为研究对象,随机分为两组:对照组39例患者取枸橼酸芬太尼50μg用生理盐水稀释至5 mL于术前约20 min时静脉滴注;观察组39例患者术前肌注帕瑞昔布钠40 mg,术中穿刺针抵达纤维环时取枸橼酸芬太尼(50μg)稀释至5 mL椎管注射麻醉。分别在麻醉前(T_0)、导针穿刺皮肤时(T_1)、纤维环扩孔开窗时(T_2)、髓核取出时(T_3)、射频消融治疗时(T_4)5个时段记录两组患者血压水平、心率变化情况;分别使用Ramsay镇静评分量表、视觉模拟评分(VAS)量表评估两组患者术中各时段疼痛程度和镇静状态。结果两组患者麻醉前血压水平、心率差异无统计学意义(P>0.05);T_1~T_4时观察组患者血压、心率较T_0时有所波动,但接近正常值,对照组患者血压、心率显著升高,组间数据差异有统计学意义(P<0.05)。术中除T_0时,其他各时段观察组患者VAS评分均低于对照组,而Ramsay评分均高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论在椎间孔镜手术时采用枸橼酸芬太尼联合帕瑞昔布钠椎管注射麻醉可稳定患者血压、心率等体征指标,术中镇痛、镇静效果显著,因此值得推广使用。 展开更多
关键词 芬太尼 环加氧酶抑制药 清醒镇静 镇痛 椎间孔镜
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环氧化酶——药物开发的新靶点 被引量:12
5
作者 张娟 汪志军 +2 位作者 胡亚楠 付秋雁 张玉彬 《药学进展》 CAS 2002年第5期257-261,共5页
环氧化酶是花生四烯酸转化为前列腺素途径中的一种关键酶。该酶有两种同功酶 :环氧化酶 - 1是组成型的 ,环氧化酶 - 2为诱导型。环氧化酶与炎症、阿尔茨海默病、肿瘤和动脉粥样硬化等疾病的发生、发展及有关药物的研发密切相关 ,一些非... 环氧化酶是花生四烯酸转化为前列腺素途径中的一种关键酶。该酶有两种同功酶 :环氧化酶 - 1是组成型的 ,环氧化酶 - 2为诱导型。环氧化酶与炎症、阿尔茨海默病、肿瘤和动脉粥样硬化等疾病的发生、发展及有关药物的研发密切相关 ,一些非甾体抗炎药即是以环氧化酶 - 2为靶点。本文综述了环氧化酶 - 1和环氧化酶 - 2在生理。 展开更多
关键词 环氧化酶 前列腺素 非甾体抗炎药 环氧化酶抑制剂
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芒果苷对脂多糖诱导慢性炎症中环氧合酶/脂氧合酶的双重抑制作用 被引量:12
6
作者 卫智权 阎莉 +1 位作者 邓家刚 邓静 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期670-674,共5页
目的:探讨芒果苷对脂多糖(LPS)诱导慢性炎症中环氧合酶1/2(COX-1/2)、5脂氧合酶(5-LOX)的抑制作用。方法:60只SD大鼠随机分为对照组、模型组、泼尼松(PNS,5 mg.kg-1.d-1)组与芒果苷高、中、低剂量(MGFH/M/L,200,100和50 mg.kg-1.d-1)组... 目的:探讨芒果苷对脂多糖(LPS)诱导慢性炎症中环氧合酶1/2(COX-1/2)、5脂氧合酶(5-LOX)的抑制作用。方法:60只SD大鼠随机分为对照组、模型组、泼尼松(PNS,5 mg.kg-1.d-1)组与芒果苷高、中、低剂量(MGFH/M/L,200,100和50 mg.kg-1.d-1)组,每组10只。对照组以外的各组大鼠每周1次尾静脉注射LPS(200μg.kg-1)建立慢性炎症模型,灌胃给药,共4周。第4周末以酶联免疫吸附法(ELISA)检测白细胞COX-1/2和5-LOX以及血清前列腺素E2/F2α(PGE2/F2α)、白三烯B4/C4/D4/E4(LT-B4/C4/D4/E4);RT-PCR检测白细胞COX-1/2和5-LOX基因表达。结果:与模型组比较,MGFH和MGFM组白细胞COX-2和5-LOX水平与基因表达以及血清PGE2/F2α和LT-B4/C4/D4/E4水平降低(P<0.01或0.05)。MGFH组白细胞COX-1水平与基因表达低于模型组(P<0.01)。结论:芒果苷对LPS诱导慢性炎症中COX-1/2与5-LOX均有抑制作用。 展开更多
关键词 芒果苷 慢性炎症 白细胞 环氧合酶 脂氧合酶 酶抑制剂
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芳香化酶及环氧合酶抑制剂对大鼠子宫内膜异位症模型的作用 被引量:6
7
作者 徐颖 郑志群 马炎辉 《生殖与避孕》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期520-526,共7页
目的:探讨芳香化酶抑制剂(Arimidex)、环氧合酶-2抑制剂(celecoxib)对大鼠子宫内膜异位症(内异症)模型的作用。方法:采用子宫内膜自体移植方法建立大鼠内异症模型,将40只内异症大鼠随机分为5组(n=8):A:Arimidex组;B:celecoxib组:C:联合... 目的:探讨芳香化酶抑制剂(Arimidex)、环氧合酶-2抑制剂(celecoxib)对大鼠子宫内膜异位症(内异症)模型的作用。方法:采用子宫内膜自体移植方法建立大鼠内异症模型,将40只内异症大鼠随机分为5组(n=8):A:Arimidex组;B:celecoxib组:C:联合组;D:双卵巢切除组(OVX组);E:盐水对照组(NS对照组)。RIA方法测定各组血清FSH、LH、E2水平;检测各组处理前后异位囊肿体积变化;计算机图像分析各组异位内膜病理形态。结果:Arimidex单用或与celecoxib联合治疗1周均降低大鼠内异症模型血清E2水平(P<0.05),治疗4周对血清E2水平均无明显影响(P>0.05),治疗1周、4周血清FSH、LH水平略升高但与对照组比较差异均无统计学意义(P>0.05);单用celecoxib对大鼠内异症模型血清E2、FSH、LH水平无影响(P>0.05)。Arimidex组、联合治疗组及去势组均可使异位囊肿体积明显缩小(P<0.01);囊肿消失率:联合治疗组(37.5%)及去势组(50%)均较高,有统计学意义(P<0.05),Arimidex组、celecoxib组则无统计学意义。Arimidex组、联合治疗组及去势组均可使子宫内膜及腔上皮明显变薄(P<0.01), celecoxib组不影响异位子宫内膜厚度及腔上皮高度(P>0.05);Arimidex组、celecoxib组、联合治疗组未明显改变腺上皮高度及腺腔外径(P>0.05)。结论:芳香化酶抑制剂联合环氧合酶-2抑制剂对大鼠内异症异位内膜的作用略优于单用芳香化酶抑制剂;两者治疗1周可使血清E2水平降低, FSH、LH略升高;治疗4周对血清E2、FSH、LH无明显影响;环氧合酶抑制剂单用效果不明显。 展开更多
关键词 芳香化酶 环氧合酶-2 抑制剂 动物疾病模型 子宫内膜异位症
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萘普生噻唑衍生物的设计和合成及其环氧合酶-2抑制活性的体外评价 被引量:10
8
作者 郭长彬 郭彦伸 +3 位作者 郭宗儒 肖景发 褚凤鸣 程桂芳 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第15期1559-1564,共6页
基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了萘普生的噻唑衍生物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以萘普生为原料经四步反应合成7个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析(或高分辨质谱)确证.体外筛... 基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了萘普生的噻唑衍生物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以萘普生为原料经四步反应合成7个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析(或高分辨质谱)确证.体外筛选结果表明,化合物有一定的COX-2抑制活性. 展开更多
关键词 萘普生 环氧合酶-2 抑制剂 噻唑衍生物
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3种选择性环氧合酶-2抑制剂对胰腺癌生长的影响 被引量:7
9
作者 周旭春 唐承薇 +1 位作者 王春晖 刘纯伦 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2003年第3期161-165,共5页
目的 比较 3种不同选择性的环氧合酶 - 2 (COX - 2 )抑制剂———美洛昔康、塞来昔布、罗非昔布对人胰腺癌细胞生长及凋亡的影响 ,观察罗非昔布对人裸鼠胰腺癌移植瘤生长的抑制作用。方法 采用3 H -胸腺嘧啶核苷掺入 ,了解细胞DNA合... 目的 比较 3种不同选择性的环氧合酶 - 2 (COX - 2 )抑制剂———美洛昔康、塞来昔布、罗非昔布对人胰腺癌细胞生长及凋亡的影响 ,观察罗非昔布对人裸鼠胰腺癌移植瘤生长的抑制作用。方法 采用3 H -胸腺嘧啶核苷掺入 ,了解细胞DNA合成 ;用免疫组化检测增殖细胞核抗原 (proliferatingcellnuclearantigen ,PCNA)及细胞COX - 2的表达 ;用TUNEL染色法检测细胞凋亡。建立裸鼠胰腺癌移植瘤模型 ,给予罗非昔布 8周 ,观察肿瘤大小、肿瘤组织的COX - 2及PCNA的表达情况。结果  3种COX - 2抑制剂均能抑制体外培养的胰腺癌细胞株BxPC - 3的3 H -胸腺嘧啶核苷掺入 ,其抑制效应与药物浓度呈显著正相关。COX - 2抑制剂的选择性越高 ,对胰腺癌细胞生长的抑制作用越强。COX - 2抑制剂均能诱导胰腺癌细胞的凋亡、降低胰腺癌细胞的COX - 2、PCNA的表达。罗非昔布对裸鼠胰腺癌移植瘤的抑瘤率为 87.7% ;肿瘤组织的COX - 2、PCNA表达均较对照组明显下降。结论  3种选择性COX - 2抑制剂均能抑制人胰腺癌细胞的生长 ,并诱导其凋亡 ,对COX - 2的选择性越高 ,对胰腺癌的抑制作用越强。 展开更多
关键词 环氧合酶-2抑制剂 美格昔康 塞来昔布 罗非昔布 胰腺癌 细胞生长
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血栓烷A_2——新型抗缺血性脑卒中药物治疗靶点 被引量:7
10
作者 周祎 方伟蓉 李运曼 《药学与临床研究》 2014年第3期246-250,共5页
血栓烷A2(TXA2)是血小板聚集和释放的强诱导剂,促进血栓形成;TXA2也可以引起动脉血管收缩,调节血管张力。近年来,越来越多的研究证实了TXA2诱导缺血性脑卒中发生和促进其进展的作用。这提示,TXA2可成为新型抗缺血性脑卒中药物治疗靶点... 血栓烷A2(TXA2)是血小板聚集和释放的强诱导剂,促进血栓形成;TXA2也可以引起动脉血管收缩,调节血管张力。近年来,越来越多的研究证实了TXA2诱导缺血性脑卒中发生和促进其进展的作用。这提示,TXA2可成为新型抗缺血性脑卒中药物治疗靶点。本文主要探讨了TXA2参与缺血性脑卒中发生与发展的机制,并对以TXA2为靶点防治缺血性脑卒中的药物进行综述。 展开更多
关键词 血栓烷A2 缺血性脑卒中 环氧合酶抑制剂 血栓烷合成酶抑制剂 血栓烷A2受体拮抗剂
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地佐辛联合氟比洛芬酯用于高龄骨科患者术后镇痛的临床观察 被引量:7
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作者 洪丽琼 代景伟 《齐齐哈尔医学院学报》 2017年第4期389-391,共3页
目的观察地佐辛联合氟比洛芬酯经静脉自控镇痛用于高龄骨科患者的镇痛效果。方法择期手术ASAⅠ~Ⅱ级患者60例随机分成两组(n=30),A组(对照组):术毕前15 min缓慢静注芬太尼50μg作为负荷剂量,术后持续静脉输注芬太尼16μg/h+昂丹斯琼160... 目的观察地佐辛联合氟比洛芬酯经静脉自控镇痛用于高龄骨科患者的镇痛效果。方法择期手术ASAⅠ~Ⅱ级患者60例随机分成两组(n=30),A组(对照组):术毕前15 min缓慢静注芬太尼50μg作为负荷剂量,术后持续静脉输注芬太尼16μg/h+昂丹斯琼160μg/h;B组(实验组):术前15 min静注氟比洛芬酯50 mg,术毕前20 min静注地佐辛5 mg作为负荷剂量,术后持续静脉输注地佐辛0.5 mg/h+氟比洛芬酯4 mg/h+昂丹斯琼160μg/h。观察并记录患者术后2、4、6、12、24、48 h视觉模拟评分(VAS)、追加补救镇痛药的例数及不良反应的发生例数。结果术后2、4、6、12、24、48 h,B组镇痛VAS评分低于A组(P<0.05或P<0.01)。在术后2~48 h内A组有9例需静注地佐辛来缓解疼痛,B组仅1例,两组比较有显著性差异(P<0.01)。结论地佐辛联合氟比洛芬酯经静脉自控镇痛用于高龄患者安全、效果确切、并发症少,优于芬太尼经静脉自控镇痛。 展开更多
关键词 地佐辛 氟比洛芬酯 术后镇痛 环氧化酶抑制剂 阿片类受体拮抗-激动剂
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布洛芬衍生物的合成及抗炎镇痛活性 被引量:6
12
作者 郭长彬 陈晓红 +3 位作者 易翔 郭宗儒 褚凤鸣 程桂芳 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第9期841-848,i003,共9页
基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了在布洛芬苯环3位引入取代苯甲酰胺基的系列化合物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以布洛芬为原料经五步反应合成12个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分... 基于环氧合酶-2(COX-2)与COX-1结构上的差异,设计了在布洛芬苯环3位引入取代苯甲酰胺基的系列化合物,以期利用COX-2的侧面口袋,增加对COX-2的结合作用.以布洛芬为原料经五步反应合成12个目标化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱和元素分析(或高分辨质谱)确证.体外筛选结果表明,化合物有一定的COX-2抑制活性;对化合物7g和7h进行了体内实验,结果表明抗炎活性弱,但镇痛活性比较强. 展开更多
关键词 布洛芬 镇痛活性 衍生物 COX-2 核磁共振氢谱 高分辨质谱 化合物 环氧合酶 反应合成 结合作用 体外筛选 元素分析 抑制活性 体内实验 抗炎活性 酰胺基 取代苯 活性比 结构 苯环
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Treatment of severe radiation proctitis with high dosage of vitamin C in combination with cyclooxygenase-2 inhibitor
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作者 Han Wu Miaomiao Liu +4 位作者 Huangang Jiang Hui Xu Jin Peng Jing Dai Fuxiang Zhou 《Radiation Medicine and Protection》 CSCD 2024年第2期113-117,共5页
Objective:To explore the new treatment strategies for radiation proctitis,which is the most common complication of pelvic tumor malignancies.Methods:Four cases of patients with severe radiation proctitis were treated ... Objective:To explore the new treatment strategies for radiation proctitis,which is the most common complication of pelvic tumor malignancies.Methods:Four cases of patients with severe radiation proctitis were treated with high-dosage vitamin C(VC,12–24 g/d,iv)combined with cyclooxygenase-2(cyclooxygenase-2,COX-2)inhibitors.Results:For these four cases,the diarrhea,hematochezia,tenesmus,pain,and other symptoms were significantly improved.The edema of the rectal wall is also significantly improved in the imaging review.Conclusion:The high-dosage VC combined with the treatment of severe radiation proctitis is safe and effective. 展开更多
关键词 Radiation proctitis Vitamin C cyclooxygenase-2 inhibitor RADIOTHERAPY
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超声引导下股神经阻滞在老年髋部骨折术前镇痛的疗效
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作者 郭朝剑 胡炜 +4 位作者 徐敏 赵岚 孟海兵 李浩 双峰 《中国临床研究》 CAS 2024年第8期1202-1205,共4页
目的 比较超声引导下股神经阻滞和口服塞来昔布在老年髋部骨折术前镇痛中的疗效。方法 选择2019年1月至2022年6月联勤保障部队第九八医院收治的老年髋部骨折手术患者68例,采用随机数字表法分为试验组和对照组,各34例。试验组在超声引导... 目的 比较超声引导下股神经阻滞和口服塞来昔布在老年髋部骨折术前镇痛中的疗效。方法 选择2019年1月至2022年6月联勤保障部队第九八医院收治的老年髋部骨折手术患者68例,采用随机数字表法分为试验组和对照组,各34例。试验组在超声引导下用0.3%罗哌卡因20 mL阻滞股神经;对照组口服塞来昔布胶囊(0.2 g,每天2次)。比较两组实施干预前10 min、干预后30 min、干预后2 h、手术前10 min的视觉模拟评分(VAS),记录治疗后恶心呕吐、头晕、药物不良反应等并发症。结果 两组患者干预前VAS评分比较差异无统计学意义(P>0.05)。试验组随着治疗时间的推移,VAS评分逐渐降低(P<0.05)。对照组治疗后各时间点VAS评分低于治疗前,术前10 min的VAS评分(3.85±1.11)较干预后2 h升高(3.24±1.02);试验组治疗后各个时间点VAS评分均低于对照组(P<0.05)。试验组不良反应发生率低于对照组(17.6%vs 41.2%,χ^(2)=4.53,P<0.05)。结论 超声引导下股神经阻滞和口服塞来昔布药物均能减轻老年髋部骨折患者术前疼痛,但前者治疗更安全,并可以持续减轻疼痛。 展开更多
关键词 超声引导 神经阻滞 髋部骨折 术前镇痛 罗哌卡因 环氧化酶抑制剂 塞来昔布
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抗血小板药物治疗的药学监护 被引量:6
15
作者 张石革 《中国执业药师》 CAS 2012年第1期4-8,共5页
目的:抗血小板药物围绕血栓形成机制,对血小板聚集各个环节形成抑制而成为对抗血栓的一线用药,受到临床医师和患者的青睐,本文总结抗血小板药的临床应用评价和监护要点。方法:采用国内、外文献综述方法。结果与结论:在大量的临床研究中... 目的:抗血小板药物围绕血栓形成机制,对血小板聚集各个环节形成抑制而成为对抗血栓的一线用药,受到临床医师和患者的青睐,本文总结抗血小板药的临床应用评价和监护要点。方法:采用国内、外文献综述方法。结果与结论:在大量的临床研究中,抗血小板药显示了良好效果,各种临床结果已被多项循证医学系统研究所证实,但其用药风险和不良反应较大,使得药学监护和抗凝药合理安全应用尤显重要。 展开更多
关键词 抗血小板药 环氧合酶抑制剂 血栓 药学监护 合理用药
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选择性COX-2抑制剂NS398对前列腺癌PC-3细胞增殖与凋亡的影响 被引量:4
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作者 王功成 浦金贤 丁翔 《现代泌尿外科杂志》 CAS 2007年第5期292-294,共3页
目的观察环氧化酶-2(COX-2)抑制剂NS398对前列腺癌细胞PC-3增殖和凋亡的影响。方法采用四甲基偶氮唑蓝法(MTT法)检测不同浓度和不同时间NS398对PC-3细胞增殖的影响;RT-PCR法检测不同浓度NS398作用PC-3细胞24h后COX-2 mRNA的表达;酶联免... 目的观察环氧化酶-2(COX-2)抑制剂NS398对前列腺癌细胞PC-3增殖和凋亡的影响。方法采用四甲基偶氮唑蓝法(MTT法)检测不同浓度和不同时间NS398对PC-3细胞增殖的影响;RT-PCR法检测不同浓度NS398作用PC-3细胞24h后COX-2 mRNA的表达;酶联免疫测定法(ELISA)检测不同浓度NS398作用PC-3细胞24h后PGE2释放水平;流式细胞仪检测不同浓度NS398作用PC-3细胞24h后细胞凋亡情况。结果NS398可以抑制PC-3细胞的增殖,呈时间和剂量依赖性;RT-PCR和ELISA法检测结果显示,随着NS398浓度增高,PC-3细胞COX-2 mRNA表达和PGE2释放水平呈下调趋势;细胞凋亡检测结果显示100、200μmol/LNS398对PC-3细胞具有诱导凋亡的作用。结论NS398可能通过COX-2依赖性途径抑制前列腺癌PC-3细胞增殖,促进肿瘤细胞凋亡。 展开更多
关键词 前列腺癌 环氧化酶抑制剂 增殖 凋亡
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药物抑制磨损颗粒所致骨溶解的动物实验研究 被引量:5
17
作者 罗松 蔡谞 +3 位作者 王海勇 王岩 赵斌 王继芳 《中国矫形外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期696-699,共4页
[目的]探讨药物预防人工关节磨损颗粒致假体周围骨溶解及无菌性松动的可能性。[方法]成年新西兰兔双侧股骨髁和胫骨平台横向钻4mm×8mm孔洞,不同部位分别植入CoCr合金(平均5.38μm)、Ti合金(平均3.21μm)及超高分子聚乙烯(UHMWPE)颗... [目的]探讨药物预防人工关节磨损颗粒致假体周围骨溶解及无菌性松动的可能性。[方法]成年新西兰兔双侧股骨髁和胫骨平台横向钻4mm×8mm孔洞,不同部位分别植入CoCr合金(平均5.38μm)、Ti合金(平均3.21μm)及超高分子聚乙烯(UHMWPE)颗粒(12~200μm)各1mg,植入组配相同者为1组,共4组,每组3只。随机确定给药组,分别经口饲给予非选择性COX阻断剂-消炎痛0.5mg/kg体重、钙通道阻滞剂-尼群地平0.1mg/kg体重以及破骨细胞抑制剂-阿仑膦酸钠0.1mg/kg体重,生理盐水为空白对照,2次/d,双盲实验。术后12周处死取材,脱钙切片,组织学观察、计算机图像分析测量并计算BA/TTA比值。[结果]CoCr合金和Ti合金颗粒各组切片中少见颗粒,正常松质骨表现。空白对照组双折光性UHMWPE颗粒周围大量炎性纤维组织细胞反应;消炎痛与尼群地平组相似,组织细胞反应相对空白对照组稍弱,偶见增生纤维组织中骨样组织存在。阿仑膦酸钠组UHM-WPE颗粒包埋于骨组织中,组织细胞反应及纤维组织增生少见,间有髓样组织。UHMWPE颗粒阿仑膦酸钠组BA/TTA比值明显高于空白对照组(P<0.01),消炎痛和尼群地平组之间及其与空白对照组之间则无显著性差异(P>0.05)。[结论]药物抑制或预防磨损颗粒性骨溶解及假体无菌性松动具有一定的可行性,其中阿仑膦酸钠的作用较为肯定,值得进一步作体内外相关研究及临床验证。 展开更多
关键词 人工关节 磨损颗粒 药物 破骨细胞 钙通道 环氧化酶 二膦酸盐 拮抗剂
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阿司匹林肠溶片的生物等效性试验设计要点及审评考虑 被引量:4
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作者 王静 李丽 +4 位作者 陈思 翟颖奇 高恬恬 苑如 王骏 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第23期2361-2364,共4页
阿司匹林为水杨酸类环氧酶抑制剂,可有助于降低心肌梗死复发、预防短暂性脑缺血发作等。阿司匹林肠溶片是国内外企业仿制开发的重要产品之一,本文通过梳理国内外药品监管机构对阿司匹林肠溶片生物等效性(bioequivalence,BE)试验技术要求... 阿司匹林为水杨酸类环氧酶抑制剂,可有助于降低心肌梗死复发、预防短暂性脑缺血发作等。阿司匹林肠溶片是国内外企业仿制开发的重要产品之一,本文通过梳理国内外药品监管机构对阿司匹林肠溶片生物等效性(bioequivalence,BE)试验技术要求,结合近年来我国阿司匹林肠溶片BE试验研究现状,初步分析该产品BE试验设计和评价的关键要素,根据审评过程中遇到的实际情况提出一般考虑,以期为该产品仿制药研发提供依据与参考。 展开更多
关键词 阿司匹林肠溶片 环氧酶抑制剂 仿制药 生物等效性研究
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选择性环氧合酶-2抑制剂NS-398抑制胃癌细胞P-糖蛋白表达 被引量:4
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作者 林根 陈玉丽 +4 位作者 陈志哲 王承党 杨婷 庄则豪 王慈养 《中华消化杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期542-545,共4页
目的探讨选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂NS-398对胃癌细胞株SGC-7901P-糖蛋白(P-gp)表达的影响。方法胃癌细胞株SGC-7901经浓度分别为0、10、100μmol/L的NS-398处理后,酶联免疫吸附试验检测NS-398对胃癌细胞前列腺素E2(PGE2)分泌的影响... 目的探讨选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂NS-398对胃癌细胞株SGC-7901P-糖蛋白(P-gp)表达的影响。方法胃癌细胞株SGC-7901经浓度分别为0、10、100μmol/L的NS-398处理后,酶联免疫吸附试验检测NS-398对胃癌细胞前列腺素E2(PGE2)分泌的影响,24、48h后用RT-PCR检测多药耐药(mdr)1mRNA表达,48h后用免疫细胞化学染色法检测P-gp表达。结果NS-398可显著抑制胃癌细胞株SGC-7901PGE2分泌,并呈浓度依赖性(P<0.05)。不同浓度NS-398作用于细胞后,胃癌细胞株SGC-7901的mdr1/P-gp表达受不同程度抑制,100μmol/L的NS-398对mdr1mRNA表达抑制作用强于10μmol/L(P<0.01)。不同浓度药物与测量时间为交互作用,作用48h与24h相比,NS-398对mdr1mRNA表达的抑制作用更强(P<0.01)。结论NS-398可抑制SGC-7901的mdr1/P-gp表达,且呈剂量效应关系。NS-398可能通过抑制COX-2活性,抑制COX-2下游产物PGE2表达,从而抑制P-gp表达。选择性COX-2抑制剂可能有助于减轻肿瘤细胞对化疗药物的耐药性。 展开更多
关键词 胃肿瘤 环氧合酶抑制剂 P-糖蛋白 多药耐药
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环氧合酶-2抑制剂的三维定量构效关系研究 被引量:2
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作者 郭彦伸 褚凤鸣 +1 位作者 郭宗儒 柏爱萍 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第7期1114-1120,共7页
建立三环系COX-1和COX-2抑制剂结构与活性的三维定量构效关系模型,为设计新型的具有选择性的COX-2抑制剂提供线索.通过与酶的对接并优化,确定化合物在受体结合腔中的构象,利用比较分子力场分析方法建立三维定量构效关系模型.模型1R_(cv)... 建立三环系COX-1和COX-2抑制剂结构与活性的三维定量构效关系模型,为设计新型的具有选择性的COX-2抑制剂提供线索.通过与酶的对接并优化,确定化合物在受体结合腔中的构象,利用比较分子力场分析方法建立三维定量构效关系模型.模型1R_(cv)~2=0.685,最佳主成分数为6,传统相关系数为R^2=0.988,F=726.2,标准偏差S=0.080;模型2R_(cv)~2=0.573,最佳主成分数为6,传统相关系数为R^2=0.996,F=1147.6,标准偏差S=0.034.所得的模型不仅解释了化合物的构效关系,而且对预测集中的化合物有很好的预测能力;比较不同模型的系数相关图,分析了结构与活性、结构与选择性的关系,得到的结果可以指导新化合物的设计与合成. 展开更多
关键词 环氧合酶-2抑制剂 三维定量构效关系 比较分子力场 非甾体类抗炎药 结构 活性构象
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