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环化小檗碱类似物A55的抗肿瘤活性及其机制研究 被引量：2
1
作者 赵午莉 李阳彪 +2 位作者 何红伟 宋丹青 邵荣光 《医学研究杂志》 2014年第5期15-18,共4页
目的研究环化小檗碱衍生物(CBBR)A55的抗肿瘤活性及其初步抗肿瘤机制。方法利用磺酰罗丹明B(SRB)法来检测化合物的抑瘤率和半数抑制浓度(IC50),采用流式细胞分析法来检测细胞周期分布,采用拓扑异构酶抑制实验来检测A55对拓扑异构酶Ⅰ活... 目的研究环化小檗碱衍生物(CBBR)A55的抗肿瘤活性及其初步抗肿瘤机制。方法利用磺酰罗丹明B(SRB)法来检测化合物的抑瘤率和半数抑制浓度(IC50),采用流式细胞分析法来检测细胞周期分布,采用拓扑异构酶抑制实验来检测A55对拓扑异构酶Ⅰ活性的抑制,采用Hochest和Western blot实验来检测细胞凋亡以及与细胞DNA断裂修复和凋亡相关的蛋白。结果化合物A55具有较强的抗肿瘤活性,主要是通过抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性来引起DNA断裂,使细胞阻滞在S期并启动凋亡来抑制细胞增殖。结论环化小檗碱新型衍生物A55是一类结构新颖,抑瘤率强,值得进一步开发的新型化合物。 展开更多
关键词 抗肿瘤 拓扑异构酶 DNA断裂 凋亡 环化小檗碱类似物A55
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