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Combretastatin A4的抗肿瘤作用研究进展 被引量：6
1
作者 任萱 林莉萍 丁健 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第17期1336-1341,共6页
肿瘤细胞的生存和发展需要完整的血管系统提供氧气、养料并输送废物,同时提供转移的主要路线,因此肿瘤血管成为肿瘤治疗中一个很有吸引力的靶点。以往大量的研究集中在抗新生血管生成方面,近年来对于肿瘤血管靶向药物(Vascular targetin... 肿瘤细胞的生存和发展需要完整的血管系统提供氧气、养料并输送废物,同时提供转移的主要路线,因此肿瘤血管成为肿瘤治疗中一个很有吸引力的靶点。以往大量的研究集中在抗新生血管生成方面,近年来对于肿瘤血管靶向药物(Vascular targeting agents)的研究逐渐增多,此类药物针对肿瘤既存血管产生迅速且有选择性的破坏作用,使肿瘤细胞由于氧气和养料缺乏而死亡。Combretastatin A4作为其中的一个候选化合物,吸引众多的研究人员对其体内外药理作用进行研究,该候选化合物的水溶性前药已经被OxiGen公司开发,目前在美国和欧洲进行II期临床试验,且已获准进入美国FDA快速通道审批。现就其体内外药效学、作用机制以及临床研究进展作一综述。 展开更多
关键词 肿瘤血管 抗新生血管生成 肿瘤血管靶向药物 Combertastafin A4 COMBRETASTATIN A4磷酸盐
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联合包载Combretastatin A-4和阿霉素的长循环脂质体的体外体内初步研究 被引量：3
2
作者 卞冬燕 白小玉 +3 位作者 白娟 王坚成 陈大为 张强 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期862-866,共5页
目的制备一种具有程序释药功能的联合包载抗肿瘤药物阿霉素(doxorubicin,DOX)和新生血管抑制剂(combretastatin A-4,CA-4)的新型长循环脂质体并进行体内药动学评价。方法以卵磷脂、胆固醇和聚乙二醇磷脂衍生物(1,2-dioleoyl-sn-glycero-... 目的制备一种具有程序释药功能的联合包载抗肿瘤药物阿霉素(doxorubicin,DOX)和新生血管抑制剂(combretastatin A-4,CA-4)的新型长循环脂质体并进行体内药动学评价。方法以卵磷脂、胆固醇和聚乙二醇磷脂衍生物(1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene gly-col,DSPE-PEG)为载体材料,采用薄膜分散法和硫酸铵梯度法分步包载CA-4和DOX制备得到脂质体。通过单因素考察,筛选最佳处方和制备工艺,并评价其体外释放情况。采用正常大鼠考察该制剂在静脉注射后的药动学行为。结果 m(卵磷脂)∶m(胆固醇)∶m(DSPE-PEG)为85∶10∶5、m(药)∶m(脂材)为1∶20、水化脂材浓度为50 mmol.L-1时,CA-4的包封率最高(>85%),DOX的包封率也在95%以上,平均粒径小于80 nm。体外释放结果表明联合包载DOX和CA-4的脂质体在pH7.4磷酸盐介质中可以快速释放CA-4,而DOX释放相对较慢。体内药动学实验结果表明,脂质体包载可明显增加CA-4的体内循环时间,但CA-4的联用并未对DOX体内药动学行为产生明显干扰。结论联合包载CA-4和DOX的脂质体可有效地实现程序释药,并延长药物体内循环时间,将可能成为肿瘤治疗的新策略。 展开更多
关键词 combretastatina-4 阿霉素 长循环脂质体 程序释放 药动学
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Combretastatin A-4全合成中的光化学Wittig反应
3
作者 杜树志 沈卫平 金红梅 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期75-77,共3页
在天然产物 Combretastatin A- 4全合成的关键步骤—— Wittig反应中 ,引入紫外 (2 5 4nm)辐射 ,结果使得 Wittig反应的产率从原有的 6 5 %提高到 83.6 %。特别是其产物的 Z-式立体异构体选择性大大提高 ,从原来的 Z/E之比为 3.6提高到 ... 在天然产物 Combretastatin A- 4全合成的关键步骤—— Wittig反应中 ,引入紫外 (2 5 4nm)辐射 ,结果使得 Wittig反应的产率从原有的 6 5 %提高到 83.6 %。特别是其产物的 Z-式立体异构体选择性大大提高 ,从原来的 Z/E之比为 3.6提高到 11.5 。 展开更多
关键词 combretastatina-4 合成 光化学反应 WITTIG反应 Z-式异构体 立体选择性 双自由基机理 紫外辐射 抗癌药物
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考布他汀A-4衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性 被引量：1
4
作者 吴文平 李斯思 马成 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期278-285,共8页
以微管蛋白抑制剂考布他汀A-4(CA-4)为先导化合物,通过骨架变换,以苯并咪唑环取代CA-4结构中的B环,并引入不同的取代基,设计合成了8个新化合物,结构经NMR,HRMS表征。通过MTT法测定其对A549、HepG2、HCT-116、MCF-7、PC-3以及Siha等6种... 以微管蛋白抑制剂考布他汀A-4(CA-4)为先导化合物,通过骨架变换,以苯并咪唑环取代CA-4结构中的B环,并引入不同的取代基,设计合成了8个新化合物,结构经NMR,HRMS表征。通过MTT法测定其对A549、HepG2、HCT-116、MCF-7、PC-3以及Siha等6种肿瘤细胞的增殖抑制作用,利用划痕实验评价了化合物对细胞迁移作用的影响,运用分子对接法分析了活性化合物与微管蛋白及PI3K激酶各亚型的作用方式。结果表明,化合物4e对6种肿瘤细胞表现出较好的增殖抑制活性,尤其对宫颈癌细胞Siha的抑制作用最强(IC50=12.18±1.17μmol/L),且能有效抑制细胞迁移,具有进一步研究的价值。分子对接结果表明,化合物4e与微管蛋白的结合能强于CA-4,与PI3Kδ激酶蛋白相互作用最强,结合能为-37.2 kJ/mol。本研究为基于PI3K与微管蛋白的抗肿瘤药物研究提供了一定的理论依据。 展开更多
关键词 考布他汀A-4 微管蛋白 磷脂酰肌醇-3-激酶 合成 抗肿瘤
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CombretastatinA-4类似物对移植瘤生长的影响
5
作者 王健明 王兆刚 +3 位作者 刘杰 谭善峰 张维颉 李春建 《菏泽医学专科学校学报》 2021年第2期1-2,71,共3页
目的探索CombretastatinA-4(CA-4)类似物YK-3-250对人前列腺癌细胞裸鼠移植瘤生长的影响。方法将成功构建的LNCaP细胞裸鼠移植瘤模型随机分为对照组和治疗组(A组和B组),分别腹腔注射磷酸盐缓冲液(PBS)、YK-3-250溶液15 mg/kg、30 mg/kg... 目的探索CombretastatinA-4(CA-4)类似物YK-3-250对人前列腺癌细胞裸鼠移植瘤生长的影响。方法将成功构建的LNCaP细胞裸鼠移植瘤模型随机分为对照组和治疗组(A组和B组),分别腹腔注射磷酸盐缓冲液(PBS)、YK-3-250溶液15 mg/kg、30 mg/kg,每周两次,干预4周。比较各组移植瘤体积、质量及抑瘤率。结果两组移植瘤体积、质量及抑瘤率比较,差异有统计学意义(P<0.05);B组移植瘤给药后体积、质量低于A组,抑瘤率高于A组(P<0.05)。结论 CA-4类似物YK-3-250对人前列腺癌细胞裸鼠移植瘤有较好的抑制作用,且这种抑制作用具有剂量依赖性。 展开更多
关键词 前列腺癌 移植瘤 CA-4类似物
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微波促进合成抗肿瘤化合物Combretastatin A-4
6
作者 刁银军 罗小会 +1 位作者 卢政明 肖珊美 《广东化工》 CAS 2012年第7期60-60,59,共2页
目的:微波催化脱羧合成抗肿瘤药物Combretastatin A-4。方法:以3,4,5-三甲氧基苯乙酸为起始原料合与异香草醛经Perkin反应缩合、微波催化脱羧反应合成Combretastatin A-4。结果:合成产物经核磁共振氢谱、碳谱、质谱、熔点等确证其化学结... 目的:微波催化脱羧合成抗肿瘤药物Combretastatin A-4。方法:以3,4,5-三甲氧基苯乙酸为起始原料合与异香草醛经Perkin反应缩合、微波催化脱羧反应合成Combretastatin A-4。结果:合成产物经核磁共振氢谱、碳谱、质谱、熔点等确证其化学结构,总收率均达到40%左右。结论:微波催化脱羧合成Combretastatin A-4反应产率高,反应条件简便,立体选择性高,反应时间短,环境友好。 展开更多
关键词 微波促进 抗肿瘤化合物:Combretastatin A-4:立体选择法
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Combretastatin A-4及其类似物的合成
7
作者 齐月恒 孙纲春 李志成 《化工中间体》 2015年第10期17-18,共2页
合成了抗癌药物Combretastatin A-4。其合成条件进行了讨论,并根据孪药原理,设计合成了一种类似物(Z)-5-(3-(4-((Z)-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)-2-甲氧基苯氧基)丁氧基)-4-甲氧基苯乙烯基)-1,2,3-三甲氧基苯,通过1H NMR等进行了结构确认。
关键词 combretastatinaM combretastatina-4类似物 抗癌药 合成
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