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Chou-Talalay在抗肿瘤联合用药中的研究应用概况 被引量:24
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作者 王士群 朱宇珍 郑学宝 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2013年第4期449-453,共5页
联合用药已经广泛地运用于多种疾病的治疗过程中,如抗菌、抗病毒、抗肿瘤等治疗领域。然而,目前为止国内外学者关于联合用药后疗效的评价标准仍没有达成一致,尤其是药物协同作用的评价。Chou-Talalay是目前被广泛认可的药物协同作用定... 联合用药已经广泛地运用于多种疾病的治疗过程中,如抗菌、抗病毒、抗肿瘤等治疗领域。然而,目前为止国内外学者关于联合用药后疗效的评价标准仍没有达成一致,尤其是药物协同作用的评价。Chou-Talalay是目前被广泛认可的药物协同作用定量分析方法。本文针对抗肿瘤研究领域,对该法的研究应用概况作一综述,为合理用药的研究提供线索和参考。 展开更多
关键词 chou-talalay 抗肿瘤 联合用药 定量分析
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昆仑雪菊黄酮类化合物的抗氧化相互作用研究 被引量:19
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作者 丁豪 杨海燕 辛志宏 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第21期26-32,共7页
目的:选取昆仑雪菊中5种具有强抗氧化活性的黄酮类化合物马里苷、金鸡菊噢、黄杉素、紫铆因和奥卡宁,研究其抗氧化相互作用。方法:以1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-dinhenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基清除能力为指标,采用Chou-Talala... 目的:选取昆仑雪菊中5种具有强抗氧化活性的黄酮类化合物马里苷、金鸡菊噢、黄杉素、紫铆因和奥卡宁,研究其抗氧化相互作用。方法:以1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-dinhenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基清除能力为指标,采用Chou-Talalay中效原理设计实验,分析抗氧化相互作用。结果:金鸡菊噢与紫铆因、黄杉素与紫铆因之间具有抗氧化中等协同作用,它们对清除DPPH自由基的加权平均联合作用指数(weighted average combination index,CIwt)值分别为0.824和0.749。另外,金鸡菊噢与紫铆因复配时,当半抑制浓度(IC50)大于1且CIwt值小于0.90时,出现协同效应。3种化合物联合使用时,清除DPPH自由基的CIwt值均大于1,不存在协同抗氧化作用。结论:昆仑雪菊中黄酮类化合物之间的抗氧化相互作用关系与化合物的结构和浓度有关。 展开更多
关键词 黄酮类化合物 抗氧化 中效原理 相互作用
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薯蓣皂苷元联合TRAIL对非小细胞肺癌A549细胞的协同作用及其中效原理评价 被引量:14
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作者 何焱 王继双 +3 位作者 张鹏 张文静 黄启来 华子春 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期45-51,共7页
利用中效原理评价薯蓣皂苷元与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TNF-related apoptosis-inducing li-gand,TRAIL)联合应用于非小细胞肺癌A549细胞的相互作用,并探讨可能的作用机制。MTT法观察两药对A549和人肾上皮293T细胞的增殖抑制作用... 利用中效原理评价薯蓣皂苷元与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TNF-related apoptosis-inducing li-gand,TRAIL)联合应用于非小细胞肺癌A549细胞的相互作用,并探讨可能的作用机制。MTT法观察两药对A549和人肾上皮293T细胞的增殖抑制作用。运用中效原理(Chou-Talalay合用指数法)判定两药的相互作用。Hoechst 33342荧光染色、流式细胞术检测两药联合对细胞凋亡的影响。Western blotting检测凋亡相关蛋白表达的变化。薯蓣皂苷元和TRAIL均能剂量依赖性地抑制A549细胞增殖。运用中效原理计算合用指数,当fa=0.1,CI>1;当fa>0.1,CI<1。对于A549细胞,薯蓣皂苷元与TRAIL合用,IC50由21.864μmol.L 1降低到14.810μmol.L 1(P<0.05);而对于293T细胞,合用前后IC50分别为27.129和27.184μmol.L 1(P>0.05)。荧光显微镜观察及流式细胞术检测结果表明,两药合用使细胞凋亡比例增加。联合用药组中Caspase-8、Caspase-9、Bid、Caspase-3激活和PARP切割明显增加;Bcl-2表达减少,而Bax表达增加;MAPK途径中p38、JNK和ERK明显激活。结果显示,薯蓣皂苷元和TRAIL具有协同诱导A549细胞凋亡的作用,机制与线粒体途径、死亡受体途径和MAPK信号途径均相关。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 薯蓣皂苷元 中效原理 协同效应
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6种黄酮协同抗氧化作用及构效关系研究 被引量:12
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作者 肖星凝 徐雯慧 +2 位作者 左丹 廖霞 明建 《食品与机械》 CSCD 北大核心 2017年第2期17-21,共5页
以ABTS^+·清除能力为指标,采用Chou-Talalay中效原理设计试验,研究6种结构不同的小分子黄酮协同抗氧化作用及构效关系。结果表明:6种黄酮化合物对ABTS^+·清除能力依次为:5,6,7-三羟基黄酮>6-羟基黄酮>3,7-二羟基黄酮>... 以ABTS^+·清除能力为指标,采用Chou-Talalay中效原理设计试验,研究6种结构不同的小分子黄酮协同抗氧化作用及构效关系。结果表明:6种黄酮化合物对ABTS^+·清除能力依次为:5,6,7-三羟基黄酮>6-羟基黄酮>3,7-二羟基黄酮>5-羟基黄酮>3-羟基黄酮>7-羟基黄酮>抗坏血酸,其中5,6,7-三羟基黄酮、6-羟基黄酮和3,7-二羟基黄酮氧化作用效果显著;在不同浓度下,两种黄酮复配物对ABTS+·清除能力的联合作用指数CI值有较大差异;3,7-二羟基黄酮和其它5种黄酮都有明显的协同作用。充分说明6种黄酮化合物之间的协同抗氧化作用与化合物的羟基位置和数量有关,具有C_(3,7)-二羟基是协同抗氧化作用的主要结构特点。 展开更多
关键词 黄酮 抗氧化 构效关系 相互作用 中效原理
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恩诺沙星联合用药对MRC-5细胞生长抑制的研究 被引量:1
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作者 栾业辉 程林丽 +3 位作者 赵军杰 丁宇丽 王文浩 黄家模 《中国畜牧兽医》 CAS 北大核心 2020年第11期3722-3730,共9页
本研究旨在评价恩诺沙星分别与3种抗菌药(环丙沙星、氟苯尼考和磺胺二甲嘧啶)的联合毒性。选用MRC-5细胞作为细胞模型模拟抗菌药的混合污染对肺细胞的损害,设置多个浓度梯度和混合比例,采用CCK-8方法检测4种抗菌药单药对细胞生长的抑制... 本研究旨在评价恩诺沙星分别与3种抗菌药(环丙沙星、氟苯尼考和磺胺二甲嘧啶)的联合毒性。选用MRC-5细胞作为细胞模型模拟抗菌药的混合污染对肺细胞的损害,设置多个浓度梯度和混合比例,采用CCK-8方法检测4种抗菌药单药对细胞生长的抑制率及恩诺沙星分别与3种抗菌药混合后对细胞生长的抑制率,而后使用Chou-Talalay方法拟合中值效应曲线,计算出联合指数(combination index,CI)。结果显示,在检测浓度范围内,4种单药对MCR-5细胞的生长抑制率随药物浓度增加均呈阶梯状上升,其中氟苯尼考对MCR-5细胞的生长抑制率较低(<4.5%)。3种二元药物组合的混合毒性均表现出了浓度依赖性和混合比例的依赖性,联合使用恩诺沙星与环丙沙星在高、中剂量组下对MRC-5细胞表现协同毒性(CI<1),极低剂量组下表现为抑制毒性(CI>1);联合使用恩诺沙星与氟苯尼考对MRC-5细胞的毒性主要是相互抑制的(CI>1);联合使用恩诺沙星与磺胺二甲嘧啶对MRC-5细胞的毒性可能表现相互促进(CI<1),也可能表现相互抑制(CI>1),具体表现与给药剂量和浓度比值有关。本研究表明,在抗菌药的毒性评价中,评估抗菌药的联合毒性是有必要的,使用Chou-Talalay方法可快速高效地完成细胞水平上对抗菌药联合毒性的评估。 展开更多
关键词 恩诺沙星 联合毒性 chou-talalay方法
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地塞米松联合姜黄素对RAW264.7细胞炎症模型的作用 被引量:1
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作者 张琪 田宝成 +4 位作者 赵庆沛 盛玉辉 黄菁华 吕青志 李珂珂 《滨州医学院学报》 2021年第1期7-13,共7页
目的探究地塞米松(DEX)联合姜黄素(CUR)对脂多糖诱导的RAW264.7细胞炎症的抗炎作用。方法应用Griess比色法考察DEX与CUR单用及合用抑制一氧化氮(NO)分泌的作用,应用Chou-Talalay联合指数法判断DEX与CUR之间的相互作用,筛选两药协同抗炎... 目的探究地塞米松(DEX)联合姜黄素(CUR)对脂多糖诱导的RAW264.7细胞炎症的抗炎作用。方法应用Griess比色法考察DEX与CUR单用及合用抑制一氧化氮(NO)分泌的作用,应用Chou-Talalay联合指数法判断DEX与CUR之间的相互作用,筛选两药协同抗炎比例,应用罗丹明-123(Rh-123)外排实验明确在协同配伍摩尔比例下CUR对DEX多药耐药(MDR)的逆转作用;应用乳化溶剂挥发法制备DEX、CUR共载纳米粒(DEX/CUR-NPs),将DEX与CUR按照协同配伍比例进行投药,考察其药剂学性质及体外抗炎活性。结果当DEX与CUR配伍摩尔比例为1∶5时,各剂量下的协同指数(CI)值均<1,表现为协同抗炎作用,且在该比例下CUR能够逆转DEX的MDR现象;将DEX与CUR按配伍摩尔比例为1∶5进行投药,所得DEX/CUR-NPs的粒径为(145.5±2.1)nm,Zeta电位为(-20.54±0.98)mV,DEX包封率为(78.9±5.6)%,CUR包封率为(96.4±2.4)%,DEX/CUR-NPs具有良好的缓释特性、体外协同抗炎活性及逆转DEX的MDR的作用。结论DEX与CUR在1∶5配伍摩尔比例下可以发挥良好的协同抗炎作用,是一种有潜力的抗炎候选组合药物。 展开更多
关键词 地塞米松 姜黄素 炎症 chou-talalay联合指数法
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