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阿片受体PET显像剂11C-卡芬太尼的制备及其生物学分布
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作者 王慧春 张政伟 +7 位作者 刘平 薛方平 谭海波 左传涛 华逢春 黄喆慜 赵军 管一晖 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期46-49,共4页
目的建立应用国产11C-模块自动化制备阿片受体PET显像剂11C-卡芬太尼（CFN）的方法，研究其在大鼠体内的生物学分布。方法11C-碘代甲烷（CH3I）在线转化为11C-三氟甲基磺酰甲烷（Triilate—CH，），后者通入装有0．5mg前体去甲基卡芬太... 目的建立应用国产11C-模块自动化制备阿片受体PET显像剂11C-卡芬太尼（CFN）的方法，研究其在大鼠体内的生物学分布。方法11C-碘代甲烷（CH3I）在线转化为11C-三氟甲基磺酰甲烷（Triilate—CH，），后者通入装有0．5mg前体去甲基卡芬太尼（溶解于0．15ml二甲基亚砜溶液）的V型瓶内，在常温下对前体进行甲基化反应并完成11C-标记，使用Sep—PakC2柱纯化产物。正常SD大鼠尾静脉注入11C-CFN后5，15，30，45min处死，研究其体内生物学分布，以％ID／g表示。采用SPSS13．0软件，非正态分布资料各组间均数比较采用非参数检验。结果在线自动化制备11C-CFN合成时间约20min（加速器轰击结束，EOB），平均产率为（35．5±2．2）％（n=12，不校正），无需经HPLC纯化，放化纯〉98％。11C-CFN在大鼠体内吸收、分布迅速，主要通过肝、肾代谢，脑内放射性摄取高，注射后5min达峰值，以丘脑[（4．26±0．89）％ID／g]和纹状体[（4．05±1．08）％ID／g]的分布最为显著，其次分别为大脑皮质[（2．63±0．89）％ID／g]、脑干[（2．26±0．57）％ID／g]、海马[（2．17±0．55）％ID／g]和小脑[（2．15±0．39）％ID／g]。结论使用国产11C-模块自动化制备11C-CFN简便快速、产率稳定、放化纯高，可用于阿片受体PET显像研究。 展开更多
关键词 受体 阿片样 μ卡芬太尼 碳放射性同位素 大鼠
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