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载三联抗结核药硫酸钙/氨基酸聚合物人工骨体内缓释实验研究 被引量：14
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作者 德向研 施建党 +3 位作者 王自立 冯丹妮 刘海涛 丛晓明 《中国脊柱脊髓杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期531-536,共6页
目的:观察载异烟肼、利福平、吡嗪酰胺三联抗结核药硫酸钙/氨基酸聚合物人工骨在大鼠体内的缓释效果。方法:取6～7周龄SD大鼠80只,随机分为实验组与对照组,实验组载三联抗结核药人工骨植入大鼠骶脊肌内,40只;对照组植入空白未载药人工... 目的:观察载异烟肼、利福平、吡嗪酰胺三联抗结核药硫酸钙/氨基酸聚合物人工骨在大鼠体内的缓释效果。方法:取6～7周龄SD大鼠80只,随机分为实验组与对照组,实验组载三联抗结核药人工骨植入大鼠骶脊肌内,40只;对照组植入空白未载药人工骨于大鼠骶脊肌内,40只;术后1d、3d、1周、2周、4周、6周、8周、12周处死大鼠,每次处死实验组、对照组大鼠各5只,应用高效液相色谱法检测大鼠植入人工骨局部周边组织及血液中三种药物浓度,2周及6周时HE染色观察大鼠肝、肾病理组织学变化。结果:植入载三联抗痨药人工骨局部周边1cm肌肉组织中,术后1d、3d、1周、2周、4周、6周、8周、12周时,高效液相色谱法检测异烟肼为4.09±0.56μg/ml、2.45±1.33μg/ml、2.12±1.56μg/ml、1.58±4.12μg/ml、2.09±2.35μg/ml、2.31±1.44μg/ml、4.26±2.17μg/ml、3.79±0.49μg/ml;利福平为4.02±1.14μg/ml、1.90±0.11μg/ml、1.88±0.90μg/ml、0.79±1.08μg/ml、0.86±0.44μg/ml、0.89±0.98μg/ml、3.92±1.09μg/ml、3.57±0.22μg/ml;吡嗪酰胺为460.87±1.41μg/ml、440.91±1.69μg/ml、430.21±0.86μg/ml、340.73±1.45μg/ml、320.85±2.0μg/ml、270.61±1.0μg/ml、230.38±0.48μg/ml;12周时植骨块局部组织,周边1cm肌肉组织异烟肼、利福平、吡嗪酰胺能达到10倍最低抑菌浓度,静脉血三种药物平均浓度为2.79μg/ml、2.02μg/ml、4.38μg/ml低于植骨块局部周边浓度;肝、肾组织组织病理学检查未见损伤。结论:载三联抗结核药硫酸钙/氨基酸聚合物人工骨体内释放平稳,可实现体内局部用药缓释;其可直接植入体内,对肝、肾组织无明显药物损伤。 展开更多
关键词 抗结核药 硫酸钙 氨基酸聚合物 人工骨 体内缓释 大鼠
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硫酸钙/聚氨基酸复合三联抗痨药人工缓释材料的制备及物理性能测定 被引量：8
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作者 刘海涛 施建党 +4 位作者 王骞 王自立 耿广起 杨宗强 王洁 《中国矫形外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第21期1984-1988,共5页
[目的]通过压缩强度的测定和扫描电镜的观察,评价本研究制备的载三联抗痨药HRZ硫酸钙/聚氨基酸人工缓释材料的物理性能,从而制定构成缓释材料各成分的优化配比方案。[方法]实验组分为A1、A2、A3、A4、A5五个亚组,避光环境下分别根据五... [目的]通过压缩强度的测定和扫描电镜的观察,评价本研究制备的载三联抗痨药HRZ硫酸钙/聚氨基酸人工缓释材料的物理性能,从而制定构成缓释材料各成分的优化配比方案。[方法]实验组分为A1、A2、A3、A4、A5五个亚组,避光环境下分别根据五种不同比例的配比方案,称取适量硫酸钙/聚氨基酸、异烟肼(INH,H)、利福平(RFP,R)、吡嗪酰胺(PZA,Z)制备成直径9 mm、高6 mm圆柱状载药人工缓释材料,每一亚组制备8块,干燥。对照组B组为不含任何药物的人工缓释材料,以同法制备8块。将制备好的人工缓释材料在电子力学万能材料试验机上测定压缩强度;并在扫描电子显微镜下观察显微结构。[结果](1)实验组各亚组药占比重量A19.09%、A212.28%、A313.79%、A416.67%、A528.57%时,压缩强度分别依次为(11.63±0.18)MPa、(10.74±0.25)MPa、(10.11±0.24)MPa、(3.48±0.22)MPa、(1.18±0.18)MPa;对照组不含药物,压缩强度为(18.62±0.16)MPa;6组数据分别进行组间比较,存在差异,具有统计学意义(F=7 141.068,P=0.000);(2)硫酸钙/聚氨基酸人工缓释材料晶体之间存在大量的空隙,为承载药物提供了丰富的空间。[结论]载三联抗痨药HRZ硫酸钙/聚氨基酸人工缓释材料随着抗痨药物药占比的增加,压缩强度逐渐降低;但在一定药物含量范围内,人工材料的强度变化并不明显;硫酸钙晶体间的空隙是该人工材料承载抗痨药物的空间。 展开更多
关键词 抗痨药 硫酸钙/聚氨基酸人工材料 抗压缩强度 扫描电镜
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载三联抗结核药物硫酸钙/聚氨基酸人工材料体外缓释性能的观察 被引量：16
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作者 刘海涛 施建党 +5 位作者 王骞 王自立 耿广起 德向研 王洁 杨宗强 《中国脊柱脊髓杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期239-244,共6页
目的：探讨载三联抗结核药物硫酸钙/聚氨基酸人工材料在模拟体液中的药物缓释性能.方法：避光环境下以100∶3∶3∶12的比例称取硫酸钙/氨基酸复合材料500mg、异烟肼（isoniazid,INH） 15mg、利福平（rifampicin,RFP） 15mg、吡嗪酰胺（p... 目的：探讨载三联抗结核药物硫酸钙/聚氨基酸人工材料在模拟体液中的药物缓释性能.方法：避光环境下以100∶3∶3∶12的比例称取硫酸钙/氨基酸复合材料500mg、异烟肼（isoniazid,INH） 15mg、利福平（rifampicin,RFP） 15mg、吡嗪酰胺（pyrazinamide,PZA）60mg制备载药人工缓释材料,将其置于模拟体液中,分别于浸泡3h、12h、24h、36h、48h、60h、72h、1～14周时取材料浸提液,应用高效液相色谱法（HPLC）检测其中INH、RFP、PZA三种药物的浓度,并据其计算单位时间段内药物释出质量.结果：载三联抗结核药的硫酸钙/聚氨基酸人工材料在模拟体液中浸泡3h时浸提液中释出INH、RFP、PZA的浓度分别达到152.96±1.32μg/ml、92.90±2.17μg/ml和334.90±12.3μg/ml,在8周前各时间点的浸提液中,3种药物浓度均较高;至8周时PZA的释出浓度、10周时RFP释出浓度、11周时INH的释出浓度仍高于其10倍的最小抑菌浓度,之后逐渐降低;未载药硫酸钙/聚氨基酸人工材料在有效检测时间内药物出峰时间处未见有意义杂质峰出现.结论：载三联抗结核药硫酸钙/聚氨基酸人工材料具有较为平稳、持续时间较长的有效缓释性能,三种药物在模拟体液中释出药物的浓度均可达到体内杀死结核分枝杆菌的浓度. 展开更多
关键词 抗结核药 硫酸钙/聚氨基酸 缓释 体外
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