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龙血竭酚类提取物主要成分在Caco-2细胞中吸收机制研究 被引量:10
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作者 张馨 王莉芳 +5 位作者 陈佳琪 邹博林 陈秀红 李军 屠鹏飞 王金铃 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第20期4889-4895,共7页
该研究旨在以人源结肠癌细胞Caco-2细胞为模型,研究龙血竭酚类提取物中8个主要成分在Caco-2细胞中的吸收特性,初步阐明龙血竭酚类提取物的口服吸收机制。采用UPLC-MS/MS同时测定龙血竭酚类提取物中紫草黄酮、7,4′-二羟基黄酮、7,4′-... 该研究旨在以人源结肠癌细胞Caco-2细胞为模型,研究龙血竭酚类提取物中8个主要成分在Caco-2细胞中的吸收特性,初步阐明龙血竭酚类提取物的口服吸收机制。采用UPLC-MS/MS同时测定龙血竭酚类提取物中紫草黄酮、7,4′-二羟基黄酮、7,4′-二羟基-5-甲氧基高异黄烷酮、7,4′-二羟基高异黄烷酮、龙血素C、龙血素A、龙血素B和紫檀茋8种主要成分,在Caco-2细胞中分别考察不同孵育时间、浓度、温度、P-gp抑制剂、MRP抑制剂、OCTN1抑制剂、OCTN2抑制剂对龙血竭主要成分细胞摄取的影响,并通过转运试验测定8种主要成分的表观渗透系数Papp及转运速率,预测龙血竭提取物口服吸收机制。结果显示,龙血竭酚类提取物中8种主要成分的细胞摄取具有时间依赖性和浓度依赖性,且各成分的摄取均不需要消耗能量,符合被动扩散过程;P-gp抑制剂、MRP抑制剂和OCTN1抑制剂对各主要成分的细胞摄取量均无影响,仅OCTN2抑制剂的加入显著降低了紫檀茋的摄取量(P<0.05);转运结果中,8种成分的流出率ER均<1.5。说明龙血竭酚类提取物中8种主要成分的吸收机制可能为被动扩散,且紫檀茋可能是OCTN2的底物。 展开更多
关键词 龙血竭酚类提取物 caco-2模型 摄取 被动扩散 UPLC-MS/MS
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基于Caco-2细胞模型研究蝙蝠葛碱的跨膜吸收机制 被引量:8
2
作者 高秀蓉 蒋学华 杜青青 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2012年第15期139-143,共5页
目的:研究蝙蝠葛碱在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制。方法:采用Caco-2细胞模型,进行A-B和B-A双向转运实验,计算表观渗透系数(Papp)、外排比率(ER)和累积转运量,考察蝙蝠葛碱不同质量浓度、细胞两侧pH梯度和螯合剂EGTA对蝙蝠葛碱转运... 目的:研究蝙蝠葛碱在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制。方法:采用Caco-2细胞模型,进行A-B和B-A双向转运实验,计算表观渗透系数(Papp)、外排比率(ER)和累积转运量,考察蝙蝠葛碱不同质量浓度、细胞两侧pH梯度和螯合剂EGTA对蝙蝠葛碱转运的影响。结果:高、中、低浓度下的ER分别为1.11,4.49和7.24,即中、低浓度下转运有明显极化现象;顶侧pH 7.4和6.5时,ER值分别为3.95和9.38,即pH梯度存在时,蝙蝠葛碱吸收减少,外排增加;加入螯合剂EGTA后,Papp,ER和累积转运量均无显著改变。结论:蝙蝠葛碱的吸收有主动转运机制存在;pH梯度能驱动了蝙蝠葛碱的外排转运,偏碱性环境较酸性环境易于吸收;其吸收途径主要为跨细胞通道转运。 展开更多
关键词 蝙蝠葛碱 caco-2细胞模型 吸收机制 吸收途径
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P-糖蛋白抑制剂对蝙蝠葛碱跨膜转运的影响 被引量:6
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作者 高秀蓉 蒋学华 +1 位作者 杜青青 宋林 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期135-139,共5页
目的研究Caco-2细胞模型中P-糖蛋白抑制剂对蝙蝠葛碱跨膜转运的影响。方法采用HPLC法测定转运液中蝙蝠葛碱的含量;采用Caco-2细胞模型双向转运实验,考察不同浓度维拉帕米、环孢素A和醋酸地塞米松3种P-糖蛋白抑制剂对蝙蝠葛碱跨膜转运的... 目的研究Caco-2细胞模型中P-糖蛋白抑制剂对蝙蝠葛碱跨膜转运的影响。方法采用HPLC法测定转运液中蝙蝠葛碱的含量;采用Caco-2细胞模型双向转运实验,考察不同浓度维拉帕米、环孢素A和醋酸地塞米松3种P-糖蛋白抑制剂对蝙蝠葛碱跨膜转运的影响。结果加入3种P-糖蛋白抑制剂后,蝙蝠葛碱的Papp(A-B)均有一定程度增加,而Papp(B-A)均有显著降低(P<0.05),即均抑制了蝙蝠葛碱的外排转运。结论外排转运体P-糖蛋白对蝙蝠葛碱有外排作用,蝙蝠葛碱可能为P-糖蛋白底物。 展开更多
关键词 蝙蝠葛碱 caco-2细胞模型 P-糖蛋白 底物 多药耐药 北豆根
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肠道吸收细胞模型研究进展及其在类胡萝卜素上的应用 被引量:1
4
作者 吴帆 陈楠 +2 位作者 吴雨卿 倪元颖 温馨 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第1期327-336,共10页
膳食化合物在维持人体生理功能和预防疾病等方面至关重要,但其必须被人体高效吸收利用才能充分发挥其功能活性。肠道吸收细胞模型已成为体外模拟人体膳食化合物吸收利用及机制研究的有效手段。针对不同的膳食化合物,选取合理的肠道细胞... 膳食化合物在维持人体生理功能和预防疾病等方面至关重要,但其必须被人体高效吸收利用才能充分发挥其功能活性。肠道吸收细胞模型已成为体外模拟人体膳食化合物吸收利用及机制研究的有效手段。针对不同的膳食化合物,选取合理的肠道细胞吸收模型以及在现有细胞模型的基础上进一步改进,对于实现高效模拟人体对该膳食化合物的吸收利用具有重要意义。因此,本文概述了人体肠道上皮细胞的结构和功能,系统地综述了体外肠道细胞吸收模型研究进展,并以类胡萝卜素为代表,阐述了其肠道吸收转运机制,重点探讨了Caco-2单细胞模型和Caco-2/HT29-MTX细胞共培养模型在其吸收利用上的应用,以期为更好地利用肠道细胞吸收模型体外模拟人体对不同膳食化合物的吸收利用提供借鉴。 展开更多
关键词 体外肠道细胞模型 caco-2单细胞模型 caco-2/HT29-MTX细胞共培养模型 类胡萝卜素 吸收利用
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Caco-2细胞研究黄芪中活性成分毛蕊异黄酮的吸收转运 被引量:4
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作者 周乐 赵晓莉 狄留庆 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1709-1713,共5页
黄酮类成分是中药中一类重要的活性成分,其药理活性和体内过程是近些年研究的重点。毛蕊异黄酮是中药黄芪中黄酮类的主要活性成分,近些年的研究表明其具有多种药理活性,但在体内的吸收转运特性尚不明确。该实验运用Caco-2细胞模型,用芹... 黄酮类成分是中药中一类重要的活性成分,其药理活性和体内过程是近些年研究的重点。毛蕊异黄酮是中药黄芪中黄酮类的主要活性成分,近些年的研究表明其具有多种药理活性,但在体内的吸收转运特性尚不明确。该实验运用Caco-2细胞模型,用芹菜素作为内标物质,采用高效液相法测定药物浓度的方法,分别研究不同浓度以及加入不同类型的蛋白抑制剂后的吸收转运特性。数据进行Q检验,结果表明毛蕊异黄酮低、中、高3种浓度的Papp(BL-AP)/Papp(AP-BL)=1.38<1.5,加入不同类型的蛋白抑制剂后,和空白组的Papp(BL-AP)/Papp(AP-BL)进行比较,均无显著性差异。说明毛蕊异黄酮的吸收可能主要以被动转运为主,同时有主动转运机制参与,其转运可能不受P-糖蛋白、MRP2蛋白、SGLT蛋白影响。 展开更多
关键词 caco-2细胞 毛蕊异黄酮 吸收 转运
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Caco-2模型在肽类药物吸收特性研究中的应用
6
作者 山莽挺 王广基 《药学进展》 CAS 2001年第2期96-99,共4页
Caco 2模型作为药物离体口服特性筛选模型 ,已广泛用于药物在小肠处的各种转运机制研究。该模型来源于人体结肠癌细胞 ,含有多种代谢酶 ,接近体内吸收的实际情况 ,可区分不同药物吸收时摄取和跨膜转运过程。本文对Caco 2模型的建立及其... Caco 2模型作为药物离体口服特性筛选模型 ,已广泛用于药物在小肠处的各种转运机制研究。该模型来源于人体结肠癌细胞 ,含有多种代谢酶 ,接近体内吸收的实际情况 ,可区分不同药物吸收时摄取和跨膜转运过程。本文对Caco 2模型的建立及其近年来在肽类及肽类类似物吸收特性研究方面的应用作一综述。 展开更多
关键词 caco-2模型 多肽 寡肽转运子 跨膜转运 药物吸收特性
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TF_1与EGCG在Caco-2细胞中的吸收规律研究 被引量:1
7
作者 孟庆 屠幼英 《茶叶科学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期233-238,共6页
为了探究茶黄素单体(TF1)与表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)在生物体中的吸收规律,本实验建立了体外Caco-2单层细胞模型,模拟小肠对TF1与EGCG的吸收,并研究了浓度和时间对吸收的影响。结果表明,在10~100μmol·L-1范围内,TF1与E... 为了探究茶黄素单体(TF1)与表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)在生物体中的吸收规律,本实验建立了体外Caco-2单层细胞模型,模拟小肠对TF1与EGCG的吸收,并研究了浓度和时间对吸收的影响。结果表明,在10~100μmol·L-1范围内,TF1与EGCG在Caco-2单层细胞模型中的吸收呈现表观渗透系数Papp随浓度增加而上升的规律。但两者的外排率也呈现同样的规律,并且外排率上升的幅度均大于二者吸收率上升的幅度。由于TF1与EGCG在细胞单层模型中的Papp均小于1×10-6 cm·s-1,说明两者都属于难吸收的药物,但是TF1在Caco-2细胞模型中的吸收率高于EGCG。因其外排比均大于2,说明两者在细胞模型上的外排是被动转运。从吸收时间看,TF1的外排规律与EGCG一致。 展开更多
关键词 TF1 EGCG caco-2细胞模型 吸收规律
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药物肠吸收实验研究方法进展 被引量:26
8
作者 沈凯 王景田 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期988-991,共4页
介绍各种药物肠吸收模型的实验方法和特点,包括:在体肠回流法、肠襻法、分离肠黏膜法、外翻囊法和Caco-2细胞模型法等。其中,Caco-2单层细胞模型在国外已经作为一种简便、高效的体外模型应用于大量的口服药物的筛选。重点介绍Caco-2细... 介绍各种药物肠吸收模型的实验方法和特点,包括:在体肠回流法、肠襻法、分离肠黏膜法、外翻囊法和Caco-2细胞模型法等。其中,Caco-2单层细胞模型在国外已经作为一种简便、高效的体外模型应用于大量的口服药物的筛选。重点介绍Caco-2细胞模型的方法、特点和应用的进展情况。 展开更多
关键词 在体肠回流法 肠襻法 分离肠黏膜法 外翻囊法 caco-2细胞模型
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Caco-2细胞模型——药物吸收研究的有效“工具” 被引量:38
9
作者 关溯 陈孝 黄民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期609-614,共6页
吸收过程是决定口服药物生物利用度的重要因素 ,然而很多药物的吸收机制还不明确。Caco 2细胞模型是目前最好的体外吸收模型 ,在药物的吸收过程及吸收机制的研究方面有广泛的应用 ,尤其在中药吸收研究方面 ,Caco 2细胞模型的应用成为目... 吸收过程是决定口服药物生物利用度的重要因素 ,然而很多药物的吸收机制还不明确。Caco 2细胞模型是目前最好的体外吸收模型 ,在药物的吸收过程及吸收机制的研究方面有广泛的应用 ,尤其在中药吸收研究方面 ,Caco 2细胞模型的应用成为目前的热点。另外 ,Caco 2细胞模型在药物代谢方面也有应用。因此 ,Caco 2细胞模型将成为药物吸收研究的重要手段 ,有助于加快新药筛选和开发的速度。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 药物吸收 吸收机制
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Caco-2细胞模型在药物体外研究中的应用 被引量:29
10
作者 廖沙 谢剑炜 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期416-419,共4页
Caco-2细胞模型是一种筛选药物离体口服特性的模型,已广泛用于评价药物在小肠的吸收特性和各种转运机制的研究。现综述Caco-2细胞单层模型的基本特点及其在药物的小肠吸收、代谢以及高通量筛选等方面的应用。
关键词 caco-2细胞模型 口服给药 小肠吸收 小肠代谢 高通量筛选
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芍药苷在Caco-2细胞模型中吸收机制的研究 被引量:30
11
作者 宋丽 张宁 徐德生 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期41-44,共4页
目的研究芍药苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法用Caco-2细胞单层模型研究芍药苷的双向转运,考察时间、药物质量浓度对芍药苷吸收的影响。采用高效液相色谱法检测芍药苷质量浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果芍药苷在Caco-2细胞... 目的研究芍药苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法用Caco-2细胞单层模型研究芍药苷的双向转运,考察时间、药物质量浓度对芍药苷吸收的影响。采用高效液相色谱法检测芍药苷质量浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果芍药苷在Caco-2细胞模型中,从单层细胞层顶端到基底端的转运与基底端到顶端的转运大致相同;随着芍药苷质量浓度的增加,顶端到基底端方向的吸收量近似线性增加,基底端到顶端方向的分泌量近似线性增加。结论芍药苷在Caco-2细胞模型中吸收主要是被动转运。 展开更多
关键词 芍药苷 caco-2细胞模型 吸收 转运
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Caco-2细胞模型在中药口服吸收及机制研究中的应用 被引量:27
12
作者 卢智玲 冯怡 +2 位作者 徐德生 林晓 杨扬 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期616-619,共4页
吸收过程是决定口服药物生物利用度的重要因素,C aco-2细胞模型是目前国内外广泛应用的体外吸收模型,已迅速发展成为研究药物吸收的必备手段,并已获美国FDA批准用作药物筛选模型。值得关注的是,用C aco-2细胞模型来研究中药复杂成分的... 吸收过程是决定口服药物生物利用度的重要因素,C aco-2细胞模型是目前国内外广泛应用的体外吸收模型,已迅速发展成为研究药物吸收的必备手段,并已获美国FDA批准用作药物筛选模型。值得关注的是,用C aco-2细胞模型来研究中药复杂成分的吸收有助于对中药有效成分的了解。以国内、外近期文献为依据,对C aco-2细胞模型在中药口服吸收及机制研究方面的应用及其可能的广阔前景加以综述。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 口服吸收 中药
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Caco-2细胞模型的建立及其在中药吸收研究中的应用探讨 被引量:23
13
作者 曾宝 王春玲 +3 位作者 吴安国 李生梅 江瑞荣 赖小平 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期570-573,共4页
目的建立Caco-2细胞模型并探讨其在中药吸收研究中的应用。方法通过显微镜观察细胞形态学特点、测定跨细胞膜电阻和荧光黄通透量等指标,对Caco-2细胞模型进行评价。结果各项指标的测定值符合要求,本实验建立的Caco-2细胞模型的完整性、... 目的建立Caco-2细胞模型并探讨其在中药吸收研究中的应用。方法通过显微镜观察细胞形态学特点、测定跨细胞膜电阻和荧光黄通透量等指标,对Caco-2细胞模型进行评价。结果各项指标的测定值符合要求,本实验建立的Caco-2细胞模型的完整性、紧密性和通透性良好。结论建立的Caco-2细胞模型可用于研究中药化学成分转运的吸收机制;高灵敏度分析仪器可以促进Caco-2细胞模型在中药化学成分吸收研究中最大限度的应用;通过两个或多个中药化学成分相互作用的研究,可以阐明中药配伍和中药复方应用的科学性。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 跨膜电阻 中药吸收
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没食子酸对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其降糖机制研究 被引量:17
14
作者 张海凤 董亚琳 张琰 《中国药业》 CAS 2011年第21期8-10,共3页
目的研究没食子酸对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其抑制类型,探索酚酸类化合物在治疗糖尿病方面的价值及Caco-2细胞模型在筛选降糖药方面的作用。方法以麦芽糖为底物,采用酶-抑制剂模型和Caco-2细胞模型研究没食子酸对α-葡萄糖苷酶活力... 目的研究没食子酸对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其抑制类型,探索酚酸类化合物在治疗糖尿病方面的价值及Caco-2细胞模型在筛选降糖药方面的作用。方法以麦芽糖为底物,采用酶-抑制剂模型和Caco-2细胞模型研究没食子酸对α-葡萄糖苷酶活力的影响,采用Caco-2细胞模型研究没食子酸对葡萄糖吸收的影响。结果没食子酸对两种模型的α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,半数抑制量(IC50)为577.5μg/mL和182.6μg/mL;250μg/mL的没食子酸对α-葡萄糖苷酶抑制作用低于同浓度的阿卡波糖(P<0.05)。没食子酸是α-葡萄糖苷酶的竞争型抑制剂。没食子酸对葡萄糖吸收有抑制作用。结论没食子酸对α-葡萄糖苷酶和葡萄糖吸收有一定抑制作用。Caco-2细胞模型在筛选降糖药方面具有重要意义。 展开更多
关键词 没食子酸 酶-抑制剂模型 caco-2细胞模型 Α-葡萄糖苷酶 降糖机制
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Caco-2细胞模型的建立及意义 被引量:11
15
作者 关溯 赵立子 +2 位作者 陈杰 陈孝 黄民 《山东医药》 CAS 北大核心 2005年第26期1-3,共3页
目的建立C aco-2细胞模型,探讨其在药物吸收研究方面的可靠性及作用。方法建立C aco-2细胞单层模型,采用几种标准的标记物在模型中行转运试验,对模型的完整性、通透性以及P-糖蛋白(P-gp)的表达进行验证,将结果与文献报道值比较。结果细... 目的建立C aco-2细胞模型,探讨其在药物吸收研究方面的可靠性及作用。方法建立C aco-2细胞单层模型,采用几种标准的标记物在模型中行转运试验,对模型的完整性、通透性以及P-糖蛋白(P-gp)的表达进行验证,将结果与文献报道值比较。结果细胞旁转运及跨细胞被动转运的标记物荧光黄和普奈洛尔的表观渗透系数(Papp)值均与文献报道一致;P-gp的标准底物维拉帕米在模型中的外排能被P-gp的强抑制剂酮康唑抑制。结论本实验室建立的C aco-2细胞模型在模型完整性、通透性以及P-gp的表达方面能够满足胃肠道吸收化合物机制研究的需要。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 药物转运 P-糖蛋白 高效液相色谱法
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药理实验中Caco-2细胞模型建立的评价指标 被引量:8
16
作者 马燕 李沛波 +1 位作者 苏薇薇 陈大为 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期946-948,共3页
目的:建立Caco-2细胞模型并对该模型进行评价。方法:通过显微镜观察细胞形态学特点,测定跨上皮细胞膜电阻,碱性磷酸酶活性和标志物普萘洛尔的转运特性等指标对Caco-2细胞模型进行评价。结果:各项指标的测定值与文献相符。本实验建立的Ca... 目的:建立Caco-2细胞模型并对该模型进行评价。方法:通过显微镜观察细胞形态学特点,测定跨上皮细胞膜电阻,碱性磷酸酶活性和标志物普萘洛尔的转运特性等指标对Caco-2细胞模型进行评价。结果:各项指标的测定值与文献相符。本实验建立的Caco-2细胞模型的完整性、紧密性、通透性以及碱性磷酸酶活性较好。结论:建立的Caco-2细胞模型符合各项指标的要求,可用于研究口服药物转运的吸收机制。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 TEER 碱性磷酸酶 药物转运
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蒽醌类化合物的吸收和代谢研究进展 被引量:11
17
作者 李翠丽 马江 李会军 《药物生物技术》 CAS CSCD 2012年第6期557-560,共4页
蒽醌是一类广泛存在于药用植物中,具有多种药理活性的化合物,但其肝、肾毒性使它的成药性受到很大限制。为了确保含蒽醌类化合物中药临床应用的安全性和有效性,研究人员通过多种体内外实验对蒽醌类化合物的吸收和代谢进行了大量研究。... 蒽醌是一类广泛存在于药用植物中,具有多种药理活性的化合物,但其肝、肾毒性使它的成药性受到很大限制。为了确保含蒽醌类化合物中药临床应用的安全性和有效性,研究人员通过多种体内外实验对蒽醌类化合物的吸收和代谢进行了大量研究。目前针对此类研究的主要方法有在体肠灌流模型、Caco-2细胞模型、肠道菌群代谢、肝/肠微粒体代谢和血药浓度法等。文章就近5年来应用这些方法对蒽醌类化合物化学结构与转运关系、体内外的吸收代谢机制及其影响因素进行了综述。 展开更多
关键词 蒽醌 在体肠灌流模型 caco-2细胞模型 肠道菌群代谢 肠微粒体代谢
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Caco-2细胞单层模型研究葛根提取物中葛根素转运机制及白芷提取物对其转运的影响 被引量:11
18
作者 招丽君 廖正根 +3 位作者 梁新丽 赵国巍 杨明 曹运朝 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第20期1638-1642,共5页
目的利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了葛根提取物中葛根素的吸收转运机制,以及白芷提取物对其吸收转运的影响。方法建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究葛根提取物中葛根素的双向转运特征,并考察时间... 目的利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了葛根提取物中葛根素的吸收转运机制,以及白芷提取物对其吸收转运的影响。方法建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究葛根提取物中葛根素的双向转运特征,并考察时间、药物浓度、pH值对其转运的影响;研究葛根中葛根素在P-糖蛋白(P-gp)、人多药耐药蛋白(MRP)蛋白专属抑制剂存在或缺失条件下,葛根素在Caco-2细胞模型的转运情况;并考察白芷提取物对葛根中葛根素吸收转运的影响。结果在pH 5.5弱酸条件下,葛根素吸收较好;随着葛根提取物浓度的增大,Ka值逐渐增大,Papp值逐渐增加并趋于平衡,在加入P-糖蛋白和人多药耐药蛋白蛋白抑制剂后,葛根的Papp AP-BL增大,Papp BL-AP/Papp AP-BL降低;白芷提取物中香豆素能够促进葛根素的转运。结论葛根提取物中葛根素在Caco-2细胞模型的吸收机制以被动转运为主,同时存在着载体转运,P-糖蛋白和人多药耐药蛋白蛋白可能为其主要载体并参与载体转运的过程,白芷提取物对葛根素有一定促吸收作用。 展开更多
关键词 白芷提取物 葛根素 caco-2细胞单层 P-糖蛋白 人多药耐药蛋白 吸收机制
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丹参脂溶性成分在Caco-2细胞模型中吸收机制研究 被引量:8
19
作者 李莉 袁媛 蒋学华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期108-112,共5页
目的研究丹参脂溶性成分在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法以Caco-2细胞作为吸收研究模型,分别测定了各种条件下,包括分别以单体丹参酮ⅡA和丹参醇提取物给药、改变给药浓度、改变转运方向以及加入影响吸收的物质,丹参酮ⅡA,隐丹参酮... 目的研究丹参脂溶性成分在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法以Caco-2细胞作为吸收研究模型,分别测定了各种条件下,包括分别以单体丹参酮ⅡA和丹参醇提取物给药、改变给药浓度、改变转运方向以及加入影响吸收的物质,丹参酮ⅡA,隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的转运情况。结果给予不同剂量的丹参酮ⅡA,其表观通透系数Papp随浓度的增加先降低后升高; 丹参酮ⅡA细胞绒毛侧Apical→基底侧Basolateral转运(AP→BL)大于BL→AP 5倍以上;随着冰片含量增加,丹参脂溶性成分的 Papp明显增大;EDTA对吸收没有明显影响。结论丹参酮ⅡA在Caco-2细胞模型中的转运机制类似载体介导转运兼有被动扩散,无细胞旁路途径,无外排泵参与;冰片有促吸收的作用。本实验结果为含丹参的制剂研究、口服给药等提供信息。 展开更多
关键词 丹参酮 脂溶性成分 caco-2细胞模型 吸收机制
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三种研究药物肠道吸收机制的方法 被引量:10
20
作者 沈芸 徐蓓蕾 +1 位作者 杨新宇 季宇彬 《哈尔滨商业大学学报(自然科学版)》 CAS 2016年第1期11-13,17,共4页
对于口服类药物,肠吸收是决定其生物利用度的关键环节,通过研究药物在肠道内的吸收程度和吸收机制可以有效地提高药物在体内的吸收,研究方法主要分为体内法、在体法和体外法.分析了近几年对肠吸收实验方法研究的文献,着重介绍外翻肠囊... 对于口服类药物,肠吸收是决定其生物利用度的关键环节,通过研究药物在肠道内的吸收程度和吸收机制可以有效地提高药物在体内的吸收,研究方法主要分为体内法、在体法和体外法.分析了近几年对肠吸收实验方法研究的文献,着重介绍外翻肠囊法、在体肠单向灌流法、Caco-2细胞模型法的研究进展,就其各自特点进行综述. 展开更多
关键词 肠吸收 外翻肠囊法 在体肠单向灌流法 caco-2细胞模型法
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