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Caco-2细胞模型——药物吸收研究的有效“工具” 被引量：38
1
作者 关溯 陈孝 黄民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期609-614,共6页
吸收过程是决定口服药物生物利用度的重要因素 ,然而很多药物的吸收机制还不明确。Caco 2细胞模型是目前最好的体外吸收模型 ,在药物的吸收过程及吸收机制的研究方面有广泛的应用 ,尤其在中药吸收研究方面 ,Caco 2细胞模型的应用成为目... 吸收过程是决定口服药物生物利用度的重要因素 ,然而很多药物的吸收机制还不明确。Caco 2细胞模型是目前最好的体外吸收模型 ,在药物的吸收过程及吸收机制的研究方面有广泛的应用 ,尤其在中药吸收研究方面 ,Caco 2细胞模型的应用成为目前的热点。另外 ,Caco 2细胞模型在药物代谢方面也有应用。因此 ,Caco 2细胞模型将成为药物吸收研究的重要手段 ,有助于加快新药筛选和开发的速度。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 药物吸收 吸收机制
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Caco-2细胞模型在药物体外研究中的应用 被引量：29
2
作者 廖沙 谢剑炜 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期416-419,共4页
Caco-2细胞模型是一种筛选药物离体口服特性的模型,已广泛用于评价药物在小肠的吸收特性和各种转运机制的研究。现综述Caco-2细胞单层模型的基本特点及其在药物的小肠吸收、代谢以及高通量筛选等方面的应用。
关键词 caco-2细胞模型 口服给药 小肠吸收 小肠代谢 高通量筛选
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芍药苷在Caco-2细胞模型中吸收机制的研究 被引量：30
3
作者 宋丽 张宁 徐德生 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期41-44,共4页
目的研究芍药苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法用Caco-2细胞单层模型研究芍药苷的双向转运,考察时间、药物质量浓度对芍药苷吸收的影响。采用高效液相色谱法检测芍药苷质量浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果芍药苷在Caco-2细胞... 目的研究芍药苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法用Caco-2细胞单层模型研究芍药苷的双向转运,考察时间、药物质量浓度对芍药苷吸收的影响。采用高效液相色谱法检测芍药苷质量浓度,计算其表观渗透系数(Papp)。结果芍药苷在Caco-2细胞模型中,从单层细胞层顶端到基底端的转运与基底端到顶端的转运大致相同;随着芍药苷质量浓度的增加,顶端到基底端方向的吸收量近似线性增加,基底端到顶端方向的分泌量近似线性增加。结论芍药苷在Caco-2细胞模型中吸收主要是被动转运。 展开更多
关键词 芍药苷 caco-2细胞模型 吸收 转运
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Caco-2细胞模型在中药口服吸收及机制研究中的应用 被引量：27
4
作者 卢智玲 冯怡 +2 位作者 徐德生 林晓 杨扬 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期616-619,共4页
吸收过程是决定口服药物生物利用度的重要因素,C aco-2细胞模型是目前国内外广泛应用的体外吸收模型,已迅速发展成为研究药物吸收的必备手段,并已获美国FDA批准用作药物筛选模型。值得关注的是,用C aco-2细胞模型来研究中药复杂成分的... 吸收过程是决定口服药物生物利用度的重要因素,C aco-2细胞模型是目前国内外广泛应用的体外吸收模型,已迅速发展成为研究药物吸收的必备手段,并已获美国FDA批准用作药物筛选模型。值得关注的是,用C aco-2细胞模型来研究中药复杂成分的吸收有助于对中药有效成分的了解。以国内、外近期文献为依据,对C aco-2细胞模型在中药口服吸收及机制研究方面的应用及其可能的广阔前景加以综述。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 口服吸收 中药
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Caco-2细胞模型的建立及其在中药吸收研究中的应用探讨 被引量：23
5
作者 曾宝 王春玲 +3 位作者 吴安国 李生梅 江瑞荣 赖小平 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期570-573,共4页
目的建立Caco-2细胞模型并探讨其在中药吸收研究中的应用。方法通过显微镜观察细胞形态学特点、测定跨细胞膜电阻和荧光黄通透量等指标,对Caco-2细胞模型进行评价。结果各项指标的测定值符合要求,本实验建立的Caco-2细胞模型的完整性、... 目的建立Caco-2细胞模型并探讨其在中药吸收研究中的应用。方法通过显微镜观察细胞形态学特点、测定跨细胞膜电阻和荧光黄通透量等指标,对Caco-2细胞模型进行评价。结果各项指标的测定值符合要求,本实验建立的Caco-2细胞模型的完整性、紧密性和通透性良好。结论建立的Caco-2细胞模型可用于研究中药化学成分转运的吸收机制;高灵敏度分析仪器可以促进Caco-2细胞模型在中药化学成分吸收研究中最大限度的应用;通过两个或多个中药化学成分相互作用的研究,可以阐明中药配伍和中药复方应用的科学性。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 跨膜电阻 中药吸收
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Caco-2细胞模型在药物研究中的应用 被引量：17
6
作者 牟永平 吴刚 +1 位作者 周立社 和彦苓 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期536-539,共4页
Caco2细胞模型广泛用于药物的吸收、代谢以及毒性研究,Caco2细胞模型作为药物吸收研究的一种快速筛选工具,在抗癌药物、无机药物、中药的研究方面得到了广泛的应用,成为药物研究的重要手段。
关键词 caco-2细胞 细胞模型 吸收 药物
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没食子酸对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其降糖机制研究 被引量：17
7
作者 张海凤 董亚琳 张琰 《中国药业》 CAS 2011年第21期8-10,共3页
目的研究没食子酸对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其抑制类型,探索酚酸类化合物在治疗糖尿病方面的价值及Caco-2细胞模型在筛选降糖药方面的作用。方法以麦芽糖为底物,采用酶-抑制剂模型和Caco-2细胞模型研究没食子酸对α-葡萄糖苷酶活力... 目的研究没食子酸对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其抑制类型,探索酚酸类化合物在治疗糖尿病方面的价值及Caco-2细胞模型在筛选降糖药方面的作用。方法以麦芽糖为底物,采用酶-抑制剂模型和Caco-2细胞模型研究没食子酸对α-葡萄糖苷酶活力的影响,采用Caco-2细胞模型研究没食子酸对葡萄糖吸收的影响。结果没食子酸对两种模型的α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,半数抑制量(IC50)为577.5μg/mL和182.6μg/mL;250μg/mL的没食子酸对α-葡萄糖苷酶抑制作用低于同浓度的阿卡波糖(P<0.05)。没食子酸是α-葡萄糖苷酶的竞争型抑制剂。没食子酸对葡萄糖吸收有抑制作用。结论没食子酸对α-葡萄糖苷酶和葡萄糖吸收有一定抑制作用。Caco-2细胞模型在筛选降糖药方面具有重要意义。 展开更多
关键词 没食子酸 酶-抑制剂模型 caco-2细胞模型 Α-葡萄糖苷酶 降糖机制
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Caco-2细胞模型的建立及意义 被引量：11
8
作者 关溯 赵立子 +2 位作者 陈杰 陈孝 黄民 《山东医药》 CAS 北大核心 2005年第26期1-3,共3页
目的建立C aco-2细胞模型,探讨其在药物吸收研究方面的可靠性及作用。方法建立C aco-2细胞单层模型,采用几种标准的标记物在模型中行转运试验,对模型的完整性、通透性以及P-糖蛋白(P-gp)的表达进行验证,将结果与文献报道值比较。结果细... 目的建立C aco-2细胞模型,探讨其在药物吸收研究方面的可靠性及作用。方法建立C aco-2细胞单层模型,采用几种标准的标记物在模型中行转运试验,对模型的完整性、通透性以及P-糖蛋白(P-gp)的表达进行验证,将结果与文献报道值比较。结果细胞旁转运及跨细胞被动转运的标记物荧光黄和普奈洛尔的表观渗透系数(Papp)值均与文献报道一致;P-gp的标准底物维拉帕米在模型中的外排能被P-gp的强抑制剂酮康唑抑制。结论本实验室建立的C aco-2细胞模型在模型完整性、通透性以及P-gp的表达方面能够满足胃肠道吸收化合物机制研究的需要。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 药物转运 P-糖蛋白 高效液相色谱法
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小柴胡汤在Caco-2细胞模型的吸收特性和转运机制研究 被引量：14
9
作者 鄢良春 刘青春 +2 位作者 赵军宁 毕岳琦 易进海 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1087-1090,共4页
目的:研究小柴胡汤在Caco-2细胞模型的吸收特性和转运机制。方法:利用MTT实验筛选小柴胡汤在Caco-2细胞中的安全浓度,用Caco-2细胞模型研究小柴胡汤的双向转运情况,采用高效液相色谱法进行含量测定,考察时间对小柴胡汤吸收的影响。结果... 目的:研究小柴胡汤在Caco-2细胞模型的吸收特性和转运机制。方法:利用MTT实验筛选小柴胡汤在Caco-2细胞中的安全浓度,用Caco-2细胞模型研究小柴胡汤的双向转运情况,采用高效液相色谱法进行含量测定,考察时间对小柴胡汤吸收的影响。结果:汉黄芩苷(wogonoside,WGS)和汉黄芩素(wogonin,WGN)由AP侧到BL侧的Papp分别为(1.23±0.09)×10-6,(1.07±0.89)×10-5,由BL侧到AP侧的Papp分别为(2.12±0.19)×10-6,(7.12±1.02)×10-6,二者的转运率随着时间的增加而增加,WGS和WGN的PappAP→BL/PappBL→AP分别为0.58,1.49。黄芩苷、黄芩素和甘草酸不能透过Caco-2细胞单层。结论:WGS和WGN在Caco-2细胞单层模型中的转运途径可能为被动转运。 展开更多
关键词 小柴胡汤 caco-2细胞模型 转运
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药理实验中Caco-2细胞模型建立的评价指标 被引量：8
10
作者 马燕 李沛波 +1 位作者 苏薇薇 陈大为 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期946-948,共3页
目的:建立Caco-2细胞模型并对该模型进行评价。方法:通过显微镜观察细胞形态学特点,测定跨上皮细胞膜电阻,碱性磷酸酶活性和标志物普萘洛尔的转运特性等指标对Caco-2细胞模型进行评价。结果:各项指标的测定值与文献相符。本实验建立的Ca... 目的:建立Caco-2细胞模型并对该模型进行评价。方法:通过显微镜观察细胞形态学特点,测定跨上皮细胞膜电阻,碱性磷酸酶活性和标志物普萘洛尔的转运特性等指标对Caco-2细胞模型进行评价。结果:各项指标的测定值与文献相符。本实验建立的Caco-2细胞模型的完整性、紧密性、通透性以及碱性磷酸酶活性较好。结论:建立的Caco-2细胞模型符合各项指标的要求,可用于研究口服药物转运的吸收机制。 展开更多
关键词 caco-2细胞模型 TEER 碱性磷酸酶 药物转运
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蒽醌类化合物的吸收和代谢研究进展 被引量：11
11
作者 李翠丽 马江 李会军 《药物生物技术》 CAS CSCD 2012年第6期557-560,共4页
蒽醌是一类广泛存在于药用植物中,具有多种药理活性的化合物,但其肝、肾毒性使它的成药性受到很大限制。为了确保含蒽醌类化合物中药临床应用的安全性和有效性,研究人员通过多种体内外实验对蒽醌类化合物的吸收和代谢进行了大量研究。... 蒽醌是一类广泛存在于药用植物中,具有多种药理活性的化合物,但其肝、肾毒性使它的成药性受到很大限制。为了确保含蒽醌类化合物中药临床应用的安全性和有效性,研究人员通过多种体内外实验对蒽醌类化合物的吸收和代谢进行了大量研究。目前针对此类研究的主要方法有在体肠灌流模型、Caco-2细胞模型、肠道菌群代谢、肝/肠微粒体代谢和血药浓度法等。文章就近5年来应用这些方法对蒽醌类化合物化学结构与转运关系、体内外的吸收代谢机制及其影响因素进行了综述。 展开更多
关键词 蒽醌 在体肠灌流模型 caco-2细胞模型 肠道菌群代谢 肝 肠微粒体代谢
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Caco-2细胞单层模型研究葛根提取物中葛根素转运机制及白芷提取物对其转运的影响 被引量：11
12
作者 招丽君 廖正根 +3 位作者 梁新丽 赵国巍 杨明 曹运朝 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第20期1638-1642,共5页
目的利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了葛根提取物中葛根素的吸收转运机制,以及白芷提取物对其吸收转运的影响。方法建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究葛根提取物中葛根素的双向转运特征,并考察时间... 目的利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了葛根提取物中葛根素的吸收转运机制,以及白芷提取物对其吸收转运的影响。方法建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞模型,利用此模型研究葛根提取物中葛根素的双向转运特征,并考察时间、药物浓度、pH值对其转运的影响;研究葛根中葛根素在P-糖蛋白(P-gp)、人多药耐药蛋白(MRP)蛋白专属抑制剂存在或缺失条件下,葛根素在Caco-2细胞模型的转运情况;并考察白芷提取物对葛根中葛根素吸收转运的影响。结果在pH 5.5弱酸条件下,葛根素吸收较好;随着葛根提取物浓度的增大,Ka值逐渐增大,Papp值逐渐增加并趋于平衡,在加入P-糖蛋白和人多药耐药蛋白蛋白抑制剂后,葛根的Papp AP-BL增大,Papp BL-AP/Papp AP-BL降低;白芷提取物中香豆素能够促进葛根素的转运。结论葛根提取物中葛根素在Caco-2细胞模型的吸收机制以被动转运为主,同时存在着载体转运,P-糖蛋白和人多药耐药蛋白蛋白可能为其主要载体并参与载体转运的过程,白芷提取物对葛根素有一定促吸收作用。 展开更多
关键词 白芷提取物 葛根素 caco-2细胞单层 P-糖蛋白 人多药耐药蛋白 吸收机制
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丹参脂溶性成分在Caco-2细胞模型中吸收机制研究 被引量：8
13
作者 李莉 袁媛 蒋学华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期108-112,共5页
目的研究丹参脂溶性成分在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法以Caco-2细胞作为吸收研究模型,分别测定了各种条件下,包括分别以单体丹参酮ⅡA和丹参醇提取物给药、改变给药浓度、改变转运方向以及加入影响吸收的物质,丹参酮ⅡA,隐丹参酮... 目的研究丹参脂溶性成分在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法以Caco-2细胞作为吸收研究模型,分别测定了各种条件下,包括分别以单体丹参酮ⅡA和丹参醇提取物给药、改变给药浓度、改变转运方向以及加入影响吸收的物质,丹参酮ⅡA,隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的转运情况。结果给予不同剂量的丹参酮ⅡA,其表观通透系数Papp随浓度的增加先降低后升高; 丹参酮ⅡA细胞绒毛侧Apical→基底侧Basolateral转运(AP→BL)大于BL→AP 5倍以上;随着冰片含量增加,丹参脂溶性成分的 Papp明显增大;EDTA对吸收没有明显影响。结论丹参酮ⅡA在Caco-2细胞模型中的转运机制类似载体介导转运兼有被动扩散,无细胞旁路途径,无外排泵参与;冰片有促吸收的作用。本实验结果为含丹参的制剂研究、口服给药等提供信息。 展开更多
关键词 丹参酮 脂溶性成分 caco-2细胞模型 吸收机制
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三种研究药物肠道吸收机制的方法 被引量：10
14
作者 沈芸 徐蓓蕾 +1 位作者 杨新宇 季宇彬 《哈尔滨商业大学学报（自然科学版）》 CAS 2016年第1期11-13,17,共4页
对于口服类药物,肠吸收是决定其生物利用度的关键环节,通过研究药物在肠道内的吸收程度和吸收机制可以有效地提高药物在体内的吸收,研究方法主要分为体内法、在体法和体外法.分析了近几年对肠吸收实验方法研究的文献,着重介绍外翻肠囊... 对于口服类药物,肠吸收是决定其生物利用度的关键环节,通过研究药物在肠道内的吸收程度和吸收机制可以有效地提高药物在体内的吸收,研究方法主要分为体内法、在体法和体外法.分析了近几年对肠吸收实验方法研究的文献,着重介绍外翻肠囊法、在体肠单向灌流法、Caco-2细胞模型法的研究进展,就其各自特点进行综述. 展开更多
关键词 肠吸收 外翻肠囊法 在体肠单向灌流法 caco-2细胞模型法
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没食子酸在Caco-2细胞模型中的吸收转运研究 被引量：9
15
作者 程珍珍 周本宏 +1 位作者 姜姗 金丹 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1183-1184,共2页
石榴皮是石榴科植物石榴Punica granatum L.的干燥果皮,是一种常见的中药,具有止血、驱虫、涩肠止泻的功效[1]。没食子酸是石榴皮中没食子鞣质的重要生物活性成分之一,是结构最为简单的天然多酚物质[2]。没食子酸具有抗肝纤维化、抗糖... 石榴皮是石榴科植物石榴Punica granatum L.的干燥果皮,是一种常见的中药,具有止血、驱虫、涩肠止泻的功效[1]。没食子酸是石榴皮中没食子鞣质的重要生物活性成分之一,是结构最为简单的天然多酚物质[2]。没食子酸具有抗肝纤维化、抗糖尿病、抗肿瘤等作用[3-4]。Caco-2细胞是来源于人类结肠直肠癌,Caco-2细胞模型被广泛地用于评估药物肠道吸收特征和研究药物的转运吸收[5-6]。 展开更多
关键词 没食子酸 caco-2细胞模型 跨膜转运 转运机制 被动转运 P-糖蛋白
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鱼肉蛋白肽在模拟胃肠消化吸收过程中的抗氧化活性和生物利用度 被引量：9
16
作者 霍艳姣 王波 +2 位作者 郭珊珊 李博 罗永康 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期174-178,186,共6页
以鳕鱼鱼肉蛋白肽为研究对象,构建体外胃肠消化模型和Caco-2细胞吸收模型,模拟连续的胃肠消化、吸收过程,测定抗氧化活性和生物利用度。结果显示:在模拟胃肠消化过程中,鱼肉蛋白肽的水溶性维生素E抗氧化能力(TEAC)变化不显著(p>0.05)... 以鳕鱼鱼肉蛋白肽为研究对象,构建体外胃肠消化模型和Caco-2细胞吸收模型,模拟连续的胃肠消化、吸收过程,测定抗氧化活性和生物利用度。结果显示:在模拟胃肠消化过程中,鱼肉蛋白肽的水溶性维生素E抗氧化能力(TEAC)变化不显著(p>0.05),DPPH自由基清除率在胃消化阶段下降而在肠消化阶段升高(p<0.05),但低于消化前的水平(p<0.05)。在模拟转运2 h过程中,鱼肉蛋白肽吸收产物的肽氮含量逐渐增加,TEAC和氧自由基抗氧化能力(ORAC)显著升高(p<0.05)。鱼肉蛋白肽的生物利用度显著高于鱼肉(9.1%),且分子量最小的蛋白肽的生物利用度最高(46.2%)。鱼肉蛋白肽经胃肠消化吸收后,具有一定的抗氧化活性且生物利用度较高,为鳕鱼蛋白肽的开发利用提供了理论依据。 展开更多
关键词 胃肠消化 caco-2细胞模型 抗氧化活性 生物利用度
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隐丹参酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制 被引量：8
17
作者 关溯 毕惠嫦 +1 位作者 陈孝 黄民 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期268-271,共4页
目的研究隐丹参酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法用Caco-2细胞单层模型研究隐丹参酮的双向转运,并考察时间、药物浓度及抑制剂对隐丹参酮吸收的影响。用高效液相色谱法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果隐丹参酮在Caco-2细胞... 目的研究隐丹参酮在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法用Caco-2细胞单层模型研究隐丹参酮的双向转运,并考察时间、药物浓度及抑制剂对隐丹参酮吸收的影响。用高效液相色谱法检测药物浓度,计算其表观渗透系数。结果隐丹参酮在Caco-2细胞模型中,从单层细胞层顶端到基底端的转运大于基底端到顶端的转运,随时间和浓度的增加,药物吸收呈饱和趋势,且可被其结构类似物丹参酮IIA竞争性抑制。结论隐丹参酮在Caco-2细胞模型中的吸收主要是由载体介导的主动转运,且该主动转运的载体位于Caco-2细胞单层的顶端。 展开更多
关键词 隐丹参酮 caco-2细胞模型 主动转运
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黄芪多糖口服吸收促进剂的研究 被引量：9
18
作者 陈小云 谭晓斌 +3 位作者 孙娥 刘丹 贾晓斌 张振海 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1243-1247,共5页
该实验利用黄芪多糖中引入的仲氨基与FITC中氰基发生亲核反应,得到FITC荧光标记的黄芪多糖,并采用Caco-2细胞模型评价了低相对分子质量壳聚糖和鱼精蛋白对黄芪多糖的吸收促进作用。结果表明该荧光标记方法稳定性好,灵敏度高;低相对分子... 该实验利用黄芪多糖中引入的仲氨基与FITC中氰基发生亲核反应,得到FITC荧光标记的黄芪多糖,并采用Caco-2细胞模型评价了低相对分子质量壳聚糖和鱼精蛋白对黄芪多糖的吸收促进作用。结果表明该荧光标记方法稳定性好,灵敏度高;低相对分子质量壳聚糖和鱼精蛋白对细胞毒性作用均较小;2种吸收促进剂对黄芪多糖的吸收均具有一定的促进作用,同时吸收促进剂的比例越大时,作用越明显,低相对分子质量壳聚糖的作用略强于鱼精蛋白。实验前后细胞跨膜电阻(TEER)的变化表明其作用机制可能是吸收促进剂能暂时打开细胞间的紧密连接,增加了膜的流动性,从而提高药物的透过性。 展开更多
关键词 黄芪多糖 FITC caco-2细胞模型 吸收促进剂
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小檗碱在Caco-2细胞单层模型中吸收和外排机制的研究 被引量：8
19
作者 陈健龙 张玉玲 +3 位作者 董宇 蔡广知 贡济宇 崔翰明 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期719-723,共5页
目的利用Caco-2细胞单层模型研究小檗碱的双向转运和外排动力学机制。方法超高液相色谱法测定Tran-swell^TM中供给池和接受池中小檗碱的浓度，计算其表观渗透系数（Papp），分析P-糖蛋白外排泵（P-gP）的作用。结果不同浓度小檗碱由肠... 目的利用Caco-2细胞单层模型研究小檗碱的双向转运和外排动力学机制。方法超高液相色谱法测定Tran-swell^TM中供给池和接受池中小檗碱的浓度，计算其表观渗透系数（Papp），分析P-糖蛋白外排泵（P-gP）的作用。结果不同浓度小檗碱由肠腔面到基底面（A→B面）的Papp约在（2-3）×10^-6，吸收量与浓度成线性关系，而由基底面到肠腔面（B→A面）的Papp约在（2-3）X10^-5，约是A—B面的8～10倍，给予P→gP抑制剂维拉帕米后B→A面的外排转运明显减低，A→B面的吸收明显增加。结论小檗碱是以被动扩散为主要转运方式被小肠上皮细胞摄取和转运，属吸收中等的药物，且存在P-糖蛋白介导的外排机制。 展开更多
关键词 小檗碱 caco-2细胞模型 吸收 双向转运 外排
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补骨脂素在Caco-2细胞模型中的吸收特性研究 被引量：5
20
作者 王来友 关溯 +1 位作者 黄民 杨得坡 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第24期1868-1870,共3页
目的 研究补骨脂素在Caco-2细胞模型中的吸收特性,为设计合理的给药方式提供依据。方法 利用MTT实验筛选出 补骨脂素在Caco-2细胞中的安全浓度,然后用Caco-2细胞单层模型研究补骨脂素的双向转运,采用高效液相色谱法检测药物 浓度,计算... 目的 研究补骨脂素在Caco-2细胞模型中的吸收特性,为设计合理的给药方式提供依据。方法 利用MTT实验筛选出 补骨脂素在Caco-2细胞中的安全浓度,然后用Caco-2细胞单层模型研究补骨脂素的双向转运,采用高效液相色谱法检测药物 浓度,计算其表观渗透系数,考察时间、药物浓度对补骨脂素吸收的影响。结果 补骨脂素在Caco-2细胞模型中的转运中对 应时间点表观渗透系数值(Papp)A→B约等于B→A,随时间增加Papp逐渐下降,而在所测浓度范围内Papp值基本保持恒定。 结论 补骨脂素在Caco-2细胞模型中的吸收机制主要是被动转运。 展开更多
关键词 补骨脂素 caco-2细胞模型 被动转运
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