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CXCR4受体阻断剂AMD3100研究进展 被引量：8
1
作者 常春康 张曦 +1 位作者 赵佑山 李晓 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2011年第3期831-834,共4页
AMD3100(Plerixafor)是基质细胞衍生因子(SDF-1)受体CXCR4的阻断剂,能通过竞争与CXCR4的结合位点,有效阻断SDF-1结合CXCR4,从而阻断SDF-1/CXCR4轴的生理功能。SDF-1/CXCR4轴在介入干细胞动员、迁移、归巢、免疫调节、炎症性疾病、自身... AMD3100(Plerixafor)是基质细胞衍生因子(SDF-1)受体CXCR4的阻断剂,能通过竞争与CXCR4的结合位点,有效阻断SDF-1结合CXCR4,从而阻断SDF-1/CXCR4轴的生理功能。SDF-1/CXCR4轴在介入干细胞动员、迁移、归巢、免疫调节、炎症性疾病、自身免疫性疾病、胚胎发育、肿瘤细胞的增殖、迁移和定植等都起到重要作用。AMD3100能够快速有效动员骨髓造血干细胞和间充质干细胞,抑制肿瘤细胞的生长和转移,抑制某些炎症性和自身免疫性疾病进展。因此,对AMD3100的深入研究将有助于进一步从造血微环境等方面阐述肿瘤的发病机制,为临床上安全有效的动员造血干细胞,用于损伤组织的修复,并能够为某些肿瘤治疗提供新的途径。本文对AMD3100生物作用基础及其应用研究等方面的若干重要问题进行了综述。 展开更多
关键词 AMD3100 cxcr4阻断剂 造血干细胞动员 肿瘤治疗
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趋化因子受体拮抗剂普乐沙福研究进展 被引量：4
2
作者 蔡继兰 宗在伟 《世界临床药物》 CAS 2013年第6期374-376,379,共4页
普乐沙福是趋化因子CXCR4受体拮抗剂,能有效阻断基质细胞衍生因子(SDF-1)与CXCR4结合,从而阻断SDF-1/CXCR4轴生理功能。本文综述普乐沙福的药理作用及临床应用研究。
关键词 普乐沙福 趋化因子受体拮抗剂 造血干细胞动员 cxcr4受体拮抗剂
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Plerixafor的合成 被引量：5
3
作者 苏靖 刘瑶 +1 位作者 郑志兵 李松 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期398-400,共3页
二(3-氨基丙基)乙二胺经对甲苯磺酰化、与1,2-二(对甲苯磺酰氧基)乙烷闭环、90%硫酸脱保护、氢氧化钠碱化制得1,4,8,11-四氮杂环十四烷,再经N1,N4,N8-三保护、与α,α'-二溴对二甲苯桥连、脱保护及成盐制得抗肿瘤药plerixafor,总收... 二(3-氨基丙基)乙二胺经对甲苯磺酰化、与1,2-二(对甲苯磺酰氧基)乙烷闭环、90%硫酸脱保护、氢氧化钠碱化制得1,4,8,11-四氮杂环十四烷,再经N1,N4,N8-三保护、与α,α'-二溴对二甲苯桥连、脱保护及成盐制得抗肿瘤药plerixafor,总收率约19%。 展开更多
关键词 PLERIXAFOR 趋化因子受体4拮抗剂 抗肿瘤药 合成
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CXCR4拮抗剂对三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖和凋亡的影响及机制研究 被引量：3
4
作者 杨萍 涂志全 +2 位作者 张莲 王甜 林峰 《中国药师》 CAS 2019年第12期2218-2223,共6页
目的:探讨趋化因子基质细胞衍生因子^-1受体(CXCR4)拮抗剂(AMD3100)对三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖和凋亡的影响及机制。方法:设MCF10A细胞组、三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞组、氟尿嘧啶组(8.0μg·ml^-1)、CXCR4拮抗剂低、高剂量... 目的:探讨趋化因子基质细胞衍生因子^-1受体(CXCR4)拮抗剂(AMD3100)对三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖和凋亡的影响及机制。方法:设MCF10A细胞组、三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞组、氟尿嘧啶组(8.0μg·ml^-1)、CXCR4拮抗剂低、高剂量组(4.0,8.0μg·ml^-1),测定各组癌细胞的细胞活力、单克隆形成数目、细胞凋亡率、穿膜孔数,及三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞基质细胞衍生因子1(SDF^-1)、CXCR4、半胱氨酸蛋白酶-3(caspase-3)、半胱氨酸蛋白酶-6(caspase-6)、血管内皮生长因子(VEGF)mRNA、蛋白水平。结果:与MCF10A细胞组比较,MDA-MB-231细胞组吸光度(A)值、存活率水平、细胞克隆形成数目、穿膜数、SDF^-1、CXCR4、VEGF mRNA及蛋白表达水平显著升高,细胞凋亡率、caspase-3、caspase-6 mRNA及蛋白表达水平显著降低(P<0.05)。与MDA-MB-231细胞组比较,氟尿嘧啶组、CXCR4拮抗剂低、高剂量组的A值、存活率水平、细胞克隆形成数目、穿膜数、SDF^-1、CXCR4、VEGF mRNA及蛋白表达水平显著降低,细胞凋亡率、caspase-3、caspase-6 mRNA及蛋白表达水平显著升高(P<0.05)。与氟尿嘧啶组比较,CXCR4拮抗剂低剂量组的A值、存活率水平、细胞克隆形成数目、穿膜数、SDF^-1、CXCR4、VEGF mRNA及蛋白表达水平显著升高,细胞凋亡率、caspase-3、caspase-6 mRNA及蛋白表达水平显著降低(P<0.05);CXCR4拮抗剂高剂量组差异无统计学意义(P>0.05)。结论:AMD3100能抑制三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞增殖、侵袭,诱导其凋亡;其机制与AMD3100能特异性阻断三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞SDF^-1、CXCR4 mRNA及蛋白的表达水平,导致其SDF^-1/CXCR4信号传导受阻有关。 展开更多
关键词 cxcr4拮抗剂 三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞 增殖 凋亡
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普乐沙福的合成工艺改进 被引量：3
5
作者 杨尚彦 陈国华 +1 位作者 尹玲丽 胡杨 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2010年第6期511-513,共3页
目的改进抗肿瘤药普乐沙福的合成工艺。方法以丙二酸二乙酯为起始原料,经胺解、Michael加成、环合制得1,4,8,11-四氮杂-5,7,12-三氧代-环十四烷,再与α,α′-二溴对二甲苯桥连、还原制得普乐沙福。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR... 目的改进抗肿瘤药普乐沙福的合成工艺。方法以丙二酸二乙酯为起始原料,经胺解、Michael加成、环合制得1,4,8,11-四氮杂-5,7,12-三氧代-环十四烷,再与α,α′-二溴对二甲苯桥连、还原制得普乐沙福。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR和MS谱确证,总收率为27.5%。改进后的工艺无需柱色谱纯化,成本低廉,操作简便,有利于工业化生产。 展开更多
关键词 普乐沙福 趋化因子受体4拮抗剂 抗肿瘤药 工艺改进
原文传递
CXCR4拮抗剂普乐沙福的合成工艺改进
6
作者 刘爱芹 于胜海 +3 位作者 孙敬勇 孙捷 张平平 吴忠玉 《化学研究》 CAS 2017年第5期584-588,共5页
本文开发了普乐沙福的一种新合成工艺,以乙二胺、丙二酸二乙酯等常见试剂为起始原料,经Michael加成、成环、与1,4-二(卤代甲基)苯亲核取代,再利用I2-Na BH4还原体系替代文献报道的昂贵还原试剂制备普乐沙福.与原工艺相比,能显著降低生... 本文开发了普乐沙福的一种新合成工艺,以乙二胺、丙二酸二乙酯等常见试剂为起始原料,经Michael加成、成环、与1,4-二(卤代甲基)苯亲核取代,再利用I2-Na BH4还原体系替代文献报道的昂贵还原试剂制备普乐沙福.与原工艺相比,能显著降低生产成本、副产物少、后处理操作简便、节能环保. 展开更多
关键词 普乐沙福 cxcr4拮抗剂 工艺改进 还原反应
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