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CDK抑制剂的研究进展 被引量:2
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作者 何兴 龚浩 +1 位作者 李玲 郭义东 《广东化工》 CAS 2015年第2期70-71,共2页
周期蛋白依赖性激酶是一类丝/苏氨酸激酶,是一种细胞内重要的信号转导分子。目前以细胞周期蛋白依赖性激酶为靶点的药物可以阻断细胞的周期,控制细胞的增殖,从而达到抗肿瘤的目的。文章简单的对几种与肿瘤相关的CDK抑制剂进行综述,对新... 周期蛋白依赖性激酶是一类丝/苏氨酸激酶,是一种细胞内重要的信号转导分子。目前以细胞周期蛋白依赖性激酶为靶点的药物可以阻断细胞的周期,控制细胞的增殖,从而达到抗肿瘤的目的。文章简单的对几种与肿瘤相关的CDK抑制剂进行综述,对新的CDK抑制剂研发提供背景分析。 展开更多
关键词 cdk cdk2抑制剂 cdk4/6抑制剂 cdk7抑制剂
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基于结构的新型CDK7抑制剂的设计、合成及其抗肿瘤活性 被引量:3
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作者 刘滔 孙茂堂 +4 位作者 董晓武 任欣 杨欣 杜立林 胡永洲 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第10期2107-2112,共6页
根据细胞周期依赖性激酶7(CDK7)的蛋白结构,利用Discovery Studio2.1程序包中的LigandFit模块建立了CDK7抑制剂的分子对接模型,采用受试者工作特征曲线(ROC)方法选择LigScore2为最佳打分函数(ROC曲线下的面积为0.95),并验证了该模型的... 根据细胞周期依赖性激酶7(CDK7)的蛋白结构,利用Discovery Studio2.1程序包中的LigandFit模块建立了CDK7抑制剂的分子对接模型,采用受试者工作特征曲线(ROC)方法选择LigScore2为最佳打分函数(ROC曲线下的面积为0.95),并验证了该模型的准确性.利用该模型对设计的化合物与CDK7蛋白进行对接分析,得到了2个打分最高的化合物16、17,进而通过13步的合成路线,以中等至高的收率得到目标化合物,并测定其体外抗肿瘤活性.结果表明,所合成的化合物对急性前髓细胞性白血病细胞(HL60)、鼻咽癌细胞(KB)、肝肿瘤细胞(SMMC-7721)、结肠腺癌细胞(HCT-116)、肺癌细胞(A549)细胞株均有抑制作用(IC50值为0.84-19.70μmol·L-1),其中化合物16对HL60细胞株的IC50值最低,为0.84μmol·L-1. 展开更多
关键词 分子对接 cdk7抑制剂 LigandFit模块 LigScore2打分函数 合成 抗肿瘤活性
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抗肿瘤新靶标CDK7及其抑制剂的研究进展
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作者 朱高源 徐俊裕 +1 位作者 段春启 唐伟方 《广东化工》 CAS 2018年第7期129-132,共4页
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)参与细胞周期和转录的调控,并在肿瘤的生长和转移中发挥重要作用。CDK7具有活化调控细胞周期的CDKs和参与转录调控的双重作用,它能够磷酸化RNA聚合酶II的C末端结构域,进而影响RNA和蛋白质的合成。研究表明,... 细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)参与细胞周期和转录的调控,并在肿瘤的生长和转移中发挥重要作用。CDK7具有活化调控细胞周期的CDKs和参与转录调控的双重作用,它能够磷酸化RNA聚合酶II的C末端结构域,进而影响RNA和蛋白质的合成。研究表明,CDK7与多种血液瘤和实体瘤的发病机理有关。因此,CDK7可能成为治疗肿瘤的重要靶标。本文介绍了CDK7的结构特征,生物学功能和作用机制,综述了CDK7小分子抑制剂的最新研究进展。 展开更多
关键词 cdk7 转录 肿痛 抑制剂
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