期刊导航
期刊开放获取
cqvip
退出
期刊文献
+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
检索
高级检索
期刊导航
共找到
3
篇文章
<
1
>
每页显示
20
50
100
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
显示方式:
文摘
详细
列表
相关度排序
被引量排序
时效性排序
CDK抑制剂的研究进展
被引量:
2
1
作者
何兴
龚浩
+1 位作者
李玲
郭义东
《广东化工》
CAS
2015年第2期70-71,共2页
周期蛋白依赖性激酶是一类丝/苏氨酸激酶,是一种细胞内重要的信号转导分子。目前以细胞周期蛋白依赖性激酶为靶点的药物可以阻断细胞的周期,控制细胞的增殖,从而达到抗肿瘤的目的。文章简单的对几种与肿瘤相关的CDK抑制剂进行综述,对新...
周期蛋白依赖性激酶是一类丝/苏氨酸激酶,是一种细胞内重要的信号转导分子。目前以细胞周期蛋白依赖性激酶为靶点的药物可以阻断细胞的周期,控制细胞的增殖,从而达到抗肿瘤的目的。文章简单的对几种与肿瘤相关的CDK抑制剂进行综述,对新的CDK抑制剂研发提供背景分析。
展开更多
关键词
cdk
cdk
2抑制剂
cdk
4/6抑制剂
cdk
7
抑制剂
下载PDF
职称材料
基于结构的新型CDK7抑制剂的设计、合成及其抗肿瘤活性
被引量:
3
2
作者
刘滔
孙茂堂
+4 位作者
董晓武
任欣
杨欣
杜立林
胡永洲
《物理化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2009年第10期2107-2112,共6页
根据细胞周期依赖性激酶7(CDK7)的蛋白结构,利用Discovery Studio2.1程序包中的LigandFit模块建立了CDK7抑制剂的分子对接模型,采用受试者工作特征曲线(ROC)方法选择LigScore2为最佳打分函数(ROC曲线下的面积为0.95),并验证了该模型的...
根据细胞周期依赖性激酶7(CDK7)的蛋白结构,利用Discovery Studio2.1程序包中的LigandFit模块建立了CDK7抑制剂的分子对接模型,采用受试者工作特征曲线(ROC)方法选择LigScore2为最佳打分函数(ROC曲线下的面积为0.95),并验证了该模型的准确性.利用该模型对设计的化合物与CDK7蛋白进行对接分析,得到了2个打分最高的化合物16、17,进而通过13步的合成路线,以中等至高的收率得到目标化合物,并测定其体外抗肿瘤活性.结果表明,所合成的化合物对急性前髓细胞性白血病细胞(HL60)、鼻咽癌细胞(KB)、肝肿瘤细胞(SMMC-7721)、结肠腺癌细胞(HCT-116)、肺癌细胞(A549)细胞株均有抑制作用(IC50值为0.84-19.70μmol·L-1),其中化合物16对HL60细胞株的IC50值最低,为0.84μmol·L-1.
展开更多
关键词
分子对接
cdk
7
抑制剂
LigandFit模块
LigScore2打分函数
合成
抗肿瘤活性
下载PDF
职称材料
抗肿瘤新靶标CDK7及其抑制剂的研究进展
3
作者
朱高源
徐俊裕
+1 位作者
段春启
唐伟方
《广东化工》
CAS
2018年第7期129-132,共4页
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)参与细胞周期和转录的调控,并在肿瘤的生长和转移中发挥重要作用。CDK7具有活化调控细胞周期的CDKs和参与转录调控的双重作用,它能够磷酸化RNA聚合酶II的C末端结构域,进而影响RNA和蛋白质的合成。研究表明,...
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)参与细胞周期和转录的调控,并在肿瘤的生长和转移中发挥重要作用。CDK7具有活化调控细胞周期的CDKs和参与转录调控的双重作用,它能够磷酸化RNA聚合酶II的C末端结构域,进而影响RNA和蛋白质的合成。研究表明,CDK7与多种血液瘤和实体瘤的发病机理有关。因此,CDK7可能成为治疗肿瘤的重要靶标。本文介绍了CDK7的结构特征,生物学功能和作用机制,综述了CDK7小分子抑制剂的最新研究进展。
展开更多
关键词
cdk
7
转录
肿痛
抑制剂
下载PDF
职称材料
题名
CDK抑制剂的研究进展
被引量:
2
1
作者
何兴
龚浩
李玲
郭义东
机构
西华大学生物工程学院
四川抗菌素工业研究所
出处
《广东化工》
CAS
2015年第2期70-71,共2页
基金
四川省医药微生物资源共享服务平台建设
成都大学校资助科研项目(2014XQCKS07)
文摘
周期蛋白依赖性激酶是一类丝/苏氨酸激酶,是一种细胞内重要的信号转导分子。目前以细胞周期蛋白依赖性激酶为靶点的药物可以阻断细胞的周期,控制细胞的增殖,从而达到抗肿瘤的目的。文章简单的对几种与肿瘤相关的CDK抑制剂进行综述,对新的CDK抑制剂研发提供背景分析。
关键词
cdk
cdk
2抑制剂
cdk
4/6抑制剂
cdk
7
抑制剂
Keywords
cdk
cdk
2
inhibitor
cdk
4/6
inhibitor
cdk
7
inhibitor
分类号
Q253 [生物学—细胞生物学]
下载PDF
职称材料
题名
基于结构的新型CDK7抑制剂的设计、合成及其抗肿瘤活性
被引量:
3
2
作者
刘滔
孙茂堂
董晓武
任欣
杨欣
杜立林
胡永洲
机构
浙江大学药学院
出处
《物理化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2009年第10期2107-2112,共6页
文摘
根据细胞周期依赖性激酶7(CDK7)的蛋白结构,利用Discovery Studio2.1程序包中的LigandFit模块建立了CDK7抑制剂的分子对接模型,采用受试者工作特征曲线(ROC)方法选择LigScore2为最佳打分函数(ROC曲线下的面积为0.95),并验证了该模型的准确性.利用该模型对设计的化合物与CDK7蛋白进行对接分析,得到了2个打分最高的化合物16、17,进而通过13步的合成路线,以中等至高的收率得到目标化合物,并测定其体外抗肿瘤活性.结果表明,所合成的化合物对急性前髓细胞性白血病细胞(HL60)、鼻咽癌细胞(KB)、肝肿瘤细胞(SMMC-7721)、结肠腺癌细胞(HCT-116)、肺癌细胞(A549)细胞株均有抑制作用(IC50值为0.84-19.70μmol·L-1),其中化合物16对HL60细胞株的IC50值最低,为0.84μmol·L-1.
关键词
分子对接
cdk
7
抑制剂
LigandFit模块
LigScore2打分函数
合成
抗肿瘤活性
Keywords
Molecular
docking
cdk
7
inhibitor
LigandFit
module
LigScore2
score
function
Synthesis
Antitumor
activity
分类号
TQ464 [化学工程—制药化工]
下载PDF
职称材料
题名
抗肿瘤新靶标CDK7及其抑制剂的研究进展
3
作者
朱高源
徐俊裕
段春启
唐伟方
机构
中国药科大学理学院
出处
《广东化工》
CAS
2018年第7期129-132,共4页
文摘
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)参与细胞周期和转录的调控,并在肿瘤的生长和转移中发挥重要作用。CDK7具有活化调控细胞周期的CDKs和参与转录调控的双重作用,它能够磷酸化RNA聚合酶II的C末端结构域,进而影响RNA和蛋白质的合成。研究表明,CDK7与多种血液瘤和实体瘤的发病机理有关。因此,CDK7可能成为治疗肿瘤的重要靶标。本文介绍了CDK7的结构特征,生物学功能和作用机制,综述了CDK7小分子抑制剂的最新研究进展。
关键词
cdk
7
转录
肿痛
抑制剂
Keywords
cdk
7
transcription
cancer
inhibitor
分类号
TQ460.1 [化学工程—制药化工]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
CDK抑制剂的研究进展
何兴
龚浩
李玲
郭义东
《广东化工》
CAS
2015
2
下载PDF
职称材料
2
基于结构的新型CDK7抑制剂的设计、合成及其抗肿瘤活性
刘滔
孙茂堂
董晓武
任欣
杨欣
杜立林
胡永洲
《物理化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2009
3
下载PDF
职称材料
3
抗肿瘤新靶标CDK7及其抑制剂的研究进展
朱高源
徐俊裕
段春启
唐伟方
《广东化工》
CAS
2018
0
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
上一页
1
下一页
到第
页
确定
用户登录
登录
IP登录
使用帮助
返回顶部