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N-Oxide heterocycles and imidazoles replacing ring D of calanolides against Mycobacterium tuberculosis
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作者 Zi-Jie Liu Xiao-Yong Guo Gang Liu 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2016年第1期51-54,共4页
We have explored the chemistry of N-oxide heterocycles and imidazoles replacing ring D of the natural product(+)-calanolide A, and have synthesized 12 new analogues, two of which were active against both R Mtb and ... We have explored the chemistry of N-oxide heterocycles and imidazoles replacing ring D of the natural product(+)-calanolide A, and have synthesized 12 new analogues, two of which were active against both R Mtb and NR Mtb with MIC values of 12.5 mg/m L, which would lead to further optimization for more potent anti-TB candidates. 展开更多
关键词 Mycobacterium tuberculosis (+)-Calanolide A N-Oxide heterocycle Benzoimidazole bioreductive drug
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以肿瘤低氧为靶点的生物还原剂的研究进展 被引量:1
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作者 刘井宝 傅磊 +1 位作者 胡永洲 姜发琴 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期695-702,共8页
肿瘤低氧是实体瘤发展过程中必经的过程,是引起肿瘤耐药、复发、侵袭和转移的重要原因。低氧肿瘤细胞对放疗化疗有一定的耐受。肿瘤低氧已成为肿瘤药物治疗的一个重要靶点,近年来,以肿瘤低氧为靶点的生物还原剂在治疗肿瘤方面取得了很... 肿瘤低氧是实体瘤发展过程中必经的过程,是引起肿瘤耐药、复发、侵袭和转移的重要原因。低氧肿瘤细胞对放疗化疗有一定的耐受。肿瘤低氧已成为肿瘤药物治疗的一个重要靶点,近年来,以肿瘤低氧为靶点的生物还原剂在治疗肿瘤方面取得了很大的进展。本文对生物还原剂研究的最新进展予以综述。 展开更多
关键词 低氧 肿瘤 生物还原剂
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对Racl蛋白抑制作用的生物还原剂的虚拟筛选
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作者 李竟 侯华新 +2 位作者 黎丹戎 莫春燕 王春苗 《计算机与应用化学》 CAS 2015年第4期459-462,共4页
;乏氧是肿瘤组织的重要特点,而在肿瘤组织中高表达的Racl蛋白是与氧化还原过程密切相关的蛋白质,且参与肿瘤发展的多个过程。Racl抑制剂可有效抑制肿瘤细胞的侵润与发展。因此,有效的Racl抑制剂可成为潜在抗癌药物。目前能用于临床治疗... ;乏氧是肿瘤组织的重要特点,而在肿瘤组织中高表达的Racl蛋白是与氧化还原过程密切相关的蛋白质,且参与肿瘤发展的多个过程。Racl抑制剂可有效抑制肿瘤细胞的侵润与发展。因此,有效的Racl抑制剂可成为潜在抗癌药物。目前能用于临床治疗肿瘤的Racl抑制剂鲜有报道。生物还原剂是一大类对乏氧细胞有特异毒性的化合物,可以靶向作用于乏氧细胞,抑制乏氧肿瘤细胞的生长。本文根据Racl的三维结构,利用虚拟筛选软件PyRx,在化合物库中对约1.5万个硝基杂环化合物、芳香氮氧化合物、脂肪氮氧化合物、醌类化合物等生物还原剂进行筛选,根据结合能、结合位点、结合模式等条件筛选出6个候选Racl抑制剂,为靶向乏氧肿瘤细胞的生物还原剂的开发、构效关系研究提供理论依据。 展开更多
关键词 RAC1 抑制剂 虚拟筛选 PyRx 生物还原剂
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