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辣椒内生放线菌Lj20活性代谢物抑菌作用的研究 被引量:16
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作者 马林 韩巨才 刘慧平 《中国生态农业学报》 CAS CSCD 2008年第3期664-668,共5页
通过萃取、层析等方法对辣椒内生放线菌Lj20菌株的发酵液进行了初步分离,并测定了其抑菌活性。Lj20菌株粗提物的抗菌谱测定试验表明:用石油醚萃取后的粗提液对番茄灰霉病的抑制率最高,达78.71%,故选择石油醚为Lj20菌株发酵液的最佳萃取... 通过萃取、层析等方法对辣椒内生放线菌Lj20菌株的发酵液进行了初步分离,并测定了其抑菌活性。Lj20菌株粗提物的抗菌谱测定试验表明:用石油醚萃取后的粗提液对番茄灰霉病的抑制率最高,达78.71%,故选择石油醚为Lj20菌株发酵液的最佳萃取剂;Lj20菌株粗提物对多种病原真菌都有抑菌活性,其中对番茄灰霉病菌的抑制作用最强,EC50为0.97mg·L-1,且高于速克灵和百菌清的抑制作用。盆栽试验结果表明,Lj20菌株粗提物保护作用优于治疗作用,叶面喷施保护作用明显优于拌土保护作用;100mg·L-1的Lj20粗提液叶面喷施24 h后的保护效果最好,防效为97.32%;500mg·L-1的Lj20粗提液在多种作物上施用后都未见药害产生。通过硅胶柱层析和硅胶薄层层析得到了7种活性组分,其中3号组分的抑制率最高,为88.12%。 展开更多
关键词 内生放线菌 活性代谢物 抑菌作用 防效
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微生物源食品保鲜剂的研究进展 被引量:16
2
作者 徐畅 于基成 刘秋 《包装工程》 CAS 北大核心 2021年第13期9-20,共12页
目的介绍近5年微生物源食品保鲜剂的研究进展,为研究高效、无毒、天然的食品保鲜剂提供理论和方法依据。方法综述常见的微生物源食品保鲜剂,包括细菌源保鲜剂、真菌源保鲜剂和微生物代谢产物保鲜剂(乳酸链球菌素、ε-聚赖氨酸、溶菌酶... 目的介绍近5年微生物源食品保鲜剂的研究进展,为研究高效、无毒、天然的食品保鲜剂提供理论和方法依据。方法综述常见的微生物源食品保鲜剂,包括细菌源保鲜剂、真菌源保鲜剂和微生物代谢产物保鲜剂(乳酸链球菌素、ε-聚赖氨酸、溶菌酶和纳他霉素)。简要说明其抑菌机理和存在的问题。结果微生物源保鲜剂可以通过竞争营养,诱导系统抗性和产生活性代谢产物等方式抑制多种致病菌的生长繁殖,降低果蔬病害的发生率,保持食品良好的感官品质和理化特性,有效延长食品货架期。结论微生物源保鲜剂为食品保鲜贮藏提供了新途径。其抑菌机理和潜在毒性需进一步明确,如何提高微生物源保鲜剂抗不良环境的稳定性还有待进一步研究。 展开更多
关键词 微生物源 保鲜剂 活性代谢产物 食品保鲜
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一株银杏内生真菌的鉴定及其活性代谢产物研究 被引量:11
3
作者 王国平 王丽薇 +3 位作者 张亚磊 王佳莹 徐旭辉 章初龙 《中国生物防治学报》 CSCD 北大核心 2012年第2期226-234,共9页
药用植物内生真菌是一类重要的微生物资源,能代谢产生多种生物活性物质,本研究从浙江天目山自然保护区银杏Ginkgo biloba中分离获得1株活性菌株TMSF169。通过形态学和ITS rDNA序列分析,鉴定该菌株为团青霉Penicillium commune。发酵粗... 药用植物内生真菌是一类重要的微生物资源,能代谢产生多种生物活性物质,本研究从浙江天目山自然保护区银杏Ginkgo biloba中分离获得1株活性菌株TMSF169。通过形态学和ITS rDNA序列分析,鉴定该菌株为团青霉Penicillium commune。发酵粗提物采用正相硅胶柱层析和Sephadex LH-20凝胶柱层析,以紫外光或碘蒸汽显迹,配合活性追踪,从菌株TMSF169发酵液中分离获得1个具抗真菌及除草活性的化合物TMSF169A,通过质谱和核磁共振波谱等技术将其结构鉴定为圆弧菌醛酸(cyclopaldic acid)。活性测试表明,该化合物具有抗菌活性,对鸭跖草Commelina communis,反枝苋Amaranthus retroflexus,马唐Digitaria sanguinalis、空心莲子草Alternanthera philoxeroides、水稻Oryza sativa等植物均具有致病毒性,对芝麻Sesamum indicum和大豆Glycine max不敏感。结果显示菌株TMSF169具有较好的开发应用价值。 展开更多
关键词 内生真菌 团青霉 活性代谢产物 除草活性 圆弧菌醛酸
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高效液相色谱法测定人血浆中奥卡西平活性代谢物利卡西平的浓度 被引量:10
4
作者 何益锋 程钢 +2 位作者 周述香 曾玲 潘霞云 《中南药学》 CAS 2011年第9期683-686,共4页
目的建立反相高效液相色谱法测定人血浆中奥卡西平(OXC)活性代谢物利卡西平(MHD)的浓度。方法以苯巴比妥为内标,血样用乙醚萃取;采用SHIMADZU VP-ODS(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-甲醇-0.05 mol.L-1磷酸二氢钾... 目的建立反相高效液相色谱法测定人血浆中奥卡西平(OXC)活性代谢物利卡西平(MHD)的浓度。方法以苯巴比妥为内标,血样用乙醚萃取;采用SHIMADZU VP-ODS(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-甲醇-0.05 mol.L-1磷酸二氢钾缓冲液-四甲基乙二胺(20∶19∶61∶0.1,用磷酸调pH=6.0),流速0.8 mL.min^-1,柱温为30℃,二极管阵列检测器检测波长232 nm。结果血浆中内源性杂质对样品测定无干扰,MHD在1.0-80.0μg.mL-1线性关系良好。MHD日内、日间RSD均〈9%,平均萃取回收率均〉66%,方法回收率为87%-98%。结论本法简便、灵敏、准确,适用于人体内奥卡西平活性代谢物MHD的血药浓度监测。 展开更多
关键词 奥卡西平 利卡西平 活性代谢物 高效液相色谱法 血药浓度
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217例次癫患儿血清奥卡西平代谢物浓度监测分析 被引量:8
5
作者 林志燕 刘海涛 +3 位作者 舒扬 王芳 田怀平 徐阿晶 《医药导报》 CAS 北大核心 2013年第1期12-14,共3页
目的对血清奥卡西平活性代谢物(MHD)浓度监测结果进行分析。方法采用高效液相色谱(HPLC)法测定血清MHD浓度,色谱柱为Inertsil ODS-3柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇∶水(45∶55),流速1 mL.min-1,检测波长225 nm。结果在217例... 目的对血清奥卡西平活性代谢物(MHD)浓度监测结果进行分析。方法采用高效液相色谱(HPLC)法测定血清MHD浓度,色谱柱为Inertsil ODS-3柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇∶水(45∶55),流速1 mL.min-1,检测波长225 nm。结果在217例次癫患儿MHD的血药浓度测定结果中,有65.0%患儿血药浓度在治疗窗内,35.0%血药浓度偏低。结论儿童癫患者服用奥卡西平后,血清MHD浓度个体差异较大,及时监测血药浓度有助于及时调整用药剂量,促进奥卡西平个体化给药方案的实施。 展开更多
关键词 奥卡西平 活性代谢物 血药浓度监测 癫痫/儿童
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HPLC法同时检测人血浆中奥卡西平及其代谢产物浓度 被引量:7
6
作者 林奕沨 黄成坷 +1 位作者 王哲 朱光辉 《中国临床药学杂志》 CAS 2017年第2期115-118,共4页
目的建立人血浆中奥卡西平(OXC)及其活性代谢产物10-羟基卡马西平(MHD)浓度的HPLC测定法。方法以卡马西平为内标,采用Agilent ZORBAX SB-C_(18)(100 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相:水-乙腈(65∶35),流速1.0 m L·min^(-1),检... 目的建立人血浆中奥卡西平(OXC)及其活性代谢产物10-羟基卡马西平(MHD)浓度的HPLC测定法。方法以卡马西平为内标,采用Agilent ZORBAX SB-C_(18)(100 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相:水-乙腈(65∶35),流速1.0 m L·min^(-1),检测波长254 nm。结果 OXC与MHD血浆浓度在0.50~50.00 mg·L^(-1)内与峰面积之间线性关系良好(r分别为0.999 6和0.999 8);最低检测浓度0.50 mg·L^(-1),奥卡西平及其活性代谢产物相对回收率均为85%~115%,日内及日间RSD均<10%。结论本法简便、灵敏、准确,可用于奥卡西平及其活性代谢产物的临床血药浓度监测和药动学研究。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 奥卡西平 活性代谢产物 血药浓度
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喜树碱代谢活性产物SN-38类似物的抗肿瘤构效关系研究 被引量:7
7
作者 林克江 李玉艳 +2 位作者 尤启冬 林怡斌 张之磊 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期218-221,共4页
目的:研究喜树碱代谢活性产物的抗肿瘤定量构效关系。方法:采用经典二维定量构效关系方法对代谢类似物的logP、拓扑性指数、电性参数和几何参数等16个参数进行研究。结果:获得相关性较好的定量构效关系方程(R2=0.85),表明喜树碱代谢活... 目的:研究喜树碱代谢活性产物的抗肿瘤定量构效关系。方法:采用经典二维定量构效关系方法对代谢类似物的logP、拓扑性指数、电性参数和几何参数等16个参数进行研究。结果:获得相关性较好的定量构效关系方程(R2=0.85),表明喜树碱代谢活性产物的抗肿瘤活性与一阶价分子连接性指数、氮氧电荷绝对值、最大正电荷、零阶价分子连接性指数相关。结论:此模型能有效预测喜树碱代谢活性产物SN-38类似物的构效关系,并对新化合物的设计提供指导。 展开更多
关键词 喜树碱 代谢活性物质 构效关系 抗肿瘤
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可可链霉菌182-2活性代谢产物对烟草赤星病菌的作用 被引量:6
8
作者 高芬 吴元华 王梦亮 《中国农业科学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第23期4933-4940,共8页
【目的】明确可可链霉菌(Streptomyces cacaoi)182-2的活性代谢产物——KA08对烟草赤星病菌(Alternaria alternata)的抑菌活性及其机理,为后续农用抗生素产品开发和应用提供科学依据。【方法】采用菌丝湿重法和培养皿中萌发法,测定KA08... 【目的】明确可可链霉菌(Streptomyces cacaoi)182-2的活性代谢产物——KA08对烟草赤星病菌(Alternaria alternata)的抑菌活性及其机理,为后续农用抗生素产品开发和应用提供科学依据。【方法】采用菌丝湿重法和培养皿中萌发法,测定KA08对烟草赤星病菌菌丝生长和孢子萌发的抑制作用;采用电导率法和紫外吸收法测定其对细胞膜渗透性、麦角甾醇含量、脂质过氧化程度、可溶性蛋白含量的影响。【结果】KA08对烟草赤星病菌菌丝生长和孢子萌发均有强烈的抑制作用,同时,还可造成菌丝节间缩短、扭曲,芽管顶端膨大,并产生大量囊状膨大物。处理24 h时,对孢子萌发的抑菌中浓度为177.53μg·mL-1。抑菌机理研究发现KA08能导致菌丝体内电解质泄漏,细胞膜上麦角甾醇含量显著降低,脂质过氧化产物—丙二醛含量明显升高,并显著抑制菌丝体内蛋白质含量。【结论】农抗KA08对烟草赤星病菌具有显著抑制作用,主要通过抑制菌丝细胞膜上麦角甾醇合成,引发细胞膜脂质过氧化而使病菌细胞膜受损、通透性增加,从而导致菌丝生长受阻。细胞膜是KA08的主要作用位点之一。 展开更多
关键词 可可链霉菌182-2 活性代谢产物 烟草赤星病菌 作用机制
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人血浆中氯吡格雷及其活性代谢物的LC-MS/MS法测定 被引量:6
9
作者 田溪 杨秀岭 +2 位作者 张志清 王淑梅 董维冲 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期202-206,共5页
建立了液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的氯吡格雷(1)及其活性代谢物(2)。以2-溴-3'-甲氧基苯乙酮(MPB)作为衍生化试剂,以噻氯匹定(3)为内标,使用Diamonsil C_(18)色谱柱,流动相为乙腈∶1 mmol/L乙酸铵水溶液(含0.01%甲酸... 建立了液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的氯吡格雷(1)及其活性代谢物(2)。以2-溴-3'-甲氧基苯乙酮(MPB)作为衍生化试剂,以噻氯匹定(3)为内标,使用Diamonsil C_(18)色谱柱,流动相为乙腈∶1 mmol/L乙酸铵水溶液(含0.01%甲酸)(80∶20)。使用电喷雾电离源(ESI),正离子模式、多反应监测(MRM)监测离子对m/z 322.2→m/z 212.0(1)、m/z 504.4→m/z 354.1(2)和m/z 264.2→m/z 154.1(3)。血浆中的1和2衍生物在0.53~52.50 ng/ml和2~200 ng/ml范围内线性关系良好,最低定量限(LLOQ)为0.53和2.00 ng/ml,日内和日间RSD均小于10%。 展开更多
关键词 氯吡格雷 活性代谢产物 液相色谱-串联质谱 测定
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源自罗伊氏乳杆菌的活性物质及其潜在应用
10
作者 田兆红 《安徽农业科学》 CAS 2024年第1期1-6,共6页
罗伊氏乳杆菌(Lactobacillus reuteri)属于乳酸菌,是人类和动物胃肠道中乳杆菌属的主要物种之一。综述来源于罗伊氏乳杆菌的活性代谢物,包括其在不同培养基中的培养物、代谢物、非活菌株和无细胞上清液。从益生菌、医药应用、食物保存3... 罗伊氏乳杆菌(Lactobacillus reuteri)属于乳酸菌,是人类和动物胃肠道中乳杆菌属的主要物种之一。综述来源于罗伊氏乳杆菌的活性代谢物,包括其在不同培养基中的培养物、代谢物、非活菌株和无细胞上清液。从益生菌、医药应用、食物保存3个方面系统分析罗伊氏乳杆菌活性代谢产物的应用,为源于罗伊氏乳杆菌的活性物质的潜在应用研究提供参考。 展开更多
关键词 罗伊氏乳杆菌 活性代谢物 应用
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分析急性冠状动脉综合征患者体内氯吡格雷活性代谢产物的影响因素 被引量:6
11
作者 苏子云 袁叶 +4 位作者 陈婉雁 李浩然 彭怡 刘剑 杨秀岭 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期355-358,共4页
目的分析影响急性冠状动脉综合征(ACS)患者体内氯吡格雷活性代谢产物血浆浓度的主要因素。方法105例ACS患者均给予阿司匹林100 mg·d^(-1)及氯吡格雷75 mg·d^(-1),连续口服4 d;第5天晨起空腹给药1 h后,抽取静脉血4 m L,用乙二... 目的分析影响急性冠状动脉综合征(ACS)患者体内氯吡格雷活性代谢产物血浆浓度的主要因素。方法105例ACS患者均给予阿司匹林100 mg·d^(-1)及氯吡格雷75 mg·d^(-1),连续口服4 d;第5天晨起空腹给药1 h后,抽取静脉血4 m L,用乙二胺四乙酸抗凝。其中2 m L立即加入500 mmol·L^(-1)的2-溴-3’-甲氧基苯乙酮(MPB)溶液20μL,用于检测氯吡格雷活性代谢产物的浓度;另2 m L用于荧光检测细胞色素P450 2C19*2(CYP2C19*2)、*3和氧磷酶1(PON1)基因型。用单因素分析探索二分类变量及等级资料对氯吡格雷活性代谢产物血药浓度的影响,用Spearman分析探索氯吡格雷活性代谢产物血药浓度与连续性变量的相关性。结果糖尿病、高脂血症、PON1携带、进行经皮冠状动脉介入手术后与氯吡格雷活性代谢产物血药浓度呈负相关(P<0.05),β受体阻滞药、他汀类药物、血清白蛋白(ALB)与氯吡格雷活性代谢产物的浓度呈正相关(P<0.05)。结论糖尿病、高脂血症、PON1携带及进行经皮冠状动脉介入手术后等可减少氯吡格雷活性代谢产物血药浓度,而ALB以及合用β受体阻滞药或他汀类药物可增加其血药浓度。 展开更多
关键词 急性冠状动脉综合征 氯吡格雷 活性代谢产物 血药浓度
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柱前衍生化LC-MS/MS法同时测定人血浆中厄多司坦及其活性代谢物 被引量:6
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作者 金经 陈笑艳 +2 位作者 张逸凡 马智宇 钟大放 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期395-400,共6页
建立快速、灵敏、准确的柱前衍生化液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法同时测定人血浆中厄多司坦及其含巯基活性代谢物,并将其应用于厄多司坦片人体药动学研究。厄多司坦及其活性代谢物分别以对乙酰氨基酚和卡托普利为内标。100μL血浆样品... 建立快速、灵敏、准确的柱前衍生化液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法同时测定人血浆中厄多司坦及其含巯基活性代谢物,并将其应用于厄多司坦片人体药动学研究。厄多司坦及其活性代谢物分别以对乙酰氨基酚和卡托普利为内标。100μL血浆样品经2-溴-3'-甲氧基苯乙酮衍生化处理后以甲醇(含0.1%甲酸)-5 mmol.L 1醋酸铵(含0.1%甲酸)为流动相梯度洗脱,Agilent XDB-C18色谱柱(50 mm×4.6 mm ID,1.8μm)分离。采用电喷雾电离源,多反应监测方式进行正离子检测。测定人血浆中厄多司坦及其活性代谢物的标准曲线线性范围分别为5~3 000 ng.mL 1和5~10 000 ng.mL 1,定量下限均为5.00 ng.mL 1。厄多司坦片人体药动学研究发现,含巯基活性代谢物曲线下面积(AUC)是原形药物的6.2倍,平均滞留时间(MRT)为(7.51±0.788)h,为合理制订给药方案提供了药动学依据。 展开更多
关键词 液相色谱串联质谱法 厄多司坦 药动学 活性代谢物
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HPLC-MS/MS法同时测定人血浆中替诺福韦艾拉酚胺及其代谢物替诺福韦的浓度和临床应用 被引量:5
13
作者 胡伟 杨乐婷 +1 位作者 蒋学华 王凌 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1200-1206,共7页
目的:建立快速、灵敏的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法同时测定人血浆中替诺福韦艾拉酚胺(TAF)及其活性代谢产物替诺福韦(TFV)的浓度,并研究该药物在人体内的药动学特征。方法:采用Capcell pake ADME色谱柱(75 mm×2.1 mm,5... 目的:建立快速、灵敏的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)方法同时测定人血浆中替诺福韦艾拉酚胺(TAF)及其活性代谢产物替诺福韦(TFV)的浓度,并研究该药物在人体内的药动学特征。方法:采用Capcell pake ADME色谱柱(75 mm×2.1 mm,5μm),以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相,梯度洗脱,流速0.4mL·min^-1,进样量5μL;采用多反应监测(MRM),选择质荷比(m/z)477.3/346.1(TAF)、288.2/176.0(TFV)、484.3/346.1(内标1:TAF-d7)及294.2/182.0(内标2:TFV-d6)进行检测。结果:TAF与TFV质量浓度分别在0.1~400 ng·mL^-1及0.4~20 ng·mL^-1范围内线性关系良好,定量下限分别为0.100 0ng·mL^-1及0.400 0 ng·mL^-1,日内、日间精密度均小于9.0%,准确度分别为94.1%~99.2%和95.5%~112.8%。健康中国人服用富马酸替诺福韦艾拉酚胺片25 mg后,TAF主要药动学参数:Cmax=(207.97±61.08)ng·mL^-1,T1/2=(0.54±0.15)h,AUC0-∞=(126.07±42.67)h·ng·mL^-1;TFV主要药动学参数:Cmax=(8.76±1.46)ng·mL^-1,T1/2=(29.47±4.16)h,AUC0-∞=(193.19±45.75)h·ng·mL^-1。结论:该方法适用于TAF及其代谢产物TFV的血药浓度检测,并提供药动学参数。 展开更多
关键词 替诺福韦艾拉酚胺 替诺福韦 核苷类逆转录酶抑制剂 抗病毒药物 活性代谢物 磷酰胺酯前体药物 血浆药物浓度 药动学 高效液相色谱串联质谱法
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海洋放线菌活性代谢产物的研究进展 被引量:5
14
作者 宗志友 魏刚 +1 位作者 斯聪聪 王莹 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2011年第7期3808-3810,共3页
简要介绍了海洋放线菌的研究背景,重点对近年来发现的由海洋放线菌产生的活性代谢产物的研究进展作一概述,并对这些代谢产物依据其结构进行分类概述。
关键词 海洋放线菌 活性代谢产物 结构 分类
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UPLC-MS/MS法同时测定人血浆中氯吡格雷及其代谢物的浓度 被引量:4
15
作者 孙增先 王海东 +2 位作者 倪善红 程聪 刘乃丰 《中国药房》 CAS 北大核心 2015年第35期4942-4945,共4页
目的:建立同时测定人血浆中氯吡格雷(CLO)及其活性代谢产物(CATM)、非活性代谢产物(CCAM)浓度的方法,并用于药动学研究。方法:取烷化剂2-溴-3′-甲氧基苯乙酮(MPB)保护的血浆样品,经乙腈沉淀蛋白后,以卡马西平为内标,采用超... 目的:建立同时测定人血浆中氯吡格雷(CLO)及其活性代谢产物(CATM)、非活性代谢产物(CCAM)浓度的方法,并用于药动学研究。方法:取烷化剂2-溴-3′-甲氧基苯乙酮(MPB)保护的血浆样品,经乙腈沉淀蛋白后,以卡马西平为内标,采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定。色谱柱为Waters ACQUITY UPLC HSS T3,流动相为水(含0.1%甲酸)-乙腈(含0.1%甲酸),梯度洗脱,流速为0.50 ml/min。采用电喷雾电离源(ESI),多反应监测(MRM)方式进行正离子监测,用于定量分析的离子对分别为m/z 322.1→211.8(CLO)、m/z 504.1→155.0(CATM烷化衍生物,CATMD)、m/z 308.3→198.0(CCAM)、m/z 273.2→194.3(内标)。结果:CLO、CATMD、CCAM血药浓度分别在0.03-20.00、0.30-200.00、10.00-10 000.00 ng/ml范围内线性关系良好;日内、日间RSD〈15%,相对误差(RE)为-3.5%-5.7。5名健康受试者单剂量口服CLO 300 mg后,CLO、CATM、CCAM的cmax分别为(7.89±5.46)、(15.58±8.08)、(8 023.33±1 047.39)ng/ml,tmax分别为(1.25±0.43)、(1.25±0.43)、(1.67±0.29)h,t1/2分别为(2.31±0.61)、(0.64±0.08)、(6.53±2.55)h,AUC0-t分别为(17.19±14.59)、(21.39±9.58)、(30 648.85±8 026.63)ng·h/ml。结论:该方法操作简便、灵敏度高、分析时间短,适用于CLO及其代谢物血药浓度测定及药动学研究。 展开更多
关键词 氯吡格雷 活性代谢产物 非活性代谢产物 超高效液相色谱-串联质谱法 血药浓度 药动学
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红树林放线菌生物多样性及其代谢产物的研究进展 被引量:4
16
作者 蒋莲秀 莫刚 +2 位作者 戴支凯 陈建宏 黄大林 《贵州农业科学》 CAS 北大核心 2014年第10期158-163,共6页
红树林放线菌具有极其丰富的多样性以及独特的代谢途径,其代谢产物结构新颖、生物活性显著,已成为抗菌、抗肿瘤、酶活性及酶的抑制剂等新药开发的重要来源。从红树林放线菌的生物多样性、代谢产物及其生物活性等方面对红树林放线菌的研... 红树林放线菌具有极其丰富的多样性以及独特的代谢途径,其代谢产物结构新颖、生物活性显著,已成为抗菌、抗肿瘤、酶活性及酶的抑制剂等新药开发的重要来源。从红树林放线菌的生物多样性、代谢产物及其生物活性等方面对红树林放线菌的研究现状进行综述。 展开更多
关键词 红树林 放线菌 多样性 活性代谢物 生物活性
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改进的LC-MS/MS法同时测定人血浆中奥司他韦及其活性代谢产物浓度 被引量:4
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作者 容志欢 张博 +3 位作者 李鑫 相佳宏 石晓伟 李德强 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第11期1425-1429,共5页
目的改进一种同时测定人血浆中奥司他韦及其活性代谢产物奥司他韦酸浓度的LC-MS/MS方法。方法人全血预先加入双-(对-硝基苯基)磷酸酯(BNPP;酯酶抑制药)处理,血浆样本加入甲醇沉淀蛋白。色谱柱为Synergi fusion-RP C18(50.0 mm×3.0 ... 目的改进一种同时测定人血浆中奥司他韦及其活性代谢产物奥司他韦酸浓度的LC-MS/MS方法。方法人全血预先加入双-(对-硝基苯基)磷酸酯(BNPP;酯酶抑制药)处理,血浆样本加入甲醇沉淀蛋白。色谱柱为Synergi fusion-RP C18(50.0 mm×3.0 mm, 4μm),流动相为0.2%甲酸-甲醇,梯度洗脱,流速为0.6 mL·min^(-1)。用电喷雾正离子多反应监测。考察该方法的专属性、标准曲线与定量下限、精密度与回收率、基质效应和稳定性。结果奥司他韦和奥司他韦酸的线性浓度范围分别为0.4~200.0 ng·mL^(-1)和2.0~1 000.0 ng·mL^(-1),线性相关系数均>0.998 0,日内标准偏差均小于6.24%,日间标准偏差均小于5.23%,绝对回收率可达90.82%以上。样本稳定性良好。结论本方法用BNPP作为酯酶抑制药,改进了LC-MS/MS法同时测定血浆中奥司他韦及其活性代谢产物奥司他韦酸药物浓度,适用于临床治疗药物监测。 展开更多
关键词 奥司他韦 活性代谢物 治疗药物监测 人血浆 液相色谱-串联质谱
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反式曲马多及其活性代谢物的高效液相色谱测定法及药动学 被引量:3
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作者 于洋 王娜 刘会臣 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期323-325,共3页
目的 :建立人血清中反式曲马多 (transT)及其活性代谢物反式氧去甲基曲马多 (M 1)同时测定的HPLC荧光分析法并研究其人体药动学。方法 :血清样品经乙酸乙酯提取后 ,以顺式曲马多为内标 (cisT) ,在Irregular -HC18色谱柱 (4 .6mm× 2... 目的 :建立人血清中反式曲马多 (transT)及其活性代谢物反式氧去甲基曲马多 (M 1)同时测定的HPLC荧光分析法并研究其人体药动学。方法 :血清样品经乙酸乙酯提取后 ,以顺式曲马多为内标 (cisT) ,在Irregular -HC18色谱柱 (4 .6mm× 2 5 0mm ,10 μm)上 ,以乙腈 0 .0 8mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液 (含三乙胺 1.2 % ,磷酸调 pH5 .0 ) (2 2∶78)为流动相 ,荧光检测 ,峰高比定量。 18名受试者口服单剂量盐酸transT片 (1片∶5 0mg) 2片后 ,测定其血清中transT及M 1的浓度 ,求算药动学参数。结果 :血清中组份无干扰。18名受试者口服单剂量盐酸transT片后 ,transT和M1的主要药动学参数如下 :Tmax分别为 (1.8± 0 .7)h和 (2 .7± 1.2 )h、Cmax分别为 (35 2± 84 ) μg·L-1和 (87± 2 2 ) μg·L-1、AUC0 -∞ 分别为 (3396± 911) μg·h·L-1和 (12 96± 2 97) μg·h·L-1、t1/2 为 (7.4± 1.9)h和 (9.0± 1.7)h。结论 :该法准确、简便、快速 ,全部测定可在 9min内完成 ,适于人体药物动力学研究。 展开更多
关键词 反式曲马多 反式氧去甲基曲马多 活性代谢物 顺反异构体 液相色谱荧光分析法 药动学
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LC-MS/MS法同时测定人血浆中西地那非及其活性代谢物的浓度 被引量:3
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作者 罗茜 许浩云 +4 位作者 杨真清 尹金玲 熊文刚 王锌源 范明霞 《海峡药学》 2019年第6期40-44,共5页
目的 建立人血浆中西地那非及其活性代谢物同时测定的方法 .方法采用LC-MS/MS分析,色谱柱为00B-4454-B0(Gemini?5μm NX-C18110?,50×2mm),流动相A为0.1% 甲酸的水溶液,流动相B为0.1% 甲酸的乙腈溶液.结果 在2.00~1000ng·mL-1... 目的 建立人血浆中西地那非及其活性代谢物同时测定的方法 .方法采用LC-MS/MS分析,色谱柱为00B-4454-B0(Gemini?5μm NX-C18110?,50×2mm),流动相A为0.1% 甲酸的水溶液,流动相B为0.1% 甲酸的乙腈溶液.结果 在2.00~1000ng·mL-1范围内,西地那非及N-去甲基西地那非两者峰面积与内标峰面积的比值和浓度的线性关系均良好,批内、批间RSD均小于10.结论 本试验所建立的LC-MS/MS分析方法准确、灵敏、方便,可用于西地那非及其代谢物的人体药动学研究. 展开更多
关键词 西地那非 N-去甲基西地那非 LC-MS/MS 药代动力学
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复方他扎罗汀丙酸氯倍他索软膏有关物质的色谱-质谱结构鉴定 被引量:3
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作者 关蓉 周瑞琪 +3 位作者 陆宇婷 宋敏 杨林 杭太俊 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期2126-2135,共10页
目的:采用色谱-质谱联用技术鉴定新型外用制剂复方他扎罗汀丙酸氯倍他索软膏中的有关物质,为其质量研究提供参考依据。方法:采用Phecda C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.1%乙酸铵/0.2%甲酸水溶液-甲醇-乙腈(70∶21∶9)为流动相A... 目的:采用色谱-质谱联用技术鉴定新型外用制剂复方他扎罗汀丙酸氯倍他索软膏中的有关物质,为其质量研究提供参考依据。方法:采用Phecda C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.1%乙酸铵/0.2%甲酸水溶液-甲醇-乙腈(70∶21∶9)为流动相A,甲醇-乙腈(70∶30)为流动相B,进行线性梯度洗脱,检测波长为240 nm和325 nm,分别对丙酸氯倍他索和他扎罗汀的有关物质进行检测;采用电喷雾正离子化-飞行时间质谱法(ESI+-TOF/MS)测定各有关物质的准确质量和元素组成,三重四极杆串联质谱测定子离子特征,解析鉴定有关物质的结构。结果:在所建立的条件下,复方他扎罗汀丙酸氯倍他索软膏中的主成分他扎罗汀、丙酸氯倍他索及有关物质分离良好,检测并鉴定出12个有关物质,其中7个为他扎罗汀有关物质,5个为丙酸氯倍他索有关物质;鉴定出有关物质2、5、6、8、9、11和12分别为他扎罗汀亚砜、他扎罗汀酸、他扎罗汀酸甲酯、倍他米松17-丙酸酯、氯倍他索、倍他米松21-丙酸酯和17α-螺环化合物,均为已知有关物质,而未知有关物质1、3、4、7和10为本研究首次鉴定。结论:建立的色谱-质谱联用方法能有效地分离鉴定复方他扎罗汀丙酸氯倍他索软膏中的有关物质,鉴定结果为其质量控制提供了参考。 展开更多
关键词 他扎罗汀 丙酸氯倍他索 他扎罗汀酸 活性代谢产物 维A酸类药物 糖皮质激素类药物 有关物质 结构鉴定 色谱-质谱联用
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