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5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-氧乙酰腙类衍生物的合成与生物活性 被引量:37
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作者 陈琼 龙德清 +3 位作者 程靖 李晶 刘祖明 杨光富 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第3期454-459,共6页
以5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶2甲硫醚为起始原料,设计合成了15个新型的5,7-二甲基1,2,4三唑并[1,5-a]嘧啶2氧乙酰腙及10个(R)5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶2氧(α甲基)乙酰腙类化合物,通过元素分析、MS和1HNMR对所合成... 以5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶2甲硫醚为起始原料,设计合成了15个新型的5,7-二甲基1,2,4三唑并[1,5-a]嘧啶2氧乙酰腙及10个(R)5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶2氧(α甲基)乙酰腙类化合物,通过元素分析、MS和1HNMR对所合成的化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物表现出不同程度的除草及杀菌活性.目标化合物中引入手性中心有利于生物活性的提高. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶 酰腙 生物活性 手性中心
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2-苄硫基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类衍生物的合成及其抑菌活性 被引量:9
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作者 鲍小平 熊启中 +3 位作者 邹林波 张峰 刘勇 蹇军友 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期53-57,共5页
采用活性单元拼接法在1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶环的2-位和7-位分别引入苄基硫醚和不同的酰腙单元,设计并合成了12个新型2-苄硫基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类衍生物(1a~1l),其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。初... 采用活性单元拼接法在1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶环的2-位和7-位分别引入苄基硫醚和不同的酰腙单元,设计并合成了12个新型2-苄硫基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类衍生物(1a~1l),其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,1a~1l对黄瓜灰霉菌具有明显的抑制活性。 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶 乙酰腙 合成 抑菌活性
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2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类衍生物的合成及抑菌活性研究 被引量:8
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作者 熊启中 刘军虎 +1 位作者 林选福 鲍小平 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1951-1957,共7页
以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,设计合成了24个新型的2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类化合物5a~5x,通过1H NMR,IR,MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结... 以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,设计合成了24个新型的2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类化合物5a~5x,通过1H NMR,IR,MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-4-甲氧基苯甲醛腙(5k),N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-2-氯-5-硝基苯甲醛腙(5p)和N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-苯丙烯醛腙(5s)对黄瓜灰霉病菌的抑制率均超过70%. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶 酰腙 合成 抑菌活性
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