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新型A环失碳甾体化合物的合成及其抑制黄体细胞的生物活性 被引量：4
1
作者 刘静 郑伟 +1 位作者 陈海林 陈建兴 《生殖与避孕》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期272-276,共5页
目的:通过改造双炔失碳酯的化学结构,获得活性更高、副作用更小的避孕药。方法:以双酮为原料,结合双烯孕腈的药物结构特点对双炔失碳酯进行化学结构改造。结果:合成了6个新型A环失碳甾体化合物,其体外生物试验结果显示,其中2个化合物的... 目的:通过改造双炔失碳酯的化学结构,获得活性更高、副作用更小的避孕药。方法:以双酮为原料,结合双烯孕腈的药物结构特点对双炔失碳酯进行化学结构改造。结果:合成了6个新型A环失碳甾体化合物,其体外生物试验结果显示,其中2个化合物的体外生物活性高于双炔失碳酯。结论:双炔失碳酯的分子结构经改造后仍具优良的体外生物活性,提示这一类别的化合物结构与生物活性有构效关系,值得进一步研究。 展开更多
关键词 双炔失碳酯 A环失碳甾体 黄体细胞
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甾体不对称合成的研究——ⅩⅥ.dl-3-氧杂-A-失碳甾体化合物的合成
2
作者 魏国平 周维善 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第1期69-72,共4页
在探索新的更有效的避孕药研究中,我们设计了两个新化合物,A-失碳-△^(3(5),9(10))-二烯甾体1a和1b作为合成研究的目标分子。前文已报道1a的中间体,消旋和(+)-2,18-二甲基-A-失碳-3-氧杂-1,5(10),9(11)-雌甾三烯-17-酮的合成。本文报道1... 在探索新的更有效的避孕药研究中,我们设计了两个新化合物,A-失碳-△^(3(5),9(10))-二烯甾体1a和1b作为合成研究的目标分子。前文已报道1a的中间体,消旋和(+)-2,18-二甲基-A-失碳-3-氧杂-1,5(10),9(11)-雌甾三烯-17-酮的合成。本文报道1b的中间体dl-2-甲基-A-失碳-3-氧杂-1,5(10),9(11)-雌甾三烯-17-酮(8)的合成(图式1)。 展开更多
关键词 呋喃基二噻烷 二酮砜 A-失碳甾体
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