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5-氟胞苷和5'-脱氧-5-氟胞苷的合成 被引量:2
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作者 方峰 万欢 +2 位作者 许煦 马红梅 冀亚飞 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期328-329,343,共3页
5-氟胞嘧啶经苯甲酰化保护后分别与供糖体四乙酰核糖和5-脱氧三乙酰核糖缩合,再经氨解,以45.7%和42.6%的收率分别制得5-氟胞苷和5'-脱氧-5-氟胞苷。
关键词 5-氟胞苷 5'-脱氧-5-氟胞苷 苯甲酰化 卡培他滨 中间体 合成
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一锅法合成N_4-乙酰-5-氟胞苷的新工艺研究 被引量:2
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作者 王相承 袁天平 李建 《应用化工》 CAS CSCD 2011年第3期486-488,491,共4页
介绍了合成N4-乙酰氟胞苷的新工艺。在溶剂中5-氟胞嘧啶∶六甲基二硅胺烷(HMDS)∶三甲基氯硅烷(TMCS)∶四乙酰核糖(摩尔比)=1∶0.8∶0.8∶1,以无水四氯化锡为催化剂,一锅法合成5-氟胞苷,并以甲醇为溶剂直接用乙酐酰化得到N4-乙酰氟胞苷... 介绍了合成N4-乙酰氟胞苷的新工艺。在溶剂中5-氟胞嘧啶∶六甲基二硅胺烷(HMDS)∶三甲基氯硅烷(TMCS)∶四乙酰核糖(摩尔比)=1∶0.8∶0.8∶1,以无水四氯化锡为催化剂,一锅法合成5-氟胞苷,并以甲醇为溶剂直接用乙酐酰化得到N4-乙酰氟胞苷。总收率77%以上。 展开更多
关键词 5-氟胞嘧啶 5-氟胞苷 N4-乙酰氟胞苷 一锅法
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5-氟胞嘧啶核苷的合成 被引量:2
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作者 程先超 刘新泳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第11期669-669,696,共2页
5-Fluorocytidine was synthesized by condensation of N,O-di-silylated 5-fluorocytosine with 1,2,3,5-tetra-O-acetyl-β-D-ribofuranose and subsequent aminolysis in an overall yield of 46%.
关键词 合成中间体 嘧啶核苷 三甲基氯硅烷 六甲基二硅氮烷 反应条件 硅烷化试剂 抗肿瘤药 合成路线
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抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺改进 被引量:3
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作者 刘婧 《安徽化工》 CAS 2008年第6期30-31,共2页
目的:改进抗肿瘤药物卡培他滨中间产物2′,3′,5′-O-三乙酰-5-氟胞苷的合成工艺。方法:2′,3′,5′-O-三乙酰-5-氟胞苷制备过程中,分别考察了用碳酸氢钠、碳酸钠、不同浓度氢氧化钠溶液中和反应液pH至中性对后处理操作及产品收率的影... 目的:改进抗肿瘤药物卡培他滨中间产物2′,3′,5′-O-三乙酰-5-氟胞苷的合成工艺。方法:2′,3′,5′-O-三乙酰-5-氟胞苷制备过程中,分别考察了用碳酸氢钠、碳酸钠、不同浓度氢氧化钠溶液中和反应液pH至中性对后处理操作及产品收率的影响。结果:用2mol/L的氢氧化钠溶液中和反应液至中性为最佳合成工艺。结论:改进后的合成工艺,简化了实验操作,降低了反应成本,提高了2′,3′,5′-O-三乙酰-5-氟胞苷的收率,使之达到88.5%。 展开更多
关键词 卡培他滨 2’ 3’ 5'-O-互乙酰-5-氟胞苷 工艺改进 收率
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Vacuum Ultraviolet Photoionization and Dissociative Photoionization of Capecitabine, 5'-Deoxy-5-fluorocytidine, and 5'-Deoxy-5-fluorouridine
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作者 王健 汤文建 +2 位作者 叶丽丽 张李东 潘洋 《Chinese Journal of Chemical Physics》 SCIE CAS CSCD 2013年第1期20-26,I0003,共8页
Vacuum ultraviolet (VUV) photoionization and dissociative photoionization of capecitabine and its metabolites, 51-deoxy-5-fiuorocytidine (5'-DFCR) and 51-deoxy-5- fiuorouridine (5'- DFUR), were investigated wi... Vacuum ultraviolet (VUV) photoionization and dissociative photoionization of capecitabine and its metabolites, 51-deoxy-5-fiuorocytidine (5'-DFCR) and 51-deoxy-5- fiuorouridine (5'- DFUR), were investigated with infrared laser desorption/tunable synchrotron VUV photoionization mass spectrometry. Molecular ions (M+) with small amounts of fragments can be found for these compounds at relatively low photon energies, while more fragment ions would be produced by increasing the photon energies. (M-H2O)+, (base+H)+, (base+2H)+, (base+30)+, (base+60)+, and sugar moiety were proposed for these nucleoside drugs with similar backbones. Decomposition channels for the major fragments were discussed in detail. Moreover, ab initio calculations were introduced to study the dehydration pathways of three fluoro-nucleosides. Corresponding appearance energies for the (M-H2O)+ ions were computed. 展开更多
关键词 CAPECITABINE 5'-Deoxy-5-fluorocytidine 5t-Deoxy-5-fluorouridine Photoion-ization Mass spectrometry Synchrotron radiation
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5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:1
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作者 余建鑫 张万年 +2 位作者 姚建忠 盛春泉 吴广 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2007年第3期135-139,共5页
目的设计并合成具有抗肿瘤活性的5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物。方法2′,3′-O-二乙酰-5′-脱氧-5-氟胞苷在三氯氧磷存在下与1,2,4-三唑缩合得到1-(2′,3′-O-二乙酰-5′-脱氧-β-D-呋喃核糖)-4-(1,2,4-三唑-1-基)-5-氟嘧啶-2-(1H)-酮(3)... 目的设计并合成具有抗肿瘤活性的5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物。方法2′,3′-O-二乙酰-5′-脱氧-5-氟胞苷在三氯氧磷存在下与1,2,4-三唑缩合得到1-(2′,3′-O-二乙酰-5′-脱氧-β-D-呋喃核糖)-4-(1,2,4-三唑-1-基)-5-氟嘧啶-2-(1H)-酮(3),后者用不同的亲核基团取代核苷C-4位上的三唑基团,制备一系列含有烷基胺、烷氧基和脒基的5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物。结果合成了15个未见报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR、FAB-MS及元素分析确证。结论抗肿瘤活性测试表明,其中某些化合物的活性与对照药物卡培他滨相当,对肺癌、结肠癌、乳腺癌和肝癌细胞显示出较好的抑制活性。 展开更多
关键词 5'-脱氧-5-氟胞苷 卡培他滨 抗肿瘤活性 MTT法
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