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5-氨基水杨酸维持治疗溃疡性结肠炎114例 被引量:20
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作者 沈姞 李俊霞 +3 位作者 王化虹 李懿璇 田雨 刘新光 《世界华人消化杂志》 CAS 北大核心 2011年第4期416-420,共5页
目的:评估5-氨基水杨酸(5-ASA)对溃疡性结肠炎(UC)缓解期患者维持治疗及影响UC复发的相关因素.方法:回顾性分析2004-01/2010-08在北京大学第一医院消化内科就诊的114例缓解期UC患者的临床资料,纳入分析病例114例.其中,男64例,女50例,年... 目的:评估5-氨基水杨酸(5-ASA)对溃疡性结肠炎(UC)缓解期患者维持治疗及影响UC复发的相关因素.方法:回顾性分析2004-01/2010-08在北京大学第一医院消化内科就诊的114例缓解期UC患者的临床资料,纳入分析病例114例.其中,男64例,女50例,年龄16-76岁.结果:选择应用5-ASA诱导缓解治疗病例75例(65.8%).结果显示:(1)UC复发与性别无关;(2)病程>5年的UC患者复发率显著高于病程≤5年的UC患者(62.1%vs35.7%,P>0.05);(3)轻度UC患者5-ASA维持治疗剂量>2g/d者复发率显著低于≤2g/d者(10%vs33.3%,P<0.05);(4)轻度UC患者复发率显著低于中度和重度患者(24.6%vs83.3%,80.6%,P<0.05);(5)直肠型UC患者复发率(19.2%)较低;(6)诱导缓解治疗达到黏膜愈合患者的复发率显著低于未达到黏膜愈合的患者(4.8%vs89.6%,P<0.05);(7)UC患者诱导缓解后第2年始复发率随时间逐年上升.结论:黏膜愈合及疾病活动程度是影响UC复发率的重要因素,5-ASA是轻-中度UC维持缓解治疗的首选药物,5-ASA维持治疗剂量>2g/d、疗程至少2年以上,可有效降低UC的复发率. 展开更多
关键词 溃疡性结肠炎 5-氨基水杨酸 维持缓解
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Current medical therapy of inflammatory bowel disease 被引量:16
2
作者 Kiron M. Das Sherif A. Farag 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2000年第4期483-489,共7页
INTRODUCTIONThe 1990’s have brought a significant promise and the hopefor a better and brighter future in the new millennium forpatients with inflammatory bowel disease(IBD).A betterunderstanding of the pathophysiolo... INTRODUCTIONThe 1990’s have brought a significant promise and the hopefor a better and brighter future in the new millennium forpatients with inflammatory bowel disease(IBD).A betterunderstanding of the pathophysiology of IBD symptoms hasled to newer treatment modalities and streamlining oftherapy for specific subsets of patients. 展开更多
关键词 ULCERATIVE COLITIS Crohn’s disease therapy SULFASALAZINE 5-aminosalicylic acid GLUCOCORTICOIDS immunosuppresive AGENTS IMMUNOMODULATORY AGENTS antibiotics nutrition
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5-氨基水杨酸结肠定位给药pH与时间同时控释小丸的制备与体外释放 被引量:10
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作者 徐彦 齐宪荣 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期129-133,共5页
目的:用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸(5-ASA)结肠定位小丸给药系统。方法:以EudragitRL30D作为时间控释包衣内层,Eudragit S水分散体作为pH控释外层,三乙酸甘油酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备pH值与时间同时控释的小丸,用释... 目的:用水分散体包衣技术制备5-氨基水杨酸(5-ASA)结肠定位小丸给药系统。方法:以EudragitRL30D作为时间控释包衣内层,Eudragit S水分散体作为pH控释外层,三乙酸甘油酯为增塑剂,使用流化床包衣设备,制备pH值与时间同时控释的小丸,用释放度测定法研究小丸在不同pH介质中的释放度。结果:小丸在模拟胃酸情况下不释药,在变换pH 7.5条件下9h内释药完全。Eudragit S层保证小丸安全通过胃;而药物释放速度是由丸心、Eudragit RL30D时间控释层来控制。利用小肠相对恒定的转运时间(3-4h)和小肠末端高pH(7-8),及不同Eudragit 聚合物的pH性质制备了较可靠的多剂量结肠给药系统。结论:通过调整内外层包衣厚度可制备5-ASA结肠定位释放小丸。 展开更多
关键词 5-氨基水杨酸 pH与时间控释小丸 结肠定位给药 优特奇 水分散体
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康复新液灌肠治疗溃疡性结肠炎疗效观察 被引量:12
4
作者 刘剑 刘洁 +1 位作者 任宏颖 沙巴义丁.吐尔逊 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第22期1888-1889,1892,共3页
目的:使用康复新液治疗溃疡性结肠炎(UC),观察其临床疗效及安全性。方法:采用随机、对照的研究方法,将符合入选标准的77例溃疡性结肠炎患者随机分为2组,治疗组39例(康复新液组),对照组38例(5-ASA组),分别于治疗前后对症状、体征积分,生... 目的:使用康复新液治疗溃疡性结肠炎(UC),观察其临床疗效及安全性。方法:采用随机、对照的研究方法,将符合入选标准的77例溃疡性结肠炎患者随机分为2组,治疗组39例(康复新液组),对照组38例(5-ASA组),分别于治疗前后对症状、体征积分,生活质量量化评分;治疗2周后评价其临床疗效及安全性。随访3个月分别观察其复发率。结果:(1)治疗2周后疾病总体疗效评价:治疗组总有效率84.2%,对照组总有效率84.6%,2组间差别无统计学意义(P>0.05)。(2)治疗2周后主要症状、体征疗效评价:2组治疗前后自身比较均有改善,差异有统计学意义(P<0.05),显示2种治疗方式均可明显缓解患者症状及体征。(3)治疗2周后2组间症状积分比较,差异有统计学意义(P<0.05),说明康复新液治疗溃疡性结肠炎对改善患者症状体征方面优于对照组。(4)治疗2周后生活质量评分:2组治疗前后自身比较均有改善,治疗组优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。(5)随访3个月后疾病复发率比较:治疗组复发率12.5%,对照组复发率22.2%,2组间差别有统计学意义(P<0.05)。结论:康复新液灌肠治疗溃疡性结肠炎安全有效,可以改善患者临床症状和体征,提高患者的生活质量。 展开更多
关键词 康复新液 结肠炎 5-氨基水杨酸
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邻香草醛缩5-氨基水杨酸Schiff碱稀土配合物的合成与表征 被引量:8
5
作者 张秀英 李书静 雷雪峰 《稀土》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第6期15-18,共4页
通过邻香草醛和5-氨基水杨酸的反应合成了一个新的四齿Sch iff碱配体HL,红外光谱和核磁共振氢谱证明配体中有四个配位原子,分别是酚羟基氧原子、亚甲胺基团上的氮原子以及两个羧基氧原子。通过REC l3与此配体的反应合成了六种新型Sch if... 通过邻香草醛和5-氨基水杨酸的反应合成了一个新的四齿Sch iff碱配体HL,红外光谱和核磁共振氢谱证明配体中有四个配位原子,分别是酚羟基氧原子、亚甲胺基团上的氮原子以及两个羧基氧原子。通过REC l3与此配体的反应合成了六种新型Sch iff碱固体稀土配合物,并通过元素分析、IR、UV-V IS1、H-NM R、热分析和摩尔电导率等物理测试手段考察了配合物的组成。结果表明,配体通过其酚羟基氧原子、亚甲胺基团上的氮原子以及两个羧基氧原子与中心离子配位,C l-也参与了配位,中心离子的配位数是7。配合物的组成可能为:RE2L3C l3.nH2O(RE=L a,N d,G d,D y,Y b,Y)。 展开更多
关键词 稀土 配合物 SCHIFF碱 邻香草醛 5-氨基水杨酸
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氨基水杨酸类药物治疗炎症性肠病的应用进展 被引量:11
6
作者 曲云东 林森 《世界临床药物》 CAS 2008年第12期727-730,共4页
5-氨基水杨酸及其前体药物是临床治疗炎症性肠病和预防其复发的药物。柳氮磺胺吡啶是应用时间最久的5-氨基水杨酸前体药物,但因其不良反应较大而迫使人们不断寻求安全、有效的新型5-氨基水杨酸制剂。近年来新型5-氨基水杨酸前体药物的... 5-氨基水杨酸及其前体药物是临床治疗炎症性肠病和预防其复发的药物。柳氮磺胺吡啶是应用时间最久的5-氨基水杨酸前体药物,但因其不良反应较大而迫使人们不断寻求安全、有效的新型5-氨基水杨酸制剂。近年来新型5-氨基水杨酸前体药物的研究有了较大进展,本文简要综述其进展情况。 展开更多
关键词 炎症性肠病 5-氨基水杨酸 前体药物
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5-氨基水杨酸通过Nrf 2-ARE信号通路对百草枯中毒大鼠肾脏起保护作用 被引量:11
7
作者 王瑜 周满红 +2 位作者 陆元兰 喻安永 李建国 《中华危重病急救医学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第11期961-966,共6页
目的 探讨5-氨基水杨酸(5-ASA)对百草枯(PQ)中毒大鼠肾脏的保护作用及机制.方法将24只健康清洁级成年雄性SD大鼠按随机数字表法分为生理盐水(NS)对照组、5-ASA对照组、PQ模型组和5-ASA干预组,每组6只.采用一次性腹腔注射2% PQ溶液... 目的 探讨5-氨基水杨酸(5-ASA)对百草枯(PQ)中毒大鼠肾脏的保护作用及机制.方法将24只健康清洁级成年雄性SD大鼠按随机数字表法分为生理盐水(NS)对照组、5-ASA对照组、PQ模型组和5-ASA干预组,每组6只.采用一次性腹腔注射2% PQ溶液20 mg/kg复制PQ中毒大鼠模型;NS对照组和5-ASA对照组腹腔注射等量NS.5-ASA对照组和5-ASA干预组分别于注射NS或PQ溶液后2 h一次性灌胃1 mL的5-ASA(75 mg/kg);NS对照组和PQ模型组灌入1 mL双蒸水.观察大鼠行为学改变;于实验开始后24 h采集大鼠右心室血,检测肾损伤标志物及氧化应激指标.取左肾组织,经苏木素-伊红(HE)染色后,于光镜下观察肾组织病理学改变;采用蛋白质免疫印迹试验(Western Blot)检测核因子相关因子2(Nrf 2)、血红素氧合酶-1 (HO-1)蛋白表达.结果 PQ染毒30 min大鼠即出现明显的PQ中毒症状及体征;24 h光镜下观察显示,肾小球毛细血管网淤血,肾小管上皮细胞肿胀,出现空泡变性、坏死,部分核固缩;与NS对照组比较,大鼠尿素氮(BUN)、血肌酐(SCr)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、过氧化氢酶(CAT)和还原型谷胱甘肽(GSH)水平均出现明显异常,肾组织Nrf 2及HO-1蛋白表达明显升高.经5-ASA干预后,大鼠PQ中毒症状及肾组织病理学改变较PQ模型组明显改善;BUN、SCr和MDA较PQ模型组明显降低〔BUN(mmol/L):11.98±1.81比18.56±2.32,SCr(μmol/L):30.67±2.31比43.67±9.02,MDA(μmol/L):5.28±0.43比6.81±1.00〕,SOD活性及CAT、GSH含量较PQ模型组明显升高〔SOD(kU/L):125.49±7.63比106.76±7.94,CAT(ng/L):30.68±3.51比23.05±1.55,GSH(μmol/L):3.81±0.44比3.14±0.17〕,而肾组织Nrf 2和HO-1蛋白表达则均较PQ模型组进一步升高〔Nrf 2蛋白(灰度值):0.76±0.04比0.52±0.03,HO-1蛋白(灰度值):0.56±0.02比0.31±0.02,均P〈0.05〕.单纯给予5-ASA干预对大鼠行为学、� 展开更多
关键词 5-氨基水杨酸 百草枯 中毒 急性肾损伤 Nrf2-ARE信号通路
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七元瓜环作为5-氨基水杨酸结肠给药载体可行性考察 被引量:10
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作者 董南 薛赛凤 +3 位作者 陶朱 赵昱 蔡洁 刘洪材 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第9期1117-1122,共6页
利用荧光光谱法考察了七元瓜环(Q[7])和5-氨基水杨酸(5-ASA)在不同pH条件下的相互作用.在pH=2.0,4.0时,Q[7]与5-ASA可形成1∶1(物质的量比)的包合物;而在pH=5.0,6.0,7.4时未观察到两者之间有明显的相互作用.利用1HNMR技术研究了Q[7]-5-... 利用荧光光谱法考察了七元瓜环(Q[7])和5-氨基水杨酸(5-ASA)在不同pH条件下的相互作用.在pH=2.0,4.0时,Q[7]与5-ASA可形成1∶1(物质的量比)的包合物;而在pH=5.0,6.0,7.4时未观察到两者之间有明显的相互作用.利用1HNMR技术研究了Q[7]-5-ASA固体包合物不同pH值的存在形式.当体系的pH<6.0,5-ASA以包合物的形式存在.而当pH>6.0,包合物的稳定性下降,5-ASA被释放出来以游离的药物分子形式存在,说明5-ASA与Q[7]之间的相互作用依赖于体系的pH值,Q[7]可作为5-ASA结肠给药的一种潜在载体;热动力学的研究表明包合作用主要受到体系焓变的影响;红外光谱,DSC和TG的分析进一步证实了Q[7]-5-ASA固体包合物的形成. 展开更多
关键词 七元瓜环 5-氨基水杨酸 包合物 pH影响
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槲皮素与5-氨基水杨酸协同治疗感染后肠易激综合征大鼠的药效机制 被引量:9
9
作者 张玉春 左晓 +3 位作者 邵云云 饶志 武新安 秦红岩 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第23期2054-2058,共5页
目的:研究槲皮素与5-氨基水杨酸(5-ASA)对感染后肠易激综合征(PI-IBS)的治疗作用及其机制。方法:PI-IBS大鼠模型分别灌胃给予5-ASA、槲皮素或5-ASA联合槲皮素,连续给药2周。腹壁收缩实验测定内脏痛阈值,水应激法评价结肠运动;收集血液... 目的:研究槲皮素与5-氨基水杨酸(5-ASA)对感染后肠易激综合征(PI-IBS)的治疗作用及其机制。方法:PI-IBS大鼠模型分别灌胃给予5-ASA、槲皮素或5-ASA联合槲皮素,连续给药2周。腹壁收缩实验测定内脏痛阈值,水应激法评价结肠运动;收集血液和结肠,液质联用法测定5-ASA及其代谢物N-乙酰-5-ASA含量。结果:与正常组相比,PI-IBS组内脏痛阈值显著降低,结肠排便增多(P<0.05)。与模型组相比,5-ASA联合槲皮素可显著提高PI-IBS大鼠内脏痛阈值并明显减少结肠排便数量,其作用优于各单独用药组。槲皮素可明显增加PI-IBS大鼠结肠5-ASA含量并显著降低N-乙酰-5-ASA含量(P<0.05)。结论:槲皮素联合5-ASA对PI-IBS大鼠具有协同治疗作用,其机制可能与槲皮素抑制5-ASA代谢酶,提高结肠5-ASA浓度从而增强其治疗效果有关。 展开更多
关键词 感染后肠易激综合征 槲皮素 5-氨基水杨酸 内脏痛敏
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5-氨基水杨酸和免疫抑制剂药物预防上消化道型克罗恩病复发的疗效与安全性分析 被引量:8
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作者 陈媛媛 魏娟 +7 位作者 孙晓伟 杨钊 赵丽 陈春燕 吴琳 杨妙芳 汪芳裕 刘炯 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2021年第3期252-257,共6页
目的目前关于上消化道克罗恩病(L4-CD)的药物治疗研究较少。文中旨在比较5-氨基水杨酸(5-ASA)类药物与免疫抑制剂药物预防L4-CD的疗效与安全性分析。方法回顾性分析东部战区总医院2012年1月至2018年12月收治的48例L4-CD患者的临床资料... 目的目前关于上消化道克罗恩病(L4-CD)的药物治疗研究较少。文中旨在比较5-氨基水杨酸(5-ASA)类药物与免疫抑制剂药物预防L4-CD的疗效与安全性分析。方法回顾性分析东部战区总医院2012年1月至2018年12月收治的48例L4-CD患者的临床资料。根据临床用药分为5-ASA组(使用5-ASA,n=30)和免疫抑制剂组(免疫抑制剂硫唑嘌呤、甲氨蝶呤、雷公藤,n=18)。在L4-CD的亚型中,屈氏韧带以上为L4-EGD者(n=28),屈氏韧带以下为L4-空肠与近端回肠者(n=20)。其中L4-EGD者分为5-ASA亚组(使用5-ASA,n=18),免疫亚组(使用免疫抑制剂,n=10);L4-空肠与近端回肠者分为5-ASA空回肠亚组(使用5-ASA,n=12),免疫空回肠亚组(使用免疫抑制剂,n=8)。分别记录在6、12、24个月的临床复发率、内镜复发率、手术复发率,并进行疾病行为(非狭窄非穿透、狭窄、穿透、肛周病变)的比较。结果5-ASA组6个月内内镜、临床复发率(30%、26.7%)较免疫抑制剂组(0%、0%)明显升高(P<0.05),12个月内内镜及临床复发率、24个月内内镜复发及临床复发与手术复发率亦明显升高(P<0.05)。L4-EGD组肛周病变多(P<0.05),L4-空肠与近端回肠组狭窄多(P<0.05)。L4-空肠与近端回肠者5-ASA空回肠亚组6个月内内镜、临床复发率显著高于免疫空回肠亚组(P<0.05),12月及24个月内镜、临床、手术复发率亦显著升高(P<0.05)。结论免疫抑制剂治疗L4-CD较5-氨基水杨酸复发率低、疗效好,有助于维持临床缓解和延迟手术,从而改变疾病的进展和改善预后。 展开更多
关键词 5-氨基水杨酸 免疫抑制剂 上消化道克罗恩病 临床复发 内镜复发
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水杨酸型螯合吸附材料对重金属离子的吸附性能 被引量:8
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作者 安富强 代新 +2 位作者 王晓华 万敏 高建峰 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期446-451,共6页
将5-氨基水杨酸接枝到PGMA/SiO2微粒的聚甲基丙烯酸缩水甘油酯(PGMA)大分子链上,成功制备了一种新型螯合吸附材料ASA-PGMA/SiO2。采用静态法研究了ASA-PGMA/SiO2对重金属离子Cu2+、Cd2+、Zn2+、Pb2+的吸附性能,结果表明其对Cu2+、Cd2+、... 将5-氨基水杨酸接枝到PGMA/SiO2微粒的聚甲基丙烯酸缩水甘油酯(PGMA)大分子链上,成功制备了一种新型螯合吸附材料ASA-PGMA/SiO2。采用静态法研究了ASA-PGMA/SiO2对重金属离子Cu2+、Cd2+、Zn2+、Pb2+的吸附性能,结果表明其对Cu2+、Cd2+、Zn2+、Pb2+具有很强的螯合吸附能力,吸附容量分别可以达到0.42、0.40、0.35、0.31mmol/g。体系的pH对吸附容量影响较大,吸附行为服从Langmuir和Freundlich吸附模型。使用0.1mol/L的盐酸溶液就可实现重金属离子的解吸。通过反复吸附-解吸实验证明ASA-PGMA/SiO2具有良好的重复使用性能。 展开更多
关键词 螯合吸附 重金属离子 5-氨基水杨酸 聚甲基丙烯酸缩水甘油酯 硅胶
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5-氨基水杨酸的合成研究 被引量:5
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作者 何鑫 刘秀杰 +1 位作者 司红强 马博君 《天津理工大学学报》 2009年第3期64-66,共3页
以水杨酸为原料,分别采用浓硝酸和稀硝酸作为硝化试剂,对硝化后的反应液用水重结晶,热滤出的固体部分为5-硝基水杨酸,液体部分冷却后析出副产物3-硝基水杨酸,用浓硝酸制得的5-硝基水杨酸的收率为30.0%,用稀硝酸硝化收率为38.5%.采用混... 以水杨酸为原料,分别采用浓硝酸和稀硝酸作为硝化试剂,对硝化后的反应液用水重结晶,热滤出的固体部分为5-硝基水杨酸,液体部分冷却后析出副产物3-硝基水杨酸,用浓硝酸制得的5-硝基水杨酸的收率为30.0%,用稀硝酸硝化收率为38.5%.采用混酸硝化,主要制得另一副产物3,5-二硝基水杨酸.将5-硝基水杨酸用铁粉还原制得5-氨基水杨酸.5-氨基水杨酸结构经红外吸收光谱分析确证与文献相符;各主、副产物的熔点均与文献报道相符.该合成方法成功合成了5-氨基水杨酸.同时提供了两种制备和分离5-硝基水杨酸和3-硝基水杨酸的方法,两种方法相比,稀硝酸硝化的收率更高. 展开更多
关键词 5-氨基水杨酸 5-硝基水杨酸 3-硝基水杨酸 3 5-二硝基水杨酸 制备
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5-氨基水杨酸制剂研究现状及展望 被引量:7
13
作者 杨志欣 杜素美 《安徽医药》 CAS 2010年第2期125-127,共3页
5-氨基水杨酸是临床治疗溃疡性结肠炎的主要药物,为促进该产品更好地研发与应用,本文就5-ASA目前已上市品种及正处于研发的制剂设计进行较详细的整理,并探讨5-氨基水杨酸临床最佳的制剂形式。
关键词 5-氨基水杨酸 制剂进展 口服结肠定位
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丁酸前药BBA纳米晶的构建及其对结肠癌细胞的抑制作用
14
作者 林燕 兰华琪 +7 位作者 吕诺男 熊梦佳 王诚梽 吴越 孙小端 杜兴杰 刘中兵 钟志容 《西南医科大学学报》 2024年第2期123-129,共7页
目的本研究将丁酸与5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid,5-ASA)通过化学反应合成2-丁酰氧基-5-丁酰胺基苯甲酸(2-butyloxide-5-butylaminobenzoic acid,BBA),作为治疗结肠癌的前体药物,利用纳米技术制备BBA纳米晶缓控释制剂,并探讨BBA... 目的本研究将丁酸与5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid,5-ASA)通过化学反应合成2-丁酰氧基-5-丁酰胺基苯甲酸(2-butyloxide-5-butylaminobenzoic acid,BBA),作为治疗结肠癌的前体药物,利用纳米技术制备BBA纳米晶缓控释制剂,并探讨BBA纳米晶对结肠癌细胞的抑制作用。方法采用溶剂反溶剂沉淀法制备BBA纳米晶,通过核磁共振扫描、红外光谱仪和透射电镜等进行物理化学表征;使用高效液相色谱法检测含量;并通过MTT实验检测不同浓度的BBA、BBA纳米晶、空白纳米晶、5-氟尿嘧啶、5-氨基水杨酸和丁酸钠与结肠癌细胞SW620共同孵育24、48、72 h后细胞的存活率,以探索BBA纳米晶对结肠癌细胞SW620的抑制效果。结果本实验成功制备了BBA纳米晶。MTT结果显示,作用时间为24 h时,各个浓度条件下BBA纳米晶与BBA对结肠癌细胞SW620的抑制率较低,两组间差异无统计学意义(P>0.05);作用时间分别为48 h和72 h,药物浓度为30μm和40μm时,BBA纳米晶对结肠癌细胞SW620的体外抑制效果低于阳性对照5-氟尿嘧啶组,但明显优于其余各同浓度给药组;BBA纳米晶与BBA,两组间比较对结肠癌细胞SW620的抑制率差异有统计学意义(P<0.05),从而表明BBA纳米晶具有缓释性,并对结肠癌细胞SW620有较好的抑制作用。结论本研究成功制备了丁酸前药BBA纳米晶,并证明了该新型药物制剂对结肠癌细胞具有抑制作用,这一结果将为结肠癌的临床治疗提供新的思路和方法。 展开更多
关键词 结肠癌 丁酸 5-氨基水杨酸 纳米晶
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5-氨基水杨酸口服制剂及联合中药在炎症性肠病治疗中的应用
15
作者 程燕 颜冬梅 +1 位作者 李飞 朱卫丰 《中国现代中药》 CAS 2024年第8期1420-1431,共12页
5-氨基水杨酸(5-ASA)是1种从中药柳树皮中分离提纯得到的天然抗炎活性成分水杨酸的衍生物,别名阿米诺水杨酸、美沙拉嗪,是临床治疗炎症性肠病(IBD)并预防其复发的一线药物。尽管目前莎尔福(Salofalk)、亚沙可(Asacol)和潘他沙(Pentasa)... 5-氨基水杨酸(5-ASA)是1种从中药柳树皮中分离提纯得到的天然抗炎活性成分水杨酸的衍生物,别名阿米诺水杨酸、美沙拉嗪,是临床治疗炎症性肠病(IBD)并预防其复发的一线药物。尽管目前莎尔福(Salofalk)、亚沙可(Asacol)和潘他沙(Pentasa)等5-ASA口服结肠靶向制剂已广泛用于IBD的临床治疗,但仍存在在小肠提前释药和受胃肠道生理状态影响显著等制剂缺陷、对克罗恩病和重度溃疡性结肠炎(UC)治疗效果不佳等临床未满足的需求,以及减少UC患者黏膜菌群多样性、长期使用增加用药风险和降低患者服药依从性等问题。开发硅胶纳米粒、水凝胶等新型递药载体,基于pH依赖、时滞控制和菌群/酶触发等多机制结合释药原理设计新型口服结肠靶向制剂从而解决制剂缺陷问题,提高5-ASA疗效和患者服药耐受性、依从性是目前制剂研究的重点。此外,5-ASA口服制剂联合中药保留灌肠、中药口服制剂和注射液等治疗IBD可发挥协同抗炎作用,实现增效减毒目的。对5-ASA口服制剂品种、近年来新型制剂和递药载体的研究进展,以及与中药联用的临床应用和研究现状等进行综述,为5-ASA口服制剂的剂型改造、载体材料研究和临床用药等提供参考。 展开更多
关键词 5-氨基水杨酸 口服结肠靶向制剂 递药载体 联合中药 炎症性肠病
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槲皮素与5-氨基水杨酸协同治疗大鼠感染后肠易激综合征的疗效研究 被引量:6
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作者 黄泓轲 罗健玮 +3 位作者 李晓婷 王婧雅 罗玉玮 董宁宁 《中华医院感染学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第22期5053-5056,共4页
目的探讨槲皮素与5-氨基水杨酸对感染后肠易激综合征大鼠的协同治疗价值。方法按治疗方案不同将50只大鼠分为5组,每组10只,即正常对照组、模型对照组、5-氨基水杨酸组、槲皮素组和槲皮素+5-氨基水杨酸组,连续给药2周,比较5组大鼠的内脏... 目的探讨槲皮素与5-氨基水杨酸对感染后肠易激综合征大鼠的协同治疗价值。方法按治疗方案不同将50只大鼠分为5组,每组10只,即正常对照组、模型对照组、5-氨基水杨酸组、槲皮素组和槲皮素+5-氨基水杨酸组,连续给药2周,比较5组大鼠的内脏痛阈值和粪便含水率,血清及结肠5-氨基水杨酸和N-乙酰-5-氨基水杨酸含量,血清二胺氧化酶(DAO)及分泌型免疫球蛋白(SIgA)水平的变化情况。结果与正常对照组相比,模型对照组内脏痛阈值(30.64±3.98)mmHg明显降低,粪便含水率(59.42±7.28)%明显提高,血清DAO水平(16.34±0.81)U/mL明显提高,SIgA水平(15.22±0.82)mg/L明显降低,差异有统计学意义(P<0.05);与模型对照组相比,5-氨基水杨酸组、槲皮素组、槲皮素+5-氨基水杨酸组内脏痛阈值(39.05±4.75)mmHg、(39.37±4.82)mmHg、(41.81±5.03)mmHg明显提高,粪便含水率(50.11±6.79)%、(49.60±6.51)%、(47.43±6.34)%明显降低,血清DAO水平(15.19±0.78)U/mL、(15.15±0.76)U/mL、(14.87±0.75)U/mL明显降低,SIgA水平(16.40±0.87)mg/L、(16.56±0.81)mg/L、(17.10±0.90)mg/L明显提高,差异有统计学意义(P<0.05);与5-氨基水杨酸组相比,槲皮素+5-氨基水杨酸组结肠5-氨基水杨酸含量(2037.62±375.40)ng/g明显增加,N-乙酰-5-氨基水杨酸含量(1898.73±350.56)ng/g明显降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论槲皮素与5-氨基水杨酸对于感染后肠易激综合征大鼠症状体征改善及治疗效果的提升均具有极其重要的协同治疗价值。 展开更多
关键词 感染后肠易激综合征 槲皮素 5-氨基水杨酸
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粪菌移植对不同溃疡性结肠炎小鼠的疗效及其中药性味研究 被引量:5
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作者 马晓飞 胡家丽 +4 位作者 崔曼曼 葛巍 杨苏琴 丁成华 张磊昌 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2022年第15期1875-1882,共8页
背景溃疡性结肠炎被世界卫生组织列为现代难治性疾病之一。目前治疗技术均有相应的不足之处,粪菌移植(FMT)治疗溃疡性结肠炎的有效性已被证实,但疗效参差不齐。目的比较FMT治疗小鼠普通型溃疡性结肠炎模型(CUCM)与湿热型溃疡性结肠炎模... 背景溃疡性结肠炎被世界卫生组织列为现代难治性疾病之一。目前治疗技术均有相应的不足之处,粪菌移植(FMT)治疗溃疡性结肠炎的有效性已被证实,但疗效参差不齐。目的比较FMT治疗小鼠普通型溃疡性结肠炎模型(CUCM)与湿热型溃疡性结肠炎模型(DUCM)的效果及FMT(新金汁)的中药性味。方法于2019年12月9—28日,将35只雄性SPF级C57BL/6小鼠分为7组,分别为正常对照组(Control组)、CUCM组、CUCM+FMT组、CUCM+5-氨基水杨酸(5-ASA)组、DUCM组、DUCM+FMT组、DUCM+5-ASA组,每组各5只小鼠。Control组不做任何干预处理;CUCM组和DUCM组根据造模需求分别制备模型;CUCM+FMT组和DUCM+FMT组于造模成功后,给予制备的粪菌液0.2 ml对小鼠进行灌肠;CUCM+5-ASA组和DUCM+5-ASA组于造模成功后,给予0.0195 g/ml 5-ASA对小鼠进行灌肠。通过HE染色观察各组肠组织的变化,透射电镜观察组织的超微结构变化,流式细胞检测辅助性T细胞1(Th1)、Th2细胞含量,血常规检测血液中白细胞计数(WBC)、红细胞计数(RBC)、血小板计数(PLT)和血红蛋白(HGB),尼莫地平法评估干预前后疗效指数,16S rRNA高通量测序技术检测肠内容物中的菌群分布。结果各组小鼠均造模成功。肠组织HE染色显示:CUCM组与DUCM组肠黏膜表面出现不同程度的缺损或脱落坏死;CUCM+FMT组、CUCM+5-ASA组、DUCM+FMT组、DUCM+5-ASA组肠黏膜基本完整;并且DUCM+FMT组与CUCM+FMT组相比,前者腺体较后者排列整齐并紧密。肠组织透射电镜超微结构显示:CUCM组与DUCM组上皮细胞表面微绒毛稀疏,杯状细胞减少;CUCM+FMT组、CUCM+5-ASA组、DUCM+FMT组、DUCM+5-ASA组微绒毛较为致密,杯状细胞数目较多;并且DUCM+FMT组与CUCM+FMT组相比,前者微绒毛较后者紧密,杯状细胞也较后者多。各组小鼠Th1、Th2细胞含量、WBC、RBC、PLT、HGB比较,差异均有统计学意义(P<0.001)。CUCM+5-ASA组、DUCM+FMT组、DUCM+5-ASA组疗效指数高于CUCM+FMT组(P<0.0 展开更多
关键词 结肠炎 溃疡性 粪菌移植 5-氨基水杨酸 菌群多样性 Th1-Th2平衡 新金汁
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乌梅丸方加减对比5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎疗效及安全性的Meta分析 被引量:6
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作者 薄化君 王菀 +1 位作者 彭继升 要全保 《药物流行病学杂志》 CAS 2020年第7期458-464,共7页
目的:运用Meta分析的方法综合评价乌梅丸方加减对比5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎(UC)的临床疗效及安全性。方法:计算机检索CNKI、WanFang Data、SinoMed、VIP、PubMed和the Cochrane Library数据库,搜集有关乌梅丸方加减对比5-氨基水... 目的:运用Meta分析的方法综合评价乌梅丸方加减对比5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎(UC)的临床疗效及安全性。方法:计算机检索CNKI、WanFang Data、SinoMed、VIP、PubMed和the Cochrane Library数据库,搜集有关乌梅丸方加减对比5-氨基水杨酸治疗UC的随机对照试验(RCT),检索时限均从建库至2019年7月,由两名研究者独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的偏倚风险后,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析。结果:共纳入16个RCT,共1219例患者。Meta分析结果显示,对比5-氨基水杨酸类药物,乌梅丸方加减治疗UC在总体有效率[RR=1.24,95%CI(1.18,1.30),P<0.01]、中医证候积分[MD=-3.07,95%CI(-3.71,-2.43),P<0.01]、肠镜疗效[RR=1.26,95%CI(1.10,1.44),P<0.01]、复发率[RR=0.30,95%CI(0.15,0.60),P<0.01]、药品不良事件发生率[RR=0.23,95%CI(0.06,0.85),P<0.05]方面,差异均有统计学意义。结论:乌梅丸方加减治疗UC具有良好疗效,不仅在缓解临床症状及改善中医证候方面优于对照组,并且在复发和不良事件发生方面低于对照组。受纳入研究质量的限制,上述结论仍需更多高质量RCT加以验证。 展开更多
关键词 溃疡性结肠炎 乌梅丸 5-氨基水杨酸 META分析 随机对照试验
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美沙拉嗪在炎症性肠病应用中的不良反应分析
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作者 张梦媛 刘怡婧 朱磊 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第15期1628-1632,共5页
炎症性肠病(inflammatory bowel disease, IBD)是一种原因不明的慢性非特异性肠道炎症性疾病,大多数患者需要长期服药。美沙拉嗪是临床治疗IBD的一线药物,属于5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid, 5-ASA)衍生物,用于减轻肠道炎症反应... 炎症性肠病(inflammatory bowel disease, IBD)是一种原因不明的慢性非特异性肠道炎症性疾病,大多数患者需要长期服药。美沙拉嗪是临床治疗IBD的一线药物,属于5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid, 5-ASA)衍生物,用于减轻肠道炎症反应的诱导和维持治疗,通常适应性良好,但另一方面,美沙拉嗪也暴露出一些不良反应如胃肠道不良反应、白细胞减少、肝功能损伤、胰腺炎、肺毒性及肾毒性等,涉及多个系统,并且不易与IBD自身并发症相区别。本文旨在总结美沙拉嗪不良反应及相应临床特征,为临床应用中正确识别及规避不良事件的发生提供参考,以达到保障治疗安全性的目的。 展开更多
关键词 美沙拉嗪 5-氨基水杨酸 炎症性肠病 不良反应
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5-氨基水杨酸-聚乙二醇高分子前药的制备及其释放行为 被引量:4
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作者 邹燕 史铁钧 宋海云 《化学与生物工程》 CAS 2007年第4期54-57,共4页
用羧基活化法,以聚乙二醇(PEG)、丁二酸酐为原料,制备了5-氨基水杨酸(5-ASA)的高分子前药。傅立叶红外分析表明5-ASA已经成功与PEG共价键连接,水溶性实验表明前药的水溶性比5-ASA的明显增大。对高分子前药在磷酸缓冲溶液中进行释放研究... 用羧基活化法,以聚乙二醇(PEG)、丁二酸酐为原料,制备了5-氨基水杨酸(5-ASA)的高分子前药。傅立叶红外分析表明5-ASA已经成功与PEG共价键连接,水溶性实验表明前药的水溶性比5-ASA的明显增大。对高分子前药在磷酸缓冲溶液中进行释放研究,结果表明:pH值为2.0和5.4时5-ASA的释放量较少;而pH值为7.2时,5-ASA的释放速度相对较快且释放量较大。 展开更多
关键词 5-氨基水杨酸 聚乙二醇 丁二酸酐 高分子前药 结肠炎
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