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三虫半夏白术天麻汤对偏头痛大鼠脑组织5-HT1B/1D受体表达影响的实验研究
被引量：
9
1
作者
陈少玫
韦启志
+1 位作者
奚胜艳
李世勇
《中国中医急症》
2016年第10期1874-1876,1880,共4页
目的探索三虫半夏白术天麻汤治疗偏头痛的作用机制。方法建立硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,给予半夏白术天麻汤高、中、低剂量灌胃干预7 d,以苯甲酸利扎曲普坦为西药阳性对照药物,并予空白组、模型组进行对照。运用RT-PCR检测5羟色胺1B、1D...
目的探索三虫半夏白术天麻汤治疗偏头痛的作用机制。方法建立硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,给予半夏白术天麻汤高、中、低剂量灌胃干预7 d,以苯甲酸利扎曲普坦为西药阳性对照药物,并予空白组、模型组进行对照。运用RT-PCR检测5羟色胺1B、1D(5-HT1B/1D)受体的基因表达。结果 1)对5-HT1B受体表达的影响:与空白组相比,模型组显著低于空白组(P<0.01);中药低剂量组与空白组无显著差异(P>0.05),中药中剂量组、中药高剂量组、西药组及联合用药组显著低于空白组(P<0.01);中药低、中、高剂量组、西药组及联合用药组较模型组升高,但不具有显著差异(P>0.05)。2)对5-HT1D受体表达的影响:与空白组相比,中药中剂量组显著降低(P<0.05),其余各组,与空白组相比较无显著差异(P>0.05);与模型组相比,各组无显著差异(P>0.05);与中药中剂量组相比,空白组、中药低剂量组、西药组、联合用药组较中药中剂量组显著升高(P<0.05),中药高剂量组与中药中剂量组相比无明显差异(P>0.05)。结论 5-HT1B/1D受体调节异常为偏头痛的发病环节之一。三虫半夏白术天麻汤可以提高偏头痛大鼠脑组织5-HT1B受体的基因表达,对5-HT1D受体的基因表达具有双向调节作用,临床运用,剂量不宜过大。
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关键词
5
-
ht
1
b
/1D受体激动剂
利扎曲普坦
偏头痛
中医药
三虫半夏白术天麻汤
下载PDF
职称材料
苹果酸阿莫曲坦生产过程中相关杂质N-Dimer的合成
被引量：
4
2
作者
曹康平
李清寒
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第8期1563-1568,共6页
本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关...
本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关物质N-Dimer,总收率2. 84%。N-Dimer的结构经核磁、红外、LC-MS确证。该合成路线反应条件温和、试剂廉价易得、操作简单。N-Dimer的合成可为苹果酸阿莫曲坦的质量评价和相关物质的控制提供了参考。
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关键词
苹果酸阿莫曲坦
5
-
ht
1
b
/1D受体激动剂
有关物质N-Dimer
合成
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职称材料
苹果酸阿莫曲坦的合成
被引量：
1
3
作者
于圆圆
金华
李建其
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第6期401-403,共3页
对硝基氯苄经亚硫酸钠磺化、五氯化磷氯代、四氢吡咯取代、催化氢化、重氮化和还原制得4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐(7),与4-氯-1-羟基丁烷磺酸钠反应后,再经成腙、环合和甲基化"一锅法"制得阿莫曲坦粗品,经成富马酸盐...
对硝基氯苄经亚硫酸钠磺化、五氯化磷氯代、四氢吡咯取代、催化氢化、重氮化和还原制得4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐(7),与4-氯-1-羟基丁烷磺酸钠反应后,再经成腙、环合和甲基化"一锅法"制得阿莫曲坦粗品,经成富马酸盐纯化,再与苹果酸成盐制得苹果酸阿莫曲坦,总收率约6%(以对硝基氯苄计)。
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关键词
苹果酸阿莫曲坦
5
-
ht
1
b
/1D受体激动剂
抗偏头痛药
合成
原文传递
苯甲酸利扎曲坦的合成
4
作者
张爱华
沈义鹏
《江苏药学与临床研究》
2006年第6期375-377,共3页
目的合成一种新型的5-HT1B/1D受体激动剂。方法以三氮唑为起始原料,经过缩合、还原、肼化、缩合、甲基化5步反应制得利扎曲坦。结果合成收率高(23%),条件温和,目标化合物的结构经元素分析、质谱、氢谱和红外光谱确证,产品纯度可高达99%。
关键词
利扎曲坦
5
-
ht
1
b
/1D受体激动剂
偏头痛
合成
还原
甲基化
下载PDF
职称材料
题名
三虫半夏白术天麻汤对偏头痛大鼠脑组织5-HT1B/1D受体表达影响的实验研究
被引量：
9
1
作者
陈少玫
韦启志
奚胜艳
李世勇
机构
福建中医药大学附属厦门市中医院
厦门大学
出处
《中国中医急症》
2016年第10期1874-1876,1880,共4页
基金
2012福建省中医药科研课题(wst201211)
文摘
目的探索三虫半夏白术天麻汤治疗偏头痛的作用机制。方法建立硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,给予半夏白术天麻汤高、中、低剂量灌胃干预7 d,以苯甲酸利扎曲普坦为西药阳性对照药物,并予空白组、模型组进行对照。运用RT-PCR检测5羟色胺1B、1D(5-HT1B/1D)受体的基因表达。结果 1)对5-HT1B受体表达的影响:与空白组相比,模型组显著低于空白组(P<0.01);中药低剂量组与空白组无显著差异(P>0.05),中药中剂量组、中药高剂量组、西药组及联合用药组显著低于空白组(P<0.01);中药低、中、高剂量组、西药组及联合用药组较模型组升高,但不具有显著差异(P>0.05)。2)对5-HT1D受体表达的影响:与空白组相比,中药中剂量组显著降低(P<0.05),其余各组,与空白组相比较无显著差异(P>0.05);与模型组相比,各组无显著差异(P>0.05);与中药中剂量组相比,空白组、中药低剂量组、西药组、联合用药组较中药中剂量组显著升高(P<0.05),中药高剂量组与中药中剂量组相比无明显差异(P>0.05)。结论 5-HT1B/1D受体调节异常为偏头痛的发病环节之一。三虫半夏白术天麻汤可以提高偏头痛大鼠脑组织5-HT1B受体的基因表达,对5-HT1D受体的基因表达具有双向调节作用,临床运用,剂量不宜过大。
关键词
5
-
ht
1
b
/1D受体激动剂
利扎曲普坦
偏头痛
中医药
三虫半夏白术天麻汤
Keywords
5
-
ht
1
b
/1D
receptor
agonist
Rizatriptan
Mono
b
enzoate
Migraine
Traditional
Chinese
medicine
Sanchong
b
anxia
b
aizhu
Tianma
Decoction
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
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职称材料
题名
苹果酸阿莫曲坦生产过程中相关杂质N-Dimer的合成
被引量：
4
2
作者
曹康平
李清寒
机构
西南民族大学化学与环境保护工程学院
扬子江药业集团四川海蓉有限公司药物研究所
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第8期1563-1568,共6页
基金
西南民族大学研究生创新基金项目(CX2018SZ140)资助
文摘
本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关物质N-Dimer,总收率2. 84%。N-Dimer的结构经核磁、红外、LC-MS确证。该合成路线反应条件温和、试剂廉价易得、操作简单。N-Dimer的合成可为苹果酸阿莫曲坦的质量评价和相关物质的控制提供了参考。
关键词
苹果酸阿莫曲坦
5
-
ht
1
b
/1D受体激动剂
有关物质N-Dimer
合成
Keywords
almotriptan
malate
5
-
ht
1
b
/1D
receptor
agonist
related
su
b
stance
N-Dimer
synthesis
分类号
O626 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
苹果酸阿莫曲坦的合成
被引量：
1
3
作者
于圆圆
金华
李建其
机构
中国医药工业研究总院上海医药工业研究院
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第6期401-403,共3页
基金
国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09301-007)
文摘
对硝基氯苄经亚硫酸钠磺化、五氯化磷氯代、四氢吡咯取代、催化氢化、重氮化和还原制得4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐(7),与4-氯-1-羟基丁烷磺酸钠反应后,再经成腙、环合和甲基化"一锅法"制得阿莫曲坦粗品,经成富马酸盐纯化,再与苹果酸成盐制得苹果酸阿莫曲坦,总收率约6%(以对硝基氯苄计)。
关键词
苹果酸阿莫曲坦
5
-
ht
1
b
/1D受体激动剂
抗偏头痛药
合成
Keywords
almotriptan
malate
5
-
ht
1
b
/1D
receptor
agonist
antimigraine
synthesis
分类号
R9 [医药卫生—药学]
原文传递
题名
苯甲酸利扎曲坦的合成
4
作者
张爱华
沈义鹏
机构
江苏省药物研究所
出处
《江苏药学与临床研究》
2006年第6期375-377,共3页
文摘
目的合成一种新型的5-HT1B/1D受体激动剂。方法以三氮唑为起始原料,经过缩合、还原、肼化、缩合、甲基化5步反应制得利扎曲坦。结果合成收率高(23%),条件温和,目标化合物的结构经元素分析、质谱、氢谱和红外光谱确证,产品纯度可高达99%。
关键词
利扎曲坦
5
-
ht
1
b
/1D受体激动剂
偏头痛
合成
还原
甲基化
Keywords
Rizatriptan
5
-
ht
1
b
/1D
receptor
agonist
Migraine
Synthesis
Reduction
Methylation
分类号
TQ463.5 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
三虫半夏白术天麻汤对偏头痛大鼠脑组织5-HT1B/1D受体表达影响的实验研究
陈少玫
韦启志
奚胜艳
李世勇
《中国中医急症》
2016
9
下载PDF
职称材料
2
苹果酸阿莫曲坦生产过程中相关杂质N-Dimer的合成
曹康平
李清寒
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2019
4
下载PDF
职称材料
3
苹果酸阿莫曲坦的合成
于圆圆
金华
李建其
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011
1
原文传递
4
苯甲酸利扎曲坦的合成
张爱华
沈义鹏
《江苏药学与临床研究》
2006
0
下载PDF
职称材料
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