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西维因人工抗原的合成新方法 被引量：16
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作者 杨耀军 渠桂荣 +1 位作者 孟凡涛 马光辉 《过程工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第2期201-204,共4页
用对硝基苯氯甲酸酯活化萘酚并与6-氨基己酸反应,合成了完全保留氨基甲酸酯结构的半抗原6-(1-萘氧基甲酰胺基)己酸(CNH),并采用活化酯法与载体蛋白共价连接制备了突出西维因结构特征的抗原. 用正交实验选择活化酯法的最佳实验条件,并进... 用对硝基苯氯甲酸酯活化萘酚并与6-氨基己酸反应,合成了完全保留氨基甲酸酯结构的半抗原6-(1-萘氧基甲酰胺基)己酸(CNH),并采用活化酯法与载体蛋白共价连接制备了突出西维因结构特征的抗原. 用正交实验选择活化酯法的最佳实验条件,并进一步详细考察了半抗原与载体蛋白结合率随外界条件的改变,从而制得不同结合比的抗原. 用紫外和红外对制得的抗原进行了鉴定. 展开更多
关键词 西维因 对硝基苯氯甲酸酯 半抗原 抗原 活化酯法
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抗癌药乐伐替尼的合成工艺改进 被引量：2
2
作者 武磊 冯菊红 +1 位作者 胡学雷 王思哲 《化学与生物工程》 CAS 2018年第10期12-15,共4页
乐伐替尼是一种口服的多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。以对硝基苯基氯甲酸酯为原料,经两次酰化反应得到关键中间体1-(2-氯-4-羟基苯基)-3-环丙基脲,再在叔丁醇钾和无水碳酸钠作用下与4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺缩合,得到目标化合物乐伐... 乐伐替尼是一种口服的多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。以对硝基苯基氯甲酸酯为原料,经两次酰化反应得到关键中间体1-(2-氯-4-羟基苯基)-3-环丙基脲,再在叔丁醇钾和无水碳酸钠作用下与4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺缩合,得到目标化合物乐伐替尼。通过1 HNMR、FTIR对中间体和目标化合物的结构进行了表征,并对其合成工艺进行了改进,优化了酰化反应的原料投料比和反应温度、缩合反应的碱试剂投料比。通过改进,目标化合物乐伐替尼总产率为51.2%,降低了反应成本,提高了反应产率,符合绿色化学的要求。 展开更多
关键词 乐伐替尼 对硝基苯基氯甲酸酯 酰化反应 缩合反应
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