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离线紫外照射和高效液相荧光法测定他莫昔芬及代谢物在人血浆中的浓度 被引量：2
1
作者 朱余兵 张倩 +3 位作者 于翠霞 邹建军 卢弢 肖大伟 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第21期1658-1661,共4页
目的建立高效液相荧光法测定人血浆中他莫昔芬及主要代谢物浓度。方法血浆样品经正己烷-正丁醇（98∶2）提取后,以甲醇-1%三乙胺水溶液（82∶18）为流动相,流速为1mL·min-1,色谱柱为Agilent Extend C18（4.6mm×150mm,5μm）,... 目的建立高效液相荧光法测定人血浆中他莫昔芬及主要代谢物浓度。方法血浆样品经正己烷-正丁醇（98∶2）提取后,以甲醇-1%三乙胺水溶液（82∶18）为流动相,流速为1mL·min-1,色谱柱为Agilent Extend C18（4.6mm×150mm,5μm）,柱温为50℃,离线紫外照射（254nm）10.5min,使目标化合物转变成强荧光性的菲衍生物,荧光检测波长：激发波长（λex）260nm,发射波长（λem）375nm。结果血浆内源性杂质不干扰待测物测定,线性范围分别为：他莫昔芬为0.5~200μg·L-1;N-去甲他莫昔芬为0.5~300μg·L-1;4-羟基他莫昔芬为0.1~10μg·L-1。日内、日间精密度（RSD）均小于10%。样品4次冻融,以及在提取后,4℃下12h内稳定性良好。结论该法灵敏、快速、准确,操作简便、线性范围宽,可用于他莫昔芬的药动学研究及常规治疗药物监测。 展开更多
关键词 他莫昔芬 N-去甲他莫昔芬 4-羟基他莫昔芬 高效液相荧光法
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4-羟基他莫昔芬通过抑制DNMT1/DNMT3A表达逆转三阴性乳腺癌细胞间质表型
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作者 王一丁 汪茜 《转化医学杂志》 2020年第2期88-91,100,共5页
目的探讨4-羟基他莫昔芬(4-hydroxytamoxifen,4-OHT)能否通过上调微小RNA-200c(microRNA-200c,miR-200c)表达抑制DNA甲基化转移酶(DNA methyltransferase,DNMT)1和DNMT3A,从而逆转三阴性乳腺癌(triple negative breast cancer,TNBC)细... 目的探讨4-羟基他莫昔芬(4-hydroxytamoxifen,4-OHT)能否通过上调微小RNA-200c(microRNA-200c,miR-200c)表达抑制DNA甲基化转移酶(DNA methyltransferase,DNMT)1和DNMT3A,从而逆转三阴性乳腺癌(triple negative breast cancer,TNBC)细胞间质表型。方法采用Western Blot检测雌激素受体-α(estrogen receptor-α,ER-α)、孕激素受体(progesterone receptor,PR)及人表皮生长因子受体-2(human epidermal growth factor receptor-2,HER-2),DNMT1,DNMT3A,Vimentin和Actin蛋白的表达。采用实时荧光定量PCR技术检测miR-200c的相对表达量。应用网络数据库及在线分析软件预测miR-200c启动子的CpG岛。结果不同表型乳腺癌细胞miR-200c表达差异显著;4-OHT上调TNBC细胞miR-200c表达;miR-200c启动子存在CpG岛;4-OHT能够上调miR-200c影响DNMT1/DNMT3A表达。结论TNBC细胞miR-200c表达降低,4-OHT能够上调TNBC细胞中miR-200c表达。4-OHT通过上调间质样TNBC细胞miR-200c表达,抑制DNMT1、DNMT3A表达,从而逆转间质样表达。 展开更多
关键词 三阴性乳腺癌 甲基化转移酶 4-羟基他莫昔芬 MicroRNA-200c
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