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新型2,4-二胺基喹唑啉类PAK4抑制剂的合成及其生物活性研究
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作者 姜科宇 王凯 +3 位作者 王健 程卯生 李丰 赵冬梅 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2016年第5期369-374,共6页
目的设计合成新型2,4-二胺基喹唑啉类PAK4小分子抑制剂,并对其抑酶活性进行评价。方法以5-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经环合反应、氯代反应、两次芳香亲核取代反应,制备5-氯-2,4-二胺基喹唑啉类目标化合物;以3,4-二甲氧基苯甲酸为起始... 目的设计合成新型2,4-二胺基喹唑啉类PAK4小分子抑制剂,并对其抑酶活性进行评价。方法以5-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经环合反应、氯代反应、两次芳香亲核取代反应,制备5-氯-2,4-二胺基喹唑啉类目标化合物;以3,4-二甲氧基苯甲酸为起始原料,经硝化反应、还原反应、环合反应、两次芳香亲核取代反应,制备6,7-二甲氧基-2,4-二胺基喹唑啉类目标化合物。采用Kinase-Glo激酶发光法测试目标化合物对PAK4的体外抑酶活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的新型2,4-二胺基喹唑啉类化合物,目标物的结构经MS和1H-NM R谱确证;体外抑酶活性评价结果表明,目标化合物对PAK4具有较好的抑制活性,IC50值均小于30μmol·L-1,其中,活性较好的两个化合物(5b、5d)IC50值分别是8.66、11.71μmol·L-1,具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 PAK4抑制剂 2 4-二胺基喹唑啉衍生物 化学合成
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