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利用SPR检测26肽与β_1-肾上腺素受体自身抗体的相互作用 被引量：2
1
作者 董玉 吕婷婷 +4 位作者 徐文丽 白燕 武烨 刘慧荣 王雯 《首都医科大学学报》 CAS 北大核心 2016年第6期736-739,共4页
目的探讨根据β_1肾上腺素受体细胞外第二环(β_1-adrenergic receptor,β_1-AR-EC_Ⅱ)的氨基酸序列合成的26肽与β_1-肾上腺素受体β_1-AR-EC_Ⅱ的单克隆抗体(β_1-adrenergic receptor autoantibodies,β_1-AA)的相互作用。方法根据人... 目的探讨根据β_1肾上腺素受体细胞外第二环(β_1-adrenergic receptor,β_1-AR-EC_Ⅱ)的氨基酸序列合成的26肽与β_1-肾上腺素受体β_1-AR-EC_Ⅱ的单克隆抗体(β_1-adrenergic receptor autoantibodies,β_1-AA)的相互作用。方法根据人β_1-肾上腺素受体细胞外第二环(β_1-AR-EC_Ⅱ)的氨基酸序列合成26肽;采用杂交瘤细胞融合的方法获得针对β_1-AR-EC_Ⅱ的单克隆抗体(β_1-AA);利用表面等离子共振(surface plasmon resonance,SPR)检测该合成的26肽与β_1-AA的亲和力;利用乳鼠心肌细胞跳动频率实验验证该合成26肽对β_1-AA的中和作用。结果提取的β_1-AA可以使乳鼠心肌细胞跳动频率增加(P<0.05),提示该β_1-AA具有生物学活性;合成26肽与β_1-AA结合的亲和力(K_D)为4.44μmol/L,属于中等强度结合;较β_1-AA组相比,26肽处理后可明显降低心肌细胞跳动频率(P<0.05)。结论该合成26肽与β_1-肾上腺素受体自身抗体之间存在相互作用,并且可以拮抗β_1-AA引起的乳鼠心肌细胞跳动频率的增加。 展开更多
关键词 β1-肾上腺素受体自身抗体 26肽 表面等离子共振
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寡聚苯乙炔修饰RM26的177Lu标记和细胞内化研究 被引量：1
2
作者 廖伟 付华霞 +7 位作者 李祥玉 阚文涛 杨夏 王静 赵鹏 卓连刚 杨宇川 魏洪源 《同位素》 CAS 2022年第3期200-208,共9页
促胃泌素多肽受体(gastrin-releasing peptide receptor,GRPR)在多种肿瘤细胞中过度表达,可以被GRPR拮抗剂靶向。高的细胞内化率有助于提高放射性治疗药物的治疗效果,减少给药剂量。激动剂的内化率优于拮抗剂,但是严重的副作用限制了激... 促胃泌素多肽受体(gastrin-releasing peptide receptor,GRPR)在多种肿瘤细胞中过度表达,可以被GRPR拮抗剂靶向。高的细胞内化率有助于提高放射性治疗药物的治疗效果,减少给药剂量。激动剂的内化率优于拮抗剂,但是严重的副作用限制了激动剂的应用。将具有跨膜能力的寡聚苯乙炔(OPE)和GRPR拮抗剂RM26偶联,可以提高拮抗剂的内化能力。本研究合成了两种多功能化合物NOTA-OPE-1-RM26和NOTA-OPE-2-RM26,分别进行^(177)Lu标记,得到了高放化纯度的标记物。标记化合物^(177)Lu-NOTA-OPEs-RM26在生理盐水、高糖培养液、新生牛血清中稳定存在。体外稳定性实验表明,引入OPE-1少量增加了化合物的内化率,而引入OPE-2显著增加了化合物的内化率。此外,引入OPE并没有改变RM26的特异性结合能力。实验结果表明,引入跨膜基团提高拮抗剂药物细胞内化率可行。 展开更多
关键词 ^(177)Lu RM26多肽 寡聚苯乙炔 内化率
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