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新型2-吲哚酮类c-Met激酶抑制剂的设计、合成及活性研究 被引量：3
1
作者 张首国 王洁颖 +6 位作者 颜海燕 彭涛 温晓雪 王刚 孙云波 刘曙晨 王林 《国际药学研究杂志》 CSCD 北大核心 2017年第6期567-574,579,共9页
目的设计合成新型2-吲哚酮类c-Met激酶抑制剂。方法以c-Met激酶抑制剂SU11274为先导化合物,利用生物电子等排原理设计出系列2-吲哚酮类衍生物。以2-吲哚酮为起始原料,先后经历与氯磺酸的氯磺酰化、与3的磺酰胺化、与6a^6h,7a^7h和4a^4b... 目的设计合成新型2-吲哚酮类c-Met激酶抑制剂。方法以c-Met激酶抑制剂SU11274为先导化合物,利用生物电子等排原理设计出系列2-吲哚酮类衍生物。以2-吲哚酮为起始原料,先后经历与氯磺酸的氯磺酰化、与3的磺酰胺化、与6a^6h,7a^7h和4a^4b的缩合反应制得目标产物10a^10r,并测定它们对c-Met激酶和MCF-7细胞增殖的抑制活性。结果与结论成功合成了设计的18个2-吲哚酮类化合物,产物结构经1H NMR和ESI-MS确证。部分化合物显示出一定的c-Met激酶和MCF-7细胞增殖抑制活性。对目标产物进行了初步构效关系分析,为该类化合物进一步的结构优化奠定了基础。 展开更多
关键词 抗肿瘤 c-Met激酶抑制剂 2-吲哚酮 设计合成
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新型2-吲哚酮类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性
2
作者 王昭亚 唐林 +6 位作者 彭涛 王刚 温晓雪 王彦志 冯卫生 张首国 王林 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2018年第2期110-115,119,共7页
目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人... 目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果成功合成18个目标化合物5a^5n,7a^7d,结构经1 H-NMR确证。部分化合物对4种细胞有显著的抑制活性。结论本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a^7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考。 展开更多
关键词 抗肿瘤 2-吲哚酮 L029 设计合成
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1-(2,6-二氯苯基)-2-吲哚酮及相关物质的HPLC分离分析
3
作者 吉琼梅 张书胜 +2 位作者 郝庆秀 刘玉华 吴养洁 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2000年第1期55-56,共2页
应用高效液相色谱方法研究了以2,6二氯苯酚和苯胺为起始原料合成药物中间体1(2,6二氯苯基)2吲哚酮(DCI)过程中,DCI及相关物质在不同色谱条件下的分离情况。结果表明,以CLCCN(150mm×6.0mmi.d.,7μm)为分离柱,以MeOHH2O(体积比为6∶4... 应用高效液相色谱方法研究了以2,6二氯苯酚和苯胺为起始原料合成药物中间体1(2,6二氯苯基)2吲哚酮(DCI)过程中,DCI及相关物质在不同色谱条件下的分离情况。结果表明,以CLCCN(150mm×6.0mmi.d.,7μm)为分离柱,以MeOHH2O(体积比为6∶4)为流动相,在流速为1mLmin的情况下,DCI及相关物质可以达到基线分离。建立了快速准确测定DCI纯度和检验杂质种类的高效液相色谱分析方法,方法准确可靠。对两个精品和两个粗品分别进行测定,结果表明精品中的杂质主要为N(2,6二氯二苯胺基)氯乙酰胺,粗品中的杂质主要为N(2,6二氯二苯胺基)氯乙酰胺和2,6二氯二苯胺。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 吲哚酮 DCI 分离分析
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一种3-双烷基化-2-吲哚酮的合成方法
4
作者 庄桂生 卢汉彬 +2 位作者 何虹运 刘艳 Keiji Maruoka 《广东化工》 CAS 2018年第10期29-29,共1页
N-叔丁氧羰基-2-吲哚酮(VI)与(E)-1-(三甲基甲硅烷)戊-1,4-二烯-3-酮(IV)在碱和相转移催化剂下发生双Micheal加成反应,生成N-叔丁氧羰基-3,3-双((E)-3-氧代-5-(三甲基甲硅烷)戊-4-烯-1-基)-2-吲哚酮。该反应具有操作简单,反应条件温和,... N-叔丁氧羰基-2-吲哚酮(VI)与(E)-1-(三甲基甲硅烷)戊-1,4-二烯-3-酮(IV)在碱和相转移催化剂下发生双Micheal加成反应,生成N-叔丁氧羰基-3,3-双((E)-3-氧代-5-(三甲基甲硅烷)戊-4-烯-1-基)-2-吲哚酮。该反应具有操作简单,反应条件温和,原料易得,反应过程中无重金属参与,对环境友好,产率高,副反应少等优点。 展开更多
关键词 N-Boc-2-吲哚酮 相转移催化剂 Micheal加成
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