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液相色谱-质谱联用法检测中药降糖制剂中非法掺入的苯乙双胍和格列本脲 被引量:45
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作者 董宇 孔璋 钟大放 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期19-22,共4页
目的建立检测中药降糖制剂中非法掺入的苯乙双胍和格列本脲专属性方法 ,并对若干市售药品进行检测。方法采用液相色谱 离子阱质谱联用法。选用DiamonsilC18柱 ,以乙腈 水 甲酸(V∶V∶V =6 0 0∶4 0 0∶0 1)为流动相 ,对中药降糖... 目的建立检测中药降糖制剂中非法掺入的苯乙双胍和格列本脲专属性方法 ,并对若干市售药品进行检测。方法采用液相色谱 离子阱质谱联用法。选用DiamonsilC18柱 ,以乙腈 水 甲酸(V∶V∶V =6 0 0∶4 0 0∶0 1)为流动相 ,对中药降糖制剂的提取液进行液相色谱 离子阱质谱分析。通过与对照品的色谱及质谱行为相比较 ,对中药降糖制剂中非法掺入的合成降糖药进行定性鉴别。结果在 4种受试中药降糖制剂中 ,2种被检测到同时掺有苯乙双胍和格列本脲 ,1种被检测到掺有格列本脲。结论该方法选择性强 ,灵敏度高 。 展开更多
关键词 中药降糖制剂 苯乙双胍 格列本脲 液相色谱-离子阱质谱联用法
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中药制剂及保健品中违禁添加9种化学降糖药的HPLC-MS/MS定性检测 被引量:45
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作者 张喆 高青 +2 位作者 余倩 车宝泉 郭洪祝 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期39-43,共5页
建立了HPLC-MS/MS方法定性检测中药制剂及保健品中违禁添加的盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、盐酸吡格列酮、格列吡嗪、格列齐特、格列本脲、格列美脲、格列喹酮、瑞格列奈共9种降糖化学药物。采用LichroCARTC18色谱柱,0.1%甲酸溶液(用... 建立了HPLC-MS/MS方法定性检测中药制剂及保健品中违禁添加的盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、盐酸吡格列酮、格列吡嗪、格列齐特、格列本脲、格列美脲、格列喹酮、瑞格列奈共9种降糖化学药物。采用LichroCARTC18色谱柱,0.1%甲酸溶液(用氨水调至pH3.5)和乙腈梯度洗脱,检测波长230nm,流速0.2ml/min,选择正离子检测。上述9种药物的检出限为1~5ng。 展开更多
关键词 盐酸二甲双胍 盐酸苯乙双胍 盐酸吡格列酮 格列吡嗪 格列齐特 格列本脲 格列美脲:格列喹酮:瑞格 列奈 高效液相色谱 串联质谱 测定
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液相色谱-质谱联用法检测某些中药制剂中的格列本脲 被引量:27
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作者 孙玉明 孙苓苓 钟大放 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期326-328,共3页
目的:建立液相色谱-电喷雾离子阱质谱联用法鉴定纯中药降糖药物中非法掺入的化学降糖药格列本脲。方法:选用Zorbax Eclipse XDB-C_8柱,以乙腈-水-甲酸(70:30:1)为流动相,根据所检测到化合物的色谱保留时间及多级质谱信息,并与对照品比较... 目的:建立液相色谱-电喷雾离子阱质谱联用法鉴定纯中药降糖药物中非法掺入的化学降糖药格列本脲。方法:选用Zorbax Eclipse XDB-C_8柱,以乙腈-水-甲酸(70:30:1)为流动相,根据所检测到化合物的色谱保留时间及多级质谱信息,并与对照品比较,对中药制剂中非法掺入的化学降糖药进行定性鉴别。结果:6种被试中药制剂中均检测到非法掺入化学药格列本脲。结论:该方法选择性强,灵敏度高,可作为分析检测非法中药制剂的有效手段。 展开更多
关键词 格列本脲 中药制剂 液相色谱-质谱联用法 对照品 降糖药物 定性鉴别 掺入 多级 乙腈 甲酸
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国产格列美脲治疗2型糖尿病的临床疗效 被引量:21
4
作者 高鑫 江孙芳 +3 位作者 陈世耀 胡予 赵晓龙 蒋小红 《中国临床药学杂志》 CAS 2001年第3期137-140,共4页
目的 :观察国产格列美脲治疗 2型糖尿病的临床疗效。方法 :采用随机、双盲、对照的研究方法。对 34例 2型糖尿病患者随机给予格列美脲或格列本脲 ,起始剂量分别为 2 mg/ d或 2 .5 m g/ d,服药后 2 wk和 4wk根据空腹血糖水平调整剂量。结... 目的 :观察国产格列美脲治疗 2型糖尿病的临床疗效。方法 :采用随机、双盲、对照的研究方法。对 34例 2型糖尿病患者随机给予格列美脲或格列本脲 ,起始剂量分别为 2 mg/ d或 2 .5 m g/ d,服药后 2 wk和 4wk根据空腹血糖水平调整剂量。结果 :治疗后格列美脲组和格列本脲组的空腹和餐后 2 h血糖以及糖基化血红蛋白 (Hb A1 c)水平均较治疗前明显下降 (P <0 .0 1) ,但 2组间治疗前后的血糖水平相仿 (P>0 .0 5 )。治疗 4wk和 8wk后 ,格列美脲组空腹血糖改善的总有效率分别为88.2 %和 10 0 .0 % ,格列本脲组分别为 94.1%和 82 .4% ,2组间差别无统计学意义 (P>0 .0 5 )。 2组不良反应的发生率相仿 (P>0 .0 5 ) ,但与格列本脲组相比 ,格列美脲组未出现明显低血糖症状。结论 :国产格列美脲是一有效、安全的治疗 展开更多
关键词 格列美脲 格列本脲 糖尿病 疗效实验
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格列本脲与二甲双胍治疗妊娠期糖尿病对新生儿结局的影响 被引量:22
5
作者 白红英 耿红彦 《中国妇幼保健》 CAS 2018年第16期3809-3811,共3页
目的探讨格列本脲与二甲双胍治疗妊娠期糖尿病(GDM)后新生儿结局的差异,为GDM的治疗和治疗后新生儿结局的改善进一步研究提供参考。方法选择120例确诊为膳食运动治疗无效的GDM患者分为对照组(胰岛素常规治疗)、格列本脲组和二甲双胍组3... 目的探讨格列本脲与二甲双胍治疗妊娠期糖尿病(GDM)后新生儿结局的差异,为GDM的治疗和治疗后新生儿结局的改善进一步研究提供参考。方法选择120例确诊为膳食运动治疗无效的GDM患者分为对照组(胰岛素常规治疗)、格列本脲组和二甲双胍组3组,每组40例。记录孕妇血糖控制情况及分娩后新生儿指标(出生体质量、巨大儿、小于胎龄儿、第5 min Apgar评分、脐动脉血p H值、低糖血症、高胆红素血症、呼吸窘迫综合征及重症监护治疗情况)。结果对照组、格列本脲组、二甲双胍组经过治疗控制孕妇血糖有效率分别为72.5%、87.5%、62.5%,格列本脲治疗组有效率较二甲双胍治疗组高,差异有统计学意义(P<0.05)。对照组、格列本脲组、二甲双胍组分娩后新生儿指标在小于胎龄儿(SGA)、低血糖症、重症监护入住情况上差异有统计学意义(P<0.05)。其中二甲双胍组的小于胎龄儿发生率明显低于对照组和格列本脲组,格列本脲组的新生儿低血糖症发生率明显高于对照组和二甲双胍组,对照组的重症监护入住率明显高于其余两组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论格列本脲及二甲双胍在孕期治疗GDM短期结局安全有效,但是由于格列本脲与二甲双胍远期影响尚不清楚,临床上应根据不同患者的特点选择不同的治疗方案。 展开更多
关键词 格列本脲 二甲双胍 治疗 妊娠期糖尿病 新生儿
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格列苯脲联合胰岛素对妊娠糖尿病的临床疗效与安全性评价 被引量:22
6
作者 周晓媚 何小红 南李 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期117-119,共3页
目的观察格列苯脲联合胰岛素对妊娠糖尿病患者的临疗效及安全性。方法 60例妊娠糖尿病患者随机分为对照组30例及试验组30例。对照组皮下注射胰岛素治疗,试验组则先口服格列苯脲2.5 mg·d^(-1),若格列苯脲达到最大剂量,则通过调节胰... 目的观察格列苯脲联合胰岛素对妊娠糖尿病患者的临疗效及安全性。方法 60例妊娠糖尿病患者随机分为对照组30例及试验组30例。对照组皮下注射胰岛素治疗,试验组则先口服格列苯脲2.5 mg·d^(-1),若格列苯脲达到最大剂量,则通过调节胰岛素剂量来调控血糖。2组均治疗12周。观察治疗前的一般情况,比较2组治疗后的糖化血红蛋白、治疗后的母体指标和新生儿指标。结果治疗后,与对照组比较,试验组糖化血红蛋白、餐前和餐后血糖、妊高症、胎膜早破等围产期指标,巨大儿、新生儿呼吸窘迫症等新生儿指标差异无统计学意义(P>0.05)。试验组母体血糖达标时间为(11.5±4.0)d,显著长于对照组的(7.2±2.0)d;试验组胰岛素用量为(10.50±3.18)U·d^(-1),显著低于对照组的(30.25±3.28)U·d^(-1)。试验组新生儿低血糖症发生率与早产儿的发生率均为7%,7%,显著低于对照组的20%,23%(均P<0.05)。所有患者在治疗期间均无肝肾功能异常出现,无患者因严重药物不良反应或依从性较差而停止治疗。结论格列苯脲联合胰岛素治疗妊娠糖尿病安全有效。 展开更多
关键词 格列苯脲 胰岛素 妊娠糖尿病 低血糖症 早产儿
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二甲双胍和格列苯脲在妊娠期糖尿病中的安全性和有效性评价:网络Meta分析 被引量:21
7
作者 张杰 张华 +3 位作者 Kamana K.C 肖晓秋 周丽媛 冯翔 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期289-295,共7页
目的:通过与胰岛素比较,分析二甲双胍和格列苯脲在妊娠期糖尿病(gestational diabetes mellitus,GDM)中的安全性和有效性;方法:系统性检索Pub Med,EMBASE,Cochrane中心注册的对照试验(cochrane central register of controlled trials,C... 目的:通过与胰岛素比较,分析二甲双胍和格列苯脲在妊娠期糖尿病(gestational diabetes mellitus,GDM)中的安全性和有效性;方法:系统性检索Pub Med,EMBASE,Cochrane中心注册的对照试验(cochrane central register of controlled trials,CENTRAL),和中国生物医学生物文献数据库,截至2013年12月有16篇随机对照试验包含二甲双胍及格列苯脲与胰岛素的比较。二甲双胍和格列苯脲的安全性和有效性评价的直接和间接结果通过R 2.15.2实验。结果:本研究有2 665例病例纳入。在巨大儿方面,格列苯脲组多于胰岛素组(OR=3.299,95%CI=1.649~6.600,P=0.001),而二甲双胍组低于格列苯脲组(OR=0.234,95%CI=0.061~0.893,P=0.033),二甲双胍组与胰岛素组无统计学差异(P=0.198)。在孕妇体质量增加方面,二甲双胍组明显低于胰岛素组(SMD=-0.539,95%CI=-0.716^-0.362,P=0.000)。妊娠时限方面,二甲双胍明显短于胰岛素组(SMD=-0.142,95%CI=-0.246^-0.039,P=0.007)。结论:二甲双胍控制血糖的疗效好,母亲体质量增加少,有更低的糖化血红蛋白水平且不增加母亲低血糖风险,但可能增加早产风险。格列苯脲组有更高的巨大儿发生率。 展开更多
关键词 二甲双胍 格列苯脲 胰岛素 妊娠期糖尿病 网络Meta分析
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中药降糖制剂中西药成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲的鉴别 被引量:16
8
作者 李冰 王本杰 +2 位作者 黄萍 魏春敏 郭瑞臣 《山东大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2006年第8期843-845,共3页
目的:进行中药降糖制剂掺入成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲的鉴别。方法:建立HPLC和LC/MS方法,以保留时间、结构和分子量信息为指标,对样品掺入成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲进行定性。结果... 目的:进行中药降糖制剂掺入成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲的鉴别。方法:建立HPLC和LC/MS方法,以保留时间、结构和分子量信息为指标,对样品掺入成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲进行定性。结果:中药降糖制剂糖乐舒胶囊含盐酸苯乙双胍和格列齐特,克糖敏胶囊含盐酸二甲双胍、格列本脲。结论:HPLC法可同时鉴别盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲,用于待测成分的初步定性。 展开更多
关键词 降血糖药 医学 传统中药 盐酸二甲双胍 盐酸苯乙双胍 格列齐特 格列本脲 色谱法 高压液相 色谱法 液相
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NLRP3炎性体加重小鼠脑缺血再灌注损伤的机制探讨 被引量:15
9
作者 易敏 高荔 +2 位作者 庞博 杨帆 庞琦 《山东医药》 CAS 2014年第25期7-9,共3页
目的探讨Nod样受体蛋白3(NLRP3)炎性体(NLRP3蛋白、IL-1β、IL-8)在小鼠脑缺血再灌注损伤中的作用和机制。方法将C57BL/6小鼠随机分为对照组和格列本脲(NLRP3抑制剂)组各20只,每组中一半小鼠通过大脑中动脉栓塞法构建缺血再灌注(IR)模型... 目的探讨Nod样受体蛋白3(NLRP3)炎性体(NLRP3蛋白、IL-1β、IL-8)在小鼠脑缺血再灌注损伤中的作用和机制。方法将C57BL/6小鼠随机分为对照组和格列本脲(NLRP3抑制剂)组各20只,每组中一半小鼠通过大脑中动脉栓塞法构建缺血再灌注(IR)模型,其余接受假手术处理。格列本脲组术前30 min腹腔注射500 mg/kg格列本脲。造模成功后对小鼠进行神经学评分,2,3,5,-氯化三苯基四氮唑染色,并计算缺血梗死面积,HE染色观察病理变化,TUNEL染色观察各组神经元凋亡情况,Western Blot检测小鼠脑组织NLRP3蛋白表达,ELISA检测小鼠脑组织中IL-1β、IL-18浓度。结果各组IR小鼠脑损伤程度均重于假手术小鼠,但是对照组IR小鼠脑损伤程度比格列本脲组严重。HE染色和TUNEL染色显示,IR小鼠脑组织出现明显损伤,神经元凋亡数量明显增多,格列本脲可减轻IR造成的病理损伤程度。与对照组相比,格列本脲组的脑组织NLRP3蛋白表达及IL-1β、IL-18升高程度明显降低(P均<0.05)。结论 NLRP3炎性体可促进小鼠脑IR损伤,主要通过增加细胞因子释放和促进神经元凋亡实现的。 展开更多
关键词 缺血再灌注损伤 Nod样受体蛋白3炎性体 格列本脲 白细胞介素1Β 白细胞介素18 小鼠
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二甲双胍对2型糖尿病模型大鼠肾组织AGEs表达的影响 被引量:15
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作者 李业琼 叶山东 +1 位作者 翟丽敏 胡闻 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期703-707,共5页
目的观察二甲双胍(MET)对2型糖尿病(T2DM)模型大鼠肾组织非酶糖基化终末产物(AGEs)及其受体(RAGE)mRNA表达的影响,探讨MET对糖尿病肾病的保护机制。方法用高脂饲料喂养结合腹腔注射小剂量链脲佐菌素(STZ)建立2型糖尿病大鼠模型。模型大... 目的观察二甲双胍(MET)对2型糖尿病(T2DM)模型大鼠肾组织非酶糖基化终末产物(AGEs)及其受体(RAGE)mRNA表达的影响,探讨MET对糖尿病肾病的保护机制。方法用高脂饲料喂养结合腹腔注射小剂量链脲佐菌素(STZ)建立2型糖尿病大鼠模型。模型大鼠随机分组,给予二甲双胍干预治疗(MET组,300 mg·kg^(-1)·d^(-1))、格列本脲干预(GLY组,5 mg·kg^(-1)·d^(-1)),并设立糖尿病模型组(T2DM组)和正常对照组(NC组)。给药8周后,观察各组大鼠血糖(BG)、糖化血红蛋白(Hb A1c)、尿素氮(BUN)、尿白蛋白和尿AGEs排泄的情况;免疫组化测肾小球AGEs蛋白表达;Real-time PCR检测肾组织RAGE mRNA表达。结果 8周末,MET组及GLY组BG、Hb A1c、FINS、尿白蛋白/尿肌酐(UACR)、基底膜厚度(GBMT)明显低于T2DM组,高于NC组(P<0.05),MET组与GLY组BG、Hb A1c和FINS差异无统计学意义(P>0.05);MET组尿AGEs/尿肌酐(UGCR)、肾组织AGEs蛋白和RAGE mRNA表达明显低于糖尿病模型组(P<0.05),但比NC组高(P<0.05);MET组UGCR、肾组织AGEs和RAGE mRNA表达低于GLY组(P<0.05)。结论 MET可减少AGEs在糖尿病大鼠肾组织的积累,并下调糖尿病大鼠肾组织RAGE mRNA的过度表达,该作用可能与其肾脏保护作用有关。 展开更多
关键词 2型糖尿病 糖尿病肾病 二甲双胍 AGES RAGE 格列本脲
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The role of membrane potential and calcium kinetic changes in the pathogenesis of vascular hyporeactivity during severe shock 被引量:10
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作者 赵克森 刘杰 金春华 《Chinese Medical Journal》 SCIE CAS CSCD 2000年第1期59-64,共6页
OBJECTIVE: To determine the role of membrane potential and intracellular calcium kinetic changes in producing vascular hyporeactivity during severe hemorrhagic shock. METHODS: Rats were subjected to hemorrhagic shock ... OBJECTIVE: To determine the role of membrane potential and intracellular calcium kinetic changes in producing vascular hyporeactivity during severe hemorrhagic shock. METHODS: Rats were subjected to hemorrhagic shock (HS) for 2 hours. The spinotrapezius muscle was prepared for microscopy and the responses of arterioles in the muscle to norepinephrine (NE) were tested. The resting membrane potentials of isolated arterial strips were measured with a microelectrode. Membrane potential and intracellular Ca2+ ([Ca2+]i) changes in isolated arteriolar smooth muscle cells (ASMCs) were determined with fluorescent probes and a confocal microscopy. RESULTS: The arteriolar resting membrane potential was decreased from -36.7 +/- 6.3 mV in control to -29.2 +/- 5.3 mV concurrent with the increase of vasoreactivity to NE at 20 minutes after HS. At 120 minutes post-HS, the resting potential hyperpolarized to -51.9 +/- 9.1 mV, and NE stimulated [Ca2+]i increase was reduced to 50% of the control values during the appearance of arteriolar hyporeactivity, i.e. the NE threshold of the arteriolar response increased 15 fold 2 hours after the onset of hemorrhage as compared with normal animals. The state of vasoreactivity was closely related to the resting potential of vascular smooth muscle in hemorrhagic shock, with a correlation coefficient of 0.96. Treatment with glybenclamide, a selective blocker of ATP-sensitive K+ (KATP) channels, decreased the resting potential, increased NE-stimulated [Ca2+]i increase, and partially restored vasoreactivity in severe hemorrhagic shock. CONCLUSION: The results suggested that membrane hyperpolarization and the reduction of NE-stimulated [Ca2+]i increase in smooth muscle cells appeared to contribute to the vascular hyporeactivity in hemorrhagic shock. The mechanism is likely to involve in KATP channels. 展开更多
关键词 Animals CALCIUM glyburide Membrane Potentials Muscle Smooth Vascular NOREPINEPHRINE Potassium Channels RATS Rats Sprague-Dawley Shock Hemorrhagic
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Cardiovascular ATP-sensitive K^+ channel as a new molecular target for development of antihypertensive drugs 被引量:14
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作者 汪海 《中国药理学报》 CSCD 1998年第5期397-402,共6页
ThereareonehundredmilionhypertensivepatientsormoreinChina〔1〕.Mostofthemtakemedicineintheirdailylife.Andthede... ThereareonehundredmilionhypertensivepatientsormoreinChina〔1〕.Mostofthemtakemedicineintheirdailylife.Andthedemandsforantihyper... 展开更多
关键词 钾通道 硫脲 受体 抗高血压药 吡那地尔 新靶点
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液相色谱-质谱联用法检测2种中药降糖制剂中非法掺入的二甲双胍、苯乙双胍、格列吡嗪、格列本脲 被引量:14
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作者 刘福艳 谢元超 +2 位作者 刘福强 王文笙 刘广桢 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期440-444,共5页
目的:建立检测降糖类中成药中非法掺入化学合成降糖药的专属性方法。方法:采用液相色谱-电喷雾质谱联用法。液相色谱:色谱柱为Agilent C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相A为乙腈;流动相B为0.02mol·L-1醋酸铵(1000mL含冰醋酸1.0m... 目的:建立检测降糖类中成药中非法掺入化学合成降糖药的专属性方法。方法:采用液相色谱-电喷雾质谱联用法。液相色谱:色谱柱为Agilent C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相A为乙腈;流动相B为0.02mol·L-1醋酸铵(1000mL含冰醋酸1.0mL);流动相C为甲醇,梯度洗脱,流速0.4mL.min-1;柱温25℃。质谱:电喷雾电离源(ESI)正离子检测;质荷比范围m/z40~600,干燥气温度350℃;干燥气流速10L·min-1,;干燥气压力276kPa;源电压为5kV。通过相对分子质量、一级、二级质谱碎片信息、液相色谱保留时间和紫外光谱四方面的信息,对降糖类中成药的提取液进行定性鉴别和定量测定。结果:3批降糖类中成药,1批被检测到同时掺有二甲双胍和格列本脲,1批被检测到同时掺有苯乙双胍和格列本脲,1批未检出。结论:该方法选择性强,灵敏度高,可作为分析中药降糖制剂中非法掺入二甲双胍、苯乙双胍、格列吡嗪和格列本脲的有效检测方法。 展开更多
关键词 液相色谱—离子阱质谱联用 中药降糖制剂 二甲双胍 苯乙双胍 格列吡嗪 格列本脲
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超高效液相色谱-串联质谱法检测中成药中添加格列本脲、格列吡嗪 被引量:10
14
作者 张翠英 徐金玲 +1 位作者 李振国 刘乃强 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期326-328,共3页
目的:建立快速、准确、高灵敏度的检测中成药降糖制剂中非法添加格列本脲、格列吡嗪的分析方法。方法:采用 C_(18)(50 mm×2.1 mm,1.7 μm)柱分离,以乙腈-0.01 mol·L^(-1)乙酸铵(0.1%乙酸)缓冲溶液梯度洗脱,流速0.3 mL·mi... 目的:建立快速、准确、高灵敏度的检测中成药降糖制剂中非法添加格列本脲、格列吡嗪的分析方法。方法:采用 C_(18)(50 mm×2.1 mm,1.7 μm)柱分离,以乙腈-0.01 mol·L^(-1)乙酸铵(0.1%乙酸)缓冲溶液梯度洗脱,流速0.3 mL·min^(-1),以多反应检测(MRM)方式进行检测。用于定量分析的二级碎片离子分别为 m/z 321(格列吡嗪)和 m/z 369(格列本脲)。结果:格列吡嗪和格列本脲的线性范围分别为4.98~498 ng·mL^(-1)和4.96~496 ng·mL^(-1)。结论:此方法选择性强,灵敏度高,可作为中成药中非法添加格列本脲、格列吡嗪的分析检测方法。 展开更多
关键词 超高效液相色谱 串联质谱 多反应监测 格列本脲 格列吡嗪
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格列苯脲治疗妊娠期糖尿病 被引量:9
15
作者 刘双萍 程海东 《国际妇产科学杂志》 CAS 2012年第4期380-383,394,共5页
妊娠期糖尿病(GDM)是妊娠期最常见的合并症之一,妊娠期血糖的稳定情况可影响妊娠结局。目前国内临床上对于GDM的治疗,除饮食控制、运动锻炼控制外,主要依靠注射胰岛素,较少应用口服降糖药。目前一些动物试验和临床试验的研究表明,格列... 妊娠期糖尿病(GDM)是妊娠期最常见的合并症之一,妊娠期血糖的稳定情况可影响妊娠结局。目前国内临床上对于GDM的治疗,除饮食控制、运动锻炼控制外,主要依靠注射胰岛素,较少应用口服降糖药。目前一些动物试验和临床试验的研究表明,格列苯脲作为一种常用的口服降糖药,在GDM的治疗中未发现致畸作用,其在国外GDM的临床治疗中应用日益增加。通过文献复习,评论格列苯脲在GDM治疗中的应用。 展开更多
关键词 格列本脲 糖尿病 妊娠 治疗 胰岛素 二甲双胍
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妊娠期糖尿病口服降糖药的应用评价 被引量:9
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作者 李明 牛秀敏 《国际妇产科学杂志》 CAS 2010年第2期93-96,共4页
妊娠期糖尿病患者是2型糖尿病的高危人群,两者存在发病机制的关联性和病程的续贯性。治疗原则相同,通过饮食、运动和药物治疗控制血糖。妊娠患者在选择治疗药物时,应考虑到对胎儿的影响。传统观点视胰岛素为治疗妊娠期糖尿病的唯一选择... 妊娠期糖尿病患者是2型糖尿病的高危人群,两者存在发病机制的关联性和病程的续贯性。治疗原则相同,通过饮食、运动和药物治疗控制血糖。妊娠患者在选择治疗药物时,应考虑到对胎儿的影响。传统观点视胰岛素为治疗妊娠期糖尿病的唯一选择,口服降糖药可透过胎盘致胎儿低血糖、畸形等且远期影响不明确,所以其临床应用受到限制。妊娠期口服降糖药的动物实验和临床研究显示,二甲双胍、格列本脲及阿卡波糖未发现致畸作用。目前降糖药治疗妊娠期糖尿病还处于不成熟阶段,评价其治疗价值仍需大量临床资料积累和前瞻性研究。 展开更多
关键词 妊娠期糖尿病 格列苯脲 二甲双胍 阿卡波糖
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复方盐酸二甲双胍片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度 被引量:6
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作者 魏敏吉 吕媛 +8 位作者 康子胜 李曼宁 张朴 刘燕 钟大放 陈笑艳 朱林 张勇 李小燕 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期41-45,共5页
目的研究复方盐酸二甲双胍片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法用交叉给药方法,22名健康受试者单次口服盐酸二甲双胍片1000mg加格列本脲片5mg(参比制剂)或复方盐酸二甲双胍片(试验制剂:盐酸二甲双胍1000mg,格列本脲5mg)。用... 目的研究复方盐酸二甲双胍片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法用交叉给药方法,22名健康受试者单次口服盐酸二甲双胍片1000mg加格列本脲片5mg(参比制剂)或复方盐酸二甲双胍片(试验制剂:盐酸二甲双胍1000mg,格列本脲5mg)。用HPLC法测定血清中盐酸二甲双胍浓度,用LC-MS方法测定血清中格列本脲浓度。用3P97程序以房室模型计算药代动力学参数。结果主要药代动力学参数,试验与参比制剂中盐酸二甲双胍的达峰时间tmax分别为(2.36±0.69),(2.41±0.70)h;Cmax分别为(1.42±0.28),(1.36±0.28)mg·L-1;t1/2分别为(5.18±1.62),(6.25±1.42)h;AUC0-24分别为(10.22±1.53),(10.07±1.81)mg·h·L-1。试验制剂的相对生物利用度为(99.3±13.2)%。参比与试验制剂中格列本脲的达峰时间tmax分别为(2.70±0.60),(2.60±0.50)h;Cmax分别为(181.1±58.3),(214.3±8.01)ng·mL-1;t1/2分别为(6.79±1.96),(6.67±1.92)h;AUC0-24分别为(0.99±0.28),(1.14±0.42)mg·h·L-1。试验制剂的相对生物利用度为(113.2±23.9)%。结论参比与试验制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 复方盐酸二甲双胍片 格列本脲 生物等效性 药代动力学 高效液 相色谱法 液相色谱-质谱法
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盐酸二甲双胍/格列本脲复方片剂在人体的药代动力学 被引量:7
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作者 简龙海 李丽敏 +4 位作者 丁黎 沈建平 卞晓洁 张银娣 吴如金 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期334-337,共4页
目的 建立人血浆中格列本脲的HPLC ESI MS测定法 ,研究志愿者口服格列本脲与二甲双胍的复方片剂后的药代动力学行为。方法 人血浆样品中格列本脲的测定方法 :血浆样品以 1mol·L- 1的盐酸酸化后用乙酸乙酯提取 ,进行HPLC ESI MS分... 目的 建立人血浆中格列本脲的HPLC ESI MS测定法 ,研究志愿者口服格列本脲与二甲双胍的复方片剂后的药代动力学行为。方法 人血浆样品中格列本脲的测定方法 :血浆样品以 1mol·L- 1的盐酸酸化后用乙酸乙酯提取 ,进行HPLC ESI MS分析 ,色谱柱为LichrospherC18(dp 5μm ,4 6mmID× 2 5cm ) ,流动相为甲醇 -10mmol·L- 1醋酸铵水溶液 (78∶2 2 ,V/V) ,检测方式为SIM方式 ,检测离子为m/z 492 1(格列本脲 )、m /z 444 1(内标 )。 2 0名健康志愿者交叉口服供试片和参比片 ,剂量均为格列本脲 2 5mg和盐酸二甲双胍 50 0mg。 结果 在 0 3 10~ 413 μg·L- 1范围内格列本脲峰面积与内标峰面积的比值与浓度的线性关系良好。格列本脲受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为(5 4± 0 8)h、(5 9± 1 0 )h ,Cmax 分别为 (14 6± 2 2 ) μg·L- 1、(12 3± 16) μg·L- 1,Tmax分别为 (2 7± 0 9)h、(3 0±0 7)h ,AUC0~ 3 6 分别为 (73 0± 14 0 ) μg·h·L- 1、(63 2± 117)μg·h·L- 1;二甲双胍受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为(3 0± 0 6)h、(3 0± 0 4)h ,Cmax分别为 (1 61± 0 3 2 )mg·L- 1、(1 62± 0 3 3 )mg·L- 1,Tmax分别为 (1 8± 0 2 )h、(1 7± 0 4)h ,AUC0~ 15 分别为 (7 3 7± 1 3 4 ) 展开更多
关键词 格列本脲 二甲双胍 LC-ESI-MS 药代动力学
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NLRP3炎症体信号通路在促进慢性肾脏病相关性血管新生内膜增生中的作用 被引量:7
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作者 卢健 郭丽丽 +6 位作者 薛福平 张婷婷 李媛 王艳勤 李爱中 李亚峰 李荣山 《中华肾脏病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期198-208,共11页
目的探讨Nod样受体蛋白3(Nod-like receptor protein 3,NLRP3)在慢性肾脏病相关性血管新生内膜增生(neointimal hyperplasia,NH)中的作用及其机制。方法野生型C57BL/6J雄性小鼠被随机分为正常对照组(n=6)和实验组(n=18),实验组小鼠用5/... 目的探讨Nod样受体蛋白3(Nod-like receptor protein 3,NLRP3)在慢性肾脏病相关性血管新生内膜增生(neointimal hyperplasia,NH)中的作用及其机制。方法野生型C57BL/6J雄性小鼠被随机分为正常对照组(n=6)和实验组(n=18),实验组小鼠用5/6肾脏切除和左颈总动脉结扎的方法建立NH模型。建模成功后,小鼠被随机分为NH模型组、NLRP3抑制剂组和药物对照组(n=6/组)。NLRP3基因敲除组C57BL/6J雄性小鼠建立NH模型后不做任何处理。3周后收集小鼠血清和颈动脉结扎处血管组织样本。苏木素-伊红(HE)染色观察小鼠血管组织病理改变;免疫荧光染色观察NLRP3相关蛋白的表达和定位;实时荧光定量PCR法检测小鼠血管组织NLRP3 mRNA的表达水平;比色法测定血管组织半胱氨酸天冬氨酸蛋白水解酶1(caspase-1)活性水平。用10%尿毒症患者血清干预人主动脉血管平滑肌细胞(HASMCs)模拟尿毒症期机体内环境。转染NLRP3小分子干扰RNA(siRNA)或加入NLRP3抑制剂格列苯脲进行干预。实时荧光定量PCR法检测HASMCs的NLRP3 mRNA表达水平;比色法测定HASMCs caspase-1活性水平。结果NH模型组小鼠血清血肌酐、尿素氮水平较正常对照组显著升高(均P<0.01)。HE染色结果显示,NH模型组小鼠血管内膜较对照组明显增厚,血管平滑肌细胞明显增生肥大,细胞核深染,细胞排列杂乱并向血管内膜面迁徙。NH模型组新生内膜与管腔比值较对照组显著增加(P<0.01)。免疫荧光染色结果显示,与对照组相比,NH模型组小鼠血管组织NLRP3、caspase-1、IL-18、IL-1β和增殖细胞核抗原蛋白表达增加,α平滑肌肌动蛋白(α-SMA)表达下降(P<0.01),NLRP3主要定位于血管平滑肌细胞,血管平滑肌细胞表现为合成表型。与NH模型组相比,NLRP3抑制剂组和NLRP3基因敲除组小鼠NLRP3、caspase-1、IL-18、IL-1β和PCNA蛋白表达减少,α-SMA蛋白表达增加(均P<0.01),血管病理改变减轻。尿毒症血清刺激组细胞N 展开更多
关键词 NLR家族 热蛋白结构域包含蛋白3 肾功能不全 慢性 格列本脲 血管炎症 新生内膜增生 血管平滑肌细胞
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格列齐特与格列本脲治疗2型糖尿病患者疗效及安全性的比较 被引量:7
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作者 于荣 陈媛 +2 位作者 梁璐 王雷 葛志强 《世界临床药物》 CAS 2015年第12期832-837,845,共7页
目的比较格列齐特与格列本脲对2型糖尿病患者的疗效与安全性。方法在线检索中国知网、万方数据库、维普数据库、Cochrane图书馆、PubMed、MEDLINE、Embase等中外医学数据库,纳入格列齐特与格列本脲治疗2型糖尿病的随机对照试验或系统评... 目的比较格列齐特与格列本脲对2型糖尿病患者的疗效与安全性。方法在线检索中国知网、万方数据库、维普数据库、Cochrane图书馆、PubMed、MEDLINE、Embase等中外医学数据库,纳入格列齐特与格列本脲治疗2型糖尿病的随机对照试验或系统评价,检索日期截止到2013年6月31日。按照Cochrane系统评价方法,评价纳入研究的文献质量,并运用RevMan 5.0软件进行Meta分析。结果共纳入16篇文献,其中英文8篇,中文8篇。Meta分析结果显示,试验组(格列齐特组,包括格列齐特普通片与格列齐特缓释片)与对照组(格列本脲普通片组)相比,两组2型糖尿病患者各项治疗指标(2 hPG、HbA_(1C))比较组间差异无统计学意义,但格列齐特组低血糖发生率明显低于格列本脲组。结论格列齐特与格列本脲对2型糖尿病患者的疗效相似,但格列齐特安全性更好。 展开更多
关键词 格列齐特 格列本脲 META分析 疗效 安全性
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