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氟比洛芬酯脂微球载体制剂与注射用酮洛芬对照治疗术后及癌性疼痛 被引量：42
1
作者 安峥 谭元菊 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期848-851,共4页
目的：观察氟比洛芬酯与酮洛芬对照治疗术后及癌性疼痛患者的有效性。方法：日本36家医院共入选腹部术后患者224例，癌性疼痛患者163例，随机分为氟比洛芬酯组192例与酮洛芬组195例，分别用氟比洛芬酯与酮洛芬安慰剂和酮洛芬与氟比洛芬... 目的：观察氟比洛芬酯与酮洛芬对照治疗术后及癌性疼痛患者的有效性。方法：日本36家医院共入选腹部术后患者224例，癌性疼痛患者163例，随机分为氟比洛芬酯组192例与酮洛芬组195例，分别用氟比洛芬酯与酮洛芬安慰剂和酮洛芬与氟比洛芬酯安慰剂。氟比洛芬酯及其安慰剂5mL静脉内注射，酮洛芬及其安慰剂每瓶用2．5mL溶液溶解臀部肌内注射。结果：可评价病例氟比洛芬酯组对术后疼痛111例患者改善率为73．9％，高于酮洛芬组(n=109)的66．1％，但2组差异无显著性(P>0．05)；药效持续时间氟比洛芬酯组比酮洛芬组延长(P<0．05)。氟比洛芬酯组癌性疼痛(n=77)改善率为77％，高于酮洛芬组(n=81)的59．3％(P>0．05)，药效持续时间氟比洛芬酯组比酮洛芬组延长(P<0．05)。结论：在治疗术后疼痛和癌性疼痛时，氟比洛芬酯的疗效与酮洛芬相近，但镇痛时间明显延长。 展开更多
关键词 氟比洛芬酯 术后疼痛 癌性疼痛 酮洛芬
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右旋酮洛芬的药动学和药效学性质 被引量：35
2
作者 梅之南 裴小平 蔡鸿生 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1998年第5期339-341,共3页
目的：综述右旋酮洛芬立体选择性药动学和药效学性质。方法：从药动学、抗炎、镇痛及胃肠道毒副作用等几个方面介绍。结果：ｐｏ１２．５ｍｇ或２５ｍｇ右旋酮洛芬氨丁三醇与ｐｏ２５ｍｇ或５０ｍｇ的酮洛芬的相对生物活性是相同的，右... 目的：综述右旋酮洛芬立体选择性药动学和药效学性质。方法：从药动学、抗炎、镇痛及胃肠道毒副作用等几个方面介绍。结果：ｐｏ１２．５ｍｇ或２５ｍｇ右旋酮洛芬氨丁三醇与ｐｏ２５ｍｇ或５０ｍｇ的酮洛芬的相对生物活性是相同的，右旋酮洛芬氨丁三醇能迅速吸收，Ｔｍａｘ为０．２５～０．７５ｈ，而酮洛芬的Ｔｍａｘ为０．５～３ｈ，右旋酮洛芬的抗炎镇痛作用与２倍量的酮洛芬相同，左旋体的活性很低。结论：酮洛芬的抗炎镇痛作用是右旋体导致的。 展开更多
关键词 酮洛芬 右旋酮洛芬 药代动力学 药理
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用乙基纤维素制备酮洛芬缓释固体分散体的研究 被引量：23
3
作者 程紫骅 庄洪波 +1 位作者 武华丽 朱家璧 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期192-195,共4页
为评价以水不溶性聚合物EC 为载体,用固体分散技术( 溶剂法) 制备难溶性药物酮洛芬缓释固体分散体,并进行DSC 和体外释放度研究。DSC 结果表明:药物与EC 比例为1∶2 和1∶3 时药物以非晶态存在于载体中。体外释放度试验结果表明,药物体... 为评价以水不溶性聚合物EC 为载体,用固体分散技术( 溶剂法) 制备难溶性药物酮洛芬缓释固体分散体,并进行DSC 和体外释放度研究。DSC 结果表明:药物与EC 比例为1∶2 和1∶3 时药物以非晶态存在于载体中。体外释放度试验结果表明,药物体外释药行为均符合Higuchi 方程;缓释效果与EC 量和固体分散体的粒径有主要关系,药物释放速率随EC 用量和粘度增加而减小;固体分散体粒径越小药物体外释放速率越快;在pH 6 .8 介质中的体外释放速率高于在pH1 .2 介质。 展开更多
关键词 酮洛芬 缓释 固体分散体 乙基纤维素
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酮洛芬分子印迹拆分及分离过程热力学研究 被引量：16
4
作者 雷建都 谭天伟 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第7期1279-1283,共5页
利用非共价分子印迹法 ,采用 4 乙烯基吡啶为功能单体 ,以二甲基丙烯酸乙二醇酯为交联剂 ,在模板分子(S) 酮洛芬的存在下 ,制备出 (S) 酮洛芬的分子印迹聚合物 (MIPs) ,并用作HPLC固定相 ,对其进行了高效液相色谱评价 .结果表明外消... 利用非共价分子印迹法 ,采用 4 乙烯基吡啶为功能单体 ,以二甲基丙烯酸乙二醇酯为交联剂 ,在模板分子(S) 酮洛芬的存在下 ,制备出 (S) 酮洛芬的分子印迹聚合物 (MIPs) ,并用作HPLC固定相 ,对其进行了高效液相色谱评价 .结果表明外消旋酮洛芬在制备的印迹柱上得到了有效的分离 ,(S) 酮洛芬的容量因子kS′为 9.5 2 ,选择性因子α为 1 5 2 ,分离度R为 0 88.此外 ,HPLC分析表明制备的MIPs能够分离结构相似的酮洛芬、布洛芬和萘普生 .研究了流动相中乙酸浓度、流速及温度对拆分效果的影响 ,测定了分离过程中的焓变、熵变和自由能变化 。 展开更多
关键词 分子印迹聚合物 拆分 酮洛芬 热力学 特异识别 解热镇痛药 分子识别 分离过程 热力学
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表面活性剂对脂肪酶活性和选择性的影响 被引量：15
5
作者 刘幽燕 许建和 胡英 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第2期149-152,共4页
考察了几种表面活性剂对lipase OF粗酶和纯化酶催化拆分酮基布洛芬的影响.除吐温-80,吐温-60和壬基酚聚氧乙烯醚外,大部分表面活性剂对酶活性有抑制作用,其中只有吐温-80能显著提高酶的立体选择性.酶的活性和选择性与表面活性剂浓度有关... 考察了几种表面活性剂对lipase OF粗酶和纯化酶催化拆分酮基布洛芬的影响.除吐温-80,吐温-60和壬基酚聚氧乙烯醚外,大部分表面活性剂对酶活性有抑制作用,其中只有吐温-80能显著提高酶的立体选择性.酶的活性和选择性与表面活性剂浓度有关.在表面活性剂浓度为最佳(20mg/mL吐温-80或30mg/mL壬基酚聚氧乙烯醚)时lipase OF粗酶的活性可分别提高13和15倍.加入80mg/mL吐温-80,粗酶和纯化酶的对映体选择率(E值)分别由1.1和8/0增至6.7和>100. 展开更多
关键词 活性 表面活性剂 酮基布洛芬 脂肪酶 选择性
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酮洛芬自乳化制剂的释药动力学研究 被引量：11
6
作者 刘华 李三鸣 +2 位作者 袁悦 郎轶咏 刘凯 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期91-95,共5页
目的探讨酮洛芬自乳化制剂 (SEDDS)的体外释药性能。方法测定酮洛芬在不同释放介质中的表观油水分配系数 ,并用HPLC法测定经释放介质稀释后药物含量的变化。采用反向透析技术测定体外释药性能 ,并对其释药曲线进行拟和。结果酮洛芬在 pH... 目的探讨酮洛芬自乳化制剂 (SEDDS)的体外释药性能。方法测定酮洛芬在不同释放介质中的表观油水分配系数 ,并用HPLC法测定经释放介质稀释后药物含量的变化。采用反向透析技术测定体外释药性能 ,并对其释药曲线进行拟和。结果酮洛芬在 pH 6. 8PBS中的表观油水分配系数较大 ,药物释放较快 ,1 5h释放可达 90 %。经稀释后 4h内药物含量未改变。释药曲线符合Hixson -Crowell方程。结论酮洛芬的油水分配系数与释药速率有关 ,释药过程中 ,酮洛芬SEDDs乳化后乳滴粒径和表面积均发生改变 ,药物透膜过程属于被动扩散机制。 展开更多
关键词 酮洛芬 自乳化 体外释放 反向透析技术 表观油水分配系数
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酮洛芬的制剂研究 被引量：14
7
作者 陈琰 胡晋红 +2 位作者 范国荣 朱全刚 刘成 《药学进展》 CAS 2001年第4期219-223,共5页
酮洛芬为一强效非甾体抗炎药 ,但体内消除快、难溶于水 ,且有胃肠道副作用。综述为弥补这些缺点 ,改善疗效 。
关键词 酮洛芬 剂型 制备工艺 非甾体抗炎药
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高效液相色谱法测定人血浆中酮洛芬浓度 被引量：14
8
作者 黄英 余勤 +3 位作者 梁茂植 何晓东 秦永平 邹远高 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期99-101,共3页
目的 :采用高效液相色谱法测定人血浆中酮洛芬浓度。方法 :用石油醚 -乙醚 ( 1∶1)提取血浆样品中酮洛芬及萘普生 (内标 ) ,在SpherisorbC18柱上 ,以甲醇 - 5 0mmol·L-1磷酸二氢钠 ( 63∶3 7)为流动相进行分离 ,于 2 5 5nm检测。结... 目的 :采用高效液相色谱法测定人血浆中酮洛芬浓度。方法 :用石油醚 -乙醚 ( 1∶1)提取血浆样品中酮洛芬及萘普生 (内标 ) ,在SpherisorbC18柱上 ,以甲醇 - 5 0mmol·L-1磷酸二氢钠 ( 63∶3 7)为流动相进行分离 ,于 2 5 5nm检测。结果 :线性范围为 0 0 4～ 12 μg·mL-1,萃取回收率为 85 2 %～ 89 9% ,加样回收率为 97 0 %～ 10 0 1% ,日内RSD为 0 4 5 %～ 2 72 % ,日间RSD为 1 3 1%～ 4 4 0 %。结论 :本法简便 ,准确 ,重现性好 ,用于测定 展开更多
关键词 酮洛芬 高效液相色谱法 血药浓度 药代动力学
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酮洛芬分散片的研制及质量控制 被引量：13
9
作者 郭晓林 翁小春 施震 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期30-32,共3页
目的 :利用普通制剂技术制成方便服用、快速起效的酮洛芬分散片。方法 :采用正交试验选择出cCMC Na为崩解剂 ,崩解剂内加和外加相结合的方法制成酮洛芬分散片 ,并对其热、湿、光等稳定性进行了考察。结果 :酮洛芬分散片工艺简单、稳定... 目的 :利用普通制剂技术制成方便服用、快速起效的酮洛芬分散片。方法 :采用正交试验选择出cCMC Na为崩解剂 ,崩解剂内加和外加相结合的方法制成酮洛芬分散片 ,并对其热、湿、光等稳定性进行了考察。结果 :酮洛芬分散片工艺简单、稳定性良好 ,在 1min之内全部崩解 ,形成混悬液 ,符合分散片的各项质量指标。结论 :本品可作为医院制剂开发应用。 展开更多
关键词 酮洛芬 分散片 质量控制 制备
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HPLC万古霉素手性柱和手性流动相添加剂法分离酮洛芬对映体 被引量：11
10
作者 叶晓霞 俞雄 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期211-214,共4页
目的　以万古霉素为手性选择子 ,建立酮洛芬对映体以手性柱法和流动相添加剂法进行手性分析的方法。方法　考察万古霉素用量、有机改性剂用量及缓冲液pH值对酮洛芬对映体手性拆分的影响 ,并进行了定量分析的方法验证。结果　两种拆分方... 目的　以万古霉素为手性选择子 ,建立酮洛芬对映体以手性柱法和流动相添加剂法进行手性分析的方法。方法　考察万古霉素用量、有机改性剂用量及缓冲液pH值对酮洛芬对映体手性拆分的影响 ,并进行了定量分析的方法验证。结果　两种拆分方法都使酮洛芬对映体达到了基线分离 ,都适合于酮洛芬对映体的定性和定量分析。结论　所建立的两种方法均可用于S (+) 酮洛芬的光学纯度检测。 展开更多
关键词 高效液相色谱 手性柱 手性流动相添加剂 酮洛芬 对映体 万古霉素
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酮洛芬自乳化制剂处方及化学稳定性研究 被引量：9
11
作者 刘华 李三鸣 +2 位作者 袁悦 冯明芳 吴琼 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期5-7,14,共4页
目的建立酮洛芬自乳化制剂处方 ,并考察其稳定性。方法通过溶解度实验和三元相图的建立 ,筛选酮洛芬自乳化制剂处方。用HPLC法测定处方经高低温循环和光照加速实验前后药物的含量 ,考察其化学稳定性。结果酮洛芬自乳化制剂处方中油相、... 目的建立酮洛芬自乳化制剂处方 ,并考察其稳定性。方法通过溶解度实验和三元相图的建立 ,筛选酮洛芬自乳化制剂处方。用HPLC法测定处方经高低温循环和光照加速实验前后药物的含量 ,考察其化学稳定性。结果酮洛芬自乳化制剂处方中油相、表面活性剂和助表面活性剂分别为油酸乙酯、Tween 80和乙二醇单乙基醚 (Transcutol)。处方经高低温循环后酮洛芬平均含量由 99 8% (w)变为 99 0 % (w) ,光照 5d和 10d后 ,平均含量分别降为 85 7% (w )和 6 8 7%(w )。结论酮洛芬自乳化制剂处方比例为酮洛芬 油酸乙酯 Tween 80 Transcutol(w∶w∶w∶w =5 0∶4 0 0∶4 3 5 0∶11 5 )。制剂对热稳定 ,对光不稳定 。 展开更多
关键词 酮洛芬 自乳化 乳剂 化学稳定性
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促进剂对酮洛芬巴布剂体外透皮性的影响探讨 被引量：12
12
作者 何文 李勇 +2 位作者 张国晴 何杨虎 何平平 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期1681-1684,共4页
目的:通过几种常用促进剂对酮洛芬巴布剂体外促渗作用研究,筛选出适合用于酮洛芬巴布剂的透皮促进剂。方法:分别制备单独含2%或4%的桉叶油、油酸、薄荷脑、聚乙二醇400、月桂氮芯卓酮、聚山梨醇酯-80的酮洛芬巴布剂贴片,以及4%的桉叶油... 目的:通过几种常用促进剂对酮洛芬巴布剂体外促渗作用研究,筛选出适合用于酮洛芬巴布剂的透皮促进剂。方法:分别制备单独含2%或4%的桉叶油、油酸、薄荷脑、聚乙二醇400、月桂氮芯卓酮、聚山梨醇酯-80的酮洛芬巴布剂贴片,以及4%的桉叶油分别与2%的油酸、薄荷脑、聚乙二醇400合用的酮洛芬巴布剂贴片,采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠背部皮肤为透皮屏障,贴敷12h,以渗透速率及12h累积渗透量为指标,探讨促进剂对酮洛芬体外透皮性的影响。结果:与空白组对照,2%聚山梨醇酯-80、2%月桂氮卓芯酮单独使用不能明显提高酮洛芬的渗透速率(P>0.05),4%聚山梨醇酯-80、4%月桂氮卓芯酮和其他的促进剂都能明显的提高酮洛芬的经皮渗透(P<0.01),对酮洛芬透皮速率提高大小顺序为油酸≥桉叶油>薄荷脑>聚乙二醇400>月桂氮卓芯酮>聚山梨醇酯-80。结论:油酸、桉叶油、薄荷脑、聚乙二醇400均可作为酮洛芬巴布剂透皮促进剂。 展开更多
关键词 酮洛芬 巴布剂 促进荆 透皮给药系统
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酮洛芬微乳经皮给药制剂的研究 被引量：7
13
作者 袁悦 李三鸣 +1 位作者 王思玲 刘华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第21期1647-1650,共4页
目的选择适宜比例的油、表面活性剂、助表面活性剂和水制备酮洛芬微乳制剂,以增加药物的溶解度和经皮渗透量。方法以伪三元相图为基础,依据微乳区域大小,初步筛选微乳处方,用改进的Franz扩散池研究酮洛芬微乳的透皮速率,进一步优化处方... 目的选择适宜比例的油、表面活性剂、助表面活性剂和水制备酮洛芬微乳制剂,以增加药物的溶解度和经皮渗透量。方法以伪三元相图为基础,依据微乳区域大小,初步筛选微乳处方,用改进的Franz扩散池研究酮洛芬微乳的透皮速率,进一步优化处方。结果油相、表面活性剂以及表面活性剂和助表面活性剂的质量比均对微乳的形成有一定的影响,酮洛芬微乳制剂处方为含药1.25%,油相(IPM)3%,混合表面活性剂(Labrasol○R/PlurolOleique○R)30%和水,其稳态渗透速率为(46.47±2.1)μg.cm-2.h-1。结论所制备的微乳具有很好的透皮速率,有望成为酮洛芬的新型经皮给药制剂。 展开更多
关键词 酮洛芬 微乳 经皮给药
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酮洛芬不同透皮制剂的体外透皮性和释放性 被引量：13
14
作者 李勇 何文 +2 位作者 常聪 何平平 何杨虎 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期427-430,共4页
分别制备含1%、3%、5%酮洛芬的混合型巴布剂、交联型巴布剂、透皮贴剂,以同浓度的酮洛芬凝胶剂作为对照组,采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,考察酮洛芬在不同制剂中的体外透皮和释放性能。结果表明,同浓度酮洛芬在不... 分别制备含1%、3%、5%酮洛芬的混合型巴布剂、交联型巴布剂、透皮贴剂,以同浓度的酮洛芬凝胶剂作为对照组,采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,考察酮洛芬在不同制剂中的体外透皮和释放性能。结果表明,同浓度酮洛芬在不同受试制剂的透皮速率依序为交联型巴布剂>混合型巴布剂>凝胶剂>透皮贴剂;3%酮洛芬在不同贴膏剂中的释放速率依序为混合型巴布剂>交联型巴布剂>透皮贴剂。 展开更多
关键词 酮洛芬 巴布剂 贴剂 经皮给药系统
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酮洛芬的改进合成法 被引量：11
15
作者 陈芬儿 张文文 董恩莲 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第7期290-292,共3页
以间甲基苯甲酸为起始原料,通过傅氏、溴代、氰化、水解反应制得3-苯甲酰苯乙酸,再经相转移催化甲基化生成2-(3-苯甲酰苯基)丙酸甲酯,直接水解合成酮洛芬,总收率54%。本法原料易得,工艺简单,各步收率均较好。
关键词 酮洛芬 相转移催化 合成
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右旋酮洛芬氨丁三醇和酮洛芬双盲对照治疗类风湿关节炎 被引量：11
16
作者 杨晓燕 龚培力 +2 位作者 沈霖 胡永红 刘沛霖 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期291-295,共5页
目的 :比较右旋酮洛芬氨丁三醇和酮洛芬治疗类风湿关节炎的疗效和安全性。方法 :采用随机、双盲、平行对照的方法治疗类风湿关节炎 12 0例。试验组 6 1例予右旋酮洛芬氨丁三醇 2 5mg ,po,tid ;对照组 5 9例予酮洛芬 5 0mg ,po ,tid ,疗... 目的 :比较右旋酮洛芬氨丁三醇和酮洛芬治疗类风湿关节炎的疗效和安全性。方法 :采用随机、双盲、平行对照的方法治疗类风湿关节炎 12 0例。试验组 6 1例予右旋酮洛芬氨丁三醇 2 5mg ,po,tid ;对照组 5 9例予酮洛芬 5 0mg ,po ,tid ,疗程均为 4周。 结果 :右旋酮洛芬氨丁三醇能明显改善患者的临床症状和体征 ,治疗有效率6 3.9% ,与对照组 (5 5 .9% )相比无显著差异。右旋酮洛芬氨丁三醇的不良反应少且轻微 ,其中胃不适症状发生率两药相比有显著差异 (分别为 4 .9%和 18.6 % )。结论 :右旋酮洛芬治疗类风湿关节炎疗效与酮洛芬相近 ,耐受性优于酮洛芬。 展开更多
关键词 右旋酮洛芬氨丁三醇 酮洛芬 类风湿关节炎
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酮洛芬醇质体凝胶与脂质体凝胶的体外经皮渗透动力学的比较研究 被引量：11
17
作者 卜海涛 何文 +1 位作者 王军 陈志明 《广东药学院学报》 CAS 2012年第4期366-369,共4页
目的比较酮洛芬醇质体(KPFE)凝胶与脂质体(KPFL)凝胶的体外经皮渗透行为,以期为筛选出较优的KPF外用制剂奠定基础。方法制备KPFE凝胶与KPFL凝胶;以离体鼠皮为屏障,采用Franz扩散池法对KPF这2种凝胶的体外经皮渗透行为进行比较研究。结... 目的比较酮洛芬醇质体(KPFE)凝胶与脂质体(KPFL)凝胶的体外经皮渗透行为,以期为筛选出较优的KPF外用制剂奠定基础。方法制备KPFE凝胶与KPFL凝胶;以离体鼠皮为屏障,采用Franz扩散池法对KPF这2种凝胶的体外经皮渗透行为进行比较研究。结果 2种凝胶的经皮渗透动力学均符合Higuchi方程,KPFL凝胶剂:Q=28.65 t1/2-16.88(R2=0.995);KPFE凝胶剂:Q=35.22 t1/2-20.62(R2=0.988),稳态透皮速率分别为28.65μg·cm-2·h-1和35.22μg·cm-2·h-1,在经皮渗透24 h后,皮肤中的蓄积量分别为22.16μg·cm-2和19.95μg·cm-2,凝胶层中的残留量为56.25μg·cm-2和50.62μg·cm-2,4个指标之间比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论与KPFL凝胶相比,KPFE凝胶在促进药物经皮吸收方面具有更好的效果。 展开更多
关键词 酮洛芬 醇质体 脂质体 经皮渗透
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柱前手性衍生化反相高效液相色谱分离酮洛芬对映体 被引量：9
18
作者 赵华 母昭德 +1 位作者 李惠芝 邱宗荫 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2000年第3期194-196,共3页
目的 :建立柱前手性衍生化反相高效液相色谱法分离酮洛芬对映体的方法。方法 :分别以二氯亚砜和 1 ,1′ 羰基二咪唑为酰化剂 ,R (+) α 甲基苄胺作为柱前手性衍生化试剂 ,甲醇 0 .0 2 5mol·L-1磷酸二氢钾溶液 (70∶30 )作流动... 目的 :建立柱前手性衍生化反相高效液相色谱法分离酮洛芬对映体的方法。方法 :分别以二氯亚砜和 1 ,1′ 羰基二咪唑为酰化剂 ,R (+) α 甲基苄胺作为柱前手性衍生化试剂 ,甲醇 0 .0 2 5mol·L-1磷酸二氢钾溶液 (70∶30 )作流动相 ,在Shim PackCLC ODS柱上反相色谱分离酮洛芬对映体衍生物 ,柱温 ,室温。结果 :在选定的条件下 ,酮洛芬的对映体衍生物得到分离 ,并确认了R (- ) 和S (+) 两个衍生物的色谱峰。结论 :通过酰化 ,再以R (+) α 甲基苄胺为柱前手性衍生化试剂 ,用反相色谱法 ,实现了对酮洛芬对映体的分离。 展开更多
关键词 酮洛芬 对映体 柱前手性衍生化 RP-HPLC
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高效液相色谱法测定酮洛芬贴片的含量及其稳定性研究 被引量：8
19
作者 张仲元 岳莉 +2 位作者 张青萍 佟志清 王玉峰 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2000年第3期188-190,共3页
建立了用高效液相色谱测定酮洛芬贴片含量的方法并对其进行了稳定性研究 .固定相 :HYPERSILODSC18.流动相 :甲醇 0 0 5mol·L-1磷酸二氢钾 (5 5∶45 ) .检测波长 :2 5 8nm .酮洛芬浓度在 6 6 96～ 33 48μg·mL-1范围内 ,线... 建立了用高效液相色谱测定酮洛芬贴片含量的方法并对其进行了稳定性研究 .固定相 :HYPERSILODSC18.流动相 :甲醇 0 0 5mol·L-1磷酸二氢钾 (5 5∶45 ) .检测波长 :2 5 8nm .酮洛芬浓度在 6 6 96～ 33 48μg·mL-1范围内 ,线性关系良好 ,r =0 9993 ,平均回收率 95 17% ,RSD =0 75 % ,日内、日间差RSD均小于 1 5 % . 展开更多
关键词 酮洛芬 贴片 高效液相色谱法 含量 稳定性
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皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性 被引量：11
20
作者 朱全刚 胡晋红 曾华武 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期322-326,共5页
目的　研究人皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性,为利用前体药物方法促进透皮吸收提供分子生物学基础。方法　以酮洛芬乙酯为模型药物,利用皮肤匀浆代谢方法考察皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性。以人肝脏L02细胞株中羧酸酯酶的表达为对照,采... 目的　研究人皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性,为利用前体药物方法促进透皮吸收提供分子生物学基础。方法　以酮洛芬乙酯为模型药物,利用皮肤匀浆代谢方法考察皮肤羧酸酯酶代谢的立体选择性。以人肝脏L02细胞株中羧酸酯酶的表达为对照,采用RT PCR方法从mRNA水平研究皮肤组织及其细胞中羧酸酯酶的表达。结果酮洛芬乙酯在人皮肤匀浆中的代谢产物以R 酮洛芬为主。人羧酸酯酶 2 (hCE 2)在皮肤组织及其细胞中都有很强的表达,而人羧酸酯酶 1(hCE 1)在皮肤组织及其细胞中的表达量很小或不表达。结论　皮肤表达的hCE 2是透皮吸收常用酯类前体药物的主要水解酶,其对手性酯类前体药物的水解具有立体选择性。 展开更多
关键词 羧酸酯酶 酮洛芬乙酯 立体选择性 逆转录聚合酶链式反应
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