Pharmacological effects of Astragaloside IV: a literature review 被引量：67

1

作者 Shuang Ren Hua Zhang +2 位作者 Yongping Mu Mingyu Sun Ping Liu 《Journal of Traditional Chinese Medicine》 SCIE CAS CSCD 2013年第3期413-416,共4页

OBJECTIVE: To review the pharmacological effects and mechanisms of action of Astragaloside IV in Huangqi (Radix Astragali Mongolici). METHODS: Aticles focusing on Astragaloside IV in English and Chinese in databases w... OBJECTIVE: To review the pharmacological effects and mechanisms of action of Astragaloside IV in Huangqi (Radix Astragali Mongolici). METHODS: Aticles focusing on Astragaloside IV in English and Chinese in databases were collected and reviewed in order to summarize the latest extraction separation, pharmacokinetics, and the pharmacological effects of astrageloside IV. RESULTS: Protective effects of Astrageloside IV on the cardiovascular system, immune, digestive, nervous system were identified, and the action mechanisms were associated with regulation of the calcium balance, anti-oxydant, antiapoptosis, antivirus, and so on. CONCLUSION: Astrageloside IV has broad application prospects, especially in cardiovascular diseases, digestive diseases, cancer and other modern high incidence, high-risk diseases, and could be developed as a medicine. 展开更多

关键词 Astragaloside IV EXTRACTION pharmaco-kinetics pharmacoLOGY

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石杉碱甲（双益平）：一种有望治疗早老性痴呆症的药物 被引量：54

2

作者 唐希灿 《中国药理学报》 CSCD 1996年第6期481-484,共4页

石杉碱甲（双益平）：一种有望治疗早老性痴呆症的药物唐希灿（中国科学院上海药物研究所药理室、新药研究国家重点实验室，上海２０００３１，中国）关键词石杉碱甲；双益平；胆碱酯酶抑制剂；记忆；乙酰胆碱；认知障碍；药物动力学；... 石杉碱甲（双益平）：一种有望治疗早老性痴呆症的药物唐希灿（中国科学院上海药物研究所药理室、新药研究国家重点实验室，上海２０００３１，中国）关键词石杉碱甲；双益平；胆碱酯酶抑制剂；记忆；乙酰胆碱；认知障碍；药物动力学；他克林；毒扁豆碱；阿耳茨海默病Ｈｕ... 展开更多

关键词 石杉碱甲 双益平 记忆 药物动力学 早老性痴呆

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磷酸钙骨水泥对骨形态发生蛋白缓释作用的体外实验研究 被引量：15

3

作者 张伟 侯春林 +2 位作者 刘昌胜 陈爱民 匡勇 《中国矫形外科杂志》 CAS CSCD 2001年第8期783-786,共4页

目的 :研究CPC对BMP的体外缓释作用及其药代动力学 ,为将CPC与BMP制成复合型生物活性人工骨提供理论依据。方法 :以单纯CPC为对照组 ,以按 1gCPC固相配 5mgrhBMP -2的配比将CPC与rhBMP -2复合作为实验组 ,浸入 0 .0 1mol/L的磷酸盐缓冲... 目的 :研究CPC对BMP的体外缓释作用及其药代动力学 ,为将CPC与BMP制成复合型生物活性人工骨提供理论依据。方法 :以单纯CPC为对照组 ,以按 1gCPC固相配 5mgrhBMP -2的配比将CPC与rhBMP -2复合作为实验组 ,浸入 0 .0 1mol/L的磷酸盐缓冲液中 ,分别在第 1、2、3、4、7、14、30、90、180、36 0d取缓释液 ,用高效液相色谱仪分析不同时间rhBMP -2缓释量 ,绘制rhBMP -2缓释曲线 ,总结药代动力学规律。结果 :第 1～ 7drhBMP -2出现快速释放 ,释放曲线呈快速上升直线 ;第 7～ 14drhBMP -2释放处于平台期 ;第 14～ 36 0drhBMP -2出现缓慢而持久的释放 ,释放符合Higuchi方程。结论 :CPC能对rhBMP -2有缓慢而持久的体外缓释作用 ,有望充当rhBMP -2的缓释载体 。 展开更多

关键词 磷酸钙水泥 骨形态发生蛋白 缓释系统 药代动力学

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人参皂苷Rd固体脂质纳米粒的体外释放和大鼠的在体吸收 被引量：12

4

作者 罗德凤 叶建涛 +1 位作者 张毅珊 刘德育 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期923-926,共4页

目的研究人参皂苷Rd固体脂质纳米粒(Rd-SLN)的体外释药特性、在大鼠肠道的吸收和体内药物动力学行为。方法采用透析法测定Rd-SLN体外释药速率;通过大鼠在体分段肠回流实验,研究Rd-SLN的肠道吸收行为;建立血浆样品中人参皂苷Rd的HPLC分... 目的研究人参皂苷Rd固体脂质纳米粒(Rd-SLN)的体外释药特性、在大鼠肠道的吸收和体内药物动力学行为。方法采用透析法测定Rd-SLN体外释药速率;通过大鼠在体分段肠回流实验,研究Rd-SLN的肠道吸收行为;建立血浆样品中人参皂苷Rd的HPLC分析方法,在大鼠灌胃给药后测定不同时间的血药浓度,观察Rd-SLN在体内的吸收和药动学特征。结果Rd-SLN具有缓释特征。在十二指肠和空肠段,Rd-SLN与人参皂苷Rd对照溶液的吸收率差异没有显著性;在回肠和结肠段,Rd-SLN与对照溶液的吸收率差异有显著性。Rd-SLN在回肠段的吸收率高于其它肠段。与对照组相比,Rd-SLN组的血药浓度水平维持时间更长,其Cmax、MRT、AUMC和AUC均明显增加。结论Rd-SLN具有一定的缓释作用,其在回肠的吸收优于其他肠段,并且能明显提高人参皂苷Rd的生物利用度。 展开更多

关键词 人参皂苷RD 固体脂质纳米粒 体外释药 肠吸收 药物动力学 血药浓度

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LC-MS测定大鼠血浆中五味子的3个木脂素成分及其药动学研究 被引量：13

5

作者 李惠连 季德 +3 位作者 毛春芹 陆兔林 胡俊扬 王菊 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期1313-1317,共5页

目的建立测定大鼠血浆中五味子醇甲、五味子甲素与五味子乙素浓度的LC-MS法，并探讨其在大鼠体内的药代动力学过程。方法SD大鼠6只，按5mg·g^-1。剂量ig给予五味子醇提液，以睾丸酮为内标，血浆样品经甲醇沉淀蛋白后，采用LC—MS... 目的建立测定大鼠血浆中五味子醇甲、五味子甲素与五味子乙素浓度的LC-MS法，并探讨其在大鼠体内的药代动力学过程。方法SD大鼠6只，按5mg·g^-1。剂量ig给予五味子醇提液，以睾丸酮为内标，血浆样品经甲醇沉淀蛋白后，采用LC—MS法测定不同时间点大鼠血浆中的五味子醇甲、五味子甲素、五昧子乙素的浓度，对其血药浓度-时间采用DAS1．0软件拟合，计算其药动学参数。结果大鼠血浆样品中，五味子醇甲、五味子甲素与五味子乙素的线性范围分别为0．114～3．66mg·L^-1（r=0．9994）、0．0299～0．995mg·L^-1（r=0．9992）和0．0251—0．803mg·L^-1（r=0．9991），提取回收率为83．12％～103．48％，日内与日间精密度均≤14．00％，Cmax分别为（0．54±0．07）、（0．23±0．07）和（0．40±0．04）mg·L^-1，Tmax分别为（4．67±0．26）、（4．33±0．26）和（4．08±0．20）h，q分别为（1．95±0．26）、（8．30±3．36）和（6．46±3．82）h。结论本法专属性强，灵敏度高，快速准确，可作为大鼠血浆中五味子醇甲、五味子甲素与五味子乙素的同时检测及其药动学研究。 展开更多

关键词 五味子醇甲 五味子甲素 五味子乙素 大鼠 血药浓 度 LC—MS 药代动力学

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黄连解毒散超微粉有效成分栀子苷在家兔体内的药代动力学研究 被引量：13

6

作者 林雪玲 马玉芳 +3 位作者 俞道进 姚金水 黄小红 黄一帆 《科技导报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期51-55,共5页

探讨超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分栀子苷的药代动力学影响。黄连解毒散分别制成超微粉和细粉,以4g/kg体质量的剂量分别灌服给家兔,采用HPLC测定家兔体内栀子苷的血药浓度,血药浓度-时间数据经药代动力学分析软件PKS处理,比较黄连... 探讨超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分栀子苷的药代动力学影响。黄连解毒散分别制成超微粉和细粉,以4g/kg体质量的剂量分别灌服给家兔,采用HPLC测定家兔体内栀子苷的血药浓度,血药浓度-时间数据经药代动力学分析软件PKS处理,比较黄连解毒散超微粉及其细粉中栀子苷在家兔体内的药代动力学参数。结果显示,黄连解毒散超微粉及其细粉中栀子苷的药代动力学最佳房室模型均为一级一室开放模型。其主要药代动力学参数分别为:药物的吸收相半衰期T1/2ka为0.14,0.36h,药物的消除相半衰期T1/2ke为1.70,1.41h,达峰时间Tpeak为0.672,0.957h,达峰浓度Cmax为0.627,0.419μg/mL,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为1.899,1.356μg.h/mL,与细粉比较,黄连解毒散超微粉达峰时间提前0.285h;峰浓度提高49.64%;血药浓度-时间曲线下面积增加40.04%。结果表明,超微粉碎技术可显著提高黄连解毒散有效成分栀子苷的生物利用度。 展开更多

关键词 黄连解毒散 超微粉 栀子苷 药代动力学 生物利用度

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栀子大黄汤配伍变化对栀子中京尼平苷药动学的影响 被引量：12

7

作者 王学全 冯芳 孙艳清 《药学进展》 CAS 2010年第8期371-376,共6页

目的:通过测定栀子、栀子-大黄、栀子-大黄-枳实和栀子大黄汤4种汤剂中京尼平苷在大鼠体内的药动学参数,考察栀子大黄汤配伍的变化对栀子中京尼平苷药动学的影响。方法:将SD大鼠随机分为4组,分别灌胃给予栀子、栀子-大黄、栀子-大黄-枳... 目的:通过测定栀子、栀子-大黄、栀子-大黄-枳实和栀子大黄汤4种汤剂中京尼平苷在大鼠体内的药动学参数,考察栀子大黄汤配伍的变化对栀子中京尼平苷药动学的影响。方法:将SD大鼠随机分为4组,分别灌胃给予栀子、栀子-大黄、栀子-大黄-枳实、栀子大黄汤汤剂7.7、6.9、7.3、8.2mL.kg-1,采用HPLC法测定各汤剂给药后5、10、20、30、60、90、120、240、360和480分钟时的血药浓度,并用BAPP2.0软件计算药动学参数。结果:栀子、栀子-大黄、栀子-大黄-枳实和栀子大黄汤组中京尼平苷的Cmax分别为(2.47±0.47)、(2.15±0.49)、(3.95±0.18)、(3.31±0.86)mg.L-1;t1/2分别为(163±24)、(176±14)、(282±16)、(227±41)min;AUC0→t分别为(369±38)、(348±61)、(814±74)、(549±58)mg.L-1.min-1。与栀子组相比,栀子-大黄组中京尼平苷的Cmax和AUC0→t略有下降,栀子-大黄-枳实组和栀子大黄汤组中京尼平苷的Cmax和AUC0→t均显著升高,但栀子大黄汤组中京尼平苷的AUC0→t显著低于栀子-大黄-枳实组(P<0.05)。结论:栀子大黄汤药材不同配伍对京尼平苷的药动学存在不同的影响,大黄可使京尼平苷的生物利用度略微下降,枳实可显著增加京尼平苷的生物利用度,淡豆豉则可显著降低京尼平苷的生物利用度。 展开更多

关键词 栀子大黄汤 京尼平苷 配伍 HPLC法 药动学

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慢性肾功能不全对药动学影响研究进展 被引量：12

8

作者 黄原原 张浩 +2 位作者 易斌 付志敏 阳国平 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2012年第6期715-720,共6页

慢性肾功能不全是临床常见疾病之一,主要经肾消除及主要经非肾途径消除的药物,药代动力学及药效学均受慢性肾功能不全疾病的影响。肾功能不全尤其是终末期肾病不仅直接减少药物的排泄,还能影响药物吸收、药物转运及药物代谢,从而影响药... 慢性肾功能不全是临床常见疾病之一,主要经肾消除及主要经非肾途径消除的药物,药代动力学及药效学均受慢性肾功能不全疾病的影响。肾功能不全尤其是终末期肾病不仅直接减少药物的排泄,还能影响药物吸收、药物转运及药物代谢,从而影响药物的非肾消除。肾功能不全可直接抑制药物代谢酶及转运体的活性并减少酶及转运体在胃肠道、肝脏等多个器官的mRNA及蛋白的表达。引起这种抑制作用的原因尚不明确,血液透析可以部分抵消或逆转这种抑制作用并存在透析消除。 展开更多

关键词 肾功能不全 药动学 研究进展

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盐酸埃克替尼的药理学及临床研究进展 被引量：10

9

作者 王雷 于佩瑶 刘基巍 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2014年第3期274-279,共6页

非小细胞肺癌（ NSCLC）约占肺癌的80％～85％。晚期NSCLC主要以内科治疗为主，既往主要应用化疗，但疗效差。近年来，表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（ EGFR-TKI）的应用为NSCLC的治疗提出了新的突破。盐酸埃克替尼作为一种国产的EG... 非小细胞肺癌（ NSCLC）约占肺癌的80％～85％。晚期NSCLC主要以内科治疗为主，既往主要应用化疗，但疗效差。近年来，表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（ EGFR-TKI）的应用为NSCLC的治疗提出了新的突破。盐酸埃克替尼作为一种国产的EGFR-TKI，其临床前期研究及其临床研究均显示其较好的安全性、耐受性和疗效，为晚期NSCLC治疗的新选择。 展开更多

关键词 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 盐酸埃克替尼 药代动力学 临床试验 EPIDERMAL growth factor receptor-tyrosine KINASE inhibitor( EGFR-TKI)

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HPLC-MS法同时测定白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ及其在大鼠体内的药动学 被引量：8

10

作者 朱钊铭 李汉成 罗佳波 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期25-29,共5页

目的:建立一个灵敏、快速、可靠的HPLC-MS法,以对乙酰氨基酚为内标(IS),同时测定白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ(AT-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)及其在大鼠体内的药动力学研究。方法:血浆样品经乙酸乙酯萃取后,使用HPLC-MS法,ZORBAX SB-C18色谱柱(3.5um,2.1×1... 目的:建立一个灵敏、快速、可靠的HPLC-MS法,以对乙酰氨基酚为内标(IS),同时测定白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ(AT-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)及其在大鼠体内的药动力学研究。方法:血浆样品经乙酸乙酯萃取后,使用HPLC-MS法,ZORBAX SB-C18色谱柱(3.5um,2.1×100mm),柱温35℃,流动相为甲醇:0.1%甲酸水(85:15),流速为0.4ml/min;采用正离子模式MRM检测。结果:白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的方法学验证(专属性、线性、检测灵敏度、准确度与精密度、基质效应与提取回收率、稳定性)良好,并成功应用于给药白术药材及白术-麻黄(4:3)药材提取物后大鼠体内的药代动力学研究。结论:本方法可用于白术及其体内的药动学研究,为临床合理使用白术药材提供一定的参考价值。 展开更多

关键词 白术内酯I 白术内酯II 白术内酯Ⅲ HPLC-MS 药动学

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注射用亮菌甲素纳米结构脂质载体系统的制备、体外释药及体内药动学研究 被引量：7

11

作者 李磊 周雪芹 +3 位作者 孙进 田燕 李镇 何仲贵 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期287-291,共5页

目的制备注射用亮菌甲素纳米结构脂质载体系统(AML-NLC),并考察其理化性质、体外释放及体内药动学性质。方法采用超声破碎法结合冷冻干燥工艺制备注射用亮菌甲素纳米结构脂质载体系统;考察脂质纳米粒形态、粒径分布、载药量及微渗析法... 目的制备注射用亮菌甲素纳米结构脂质载体系统(AML-NLC),并考察其理化性质、体外释放及体内药动学性质。方法采用超声破碎法结合冷冻干燥工艺制备注射用亮菌甲素纳米结构脂质载体系统;考察脂质纳米粒形态、粒径分布、载药量及微渗析法测定包封率;以市售亮菌甲素注射液为对照,考察其体外释放特性及大鼠体内药动学行为。结果注射用亮菌甲素脂质纳米粒的平均粒径为111 nm;包封率为(75.7±1.34)%,载药量为(0.04±0.01)%;在pH5.6磷酸盐缓冲溶液中24 h的累积释放百分率在90%以上,药物释放以Weibull分布模型拟合最好;亮菌甲素注射液与脂质纳米粒溶液在大鼠体内的消除半衰期分别为59.7和115.2 min,静注脂质纳米粒后AUC值是亮菌甲素注射液的151.1%。结论采用超声破碎法-冷冻干燥工艺制备注射用亮菌甲素脂质纳米粒,包封率较高,粒径分布均匀;与注射液相比,脂质纳米粒的体内释药显著慢于注射液,具有缓释效果。 展开更多

关键词 亮菌甲素纳米结构脂质载体 微渗析 包封率 体外释放 药动学

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经温里药配伍的活血药赤芍效应成分芍药苷药代动力学研究——对复方配伍药物效应成分药代动力学研究方法的探讨 被引量：6

12

作者 杨祖贻 刘荣敏 +3 位作者 程佳 裴瑾 万德光 胡荣 《世界科学技术-中医药现代化》 2005年第2期22-25,136-137,共6页

从温里药配伍活血药后活血药效应成分药代动力学变化的角度揭示活血温里复方中活血药与温里药的配伍内涵,国内外尚未见报道。我们以活血药赤芍为例,用一类温里药分别与之配伍后,对赤芍效应成分芍药苷的药代动力学进行研究,目的是从药物... 从温里药配伍活血药后活血药效应成分药代动力学变化的角度揭示活血温里复方中活血药与温里药的配伍内涵,国内外尚未见报道。我们以活血药赤芍为例,用一类温里药分别与之配伍后,对赤芍效应成分芍药苷的药代动力学进行研究,目的是从药物效应成分药代动力学角度阐明和发现活血温里复方中活血药与温里药的配伍内涵,同时对复方配伍药物效应成分药代动力学研究方法进行探索。在本研究中,将活血药赤芍分别与温里药胡椒、吴莱萸、肉桂、小茴香、花椒配伍后灌胃小鼠,用HPLC法测定小鼠体内不同时间的芍药苷血药浓度,结果显示,以上5味温里药均能不同程度的提高芍药苷的血药浓度。对照组(赤芍)与实验组(温里药配伍赤芍)比较,芍药苷血药浓度有显著差异(P<0．001,P<0．01)。通过本研究,还得到了适合活血温里复方药物配伍机理药代动力学研究的方法,为中药复方药物配伍机理药代动力学的深入系统研究提供了方法学基础。 展开更多

关键词 温里药 配伍 药代动力学 赤芍效应 活血药

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靶点介导的药物处置模型在单克隆抗体药物研发中应用的探讨 被引量：6

13

作者 季双敏 朱校 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2018年第3期241-246,共6页

近年来,国内外诸多企业正在积极地进行单克隆抗体药物的研发和申报。作为一种大分子蛋白药物,单克隆抗体因其特殊的结构和生理性质,在体内的吸收、分布、代谢及排泄与小分子药物相比均存在较大差异。单抗具有的靶点介导的药物处置、非... 近年来,国内外诸多企业正在积极地进行单克隆抗体药物的研发和申报。作为一种大分子蛋白药物,单克隆抗体因其特殊的结构和生理性质,在体内的吸收、分布、代谢及排泄与小分子药物相比均存在较大差异。单抗具有的靶点介导的药物处置、非线性药动-代谢、时间依赖性、较长的半衰期等独特的药代动力学特征,使得其在药物研发过程中存在了一系列的挑战。合理的应用模型和仿真技术可帮助研究者充分发掘数据信息、预测临床试验结果、指导临床试验设计以及优化给药方案等,其中靶点介导的药物处置模型在单抗药物研发中的应用目前已有一些探索。本文将通过对单抗药物药动学特征的介绍,探讨靶点介导的药物处置模型在单抗药物研发中应用的可行性和必要性,以期帮助研究者科学、高效地进行单抗类药物的研发。 展开更多

关键词 单克隆抗体 药代动力学 靶点介导的药物处置

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甲磺酸多沙唑嗪单层渗透泵控释片的研制及Beagle犬体内的药动学 被引量：5

14

作者 师健鑫 卢骏 +2 位作者 冯岩 何永志 赵诤 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期347-350,共4页

选用两种不同分子量的聚环氧乙烷作为促渗剂及助推剂,制备单层甲磺酸多沙唑嗪渗透泵控释片,并与参比制剂进行体外释放及Beagle犬体内药动学的比较。结果显示:自制控释片的体外释放符合零级动力学规律,并经f2(相似因子)判断,与参比制剂... 选用两种不同分子量的聚环氧乙烷作为促渗剂及助推剂,制备单层甲磺酸多沙唑嗪渗透泵控释片,并与参比制剂进行体外释放及Beagle犬体内药动学的比较。结果显示:自制控释片的体外释放符合零级动力学规律,并经f2(相似因子)判断,与参比制剂具有良好的相似性。药动学参数表明两制剂生物等效。 展开更多

关键词 甲磺酸多沙唑嗪 单层渗透泵控释片 体外释放 药动学

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野黄芩素及其葡萄糖醛酸结合物在大鼠体内的药动学研究 被引量：4

15

作者 刘跃 黄勇 +2 位作者 董永喜 王永林 郑林 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期711-715,共5页

目的建立测定大鼠血浆中野黄芩素及其代谢产物葡萄糖醛酸结合物浓度的UPLC-MS／MS法，并讨论两者在大鼠体内的药代动力学过程。方法色谱采用Waters BEH C18色谱柱，流动相为0．1％甲酸乙腈-0．1％甲酸水溶液，梯度洗脱，质谱采用多反应... 目的建立测定大鼠血浆中野黄芩素及其代谢产物葡萄糖醛酸结合物浓度的UPLC-MS／MS法，并讨论两者在大鼠体内的药代动力学过程。方法色谱采用Waters BEH C18色谱柱，流动相为0．1％甲酸乙腈-0．1％甲酸水溶液，梯度洗脱，质谱采用多反应监测（MRM）进行正离子检测野黄芩素。大鼠静脉给予野黄芩素，测定给药后不同时间的野黄芩素的血药浓度；采用酶解方式间接测定野黄芩素葡萄糖醛酸结合物的血药浓度，以DAS2．0软件获得药动学参数。结果野黄芩素在0．116—28．2mg·L-1呈良好线性相关，提取回收率为80．5％～90．0％，精密度、准确度、稳定性良好。药代动力学研究结果表明静脉给予野黄芩素后其原型及其葡萄糖醛酸结合物药代动力学过程均符合二室模型。结论本研究所建立的方法具有灵敏度高，重现性好，操作简便等特点，可用于同时测定野黄芩素及其葡萄糖醛酸结合物在体内的浓度，便于原型药物及其代谢物产物的药动学研究。 展开更多

关键词 野黄芩素 野黄芩素葡萄糖醛酸结合物 大鼠 血药浓度 UPLC—MS MS 药动学

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苦参碱胶丸在健康人体内的药动学 被引量：4

16

作者 张瑞雯 徐红蓉 +5 位作者 胡朝英 陈莉 申渊钢 刘罡一 李雪宁 李勤 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期29-33,共5页

目的研究苦参碱在健康人体内的药动学特征。方法 9例健康男性受试者分别给予不同剂量的苦参碱胶丸(100、200或400 mg,服药间隔至少为7 d)后,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中苦参碱的浓度,经DAS 2.0软件计算药动学参数。结... 目的研究苦参碱在健康人体内的药动学特征。方法 9例健康男性受试者分别给予不同剂量的苦参碱胶丸(100、200或400 mg,服药间隔至少为7 d)后,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中苦参碱的浓度,经DAS 2.0软件计算药动学参数。结果健康受试者口服苦参碱胶丸100、200或400 mg后,血浆中苦参碱的ρmax、tmax、t1/2、AUC0-t和AUC0-∞分别为(603.84±131.80)、(1 207.27±331.95)和(2 384.44±720.67)μg.L-1,(1.33±0.61)、(1.61±0.78)和(1.67±0.71)h,(8.68±1.32)、(8.28±0.97)和(7.82±0.76)h,(6 203.25±131.80)、(12 816.34±4 665.77)和(20 077.59±6 841.86)μg.h.L-1,(6 375.38±2 253.17)、(13 047.49±4 780.74)和(20 316.03±6 939.34)μg.h.L-1。结论苦参碱在健康人体内的安全性和耐受性良好,血药浓度与药物剂量成正相关。 展开更多

关键词 苦参碱 色谱法 高压液相 串联质谱法 药动学

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去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004不同途径给药的大鼠体内药动学研究 被引量：4

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作者 高惠静 巩月红 +3 位作者 卢帅 陈蓓 文丽梅 王建华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第19期2405-2410,共6页

目的:考察去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004不同给药途径在大鼠体内的药动学。方法:分别灌胃(ig)给予Wistar大鼠DH-004 50 mg·kg-1和尾静脉注射(iv)DH-004 10 mg·kg-1。UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中DH-004的浓度,采用Kinetica 5.0药动... 目的:考察去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004不同给药途径在大鼠体内的药动学。方法:分别灌胃(ig)给予Wistar大鼠DH-004 50 mg·kg-1和尾静脉注射(iv)DH-004 10 mg·kg-1。UPLC-MS/MS测定大鼠血浆中DH-004的浓度,采用Kinetica 5.0药动学软件计算药动学参数。结果:口服给药主要药动学参数Cmax,AUClast,CL,Vz,MRT和t1/2分别为(142.57±34.64)ng·m L-1,(566.40±164.27)ng·h·m L-1,(90.60±23.52)L·h-1,(297.15±57.33)L,(4.01±0.35)h和(2.51±0.74)h。尾静脉注射给药的主要药动学参数Cmax,AUClast,CL,Vz,MRT和t1/2分别为(1 894.78±453.96)ng·m L-1,(1 629.93±352.34)ng·h·m L-1,(5.03±0.97)L·h-1,(7.26±2.68)L,(0.83±0.17)h和(1.53±0.27)h。DH-004的绝对生物利用度为6.94%。结论:DH-004口服和静脉给药后在大鼠体内消除较快,绝对生物利用度低。该结果为DH-004的成药性评估提供了科学依据,为其结构改造与剂型设计提供了重要参考。 展开更多

关键词 去氢骆驼蓬碱衍生物DH-004 UPLC-MS/MS 不同给药途径 药动学

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重组水蛭素肠溶胶囊单次和多次给药在Beagle犬体内的药动学研究 被引量：3

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作者 杨辉 周远大 +1 位作者 何海霞 范开 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第7期916-918,共3页

目的:研究重组水蛭素肠溶胶囊单次和多次给药在Beagle犬体内的药动学特征。方法:取12只Beagle犬按随机对照法分为单次ig组和单次iv组,每组6只,按0.2 mg/kg ig或iv重组水蛭素,收集血样;清洗2周后12只犬按0.2 mg/kg ig重组水蛭素,连续给药... 目的:研究重组水蛭素肠溶胶囊单次和多次给药在Beagle犬体内的药动学特征。方法:取12只Beagle犬按随机对照法分为单次ig组和单次iv组,每组6只,按0.2 mg/kg ig或iv重组水蛭素,收集血样;清洗2周后12只犬按0.2 mg/kg ig重组水蛭素,连续给药7 d,收集血样,作为多次ig组。采用酶联免疫吸附法测定血浆中重组水蛭素浓度,以DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:单次ig和单次iv重组水蛭素在Beagle犬体内药动学特征均符合二室模型,ig重组水蛭素肠溶胶囊的绝对生物利用度为(14.908±1.868)%;单次ig组和多次ig组犬体内重组水蛭素的t_(peak)分别为(2.105±0.243)、(3.000±0.000)h,t_(1/2β)分别为(8.660±2.965)、(14.870±2.710)h,c_(max)分别为(10.700±0.872)、(12.05±1.587)ng/m L,AUC_(0-1 440 min)分别为(55.250±4.386)、(58.978±6.002)ng·h/m L,两组间差异无统计学意义(P>0.05)。结论:ig重组水蛭素肠溶胶囊可一定程度被吸收入血;连续多天ig重组水蛭素肠溶胶囊在犬体内不产生蓄积,不改变其药动学特征。 展开更多

关键词 重组水蛭素 肠溶胶囊 注射液 单次给药 多次给药 药动学 Beagle犬

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反相高效液相色谱法测定叶黄素血药浓度及其大鼠灌胃药动学评价 被引量：3

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作者 毛凯 马晓娟 +1 位作者 张斌 张文萍 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2018年第1期22-25,共4页

目的:建立一种测定大鼠血浆中叶黄素的反相高效液相色谱法,研究大鼠灌胃叶黄素后的药动学特征。方法:血浆样品用二氯甲烷进行萃取,反相高效液相色谱法测定血浆中叶黄素浓度。色谱柱为ODS Hypersil C18柱,流动相为乙腈-甲醇-二氯甲烷(60... 目的:建立一种测定大鼠血浆中叶黄素的反相高效液相色谱法,研究大鼠灌胃叶黄素后的药动学特征。方法:血浆样品用二氯甲烷进行萃取,反相高效液相色谱法测定血浆中叶黄素浓度。色谱柱为ODS Hypersil C18柱,流动相为乙腈-甲醇-二氯甲烷(60∶20∶20),流速0.7 mL·min^(-1),检测波长445 nm。SD大鼠单剂量灌胃给予10 mg·kg^(-1)叶黄素,分别测定给药后不同时间点血浆中药物的浓度并绘制药时曲线,计算药动学参数。结果:所得高效液相色谱(HPLC)法专属性较高,叶黄素在0.05~4μg·mL^(-1)范围内线性关系良好(r=0.998 9),精密度及加样回收率均符合要求。大鼠灌胃叶黄素混悬液3 h后达到血药浓度峰值140.81 ng·mL^(-1),药时曲线下面积为1 852.94 ng·h·mL^(-1),生物半衰期为25.25 h。结论:该方法简便可靠,能够满足血浆中叶黄素测定及药动学研究的要求。药动学结果显示,叶黄素经灌胃给药后在大鼠体内吸收速度较慢,吸收程度较低且消除缓慢。 展开更多

关键词 叶黄素 灌胃给药 反相高效液相色谱法 药动学

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盐酸川芎嗪在小鼠体内的药代动力学和心脏分布研究 被引量：3

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作者 李瑞芳 高杨 +3 位作者 邱相君 彭亚南 付俊敏 王宏运 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第13期1194-1197,共4页

目的建立盐酸川芎嗪(TMP)检测的反相高效液相色谱法(RP-HPLC)并研究TMP在小鼠体内的药代动力学过程和心脏分布情况。方法建立乙腈沉淀小鼠血浆和心脏匀浆的RP-HPLC检测方法。小鼠腹腔单次注射TMP 80mg·kg^(-1)后,在不同时间点测定... 目的建立盐酸川芎嗪(TMP)检测的反相高效液相色谱法(RP-HPLC)并研究TMP在小鼠体内的药代动力学过程和心脏分布情况。方法建立乙腈沉淀小鼠血浆和心脏匀浆的RP-HPLC检测方法。小鼠腹腔单次注射TMP 80mg·kg^(-1)后,在不同时间点测定血浆及心脏匀浆液中TMP的浓度,用DAS2.0计算TMP的药代动力学参数。结果该方法在TMP浓度为0.2~20.0mg·L^(-1)内有良好的线性(r=0.999 7)、回收率和精密度。血浆TMP的主要药代动力学参数:AUC_(0-t)为(671.20±31.49)mg·min·L^(-1),C_(max)为(17.54±0.71)mg·L^(-1),t_(max)为10 min,t_(1/2)为(25.47±14.85)min。结论 RP-HPLC法适用于小鼠血浆和心脏匀浆中TMP的检测,准确可靠、灵敏度高,TMP吸收迅速、在心脏有较高的分布,有利于心脏疾病的治疗。 展开更多

关键词 盐酸川芎嗪 反相高效液相色谱法 药代动力学 心脏分布

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