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帕尼培南关键中间体的合成 被引量：4
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作者 杨建国 方惠珍 +2 位作者 黄卫莲 金庆平 刘丹 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2010年第6期508-510,共3页
目的改进帕尼培南关键中间体(S)-1-[N-(对硝基苄氧羰基)-1-亚胺基乙基]-3-巯基吡咯烷的合成工艺。方法以对硝基苄醇为起始原料,经酰化、缩合、与3-R-羟基吡咯烷发生N-烃基化反应,再经磺酰化、缩合、水解反应得到目标化合物。结果与结论... 目的改进帕尼培南关键中间体(S)-1-[N-(对硝基苄氧羰基)-1-亚胺基乙基]-3-巯基吡咯烷的合成工艺。方法以对硝基苄醇为起始原料,经酰化、缩合、与3-R-羟基吡咯烷发生N-烃基化反应,再经磺酰化、缩合、水解反应得到目标化合物。结果与结论以对硝基苄醇为起始原料经6步反应得到目标化合物,结构经IR、1H-NMR、MS谱图数据确证,比旋光度值与文献报道一致。改进后的工艺总收率为37.2%,各步反应操作简便,条件温和,更适合工业化生产。 展开更多
关键词 工艺改进 帕尼培南中间体 (S)-1-[n-(对硝基苄氧羰基)-1-亚胺基乙基]-3-巯基吡咯烷 化学合成
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