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维达列汀的合成工艺改进 被引量：4
1
作者 韩春明 殷剑 +3 位作者 王风云 雷武 夏明珠 朱其军 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第1期69-72,共4页
以L-脯氨酸及盐酸金刚烷胺为起始原料,L-脯氨酸经氯乙酰基化,羰基二咪唑催化氨化,脱水反应生成(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈;盐酸金刚烷胺先被混酸硝化,再在碱性条件下水解得3-羟基金刚烷胺,然后与(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈... 以L-脯氨酸及盐酸金刚烷胺为起始原料,L-脯氨酸经氯乙酰基化,羰基二咪唑催化氨化,脱水反应生成(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈;盐酸金刚烷胺先被混酸硝化,再在碱性条件下水解得3-羟基金刚烷胺,然后与(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈反应生成维达列汀。整条路线原料简单易得,步骤较少,操作简单,反应条件温和,维达列汀的总收率从32%提高到42%,产物纯度在99%以上,产物结构经核磁,红外和质谱进行了表征。 展开更多
关键词 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈 3-羟基金刚烷胺 维达列汀 医药与日化原料
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维格列汀中间体的合成工艺改进 被引量：3
2
作者 江澜 李毓飞 +3 位作者 张立 蔡林宏 官晓书 胡湘南 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2021年第4期280-285,共6页
目的制备维格列汀的重要中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈,并对其合成工艺进行优化。方法以L-脯氨酸为原料,先经无溶剂条件下氯乙酰化反应,再经氨基甲酸乙酯和氯化亚砜反应合成得到(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈,并应用星点设... 目的制备维格列汀的重要中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈,并对其合成工艺进行优化。方法以L-脯氨酸为原料,先经无溶剂条件下氯乙酰化反应,再经氨基甲酸乙酯和氯化亚砜反应合成得到(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈,并应用星点设计-效应面法优化合成工艺。结果 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的结构经IR、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和MS确正。结论该合成路线具备原料价格便宜、步骤较少、操作简单等优点,具有实际的应用价值。 展开更多
关键词 维格列汀 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈 星点设计-效应面法 工艺优化
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两步法合成(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷的工艺研究 被引量：2
3
作者 朱莹 李玲 +2 位作者 赵世明 罗振福 孙波 《现代药物与临床》 CAS 2013年第4期491-493,共3页
目的研究(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷的合成工艺。方法 L-脯氨酸与氯乙酰氯通过N-乙酰化得到(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-吡咯烷甲酸,然后加入脲素和氨基磺酸实行分段保温反应得到产物(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷。结果此路线所得... 目的研究(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷的合成工艺。方法 L-脯氨酸与氯乙酰氯通过N-乙酰化得到(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-吡咯烷甲酸,然后加入脲素和氨基磺酸实行分段保温反应得到产物(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷。结果此路线所得产品收率为75.5%。结论此工艺路线条件温和、操作简便、原料价廉易得。 展开更多
关键词 (S)-1-(2-氯乙酰基)-2-腈基吡咯烷 维格列汀 分段保温
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维格列汀重要中间体合成工艺研究 被引量：3
4
作者 郭丽媛 董志艳 +1 位作者 黄胜堂 吴诗 《湖北科技学院学报（医学版）》 2017年第3期185-187,190,共4页
目的重点考察不同的反应条件对目标化学物收率的影响。方法以L-脯氨酸为起始原料,用氯乙酰酰化、二碳酸二叔丁酯催化酰胺化、三氟乙酸酐(TFAA)脱水三步反应,得到目标化合物(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈。结果在氯酰化反应中当n(氯... 目的重点考察不同的反应条件对目标化学物收率的影响。方法以L-脯氨酸为起始原料,用氯乙酰酰化、二碳酸二叔丁酯催化酰胺化、三氟乙酸酐(TFAA)脱水三步反应,得到目标化合物(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈。结果在氯酰化反应中当n(氯乙酰氯)∶n(L-脯氨酸)=1.8∶1、反应时间2.5h时为最适条件,反应收率87%;在酰胺化反应中n[(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸]:n(NH4HCO3)=1∶4.5,且室温下反应为最适条件,反应收率76.5%;脱水反应时,n[(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酰胺]∶n(TFAA)=1∶2,反应时间为2h为最适条件,反应收率为89.2%。结论优化后目标产物三步总收率为59.36%,效果较好。 展开更多
关键词 维格列汀 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈 中间体 合成
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一种制备维格列汀关键中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的新方法 被引量：2
5
作者 杨璐 皮昌桥 +3 位作者 张莉 沈思思 刘九知 于河舟 《辽宁化工》 CAS 2016年第2期145-146,149,共3页
以L-脯氨酰胺为起始原料,在有机碱条件下,经缩合、氧化得到(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈。该制备方法反应步骤短,收率高,操作简单,产物质量好,对环境污染小,利于保护绿色资源等优点,将广泛的应用于化工合成领域中。
关键词 维格列汀 三氯氧磷 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈
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(S)-1-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷的合成 被引量：2
6
作者 陶铸 彭俊 +2 位作者 钟静宇 王艳 胡湘南 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期856-857,共2页
维格列汀（vildagliptin）是瑞士诺华公司开发的一种新型二肽基酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制剂，2008年在欧盟批准上市，2011年以商品名“佳维乐”进入中国，临床用于治疗2型糖尿病。
关键词 吡咯烷 合成 酰基 2型糖尿病 诺华公司 批准上市 氰 氯
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