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乙胺丁醇的合成 被引量：17
1
作者 白国义 陈立功 +2 位作者 邢鹏 李阳 闫喜龙 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第12期943-945,949,共4页
对手性抗结核药物盐酸乙胺丁醇的关键中间体———乙胺丁醇的合成进行了系统研究。以1 丁烯、氯气和乙腈为原料,合成了(R,S) 2 氨基丁醇,收率50 7%;选用L (+) 酒石酸拆分(R,S) 2 氨基丁醇,得到酸式(S) 2 氨基丁醇的L (+) 酒石酸盐,收率9... 对手性抗结核药物盐酸乙胺丁醇的关键中间体———乙胺丁醇的合成进行了系统研究。以1 丁烯、氯气和乙腈为原料,合成了(R,S) 2 氨基丁醇,收率50 7%;选用L (+) 酒石酸拆分(R,S) 2 氨基丁醇,得到酸式(S) 2 氨基丁醇的L (+) 酒石酸盐,收率94 3%;滤液经处理后,得到酸式(R) 2 氨基丁醇的L (+) 酒石酸盐,收率99 0%;将两种酸式2 氨基丁醇的L (+) 酒石酸盐分别进行水解,得到(S) 2 氨基丁醇和(R) 2 氨基丁醇,收率均达85 0%以上;最后,以(S) 2 氨基丁醇和1,2 二氯乙烷为原料,合成了乙胺丁醇,收率81 3%。此外,选用骨架镍催化剂,对(R) 2 氨基丁醇进行了消旋化反应,收率72 7%;将水解得到的酒石酸钠晶体用于L (+) 酒石酸的回收,收率82 5%。 展开更多
关键词 乙胺丁醇 2-氨基丁醇 L-(+)-酒石酸 拆分 消旋
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乙胺丁醇的合成研究进展 被引量：5
2
作者 张世和 白国义 《精细与专用化学品》 CAS 2005年第8期13-15,25,共4页
乙胺丁醇是手性抗结核药物盐酸乙胺丁醇的关键中间体,本文详细介绍了乙胺丁醇的两种合成方法:直接法和间接法。直接法就是直接合成得到手性的乙胺丁醇;间接法是先合成乙胺丁醇的关键中间体(S) -2 氨基丁醇,再通过N -烷基化反应得到最终... 乙胺丁醇是手性抗结核药物盐酸乙胺丁醇的关键中间体,本文详细介绍了乙胺丁醇的两种合成方法:直接法和间接法。直接法就是直接合成得到手性的乙胺丁醇;间接法是先合成乙胺丁醇的关键中间体(S) -2 氨基丁醇,再通过N -烷基化反应得到最终产品。间接法是目前工业上应用最为广泛的方法。 展开更多
关键词 丁醇 乙胺 研究进展 N-烷基化反应 抗结核药物 间接法 合成方法 详细介绍 直接合成 最终产品 中间体 直接法 手性 盐酸 氨基
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设计改造羧酸还原酶合成医药中间体(S)-2-氨基丁醇 被引量：1
3
作者 张晓辉 覃宗敏 +3 位作者 李聪聪 路福平 曲戈 孙周通 《生物学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期6-13,93,共9页
(S)-2-氨基丁醇同时具有羟基及氨基官能团,是多种重要药物分子的关键手性中间体,生物合成(S)-2-氨基丁醇尚缺少有效的酶元件。以塞格尼氏菌(Segniliparus rugosus)来源的羧酸还原酶SrCAR为研究对象,通过对实验室已有SrCAR突变文库进行... (S)-2-氨基丁醇同时具有羟基及氨基官能团,是多种重要药物分子的关键手性中间体,生物合成(S)-2-氨基丁醇尚缺少有效的酶元件。以塞格尼氏菌(Segniliparus rugosus)来源的羧酸还原酶SrCAR为研究对象,通过对实验室已有SrCAR突变文库进行筛选测试,结合活性位点共进化分析,同时利用组合活性中心饱和突变策略(Combinatorial active-site saturation test,CAST)构建新的突变体文库,经测试最终获得优势突变体XH7(G430V/E533F/A627N)。该突变体催化底物N-Boc-(S)-2-氨基丁酸到醛产物的活性(kcat/Km)较野生型SrCAR提高2.1倍,热熔值(Tm)提升2.3℃。进一步通过引入荧光假单胞菌(Pseudomonas fluorescens)来源的醇脱氢酶PfADH,可还原N-Boc-(S)-2-氨基丁醛到醇产物。XH7和PfADH的双酶共表达体系反应5 h即可将20 mmol/L底物实现几乎完全转化,转化率达到99%,并经脱Boc保护与分离纯化获得终产物(S)-2-氨基丁醇,得率为60%。通过分子动力学模拟解析最优突变体活性及热稳定性提高的分子机制,为SrCAR酶设计改造提供新的研究思路,拓展酶法合成(S)-2氨基丁醇的生物酶工具箱,可为类似高附加值医药中间体的生物合成提供理论和实践指导。 展开更多
关键词 羧酸还原酶 理性设计 生物催化 双酶级联 (S)-2-氨基丁醇
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(+)2-氨基丁醇合成工艺中残留溶剂的研究 被引量：1
4
作者 卢瑞芯 颜慷祺 +1 位作者 陈禧翎 陈昆南 《黑龙江医药》 CAS 2022年第1期41-43,共3页
目的:建立GC法测定(+)2-氨基丁醇中有机溶剂的残留量。方法:色谱柱为J&W DB-SELECT624UI,以起始温度40℃程序升温8min,8℃/min的速率升温至120℃,维持7min;进样口温度为200℃,检测器温度为250℃;载气为氮气,流速2mL/min;分流比为40... 目的:建立GC法测定(+)2-氨基丁醇中有机溶剂的残留量。方法:色谱柱为J&W DB-SELECT624UI,以起始温度40℃程序升温8min,8℃/min的速率升温至120℃,维持7min;进样口温度为200℃,检测器温度为250℃;载气为氮气,流速2mL/min;分流比为40∶1;进样量为1μL。结果:甲醇线性范围为0.045mg/mL~3.6mg/mL(r=0.9999),定量限为15.03μg/mL,检测限为5.01μg/mL。结论:该方法灵敏度高、操作简单、可行性好,适用测定(+)2-氨基丁醇中残留溶剂。 展开更多
关键词 气相色谱法 (+)2-氨基丁醇 残留溶剂
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