催眠镇静药甲基三唑安定的合成

1

作者 高永建 顾小航 +1 位作者 姚新建 于丽 《化学研究》 CAS 1999年第1期44-46,共3页

本文以对氯硝基苯为起始原料，经六步反应合成了催眠镇静药８－氯－１－甲基－６－苯基－４Ｈ－［１，２，４］三唑并［４，３－α］［１，４］苯并二氮杂艹卓。各步收率均高于参考文献报道收率。总收率由老工艺的２０．８％提高到现在... 本文以对氯硝基苯为起始原料，经六步反应合成了催眠镇静药８－氯－１－甲基－６－苯基－４Ｈ－［１，２，４］三唑并［４，３－α］［１，４］苯并二氮杂艹卓。各步收率均高于参考文献报道收率。总收率由老工艺的２０．８％提高到现在的３４．６％。所得产品经元素分析，ＵＶ，ＩＲ，１ＨＮＭＲ，ＭＳ等光谱分析，证明结构正确。 展开更多

关键词 甲基三唑安定 合成 光谱分析

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新型镇静催眠药──Zopiclone的研制 被引量：7

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作者 张雅芳 左代姊姝 +1 位作者 田科鹏 沈建民 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1994年第1期62-64,共3页

本文简要地介绍了具有新型结构的镇静催眠药物－－Ｚｏｐｉｃｌｏｎｅ的合成步骤，工艺条件有所改进。在收率方面，达到或超过文献值：在结构方面，通过元素分析，ＩＲ，１Ｈ－ＮＭＲ，１３Ｃ－ＮＭＲ和ＭＳ等的综合分析，证实了其结构。

关键词 催眠镇静药 吡嗪哌酯 新药 合成

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催眠药替马西泮的合成

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作者 吉民 徐云根 +2 位作者 张惠敏 熊文南 华维一 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期201-203,共3页

以４－氧化物１为原料，经甲基化、酰化和水解三步反应合成了替马西泮。并分离鉴定了替马西泮产品中的杂质５。

关键词 替马西泮 合成 催眠药

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7-苄基-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,5-a]哌嗪的合成 被引量：1

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作者 代玉松 黄龙江 滕大为 《科学技术与工程》 北大核心 2012年第2期444-446,共3页

以4-咪唑甲醛和2-苄胺基乙醇为原料,经还原氨化、氯代及环合反应合成了7-苄基-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,5-a]哌嗪。研究了反应溶剂和碱对环合反应的影响,得到较好的工艺条件,总收率达到53%。

关键词 7-苄基-5 6 7 8-四氢咪唑并[1 5-a]哌嗪 4-咪唑甲醛 还原氨化

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左旋多巴合成工艺研究 被引量：6

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作者 王伟文 惠云身 《西北药学杂志》 CAS 1994年第4期172-173,共2页

以愈创木酚为起始原料，经八步反应得多巴。原料来源广，价格低，工艺简单。

关键词 愈创木酚 多巴 合成 左旋多巴

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雷迪帕韦工业合成路线的开发及优化

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作者 陈川 李超前 刘永杰 《山东化工》 CAS 2021年第6期7-8,共2页

以1-(7-溴-9,9-二氟-9H-芴-2-基)-2-氯乙酮和(6S)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5,6-二甲酸5-叔丁酯钾盐为原料,通过优化其工艺条件,开发了一条适合工业化生产的雷迪帕韦合成路线,产品纯度达到99.7%。

关键词 雷迪帕韦 丙型肝炎 合成 优化

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抗心律失常药物的研究Ⅰ2－乙基－3－［4－（2－羟基－3－胺丙氧基）苯酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定 被引量：1

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作者 王如斌 彭司勋 华维一 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1994年第3期157-161,170,共6页

以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断剂的结构特点，设计合成了９个吲哚嗪类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证。抗氯仿诱发小鼠室颤结果表明，化合物(２)，(... 以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断剂的结构特点，设计合成了９个吲哚嗪类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证。抗氯仿诱发小鼠室颤结果表明，化合物(２)，(６)具有明显的抗心律失常活性。 展开更多

关键词 吲哚嗪 抗心律失常药 药物 筛选 合成

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消旋3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮的合成及其催化结晶诱导法手性拆分 被引量：1

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作者 蒋薇薇 张雄 王莉 《浙江外国语学院学报》 2011年第5期107-112,共6页

合成了3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮的消旋体,对所合成到的消旋体化合物进行了手性拆分实验研究,找到了以焦谷氨酸为手性拆分结晶试剂,5-硝基水杨醛为不对称结晶诱导催化剂,乙醇-水溶液为溶剂的实验条件.反应条件温和,所... 合成了3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮的消旋体,对所合成到的消旋体化合物进行了手性拆分实验研究,找到了以焦谷氨酸为手性拆分结晶试剂,5-硝基水杨醛为不对称结晶诱导催化剂,乙醇-水溶液为溶剂的实验条件.反应条件温和,所得手性化合物的光学纯度高,其中R(+)-3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮的拆分收率为74%,[!]D+446"(c=1.0,CH3OH);S(-)-3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮的拆分收率为71%,[!]D-443"(c=1.0,CH3OH). 展开更多

关键词 3-氨基-1 3 4 5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮 催化 结晶诱导 手性拆分

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3-甲基-1a-(4-甲氧基苯基)-1,1-二氯-1,1a,2,3-四氢-吖丙啶并[2,1-d][1,5]苯并硫氮杂的合成和晶体结构 被引量：4

9

作者 许家喜 兰若曦 金声 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1999年第12期1359-1363,共5页

通过2-甲基-4-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂与二氯卡宾的[2+1]环加成反应制备了标题化合物,用X射线单晶衍射测定了其晶体结构.分子式C_(18)H_(17)Cl_2NOS,分子量366.30,晶体属正交晶系,空间群P_(bca),晶胞参数:a=1.2246(3)... 通过2-甲基-4-(4-甲氧基苯基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂与二氯卡宾的[2+1]环加成反应制备了标题化合物,用X射线单晶衍射测定了其晶体结构.分子式C_(18)H_(17)Cl_2NOS,分子量366.30,晶体属正交晶系,空间群P_(bca),晶胞参数:a=1.2246(3)nm,b=1.5219(4)nm,c=1.9272(9)nm,V=3.592(2)nm^3,Z=8,D_c=1.355g·cm^(-3).位于中心的1,5-硫氮杂环为扭曲的类船式构象,船头与苯环并合,船底与吖丙啶环并合. 展开更多

关键词 吖丙啶并 苯并硫氮杂Zhuo 晶体结构 环加成

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1H-1,5-苯并二嗪及其衍生物的合成研究进展

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作者 杨玲 郭延红 路军 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期45-48,共4页

综述了近年来 1 H- 1 ,5 -苯并二嗪及其衍生物合成的研究进展 ,包括催化剂合成、固态反应和微波促进合成以及 1 ,5 -苯并二嗪衍生物的主要用途。

关键词 衍生物 研究进展 1H-1 5-苯并二嗪 合成 催化剂 镇静剂 心血管药物

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硫酸胍生的制备

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作者 朱广淑 王俐 《山东医药工业》 1995年第4期5-5,共1页

硫酸胍生又名胍(口恶)生,为一强效降血压药,用于原发性高血压,严重及中重度肾性和恶性高血压,是复方罗布麻的主要成份。

关键词 硫酸胍生 降压药 制备

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杀菌防腐剂BL-1的合成工艺研究

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作者 章德宏 汪锦邦 +1 位作者 李平 冯士清 《精细石油化工》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期32-34,共3页

研究了BL－1及其中间体合成的各种影响因素，对反应条件进行了考察，确定了最佳工艺条件，各步收率超过国外专利报道。

关键词 杀菌防腐剂 BL-1 合成工艺 防腐剂

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1种新的依普利酮合成工艺研究

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作者 陈益俊 隋志红 金旦妮 《化工生产与技术》 CAS 2022年第6期11-13,45,I0003,共5页

针对依普利酮原有磺酰化工艺吡啶用量大、后处理繁琐、产物分离复杂等问题,采用二甲氨基吡啶作为磺酰化反应催化剂,以依普利酮羟酯物为起始原料,经过甲磺酰化、消除及环氧化等步骤制备得到依普利酮。结果表明,磺化反应以二氯甲烷作为反... 针对依普利酮原有磺酰化工艺吡啶用量大、后处理繁琐、产物分离复杂等问题,采用二甲氨基吡啶作为磺酰化反应催化剂,以依普利酮羟酯物为起始原料,经过甲磺酰化、消除及环氧化等步骤制备得到依普利酮。结果表明,磺化反应以二氯甲烷作为反应溶剂,二甲氨基吡啶(2 mmol)作为催化剂,三乙胺(20 mmol)为缚酸剂,回流温度下反应,最高收率可达98%;环氧化反应以二氯甲烷为反应溶剂,双氧水为环氧化试剂,三氯乙酰胺(12 mmol)为活化剂,室温下反应,最高收率可达80%。在此优化条件下,总收率达到64.3%,产物结构经^(1)H NMR及^(13)C NMR确认无误。改进后的合成工艺更为绿色环保,避免了吡啶的使用,并具有操作简单、碱用量少和产物易分离等优点。 展开更多

关键词 依普利酮 11-羟基坎利酮 甾体激素 工艺改进 合成方法

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2－烃基－3－（3′，5′－双胺甲基－4′－羟基）－苯甲酰吲哚衍生物的合成及其心血管活性

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作者 黄文龙 徐云根 +2 位作者 彭司勋 宋学勤 戴德哉 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1994年第3期171-177,共7页

本文以具有心血管活性的２－取代－３－对羟基苯甲酰吲哚为母核引入常咯啉双胺甲基结构合成了一系列衍生物。对部分化合物进行了抗哇巴因所致心律失常试验，受试化合物具有不同程度的抗心律失常活性，其中化合物（Ⅱ１）为常咯啉的２．... 本文以具有心血管活性的２－取代－３－对羟基苯甲酰吲哚为母核引入常咯啉双胺甲基结构合成了一系列衍生物。对部分化合物进行了抗哇巴因所致心律失常试验，受试化合物具有不同程度的抗心律失常活性，其中化合物（Ⅱ１）为常咯啉的２．４倍，并略高于慢心律，该化合物抗胆碱能的副作用较小，约为常咯啉的１／２。本文还初步探讨了构效关系。 展开更多

关键词 胺甲基酚吲哚 衍生物 抗心律失常药 合成

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7-(取代氮杂茂)喹诺酮类抗菌剂的合成及其抗菌活性

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作者 Toshio Uno 叶超 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 北大核心 1989年第3期224-229,共6页

自从1962年Lesher等人第一次报道萘啶酸作为抗菌剂以来,合成了许多含吡啶羧酸(PCA抗菌剂)的类似物。在这些化合物中,已发现rosoxacin(1)有较高的抗菌活性,动物口服后有良好的生物利用度。其结构是在1-乙基-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸(喹... 自从1962年Lesher等人第一次报道萘啶酸作为抗菌剂以来,合成了许多含吡啶羧酸(PCA抗菌剂)的类似物。在这些化合物中,已发现rosoxacin(1)有较高的抗菌活性,动物口服后有良好的生物利用度。其结构是在1-乙基-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸(喹诺酮)的7位上有杂原子取代基(4-吡啶基)。 展开更多

关键词 喹诺酮类 抗菌剂 合成

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3β－乙酰氧基－6－羰基－5α－雄甾化合物的合成

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作者 陈国华 于文力 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第5期257-258,共2页

对合成３β－乙酰氧基－６－羰基－５α－雄甾化合物的文献方法进行了改进，３β－乙酰氧基－△５－雄烯－１７－酮Ⅰａ及其Ｃ１３α－甲基异构体Ⅰｂ，经硝化、还原水解制得目的物Ⅲａ和Ⅲｂ，总收率为６６％～７２％，此法具有反应条... 对合成３β－乙酰氧基－６－羰基－５α－雄甾化合物的文献方法进行了改进，３β－乙酰氧基－△５－雄烯－１７－酮Ⅰａ及其Ｃ１３α－甲基异构体Ⅰｂ，经硝化、还原水解制得目的物Ⅲａ和Ⅲｂ，总收率为６６％～７２％，此法具有反应条件温和、步骤短和处理方便等优点。化合物Ⅱｂ、Ⅲｂ尚未见文献报道。 展开更多

关键词 雄甾化合物 6-硝基甾体 化合物

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1,3-偶极环加成合成新型含2-苯基-1,2,3-三唑基-1,5-苯并硫氮杂噁二唑并合衍生物 被引量：7

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作者 刘方明 王宝雷 李燕萍 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第11期2097-2101,共5页

α,β-不饱和酮 ( 1 a～ 1 e)与邻氨基苯硫酚反应 ,得到含 2 -苯基 -1 ,2 ,3-三唑基 1 ,5 -苯并硫氮杂 ( 2 a～2 e) ,然后以此化合物为原料同 1 ,3-偶极子氧化腈“现场”发生 1 ,3-偶极环加成 ,合成出一系列含 2 -苯基 -1 ,2 ,3-三唑... α,β-不饱和酮 ( 1 a～ 1 e)与邻氨基苯硫酚反应 ,得到含 2 -苯基 -1 ,2 ,3-三唑基 1 ,5 -苯并硫氮杂 ( 2 a～2 e) ,然后以此化合物为原料同 1 ,3-偶极子氧化腈“现场”发生 1 ,3-偶极环加成 ,合成出一系列含 2 -苯基 -1 ,2 ,3-三唑基的 1 ,2 ,4 -二唑并合的 1 ,5 -苯并硫氮杂衍生物 ( 3a～ 3j) .产物经元素分析、 IR、1 H NMR及MS加以确证 . 展开更多

关键词 1 3-偶极环加成 合成 2-苯基-1 2 3-三唑 1 5-苯并硫氮杂卓 杂环化合物药物

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