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噻氯匹定合成路线图解 被引量:1
1
作者 刘秀杰 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第10期451-451,共1页
盐酸噻氯匹定(ticlopidine,1),化学名为5-(2-氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐酸盐。1978年作为抗凝药在法国上市。近年实验表明,该药预防心血管疾病发作和降低患者的死亡率作用明显,据预测,该药可能成为预防中风的首选药物。... 盐酸噻氯匹定(ticlopidine,1),化学名为5-(2-氯苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐酸盐。1978年作为抗凝药在法国上市。近年实验表明,该药预防心血管疾病发作和降低患者的死亡率作用明显,据预测,该药可能成为预防中风的首选药物。本文对1979年到1988年为止发表的主要合成路线进行了整理,现将有关路线归纳于下图: 展开更多
关键词 噻氯匹定 合成 吡啶类
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2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧类化合物的简便合成
2
作者 周涛 钟为慧 《化学研究与应用》 CAS CSCD 2000年第3期311-313,共3页
H 1,2,4 Benzothiadiazine 1,1 dioxide derivatives have been widely used in pharmaceutical chemistry.The formation of thiazide ring is a key step for preparing these compounds.Here we described a novel synthesis of the ... H 1,2,4 Benzothiadiazine 1,1 dioxide derivatives have been widely used in pharmaceutical chemistry.The formation of thiazide ring is a key step for preparing these compounds.Here we described a novel synthesis of the titled compounds in which the thiazide ring is formed conveniently by employing phosphorus oxychloride as dehydrating agent.The structures of the products were characterized by means of elemental analysis, 1HNMR,IR and ultraviolet spectra etc.The total yields of the titled compounds are above 45 percent. 展开更多
关键词 合成 2H-1 2 4-苯并噻二嗪-1 1-二氧 利尿 降压
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有机药物化学课程群的构建与改革 被引量:5
3
作者 张玲 刘毅 +1 位作者 安琳 刘玲 《科技视界》 2013年第30期43-44,共2页
在"大药学"模式培养复合型药学人才的背景下,针对当前药学教育的要求和自身的教学实践特点,以培养复合型创新药学人才为目标,紧紧围绕"新药设计的基本原理与方法"这一主题,构建了有机化学与药物化学紧密结合的有机... 在"大药学"模式培养复合型药学人才的背景下,针对当前药学教育的要求和自身的教学实践特点,以培养复合型创新药学人才为目标,紧紧围绕"新药设计的基本原理与方法"这一主题,构建了有机化学与药物化学紧密结合的有机药物化学课程群体系,总结了课程群的建设与改革情况。 展开更多
关键词 药物化学 有机化学 课程群 教学改革
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M TX-右旋糖酐偶联物的合成及其对K 562细胞的敏感性初探 被引量:2
4
作者 严忠勤 钟裕国 魏于全 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期302-305,共4页
用溴化氰活化右旋糖酐(T-77)后,通过6-氨基己酸间隔桥,用水溶性碳二亚胺(EDC)法将抗癌药甲胺喋呤(MTX)与糖基相偶联,合成MTX-右旋糖酐偶联物(MTX-D)。应用细胞凋亡荧光染色(AFS)法检测该偶联物M... 用溴化氰活化右旋糖酐(T-77)后,通过6-氨基己酸间隔桥,用水溶性碳二亚胺(EDC)法将抗癌药甲胺喋呤(MTX)与糖基相偶联,合成MTX-右旋糖酐偶联物(MTX-D)。应用细胞凋亡荧光染色(AFS)法检测该偶联物MTX-D 对人白血癌K562 细胞的敏感性,结果该偶联物对K562 细胞凋亡有诱导作用和影响其生长周期的作用。 展开更多
关键词 合成 K562细胞 细胞凋亡 MTX-D 甲胺喋呤 抗癌药
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青蒿素抗疟研究——快速灭源灭疟研究——广东青蒿素抗疟团队成果
5
作者 张琼 《科技成果管理与研究》 2018年第8期72-74,共3页
广州中医药大学首席教授李国桥长期从事青蒿素抗疟研究。1974年,李国桥在云南中缅边境耿马县医院证实青蒿素治疗恶性疟的疗效,广州中医学院因此成为青蒿素临床研究全国协作组的组长单位。1974-1986年,他从事青蒿素及其衍生物的临床... 广州中医药大学首席教授李国桥长期从事青蒿素抗疟研究。1974年,李国桥在云南中缅边境耿马县医院证实青蒿素治疗恶性疟的疗效,广州中医学院因此成为青蒿素临床研究全国协作组的组长单位。1974-1986年,他从事青蒿素及其衍生物的临床研究,在海南、云南用青蒿素栓、青蒿琥酯和蒿甲醚治疗脑型疟;1991-2001年先后应邀到越南和束埔寨抗疟和推广青蒿琥酯注射剂治疗脑型疟。 展开更多
关键词 青蒿素 抗疟 广东 青蒿琥酯 中医药 治疗 耿马县 医学院
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盐酸洛美沙星凝胶剂的质量标准研究
6
作者 曲丹 《黑龙江科技信息》 2013年第4期5-5,共1页
建立反相高效液相色谱法测定盐酸洛美沙星凝胶剂中盐酸洛美沙星的含量并对其质量标准进行研究。方法:采用奥泰公司C18色谱柱(284mm×4.6mm,5μm),戊烷磺酸钠溶液(取戊烷磺酸钠1.5g,磷酸二氢铵3.5g,加水950mL使溶解,用磷酸调节pH值至... 建立反相高效液相色谱法测定盐酸洛美沙星凝胶剂中盐酸洛美沙星的含量并对其质量标准进行研究。方法:采用奥泰公司C18色谱柱(284mm×4.6mm,5μm),戊烷磺酸钠溶液(取戊烷磺酸钠1.5g,磷酸二氢铵3.5g,加水950mL使溶解,用磷酸调节pH值至3.0,用水稀释至1000mL)-甲醇(66∶34)为流动相,检测波长为287nm,流速为1.0ml/min,柱温为30℃。盐酸洛美沙星在34~340μg.mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.99995)。盐酸洛美沙星平均回收率分别为99.8%。结论:本法简便、准确,可作为盐酸洛美沙星凝胶剂的质量标准。 展开更多
关键词 盐酸洛美沙星凝胶剂 含量 标准
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尼群地平合成工艺研究 被引量:1
7
作者 段凤辉 陶宏 《山东医药工业》 1998年第6期9-10,共2页
尼群地平(Nitrendipine),又名硝苯乙吡啶,化学名为4—(3一硝基苯基)—2,6—二甲基—3—甲氧羰基—5—乙氧羰基)—1,4—二氢吡啶,为第二代钙拮抗剂类抗高血压药物,其作用特点是降压作用安全、温和、持久,并且毒副作用很小。临床上适用于... 尼群地平(Nitrendipine),又名硝苯乙吡啶,化学名为4—(3一硝基苯基)—2,6—二甲基—3—甲氧羰基—5—乙氧羰基)—1,4—二氢吡啶,为第二代钙拮抗剂类抗高血压药物,其作用特点是降压作用安全、温和、持久,并且毒副作用很小。临床上适用于各种类型的高血压患者,是目前治疗各类高血压最理想药物之一。 展开更多
关键词 尼群地平 合成工艺 高血压 降压
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鬼臼毒素类抗肿瘤药物的研究进展 被引量:8
8
作者 马维勇 张椿年 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期65-69,共5页
综述了作者实验室对依托泊甙的化学合成,及以鬼臼毒素、4′-去甲基表鬼臼毒素和依托泊甙为先导化合物的修饰及结构活性关系研究。
关键词 鬼臼毒素 依托泊甙 合成
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盐吃多了降压药无效
9
作者 胡楚青 《老年世界》 2009年第18期44-44,共1页
“吃太多的盐,不仅是高血压的诱因,也会让降压药的药效打折扣。”美国阿拉巴马大学医学系教授大卫·卡恩的一项最新研究给我们提了个醒。
关键词 降压药 高血压
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4-氨基吡啶合成的改进 被引量:2
10
作者 王志祥 张志炳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期83-84,共2页
关键词 4-氨基吡啶 抗生素类 中间体 合成 强心剂 灭菌剂
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3-甲基-2-氧代丁酸的合成研究进展
11
作者 陈爱军 何国新 刘赛 《广州化工》 CAS 2010年第2期26-27,共2页
3-甲基-2-氧代丁酸是一类双官能团化合物,性质活泼而特殊,是药物合成及生物转化的重要中间体,其钙盐多年来一直被应用于泌尿系统疾病的治疗。综述了3-甲基-2-氧代丁酸的主要合成方法,并结合工艺特点,对适合工业化生产使用的合成方法进... 3-甲基-2-氧代丁酸是一类双官能团化合物,性质活泼而特殊,是药物合成及生物转化的重要中间体,其钙盐多年来一直被应用于泌尿系统疾病的治疗。综述了3-甲基-2-氧代丁酸的主要合成方法,并结合工艺特点,对适合工业化生产使用的合成方法进行对比分析。 展开更多
关键词 3-甲基-2-氧代丁酸 合成 工业化生产
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1-芳磺酰基-3-N-(β-D-乙酰基吡喃半乳糖-1-基)-5-氟脲嘧啶的合成和表征(英文)
12
作者 周峰岩 孙昌俊 +1 位作者 王双甲 鲁敏 《合成化学》 CAS CSCD 2000年第6期475-478,共4页
在相转移催化条件下 ,2 ,3,4,6 -四 -O-乙酰基 -1 -溴 -1 -脱氧 -α-D-吡喃半乳糖与 1 -芳磺酰基 -5 -氟脲嘧啶反应合成了 7个新的 1 -芳磺酰基 -3-N-(β-D-乙酰基吡喃半乳糖 -1 -基 ) -5 -氟脲嘧啶类化合物 ,其结构经元素分析 ,IR及 1H... 在相转移催化条件下 ,2 ,3,4,6 -四 -O-乙酰基 -1 -溴 -1 -脱氧 -α-D-吡喃半乳糖与 1 -芳磺酰基 -5 -氟脲嘧啶反应合成了 7个新的 1 -芳磺酰基 -3-N-(β-D-乙酰基吡喃半乳糖 -1 -基 ) -5 -氟脲嘧啶类化合物 ,其结构经元素分析 ,IR及 1H NMR证实。 展开更多
关键词 5-氟脲嘧啶 相转移催化 糖苷 抗癌化合物 合成
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卡莫氟的合成
13
作者 李辉南 张仲瑜 +1 位作者 麦幼兰 黄恺 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第1期3-4,共2页
卡莫氟(carmofur),化学名1-己基氨基甲酰-5-氟尿嘧啶(HCFU),是从一系列1-烷基氨基甲酰-5-氟尿嘧啶中筛选出来的5-氟尿嘧啶(5-Fu)前体药物,HCFU不同于喃氟啶(FT-207),体内外都具有抗肿瘤活性,
关键词 卡莫氟 1-已基氨棋甲酰-5-氟尿嘧啶 合成
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用于瘤内给药的氟尿嘧啶注射型植入剂的体内外评价
14
作者 王盈 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期498-498,共1页
以聚(ε-己内酯)(PCL)为载体制备氟尿嘧啶(5-FU)的注射型植入剂。分别考察了载药量和添加聚乙二醇(PEG)对药物释放的影响。体外释放试验结果表明,本试验范围内植入剂的药物释放持续时间为18~565h,由植入剂的组成决定。
关键词 氟尿嘧啶 植入剂 注射 评价 体内 给药 药物释放 Ε-己内酯
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溴莫普林的合成
15
《化工中间体》 2006年第1期53-53,共1页
溴莫普林是一种具有广谱抗菌活性的二氢叶酸还原酶选择性抑制剂,化学名为5-[(4-溴-3,5-二甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺,临床上主要用于由G+菌和G-菌引起的各种呼吸道感染、细菌性胃肠炎、尿道感染和伤寒等。关于它的合成,文... 溴莫普林是一种具有广谱抗菌活性的二氢叶酸还原酶选择性抑制剂,化学名为5-[(4-溴-3,5-二甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺,临床上主要用于由G+菌和G-菌引起的各种呼吸道感染、细菌性胃肠炎、尿道感染和伤寒等。关于它的合成,文献报道的有2条路线:一是由2,6-二甲氧基对苯二甲酸二甲酯经氨化、重氮化、Sandmeyer反应、二异丁基氢化铝还原后用二氧化锰氧化得4-溴-3,5-二甲氧基苯甲醛, 展开更多
关键词 溴莫普林 Sandmeyer反应 合成 二氢叶酸还原酶 对苯二甲酸二甲酯 二甲氧基苯基 二甲氧基苯甲醛 选择性抑制剂 二氧化锰 呼吸道感染
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吡唑并嘧啶和其用于防治有害生物的用途
16
《化工中间体导刊》 2005年第18期28-28,共1页
本发明涉及新的下式的吡唑并嘧啶,这些化合物的制备方法及其防治有害生物的用途,其中,R^1,R^2,R^3,X^1和X^2如说明书所述定义,
关键词 有害生物 并嘧啶 防治 吡唑 制备方法 化合物 R^2 说明书
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叔丁基苯哌嗪取代硫醚类化合物的合成及其抗变态、抗炎活性
17
作者 王立升 周永红 +1 位作者 刘百里 计志忠 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1999年第4期255-258,267,共5页
设计并合成了13 个未见文献报道的叔丁基苯哌嗪取代硫醚类目标化合物,并经元素分析、核磁共振氢谱及红外光谱确证其化学结构.对部分目标化合物进行了抗变态和抗炎等生物活性测定.结果表明:W01 ,W03 ,W07 和W09
关键词 叔丁基苯哌嗪 取代 硫醚类衍生物 抗变态 抗炎
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Synthesis of 2-Amino-1,3,4-oxadiazoles through Elemental Sulfur Promoted Cyclization of Hydrazides with Isocyanides
18
作者 Wenhu Bao Chuang Chen +5 位作者 Niannian Yi Jun Jiang Zebing Zeng Wei Deng Zhihong Peng Jiannan Xiang 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2017年第10期1611-1618,共8页
A novel sulfur-promoted cyclization of hydrazides and isonitriles to produce 1,3,4-oxadiazole has been devel- oped. The method is operationally simple and compatible with a wide scope of substrates and various 2-amino... A novel sulfur-promoted cyclization of hydrazides and isonitriles to produce 1,3,4-oxadiazole has been devel- oped. The method is operationally simple and compatible with a wide scope of substrates and various 2-amino- 1,3,4-oxadiazoles are efficiently obtained in good yields. 展开更多
关键词 novel HYDRAZIDES CYCLIZATION ISOCYANIDES 2-amino-1 3 4-oxadiazoles
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Microwave-assisted one-pot synthesis of 3-substituted-3,4-dihydrocoumarins via tendem Konevenagel and Hantzsch reactions
19
作者 Jing Li Qiang Liu Rui Guang Xing Xiao Xia Shen Zhen Gang Liu Bo Zhou 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2009年第1期25-28,共4页
A convenient route for the synthesis of 3,4-dihydrocoumarin derivates from salicylaldehyde derivates and 1,3-dicarbonyl compounds under solvent-free microwave irradiation conditions was described. In this way, a range... A convenient route for the synthesis of 3,4-dihydrocoumarin derivates from salicylaldehyde derivates and 1,3-dicarbonyl compounds under solvent-free microwave irradiation conditions was described. In this way, a range of compounds was obtained in moderate to good yields in a short reaction time. 展开更多
关键词 3 4-Dihydrocoumarin SALICYLALDEHYDE Hantzsch ester Microwave irradiation One-pot reaction
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6-〔4-(取代哌嗪基)苯基5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用 被引量:3
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作者 吴秋业 倪瑾 +4 位作者 姜远英 刘超美 吴波 张广明 姚嘉勇 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1999年第4期259-263,共5页
根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了6〔4(取代哌嗪基) 苯基〕5甲基4 ,5二氢3(2 H) 哒嗪酮类化合物16 个.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导... 根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了6〔4(取代哌嗪基) 苯基〕5甲基4 ,5二氢3(2 H) 哒嗪酮类化合物16 个.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物(5)的活性最强,化合物(4) ,(6) ,(7) 也有较强的活性。 展开更多
关键词 哒嗪酮 血小板聚集 抑制剂 合成
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