文摘目的旨在提高孕激素孕二烯酮(gestodene,GSD)口服固体制剂的溶出度和含量均匀度。方法以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)为载体材料,采用流化床技术制备GSD固体分散体微丸。以微丸上药率和溶出度为主要评价指标,单因素考察了药物载体比例、乙醇浓度和上药液体积等处方因素及进风风量、进风温度和雾化压力等工艺因素对微丸性质的影响;并采用二因素五水平星点设计效应面法优化处方制备工艺。结果药物载体比例和上药液体积对GSD固体分散体微丸的性质影响较显著。处方最优区域为药物载体比例1︰25~1︰35,上药液体积25~55 m L。结论星点设计优化制备的GSD固体分散体微丸5 min溶出度达90%以上。该优化区域与单因素考察结果基本一致,表明该法具有较好的可靠性和预测性。
