氟苯尼考(Florfenicol,FF)是一种动物专用的酰胺醇广谱抗生素。室温下,氟苯尼考在水中的溶解度很低,严重限制了其广泛应用。为提高氟苯尼考的溶解度,该试验采用饱和水溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物,以包封率和产率作为评价指标,...氟苯尼考(Florfenicol,FF)是一种动物专用的酰胺醇广谱抗生素。室温下,氟苯尼考在水中的溶解度很低,严重限制了其广泛应用。为提高氟苯尼考的溶解度,该试验采用饱和水溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物,以包封率和产率作为评价指标,通过正交试验筛选出最佳处方。该试验采用X射线衍射(X-ray diffraction,XRD)、扫描电子显微镜(Scanning electron microscope,SEM)和傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)对处方进行表征。结果表明:最佳处方为氟苯尼考与β-环糊精的比例为1:3、温度70℃、搅拌时间1.5 h;氟苯尼考-β-环糊精包合物的包封率和产率分别为91.30%和90.48%;通过XRD、SEM和FT-IR表征,证明该包合物成功制备;在溶出度实验中,氟苯尼考-β-环糊精包合物的累积溶出率高于氟苯尼考原料药和物理混合物;与原料药相比,氟苯尼考-β-环糊精包合物的达峰浓度(Maximum drug concentration,Cmax)、达峰时间(Maximum time,tmax)和药时曲线下面积(Area under the concentration-time curve,AUCall)均显著增加(P<0.05)。综上说明β-环糊精提高了氟苯尼考的体内吸收率和生物利用度。该试验将为开发氟苯尼考-β-环糊精包合物在家畜灌服给药方面提供新的方法。展开更多
文摘氟苯尼考(Florfenicol,FF)是一种动物专用的酰胺醇广谱抗生素。室温下,氟苯尼考在水中的溶解度很低,严重限制了其广泛应用。为提高氟苯尼考的溶解度,该试验采用饱和水溶液法制备氟苯尼考-β-环糊精包合物,以包封率和产率作为评价指标,通过正交试验筛选出最佳处方。该试验采用X射线衍射(X-ray diffraction,XRD)、扫描电子显微镜(Scanning electron microscope,SEM)和傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)对处方进行表征。结果表明:最佳处方为氟苯尼考与β-环糊精的比例为1:3、温度70℃、搅拌时间1.5 h;氟苯尼考-β-环糊精包合物的包封率和产率分别为91.30%和90.48%;通过XRD、SEM和FT-IR表征,证明该包合物成功制备;在溶出度实验中,氟苯尼考-β-环糊精包合物的累积溶出率高于氟苯尼考原料药和物理混合物;与原料药相比,氟苯尼考-β-环糊精包合物的达峰浓度(Maximum drug concentration,Cmax)、达峰时间(Maximum time,tmax)和药时曲线下面积(Area under the concentration-time curve,AUCall)均显著增加(P<0.05)。综上说明β-环糊精提高了氟苯尼考的体内吸收率和生物利用度。该试验将为开发氟苯尼考-β-环糊精包合物在家畜灌服给药方面提供新的方法。
