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苯炔[3+2]环加成反应构建三氟甲基取代的苯并环状亚砜亚胺衍生物及其杀棉蚜活性研究 被引量：2
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作者 李文娟 张睿 +3 位作者 蔡志华 韩小强 何林 代斌 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第9期2832-2839,共8页
亚砜亚胺由于其抗疟、抗菌及除草等特性在农药和医药领域有广泛的应用.以苯炔与三氟甲基取代的α,β-不饱和叔丁基亚磺酰胺通过[3+2]环加成反应构建了三氟甲基芳基取代的苯并环状亚砜亚胺骨架.反应以氟化钾为氟试剂,18-冠-6为添加剂,乙... 亚砜亚胺由于其抗疟、抗菌及除草等特性在农药和医药领域有广泛的应用.以苯炔与三氟甲基取代的α,β-不饱和叔丁基亚磺酰胺通过[3+2]环加成反应构建了三氟甲基芳基取代的苯并环状亚砜亚胺骨架.反应以氟化钾为氟试剂,18-冠-6为添加剂,乙腈/甲苯(V∶V=4∶1)为溶剂,室温反应20h,条件温和,收率低到中等(13%~57%).采用浸渍法测定该类化合物对棉蚜的杀虫活性,结果表明,(1R,3S)-1-(叔丁基)-3-((E)-4-甲基苯乙烯基)-3-(三氟甲基)苯并[d]异噻唑1-氧化物(3b)和(1R,3S)-1-(叔丁基)-3-(三氟甲基)-3-((E)-4-(三氟甲基)苯乙烯基)苯并[d]异噻唑1-氧化物(3h)的24hLC50低于阳性对照吡虫啉(LC50 0.0800 mg/L)和啶虫脒(LC50 0.0532 mg/L),可作为杀虫药物的先导化合物进行结构修饰研究. 展开更多
关键词 苯炔 3+2环加成 苯并环状亚砜亚胺 杀虫活性
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