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川芎活性成分对天麻素在MDCK-MDR1细胞上跨膜转运的影响及机制 被引量：8
1
作者 胡鹏翼 刘丹 +6 位作者 郑琴 唐宇 郭园园 杨明 岳鹏飞 王雅琪 伍振峰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第14期1234-1240,共7页
目的体外细胞模型法研究川芎中藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ对天麻素(GAS)跨膜转运的影响及作用机制。方法四甲基偶氮唑蓝(MTT)法考察GAS、藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ的细胞毒性;采用MDCK-MDR1细胞模型分析GAS的跨膜... 目的体外细胞模型法研究川芎中藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ对天麻素(GAS)跨膜转运的影响及作用机制。方法四甲基偶氮唑蓝(MTT)法考察GAS、藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ的细胞毒性;采用MDCK-MDR1细胞模型分析GAS的跨膜转运,以及藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ对GAS跨膜转运的影响;Western Blot法研究藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ对P-gp蛋白表达的影响。结果 GAS在MDCK-MDR1上P_(app)(A→B)<1×10^(-6)cm·s^(-1),属于难跨膜转运的药物;P-gp抑制剂使GAS的P_(app)(B→A)/P_(app)(A→B)从1.29减少到0.79,表明GAS的跨膜转运受到了P-gp的外排作用。30μg·m L-1藁本内酯和120μg·m L^(-1)洋川芎内酯Ⅰ能极显著性增加GAS的P_(app)(A→B)(P<0.01),120μg·m L^(-1)洋川芎内酯A能显著性增加GAS的P_(app)(A→B)(P<0.05)。高、中、低剂量的藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ均能显著性抑制P-gp蛋白表达。结论 GAS跨膜转运机制为被动转运,兼有外排蛋白参与。川芎中的藁本内酯、洋川芎内酯A和洋川芎内酯Ⅰ可通过抑制P-gp蛋白的表达来促进GAS的跨膜转运。 展开更多
关键词 天麻素 P-糖蛋白 藁本内酯 洋川芎内酯A 洋川芎内酯Ⅰ 血脑屏障
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