胰高血糖素样肽-1受体激动剂药理作用的研究进展 被引量：12

1

作者 王颖颖 汤立达 +2 位作者 靳京 孔晓华 刘巍 《现代药物与临床》 CAS 2020年第1期179-183,共5页

胰高血糖素样肽-1是经胰高血糖素原基因编码、肠道L细胞分泌的多肽类物质,在营养物质、细胞因子、神经信号等刺激下通过促进胰岛素的分泌而发挥降糖作用。近年来,胰高血糖素样肽-1受体激动剂在2型糖尿病治疗方面已获肯定,与传统降糖药... 胰高血糖素样肽-1是经胰高血糖素原基因编码、肠道L细胞分泌的多肽类物质,在营养物质、细胞因子、神经信号等刺激下通过促进胰岛素的分泌而发挥降糖作用。近年来,胰高血糖素样肽-1受体激动剂在2型糖尿病治疗方面已获肯定,与传统降糖药物相比,其除可以稳定降糖外,还具有减重、降压、调脂、心血管和肾脏保护等益处。主要对GLP-1受体激动剂药理作用的研究进展进行综述。 展开更多

关键词 胰高血糖素样肽-1受体激动剂 2型糖尿病 降糖 减重 心血管受益

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蛋白质S-亚硝基化的调控机制及其与神经系统疾病的关系

2

作者 华丹 周雪霞 +3 位作者 王虔 石翠娟 汤立达 于士柱 《神经药理学报》 2022年第3期17-22,共6页

蛋白质S-亚硝基化是指将一氧化氮(nitric oxide,NO)衍生基团连接到半胱氨酸(cysteine,Cys)硫醇上生成S-亚硝基硫醇(S-nitrosothiol,SNO)的过程,其作为可逆的翻译后修饰有助于信号传导,在神经系统中参与多种生理和病理过程。该文将从S-... 蛋白质S-亚硝基化是指将一氧化氮(nitric oxide,NO)衍生基团连接到半胱氨酸(cysteine,Cys)硫醇上生成S-亚硝基硫醇(S-nitrosothiol,SNO)的过程,其作为可逆的翻译后修饰有助于信号传导,在神经系统中参与多种生理和病理过程。该文将从S-亚硝基化的调节机制及其与神经系统性疾病发病过程和治疗的关系进行概述,以期为未来该类研究的发展提供一个新思路。 展开更多

关键词 S-亚硝基化 一氧化氮 神经系统疾病

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药物与辅料相互作用差异与结构特征的相关性研究

3

作者 赵文静 李亚男 +3 位作者 王玉丽 任晓文 汤立达 徐为人 《天津医科大学学报》 2021年第3期279-284,290,共7页

目的:探索药物的结构特征参数在预测药物与辅料相互作用中的规律。方法:采用两室渗透模型测定不同性质的21种药物的透膜速度,考察辅料对药物渗透的阻滞作用。通过计算药物的分子大小、电荷和形状相关的特征参数,考察药物特征参数与辅料... 目的:探索药物的结构特征参数在预测药物与辅料相互作用中的规律。方法:采用两室渗透模型测定不同性质的21种药物的透膜速度,考察辅料对药物渗透的阻滞作用。通过计算药物的分子大小、电荷和形状相关的特征参数,考察药物特征参数与辅料相互作用的相关性。结果:根据12 h时9种辅料对21个药物渗透速度的影响,得到辅料对药物的阻滞率,将药物分为5类。第1类药物的阻滞率小于-25%,辅料表现出加速渗透作用;第2类药物对辅料不敏感,此类药物除非极性可及表面积(ASA_P)与偶极矩(dipole)参数外都与其他药物存在显著差异(Z=-0.704、-0.503,P=0.534、0.669);第3类药物对表面活性剂敏感,此类药物的重原子数量(a_heavy)、分子范德华体积(vol)、正电荷可及表面积(ASA+)参数的差异显著(Z=-1.965、-2.211、-2.111,P=0.047、0.024、0.035);第4类对表面活性剂和崩解剂敏感,此类药物参数的差异不显著;第5类药物对多类辅料敏感,此类药物的负电荷可及表面积(ASA-)、ASA_P、dipole等参数的差异显著(Z=-2.836、-2.611、-2.462,P=0.003、0.007、0.012)。结论:分子大小、极性、形状指标能够较好预测药物与辅料相互作用关系。 展开更多

关键词 药物 辅料 相互作用 阻滞率 结构特征参数

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桉属间苯三酚-萜烯类化合物及其抗肿瘤作用机制研究进展

4

作者 华丹 王维亭 +5 位作者 周雪霞 王虔 孙翠云 石翠娟 汤立达 于士柱 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第24期6156-6161,共6页

间苯三酚-萜烯为桉属Eucalyptus L.Herit植物中天然存在的主要活性成分,具有独特的聚酮-二萜骨架,抗癌活性显著,是抗癌先导化合物的潜在来源。综述桉属植物抗癌活性天然间苯三酚-萜烯类化合物的结构、作用机制,为间苯三酚-萜烯类抗癌新... 间苯三酚-萜烯为桉属Eucalyptus L.Herit植物中天然存在的主要活性成分,具有独特的聚酮-二萜骨架,抗癌活性显著,是抗癌先导化合物的潜在来源。综述桉属植物抗癌活性天然间苯三酚-萜烯类化合物的结构、作用机制,为间苯三酚-萜烯类抗癌新药的研发提供参考。 展开更多

关键词 桉属 间苯三酚-萜烯 抗肿瘤 作用机制 聚酮-二萜骨架

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中药网络药理学研究中存在的问题与发展展望 被引量：63

5

作者 孟凡翠 汤立达 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期2232-2237,共6页

网络药理学近年来已成为中药研究的热门工具,其系统性和整体性特点为复杂中药体系的研究提供了新思路,被广泛用于筛选中药有效成分、阐释作用机制和揭示方剂配伍原理等,为中药合理用药提供技术支持,促进中药现代化进展。通过对中药网络... 网络药理学近年来已成为中药研究的热门工具,其系统性和整体性特点为复杂中药体系的研究提供了新思路,被广泛用于筛选中药有效成分、阐释作用机制和揭示方剂配伍原理等,为中药合理用药提供技术支持,促进中药现代化进展。通过对中药网络药理学研究现状进行梳理分析,指出中药网络药理学研究中存在的问题和面临的挑战,同时对中药网络药理学的发展方向进行了展望。将网络药理学应用于中医药研究时必须要注重中药自身的特点,开发出适合中医药体系研究的网络药理学方法。 展开更多

关键词 网络药理学 中药 靶点 协同作用 系统性 整体性

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刺五加注射液改善阿霉素诱导大鼠心脏收缩功能下降的作用研究 被引量：21

6

作者 张珊 郝春华 +5 位作者 葛一蒙 韩冰 张蕊 王维亭 赵专友 汤立达 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第17期4071-4077,共7页

目的研究刺五加注射液对化疗药物阿霉素诱导心脏收缩功能下降的改善作用,为其临床应用提供实验依据。方法采用阿霉素诱导大鼠心脏毒性模型,造模方法为大鼠ip 2.5 mg/kg的盐酸阿霉素,每周注射1次,共6周,累积总药量15 mg/kg。刺五加注射... 目的研究刺五加注射液对化疗药物阿霉素诱导心脏收缩功能下降的改善作用,为其临床应用提供实验依据。方法采用阿霉素诱导大鼠心脏毒性模型,造模方法为大鼠ip 2.5 mg/kg的盐酸阿霉素,每周注射1次,共6周,累积总药量15 mg/kg。刺五加注射液高、中、低剂量(200、100、50 mg/kg)组及阳性药参芪扶正注射液(25 m L/kg)组分别于阿霉素注射后立即尾静脉输注相应的药液,时长1 h,共6次。给药结束后测定大鼠心脏收缩功能参数包括射血分数(EF)、缩短分数(FS)、左室压最大上升速率(+LVdp/dtmax)以及心脏构型。免疫组化法测定心肌细胞凋亡率;化学法测定血清超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)、脂质过氧化物(LPO)氧化应激因子水平,酶联免疫法测定凋亡相关蛋白表达水平;电镜下观察心肌组织的超微结构变化。结果与模型组相比,刺五加注射液50、100、200 mg/kg治疗后,可改善心脏收缩功能:使下降的EF、FS、+LVdp/dtmax均显著增加(P<0.05、0.01);刺五加注射液可改善心脏构型:使扩张的收缩期的左室内径(LVIDs)明显缩短(P<0.05、0.01);使扩张的收缩期的左室腔体积(LVVs)显著缩小(P<0.05、0.01)。刺五加注射液可显著抑制阿霉素引起的心肌细胞凋亡(P<0.01),使Bax/Bcl-2显著降低(P<0.01)。刺五加注射液100、200 mg/kg可不同程度降低LPO、MDA生成量,提高SOD活性。结论刺五加注射液能有效缓解阿霉素诱导的大鼠心脏收缩功能下降,可增强心脏收缩功能、改善心脏构型,减轻心肌组织超微结构损伤,其机制可能与减轻氧化应激损伤、抑制受损心肌细胞凋亡有关。 展开更多

关键词 刺五加注射液 阿霉素 心脏毒性 心功能 心脏构型 氧化应激 细胞凋亡

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舒脑欣滴丸对寒凝气滞血瘀证大鼠血小板聚集和血液流变学指标的影响 被引量：12

7

作者 张蕊 郝春华 +5 位作者 孙双勇 徐向伟 席文恭 赵专友 王维亭 汤立达 《现代药物与临床》 CAS 2020年第2期206-211,共6页

目的探讨舒脑欣滴丸对急性血瘀模型大鼠血小板聚集和血液流变学指标的影响。方法选取70只Wistar大鼠,随机分为对照组,模型组,舒脑欣滴丸13、26、52 mg/kg组,阳性药脑心通胶囊(15 mg/kg)、阿司匹林肠溶片(15 mg/kg)和藻酸双脂钠片(90 mg/... 目的探讨舒脑欣滴丸对急性血瘀模型大鼠血小板聚集和血液流变学指标的影响。方法选取70只Wistar大鼠,随机分为对照组,模型组,舒脑欣滴丸13、26、52 mg/kg组,阳性药脑心通胶囊(15 mg/kg)、阿司匹林肠溶片(15 mg/kg)和藻酸双脂钠片(90 mg/kg)组,连续ig给药7 d,1次/d,末次给药后1 h,采用sc 0.1%肾上腺素加在冰水中游泳的方法,制备大鼠急性血瘀模型,观察舒脑欣滴丸对不同血小板聚集诱导剂二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)和胶原(CG)引起的大鼠血小板聚集影响;通过检测血液流变学指标、凝血功能评价舒脑欣滴丸对血瘀模型大鼠的作用。结果舒脑欣滴丸对3种不同血小板聚集诱导剂引起的血小板聚集均有不同程度的抑制作用,可显著降低全血黏度,延长血瘀模型大鼠凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)。结论舒脑欣滴丸13、26、52 mg/kg具有明显活血化瘀作用,能降低血液黏度,抑制多种诱导剂引起的血小板聚集,具有一定抗凝活性。 展开更多

关键词 舒脑欣滴丸 血瘀模型 血小板聚集 凝血功能 血液流变学

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我国药品与保健食品、特医食品、新资源食品的界定和监管比较 被引量：10

8

作者 唐辉 汤立达 《现代药物与临床》 CAS 2020年第2期372-377,共6页

围绕国内现行相关法律及监管规章,对药品、保健食品、特医食品和新资源食品的基本内涵、适用范围、配方组成等进行梳理,并对4类物品的监管制度进行比较分析。旨在帮助人们提高对4类物品的认知与分辨能力,提醒生产厂商明确四者相应的监... 围绕国内现行相关法律及监管规章,对药品、保健食品、特医食品和新资源食品的基本内涵、适用范围、配方组成等进行梳理,并对4类物品的监管制度进行比较分析。旨在帮助人们提高对4类物品的认知与分辨能力,提醒生产厂商明确四者相应的监管要求,杜绝违法违规行为。 展开更多

关键词 药品 保健食品 特医食品 新资源食品

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沙班类凝血因子Xa抑制剂的研究进展 被引量：5

9

作者 邱小妙 王维亭 +2 位作者 赵专友 孙双勇 汤立达 《中南药学》 CAS 2019年第2期204-210,共7页

血栓形成是导致心脑血管疾病的重要诱因,而抗凝治疗在预防血栓栓塞性疾病中起着很重要的作用。凝血因子Xa(FXa)是研究新型抗凝血药的一个重要的靶点,其中,沙班类抗凝血药是最经典的FXa抑制剂,近年来发展迅速,沙班类抗凝血药物具有口服... 血栓形成是导致心脑血管疾病的重要诱因,而抗凝治疗在预防血栓栓塞性疾病中起着很重要的作用。凝血因子Xa(FXa)是研究新型抗凝血药的一个重要的靶点,其中,沙班类抗凝血药是最经典的FXa抑制剂,近年来发展迅速,沙班类抗凝血药物具有口服方便、疗效和安全性好,受食物和其他药物影响小及无需监测国际标准化比值(INR)等优点,在临床上广泛应用并弥补了传统抗凝血药的不足。本文对沙班类凝血因子Xa抑制剂的研究进展进行综述。 展开更多

关键词 血栓形成 抗凝药物 凝血因子XA 沙班类凝血因子Xa抑制剂

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脑梗死生物标志物研究进展 被引量：4

10

作者 潘晓晗 郝春华 +3 位作者 陈芙蓉 王维亭 黄长江 汤立达 《现代药物与临床》 CAS 2020年第1期189-196,共8页

脑梗死发病率高,死亡率高,因其病因复杂,治疗时间窗受限,诊断、治疗中存在一定程度的风险,因而寻找一种能简单、迅速、有效的用于诊断与治疗脑梗死的生物标志物,逐渐成为研究的热点。对近几年来研究的可能作为脑梗死诊断、治疗以及预后... 脑梗死发病率高,死亡率高,因其病因复杂,治疗时间窗受限,诊断、治疗中存在一定程度的风险,因而寻找一种能简单、迅速、有效的用于诊断与治疗脑梗死的生物标志物,逐渐成为研究的热点。对近几年来研究的可能作为脑梗死诊断、治疗以及预后风险评估的生物标记物进行综述。 展开更多

关键词 生物标记物 脑梗死 诊断 治疗 预后监测

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表观遗传调控在心肌缺血作用机制中的研究进展 被引量：4

11

作者 孙洋洋 郝春华 +2 位作者 陈芙蓉 王维亭 汤立达 《现代药物与临床》 CAS 2019年第12期3807-3812,共6页

随着现代生活方式的转变,缺血性心脏病已成为全球心血管疾病患者的主流死亡因素。迅速恢复血流灌注是治疗心肌缺血的重要途径,然而血流再灌注会诱发心肌梗死,甚至会引起无法逆转的心肌细胞死亡,因此寻找新的途径治疗心肌缺血迫在眉睫。... 随着现代生活方式的转变,缺血性心脏病已成为全球心血管疾病患者的主流死亡因素。迅速恢复血流灌注是治疗心肌缺血的重要途径,然而血流再灌注会诱发心肌梗死,甚至会引起无法逆转的心肌细胞死亡,因此寻找新的途径治疗心肌缺血迫在眉睫。DNA甲基化、组蛋白乙酰化与非编码RNA等表观遗传调控是后基因时代的重点研究对象,越来越多的证据表明表观遗传学调控直接影响心脏的发育,参与多种缺血性心脏病的发生与发展过程,对心肌缺血的诊断和治疗具有重要意义。对近年来DNA甲基化、组蛋白乙酰化与非编码RNA在心肌缺血中的作用机制做一综述。 展开更多

关键词 心肌缺血 作用机制 表观遗传修饰

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盐皮质激素受体拮抗剂的虚拟筛选 被引量：3

12

作者 王颖颖 刘巍 +1 位作者 孟凡翠 汤立达 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期655-661,共7页

目的:采用分子对接和分子动力学方法进行盐皮质激素受体拮抗剂(mineralocorticoid receptor antagonists,MRAs)的虚拟筛选,以期发现全新结构的具有潜在治疗糖尿病肾病的先导化合物。方法:收集已知活性的MRAs及其诱饵分子,构建基于结构... 目的:采用分子对接和分子动力学方法进行盐皮质激素受体拮抗剂(mineralocorticoid receptor antagonists,MRAs)的虚拟筛选,以期发现全新结构的具有潜在治疗糖尿病肾病的先导化合物。方法:收集已知活性的MRAs及其诱饵分子,构建基于结构的盐皮质激素受体虚拟筛选模型,利用该模型对中药成分数据库(Traditional Chinese Medicines Integrated Database,TCMID)进行虚拟筛选,综合对接得分和结合模式挑选2个与阳性药类似的中药成分进行分子动力学模拟,以期发现潜在MRAs。结果:诱饵分子结果表明构建的虚拟筛选模型可用于MRAs化合物库的虚拟筛选,通过对中药成分数据库的虚拟筛选发现30个候选MRAs化合物,其中分子动力学模拟结果表明,水飞蓟莫林的结合自由能略差于已知阳性化合物,可作为MRAs的先导化合物。结论:分子对接结合分子动力学模拟方法可用于从中药成分中筛选新型盐皮质激素受体拮抗剂,为糖尿病肾病药物开发的相关实验研究提供设计思路。 展开更多

关键词 盐皮质激素受体 拮抗剂 分子对接 分子动力学 虚拟筛选

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吡啶-4-丙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂的设计、合成及生物活性研究 被引量：2

13

作者 辛晓 刘钰强 +7 位作者 李川 商倩 周植星 谢亚非 汤立达 刘长鹰 徐为人 赵桂龙 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2016年第6期437-448,共12页

目的以尿酸转运体1(URAT1)抑制剂verinurad为结构模板,研究吡啶-4-丙酸类URAT1抑制剂的构效关系。方法以3-溴吡啶和芳基硼酸为主要起始原料合成目标化合物(主要步骤为Suzuki偶合反应),测试目标化合物在体外对URAT1的抑制活性(IC50)。结... 目的以尿酸转运体1(URAT1)抑制剂verinurad为结构模板,研究吡啶-4-丙酸类URAT1抑制剂的构效关系。方法以3-溴吡啶和芳基硼酸为主要起始原料合成目标化合物(主要步骤为Suzuki偶合反应),测试目标化合物在体外对URAT1的抑制活性(IC50)。结果合成了24个吡啶-4-丙酸类URAT1抑制剂,体外活性测试结果显示绝大部分目标化合物对URAT1有较强的抑制作用(IC50在0.1~10μmol·L^(-1)之间,活性最强的8v的IC50值为0.24μmol·L^(-1)),但是均弱于verinurad。结论目标化合物的构效关系研究表明verinurad分子中的S原子对维持其URAT1抑制活性是不可或缺的。 展开更多

关键词 尿酸转运体1 抑制剂 合成 verinurad 痛风 高尿酸血症

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胰高血糖素样肽-1受体的分子动力学模拟研究 被引量：1

14

作者 都宵晓 孟凡翠 +1 位作者 刘巍 汤立达 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第8期732-739,共8页

目的:采用分子动力学模拟方法研究胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)的激活机制。方法:分别构建激活态和失活态的GLP-1R结构,置于棕榈酰-油酰-卵磷脂(POPC)双层膜内,进行50 ns的分子动力学模拟,比较不同体系的构象并进行氢键、能量、主成分... 目的:采用分子动力学模拟方法研究胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)的激活机制。方法:分别构建激活态和失活态的GLP-1R结构,置于棕榈酰-油酰-卵磷脂(POPC)双层膜内,进行50 ns的分子动力学模拟,比较不同体系的构象并进行氢键、能量、主成分等性质分析。结果:结果表明失活态的胞外域整体倒向跨膜区,激活态和失活态的胞内第三loop(ICL3)构象差异明显,可见ICL3在GLP-1R的激活中扮演着重要角色。氢键和能量分析结果均表明胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的His7*,Glu9*和Asp15*在与GLP-1R的结合中起着较为重要的作用。结论:分子动力学模拟作为辅助手段可用于研究GLP-1R构象变化对其自身激活的影响以及GLP-1与受体结合时的激活机制,为以GLP-1R为靶点的药物研发提供一定的理论指导。 展开更多

关键词 胰高血糖素样肽-1受体 激活态 失活态 分子动力学 药物

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舒脑欣滴丸对脑缺血模型大鼠恢复期的治疗作用及机制研究

15

作者 孙双勇 徐向伟 +4 位作者 张蕊 席文恭 郝春华 王维亭 汤立达 《现代药物与临床》 CAS 2020年第11期2117-2122,共6页

目的观察舒脑欣滴丸对脑缺血模型大鼠恢复期的治疗作用,并对其作用机制进行探讨。方法采用线栓法制备大鼠局灶性脑缺血模型,给药组ig给予舒脑欣滴丸(13、26、52 mg/kg),观察其对模型大鼠恢复期各项指标的影响。通过平衡木实验考察大鼠... 目的观察舒脑欣滴丸对脑缺血模型大鼠恢复期的治疗作用,并对其作用机制进行探讨。方法采用线栓法制备大鼠局灶性脑缺血模型,给药组ig给予舒脑欣滴丸(13、26、52 mg/kg),观察其对模型大鼠恢复期各项指标的影响。通过平衡木实验考察大鼠肢体功能;通过前肢抓力测定,考察肌力功能;通过血清白细胞介素-1β(IL-1β)和IL-6测定,观察炎症因子变化;通过血小板激活因子(PAF)测定,观察血小板活化状态;通过脑组织HE染色,显微镜下观察病理学改变,考察海马、皮层神经元数目以及病理学变化。结果脑缺血损伤模型大鼠恢复期用舒脑欣滴丸治疗后,受损的运动功能显著改善,前肢抓力明显增加,学习记忆能力明显改善,血清内炎症因子IL-1β和IL-6水平显著降低,海马CA1区神经元和皮层运动区神经元均显著增加。结论舒脑欣滴丸ig给药,对脑缺血模型大鼠恢复期有良好的治疗作用,其治疗作用机制可能与抑制炎症因子以及减轻皮层运动区与海马CA1区神经元损伤有关。 展开更多

关键词 舒脑欣滴丸 脑缺血 恢复期 白细胞介素 神经元

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舒脑欣滴丸对反复缺血再灌注所致小鼠记忆障碍模型的保护作用及其机制研究

16

作者 孙双勇 徐向伟 +5 位作者 席文恭 张蕊 郝春华 赵专友 王维亭 汤立达 《中国药物评价》 2019年第6期442-446,共5页

目的:观察舒脑欣滴丸对小鼠反复脑缺血再灌注所致记忆障碍模型的保护作用,并对其作用机制进行探讨。方法:采用反复缺血再灌注制备小鼠记忆功能障碍模型,通过跳台法测定动物学习记忆障碍,通过全脑SOD、MDA含量测定,观察氧化应激因子变化... 目的:观察舒脑欣滴丸对小鼠反复脑缺血再灌注所致记忆障碍模型的保护作用,并对其作用机制进行探讨。方法:采用反复缺血再灌注制备小鼠记忆功能障碍模型,通过跳台法测定动物学习记忆障碍,通过全脑SOD、MDA含量测定,观察氧化应激因子变化;通过脑组织HE染色,观察脑组织形态学和海马神经元密度变化。结果:反复脑缺血引起的记忆障碍模型小鼠,用舒脑欣滴丸治疗能明显改善学习记忆障碍,学习后记忆阶段错误次数明显减少,潜伏期明显增加,氧化应激指标显著改善,海马CA1区神经元凋亡明显减少。结论:舒脑欣滴丸口服给药,对脑缺血再灌注所致记忆障碍模型小鼠有良好的治疗作用,其机制可能与抑制氧化应激和减少海马区神经元损伤有关。 展开更多

关键词 舒脑欣滴丸 脑缺血再灌注 记忆障碍模型 机制研究

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含萘三氮唑甲烷骨架的硫代乙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂的合成及其构效关系

17

作者 辛晓 刘巍 +4 位作者 谢亚非 刘长鹰 汤立达 徐为人 赵桂龙 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第6期461-474,共14页

分别以1-溴萘和酮或1-萘甲醛及有机金属试剂为原料,经12步反应合成了8个含萘三氮唑甲烷骨架的硫代乙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂(1h^1o),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:对URAT1的抑制活性最强的是1k... 分别以1-溴萘和酮或1-萘甲醛及有机金属试剂为原料,经12步反应合成了8个含萘三氮唑甲烷骨架的硫代乙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂(1h^1o),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:对URAT1的抑制活性最强的是1k,是阳性对照药lesinurad的133倍[IC_(50)=0.054μmol·L^(-1)(1k),7.18μmol·L^(-1)(lesinurad)]。 展开更多

关键词 1-溴萘 1-萘甲醛 痛风 高尿酸血症 尿酸转运体1(URAT1) 合成 lesinurad 构效关系

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超声波法和树脂法提取胞外聚合物及其胞外磷的研究

18

作者 狄寿源 龙向宇 +3 位作者 方振东 唐然 李达学 张传迪 《城市环境与城市生态》 CAS 2016年第6期29-34,38,共7页

以两组实验室规模的厌氧/好氧序批式（A/O-SBR）反应器为研究对象,从胞外聚合物（EPS）聚磷分解、细胞破损率、EPS提取量、胞外磷提取量4个方面,对比研究了超声波法和阳离子交换树脂（CER）法。研究结果表明,超声波法和CER法提取EPS过... 以两组实验室规模的厌氧/好氧序批式（A/O-SBR）反应器为研究对象,从胞外聚合物（EPS）聚磷分解、细胞破损率、EPS提取量、胞外磷提取量4个方面,对比研究了超声波法和阳离子交换树脂（CER）法。研究结果表明,超声波法和CER法提取EPS过程均能避免聚磷酸盐分解,同时CER法提取EPS及其胞外磷的效果优于超声波法。超声波法提取EPS及其胞外磷的较优工作条件为超声波功率密度1 W/m L,在空占比为50%的条件下作用6 min,该条件下提取污泥的EPS占污泥有机物（TOCEPS/TOCsludge）的3.62%-9.27%,胞外磷占总磷量（TPEPS/TPsludge）的4.20%-10.57%。CER法提取EPS及其胞外磷的较优工作条件为搅拌速率550 r/min,作用时间30 min,该条件下提取污泥的EPS及其胞外磷分别占污泥有机物（TOCEPS/TOCsludge）与总磷（TPEPS/TPsludge）的10.88%-25.93%和57.09%-61.32%。两组反应器污泥的EPS及其胞外磷的含量存在较大差异。20℃反应器污泥较35℃反应器污泥含有更多的EPS及其胞外磷,且前者的胞外磷中含有更多的聚磷酸盐。 展开更多

关键词 污泥 胞外聚合物(EPS) 胞外磷 聚磷酸盐 树脂法(CER) 超声波法

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金属矿山厂区绿化植物配置与环保功效的探讨 被引量：8

19

作者 唐华丽 《世界有色金属》 2018年第3期248-248,250,共2页

金属矿山厂区的生态环境较为恶劣,需要应用植物的环保绿化功能,改善金属矿山厂区的环境。基于此,笔者对金属矿山厂区的绿化植物配置以及环保功效进行了全面分析,金属矿山厂区的绿化规划人员需要根据当地的气候条件、矿山厂区的布局进行... 金属矿山厂区的生态环境较为恶劣,需要应用植物的环保绿化功能,改善金属矿山厂区的环境。基于此,笔者对金属矿山厂区的绿化植物配置以及环保功效进行了全面分析,金属矿山厂区的绿化规划人员需要根据当地的气候条件、矿山厂区的布局进行绿化树种的选择,并对绿化植物进行科学合理的配置,确保绿化植物能够发挥环保功效,提高金属矿山厂区的环境质量,保障厂区工作人员的身体健康。 展开更多

关键词 金属矿山 绿化植物 环保功效

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