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Al^(18)F-FAPI-74的合成及初步临床应用
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作者 鄢敏 茹慧宾 +7 位作者 宋廷瑞 秦志星 郝新忠 刁海鹏 刘文 任国栋 武志芳 李思进 《中华核医学与分子影像杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第11期678-683,共6页
目的自动化合成Al^(18)F-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)-74, 探讨其临床应用价值。方法通过商业化合成模块CFN-MPS-100自动化合成Al^(18)F-FAPI-74, 测其产率、放化纯和稳定性。取16只正常昆明小鼠用随机抽签法分成4组, 注射Al^(18)F-... 目的自动化合成Al^(18)F-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)-74, 探讨其临床应用价值。方法通过商业化合成模块CFN-MPS-100自动化合成Al^(18)F-FAPI-74, 测其产率、放化纯和稳定性。取16只正常昆明小鼠用随机抽签法分成4组, 注射Al^(18)F-FAPI-74后分别在10、30、60和90 min对小鼠实施安乐死并测量药物在体内的生物分布。取5只大鼠胰腺外分泌细胞AR42J BALB/c荷瘤裸鼠, 注射Al^(18)F-FAPI-74后行60 min的microPET/CT动态扫描, 观察肿瘤摄取情况。对3名志愿者(男1名, 女2名;年龄37、41、43岁)行Al^(18)F-FAPI-74 PET/CT显像, 评价药物的临床应用价值。结果自动化合成Al^(18)F-FAPI-74的时间约35 min, 合成产率为(21.34±3.86)%(未衰减校正, n=5), 放化纯大于99%, 37 ℃放置6 h后放化纯仍大于96%。正常小鼠的生物分布和荷瘤裸鼠microPET/CT动态扫描显示, 在所有时间点肾脏和膀胱Al^(18)F-FAPI-74摄取均较高, 20 min时肿瘤摄取最高, 60 min时肿瘤与肌肉的靶/本底比值最大(3.16±0.01)。志愿者PET/CT显像示, 心肌有少量摄取, 肝脏、肺等大多数器官为本底摄取;肿瘤持续性高摄取, SUVmax最大为17.08。结论 Al^(18)F-FAPI-74合成简单、产率高、质量稳定、小鼠和志愿者显像效果良好, 是1种符合临床诊断要求的显像剂。 展开更多
关键词 癌相关成纤维细胞 拮抗剂和抑制剂 氟脱氧葡萄糖F18 化学合成 正电子发射断层显像术 体层摄影术 X线计算机 小鼠
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^(18)F-标记的前列腺特异性膜抗原JK-PSMA-7的制备及初步PET/CT显像
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作者 鄢敏 秦志星 +7 位作者 茹慧宾 宋廷瑞 郝新忠 刘文 任国栋 李思进 武志芳 刁海鹏 《同位素》 CAS 2023年第1期62-68,I0004,共8页
为合成一种新型^(18)F-标记的前列腺特异性膜抗原^(18)F-JK-PSMA-7,经亲核取代、酸水解、高效液相色谱分离、固相萃取等4步合成^(18)F-JK-PSMA-7,并测定其质量和体外稳定性,计算其脂水分配系数,通过动物实验评价其生物安全性和生物分布... 为合成一种新型^(18)F-标记的前列腺特异性膜抗原^(18)F-JK-PSMA-7,经亲核取代、酸水解、高效液相色谱分离、固相萃取等4步合成^(18)F-JK-PSMA-7,并测定其质量和体外稳定性,计算其脂水分配系数,通过动物实验评价其生物安全性和生物分布特性,同时对1例健康志愿者和3例前列腺癌患者行PET/CT显像。结果表明,^(18)F-JK-PSMA-7的合成时间为45 min,合成产率为(31.0±2.5)%(未衰减校正,n=3),放化纯度>99%,体外稳定性良好,常温放置3个半衰期放化纯度仍>95%,脂水分配系数log P=-3.56±0.13,其他质控结果满足临床要求。生物分布实验显示其在体内稳定性较好,在所测时间点肌肉和骨骼几乎无摄取,药物在膀胱内的摄取较高,证明其经泌尿系统代谢。对1例健康志愿者和3例前列腺癌患者行PET/CT显像发现:1例健康志愿者主要在唾液腺、泪腺、下颌下腺、肝脏、脾脏和肠道、膀胱等器官有生理性高放射性摄取,3例前列腺癌患者前列腺病灶和转移灶都有浓聚,其中最大标准摄取值(SUVmax)为54.82。可见新型前列腺特异性膜抗原显像剂^(18)F-JK-PSMA-7的合成产率高、放化纯度高、质量稳定,有望成为诊断前列腺癌的新药物。 展开更多
关键词 前列腺肿瘤 前列腺特异性膜抗原 ^(18)F-JK-PSMA-7 PET/CT
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